Pharmaco des antibiotiques parentéraux Flashcards Preview

PHA-2076 Les anti-infectieux II > Pharmaco des antibiotiques parentéraux > Flashcards

Flashcards in Pharmaco des antibiotiques parentéraux Deck (51)
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1

Quelle pénicilline parentérale a une forte liaison protéique ?

Cloxacilline (95%)

2

Quelle est la demie-vie moyenne des pénicillines parentérales ?

0,5-1 heure donc très courte

3

Quelle pénicilline parentérale n'a pas une élimination rénale ?

Cloxacilline
- élimination hépatique donc sécuritaire même si patient dyalisé

4

Quelle pénicilline parentérale faut-il éviter chez les patients atteints d'IC?

Ampicilline
- Contenu en sodium important, à éviter chez patients en surcharge cardiaque

5

Quelles pénicillines parentérales couvrent le staph aureus sensible méthicilline (SASM)?

- cloxacilline
- pipéracilline + tazobactam (TAZ)

6

Mécanismes de résistance aux pénicillines

- production d'enzymes (b-lactamases) inactivant les B-lactamines
- altération de la perméabilité de la paroi bactérienne (gram -)
- modification de la structure de la cible de l'antibiotique, soit le PBP (par exemple le SARM)

7

Différence entre le spectre de la cloxacilline et l'ampicilline

- cloxa : gram + seulement dont Strep et SASM
- ampi : gram + mais pas SASM et aussi gram - (E coli, klebsiella)

8

Quels sont les avantages d'ajouter le tazobactam à la pipéracilline ?

inhibiteur de B-lactamases,
- ajout SASM
- meilleur contre B. fragilis (anaérobe)
- n'améliore pas pseudomonas

9

Quelle céphalosporine parentérale n'a pas seulement une élimination rénale ?

ceftriaxone
- 50% rénal et 40% hépatique = aucun ajustement IH ou IR

10

Quelle céphalosporine parentérale a une plus longue demie-vie?

ceftriaxone (6,4 heures)
- car forte liaison plastmatique
- autres céphalo en moyenne 1-2 heures

11

Quelle céphalosporine parentérale a une forte liaison protéique ?

ceftriaxone (85-95%)
- céfazoline aussi (74-86%)

12

Avec quelle céphalosporine l'expérience clinique du probénécide est bien établie?

Céfazoline
(prise DIE au lieu de TID)
**administrer probénécide au moins 30 minutes avant, effet optimal en 2-4h
- Diminution de
la sécrétion tubulaire des
B-­lactamines par le
probénécide par
compétition pour les mêmes transporteurs
= augmente Cp et demi-­vie de toutes les B-lactamines

13

Différence entre le spectre de la cloxacilline et la céfazoline

Très similaires : couverture de Strep, SASM et anaérobes haut diaphragme. Céfazoline couverture supplémentaire gram - mais faible.

14

Quelles céphalosporines parentérales couvrent le Pseudomonas?

- ceftazidime (3e génération)
- céfépime (4e génération)
- ceftaroline (moins efficace et non dispo)

15

Quelles céphalosporines parentérales couvrent le SAMS?

- céfazoline
- céfépime
- ceftaroline (aussi le SARM, mais indisponible)

*ceftazidime ne couvre pas du tout le SAMS
* les autres céphalosporines IV (céfuroxine,céfoxitine, céfixime, céfotaxime, ceftriaxone) le couvre aussi mais sont moins efficaces

16

Seule b-lactamine avec activité contre le SARM

- ceftaroline (mais non dispo au canada)

17

Quel carbapénem a une liaison protéique élevée et un temps de demie-vie plus long ?

Ertapenem
- 4 heures vs 1 heure les autres
- liaison protéines 95%

18

Quels carbapénems couvrent le Pseudomonas?

- imipénem
- méropénem
*pas ertapénem

19

Quel carbapénem est indiqué pour la méningite bactérienne?

méropénem
- pénètre bien SNC

20

Quelle est l'effet indésirable propre à l'ampicilline?

rash maculopapulairenon-allergique lorsque adm. chez pt mononucléose

21

Quelle est l'effet indésirable propre à la ceftriaxone?

boue biliaire (> 2g/j), formation complexes insolubles avec sels Ca++ IV

22

Quelle est l'effet indésirable propre à l'ertapénem?

confusion en I.R.

23

Quelle est l'effet indésirable propre au imipénem?

neurotoxicité(convulsions) en I.R.

24

Mécanismes de résistance bactérienne aux aminosides

1. Résistance par modification enzymatique de l’aminosides
- Les enzymes sont principalement localisées dans l’espace péri-plasmique des bactéries Gram -
2. Résistance par modification de la cible cellulaire
- Altération de la configuration spatiale du site d’insertion de l’aminoside sur la sous-unité 30S du ribosome bactérien.
3. Résistance par altération de la perméabilité cellulaire

25

Spectre d'action des aminosides

Gram - (aucun anaérobe ni Gram + sauf genta)
- gentamicine aussi Gram +, mais marginal et utilisée en combinaison pour couvrir ce spectre (bacilles)
- amikacine est plus réservé à mycobactérium
tuberculosis (bacille gram + = seule exception)
- tobramycine et amikacine couvrent Pseudomonas

26

Quels sont les 2 schémas posologiques principaux des aminosides et les avantages et inconvénients de chacun?

1. Doses fractionnées en 2-3 prises
2. Dose unique
- aucune étude qui compare efficacité de ces 2 méthodes
- moins de néphrotoxicité si dose unique

27

Classer les aminosides selon leur potentiel néphrotoxique

G > A= T
- moins d'incidence de néphrotoxicité si administration
uniquotidienne

28

Classer les aminosides selon leur potentiel de toxicité cochléaire et décrivez Sx

A > T > G
- Incidence de 3-14% en moyenne
- Symptômes : perte d’audition, sensation de plénitude de l’oreille (« eau ds les oreilles »), tinnitus

29

Classer les aminosides selon leur potentiel de toxicité vestibulaire et décrivez Sx

G > T > A
- Incidence de 4-6% en moyenne
- Symptômes : vertiges, troubles de l’équilibre,
nausées

30

Spectre de la vancomycine IV

Large Gram + dont entérococcus, SARM
(pas de Gram - ni anaérobes)