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MMD 1047 examen 2 > Pharmaco 9 antiviraux > Flashcards

Pharmaco 9 antiviraux Flashcards

1
Q

Est-ce que la plupart des virus ont un traitement antiviral?

A

Non

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2
Q

Enjeux dans les antiviraux?

A
  • Parasitisme intracellulaire strict
  • Diversité
  • Types d’infections : aigue, latente avec réactivation ou chronique
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3
Q

Que ciblent les antiviraux?

A

Les molécules spécifiquement virales

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4
Q

Est-ce qu’il existe un antiviral universel? Pourquoi?

A

Non, la cible des antiviraux va dépende des propriétés individuelles de chaque virus

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Q

Nomme les 2 principaux mécanismes d’action des antiviraux.

A

Inhibition de la réplication virale
Immunomodulation

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6
Q

Décrit l’inhibition de la réplication virale.

A
  • Blocage de différentes étapes du cycle viral par inhibition compétitive ou non compétitive
  • Pas d’activité sur les particules virales extracellulaires ni sur les virus en état de latence intracellulaire
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7
Q

Décrit l’immunomodulation.

A

Administration de cytokine humains recombinantes

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8
Q

Vrai ou faux? L’effet virucide surpasse l’effet virustatique.

A

FAUX

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9
Q

Pourquoi le respect de l’index thérapeutique est si important?

A

Bloquer la multiplication virale sans interférer avec les fonctions vitales cellulaires.

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10
Q

Est-ce qu’un antiviral a le même effet sur tout les patients?

A

Non, réactions allergiques

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11
Q

Nomme les cibles pharmacologiques dans le cycle viral.

A
  • Fixation des particules virales à la surface cellulaire via des récepteurs spécifiques
  • Pénétration des particules par endocytose ou fusion entre enveloppe virale et membrane cellulaire
  • Décapsidation (nucléocapside) qui expose le génome viral à l’environnement intracellulaire
  • Transcription de l’ADN viral (et de l’ARN à pol. nég.) et traduction des ARN messagers viraux
  • Réplication du génome viral
  • Maturation des protéines et construction de nouvelles particules virales par auto-assemblage
  • Libération des nouvelles particules virales
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12
Q

Nomme un inhibiteur nucléosidiques de l’ADN polymerase virale.

Pour les herpès

A

Acyclovir

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13
Q

Décrit l’acyclovir.

A

Nucleoside artificiel : une guanine (base azotée) avec une chaîne latérale acyclique au lieu d’une molécule de sucre : ribose ou désoxyribose

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14
Q

Qu’est-ce qui active l’acyclovir?

A
  • Pour être actif, l’acyclovir doit être phosphorylé en acyclovirtriphosphate par une thymidine kinase virale
  • Donc il n’est activé que dans la cellule infectée
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15
Q

Effet de l’acyclovir?

A
  • L’acyclovir-triphosphate est un inhibiteur sélectif de l’ADN polymérase virale en formant un nucléotide qui entre en compétition avec la désoxyguanosine triphosphate
  • Une fois l’acyclovir-triphosphate inséré dans l’ ADN du virus en réplication, celle-ci s’arrête - la polymérase virale est inactivée irréversiblement
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16
Q

Que traite l’acyclovir?

A

HSV
VZV

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17
Q

Est-ce que l’acyclovir a un effet sur le virus latent?

A

Non

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18
Q

Formes d’acyclovir?

A

IV
Orale
Topique

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19
Q

Qu’est-ce que le valacyclovir?

A

Acyclovir couplé à la valine :
Prodrogue : transport intestinal actif

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20
Q

Prise du valacyclovir?

A

DIE
BID

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21
Q

Qu’est-ce que le foscarnet?

A
  • Inhibiteurs non nucléosidiques : inhibition directe de l’ADN polymérase virale
  • Analogue du pyrophosphate bloquant le site de liaison du pyrophosphate à l’ADN polymérase
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22
Q

Effet du Foscarnet?

A

Utilisé en seconde ligne contre les virus herpes (HSV, CMV) mutants déficients en TK

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23
Q

EI du foscarnet

A

Toxicité rénale

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24
Q

Nomme trois agents anti CMV.

A

Ganciclovir
Letermovir
Maribavir

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25
Q

Qu’est-ce que le ganciclovir?

A

Inhibiteur de la polymérase : analogue nucléosidique

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26
Q

Activation du ganciclovir?

A

Étape de primophosphorylation par la kinase virale pUL97 puis diphosphorylation par kinases cellullaires

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27
Q

Mécanismes d’action du ganciclovir?

A
  • inhibition compétitive de l’incorporation de désoxyguanosine triphosphate par l’ADN polymérase virale.
  • inhibition de l’élongation des brins d’ADN (action de « terminateur de chaîne »).
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28
Q

Ei du ganciclovir?

A

Toxicité hématologique (neutropenie+++)

29
Q

Pourquoi le ganciclovir n’inhibe pas l’ADN de l’hôte?

A

Affinité plus élevée pour la polymérase virale que pour la polymérase cellulaire

30
Q

Décrit le valganciclovir.

A

Prodrogue du Ganciclovir (L‐valyl ester)

31
Q

Par quoi est métabolisé le valganciclovir?

A

métabolisé en ganciclovir par des estérases intestinales et hépatiques

32
Q

Indications du valganciclovir?

A

Infection congénitale à CMV,
Infection symptomatique à CMV

33
Q

Que cible le letermovir?

A
  • Cible le complexe terminase
  • Inhibe l’encapsidation des unités de génome néoformées
34
Q

EI du letermovir?

A

Aucun

35
Q

Utilisation du letermovir?

A

Utilisé en prévention de la maladie symptomatique à CMV indications limitées chez certains receveurs d’allo‐greffe de cellules souches hématopoïétiques à haut risque.

36
Q

Qui est le maribavir?

A

Inhibiteur compétitif de la kinase virale pUL97 → bloque la sortie des nucléocapsides du noyau.

37
Q

EI du maribavir?

A

Aucun

38
Q

Indicaction du maribavir?

A

Traitement de l’infection ou de la maladie à CMV réfractaire à un ou plusieurs traitements antiviraux antérieurs, après une greffe de cellules souches hématopoïétiques.

39
Q

Nomme les cibles pharmacologiques du VIH.

A
  • Inhibition de la fixation
  • Inhibition de la transcriptase inverse
  • Inhibition de l’intégrase
  • Inhibition de la protéase
  • Inhibiteur de la capside
40
Q

Décrit la fixation du VIH et la cible des antiviraux dans cette étape.

A

Le VIH se lie à deux récepteurs présents à la surface des cellules CD4:
* le récepteur CD4
* l’un de différents corécepteurs parmi lesquels le CCR5 et le CXCR4.

41
Q

Exemple d’inhibiteur de la fixation du VIH.

A

Maraviroc = antagoniste de CCR5 -> actif seulement contre les souches de VIH ayant un tropisme pour le CCR5

42
Q

Qu’est-ce que la transcriptase inverse?

A

Enzyme du VIH transcrivant l’ARN viral en ADN pro-viral simple brin, qui sera ensuite répliqué en ADN double brin.

43
Q

Nomme les 2 sous-type d’inhibiteurs de la transcriptase inverse.

A
  • Les inhibiteurs nucléosidiques de la TI (INTI) analogues de nucléosides ou de nucléotides
  • Les inhibiteurs non nucléosidiques de la TI (INNTI)
44
Q

Nomme des INTI.

A

Zidovudine (AZT)
Tenofovir

45
Q

Décrit le Tenofovir.

A

Forme active = tenofovir diphosphate, aussi actif contre l’hépatite B

46
Q

Nomme les 2 prodrogues du tenofovir.

A
  • Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) : métabolisation plasmatique → toxicité rénale et ossueuse
  • Tenofovir alafenamide : métabolisation intracellulaire → plus grande concentration intracellulaire du metabolite active, moins de toxicité
47
Q

Exemple de INNTI?

VIH

A

Efavirenz

48
Q

Qu’est-ce que l’intégrase?

A

Enzyme qui insère l’ADN viral (nouvellement converti par la TI) dans l’ADN génomique de la cellule hôte

49
Q

Décrit les inhibiteurs de l’intégrase.

A
  • Les inhibiteurs de l’intégrase (INI) empêchent le VIH d’intégrer l’ADN proviral aux cellules humaines.
  • Diminution rapide de la charge virale +++
50
Q

Exemple d’inhibiteur de l’intégrase?

VIH

A

raltégravir

51
Q

Qu’est-ce que la protéase?

A

Enzyme qui clive la polyprotéine précuseure en protéines qui sont ensuite assemblées pour former de nouvelles particules virales qui s’échappent de la cellule hôte par bourgeonnement.

52
Q

Exemple d’IP?

VIH

A

atanazir

53
Q

Rôle du ritonavir?

A

IP + puissant inhibiteur du métabolisme induit par le cytochrome 3A (CYP3A) -> potentialisateur de la pharmacocinétique d’autres inhibiteurs de protéase

54
Q

Décrit les inhibiteurs de la capside.

A
  • Se lie directement à la capside du VIH dans une poche entre les sous‐unités protéiques de la capside
  • Longue action ☺
  • Lenacapavir approuvé x 2022
55
Q

Décrit la forme injectable du traitement du VIH?

A

Rilpivirine + Cabotegravir
Au 2 mois

56
Q

Nomme les médicaments de l’hépatite C.

A
  • Inhibiteurs de protéase
  • Inhibiteurs de l’ARN polymérase
57
Q

Nomme un anti protéase pour le VHC

A

Sofosbuvir

58
Q

Est-ce qu’on utilise encore les médicaments non spécifiques contre le VHA?

A

Non, sauf en cas de cirrhose pour la ribavirine

59
Q

Qu’est-ce que la ribavirine?

A

Molécule de synthèse analogue de la guanosine avec un large spectre d’action antivirale in vitro - inhibition des ARN polymérases virales

60
Q

Nomme les 2 traitements anti-influenza.

A
  • Décapsidation qui expose le génome viral à l’environnement intracellulaire (amantadine)
  • Libération des particules virales assemblées (oseltamivir)
61
Q

Effet de l’amantidine?

A
  • active sur la M2 proteine
  • Efficace contre influenza A mais pas la B
62
Q

Qu’est-ce que le tamiflu?

A
  • Analogues de l’acide sialique
  • Promédicament sous forme d’ester éthylique : la fonction ester hydrolysée → métabolite actif : carboxylate d’oseltamivir
  • Inhibiteurs de Neuraminidase (NA) : inhibiteur compétitif du substrat de l’enzyme = acide sialique
63
Q

Mode d’administration du Tamiflu?

A

IV, oral, aerosol

64
Q

Contre quoi est efficace le Tamiflu?

A
  • A et B
  • prophylactie ou au début de la maladie
65
Q

Décrit le ritonavir.

A
  • aucun effet antiviral
  • inhibe le métabolisme du nirmatrelvir médié par la CYP3A, ce qui accroît la concentration plasmatique de ce médicament.
66
Q

Prise du nirmatrelvir et ritonavir?

A

Orale

67
Q

Indication du nirmatrelvir et du ritonavir?

A

Indiqué pour le traitement de COVID-19 légère ou modérée chez les adultes qui ont obtenu un résultat positif à un test de dépistage virologique et qui sont exposés à un risque élevé de progression de leur maladie vers une forme sévère, y compris à un risque d’hospitalisation ou de décès

68
Q

Action du nirmatrelvir?

A
  • inhibition par liaison directe au site actif de la protéase de type 3C du SRAS-CoV-2
  • empêche la protease de cliver les précurseurs polyprotéiques et bloque de ce fait la réplication virale.
69
Q

Décrit le nirmatrelvir.

A

Inhibiteur peptidomimétique de la protéase principale du SRAS-CoV-2, également appelée protéase de type 3C

MMD 1047 examen 2 (13 decks)

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