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Appareil Locomoteur > Pharmacologie > Flashcards

Pharmacologie Flashcards

1
Q

Quel est le mécanisme d’action des AINS?

A

Inhibition de la Cyclooxygénase (COX)

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Q

Quelles sont les actions des AINS?

A
  • Anti-inflammatoire
  • Anti-pyrétiques
  • Analgésique
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Q

Qu’est ce que la COX?

A

Enzyme existant sous plusieurs formes homodimérique.

2 activités: COX & Peroxydase.

Deux types:

  • constitutive
  • inductible (ex: inflammation)
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4
Q

Quelles sont les différentes métabolites de la COX? Quels sont leurs role?

A
  • PGF2 alpha : contraction utérine, diminue pression intraoculaire
  • PGE2 : génération de la fièvre et la douleur, protection gastrique. Effet vasodilatateur, permet l’érection. Entraîne des contractions utérines et intestinales.
  • prostacycline: vasodilatateur, inhibe l’agrégation plaquettaire, participe à la protection gastrique,
  • thromboxane A2 (TXA2): médiateur clé pour l’agrégation plaquettaire
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5
Q

Quelles sont les métabolites produites par la COX de type 1?

A

PGE 2

Thromboxane A2

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6
Q

Quelles sont les métabolites produites par la COX 2 ?

A

Prostacycline

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7
Q

Quel est le rôle de la PGE2? Quel enzyme la produit?

A

COX 1

  • Génération de la fièvre et la douleur,
  • Protection gastrique.
  • Effet vasodilatateur, permet l’érection.
  • Entraîne des contractions utérines et intestinales.
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8
Q

Quel est le role de la PGF2 alpha?

A
  • Contraction utérine,

- Diminue pression intraoculaire

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9
Q

Quel est le rôle de la prostacycline? Quel enzyme COX la produit?

A

COX 2

  • vasodilatateur,
  • inhibe l’agrégation plaquettaire,
  • participe à la protection gastrique,
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10
Q

Quels sont les produits de leucotriènes (lipoxygénase)?

A
  • LTB4 : inflammation:
  • Cys LT : médiateurs clés dans la bronchoconstriction.

Anti- leucotriènes = médicaments clés dans le traitement de l’asthme.

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11
Q

Quel est le rôle des prostaglandines?

A

COX 1:

  • diminution de la sécrétion acide dans l’estomac
  • augmentation de la production de mucus
  • augmentation perfusion muquese et regénération

Augmentation du débit sanguin rénal, et du DFG.

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12
Q

Comment sont clasés les AINS?

A

Classification fonctionnelle:

  • Inhibiteur COX I
  • Inhibiteurs non spécifiques
  • Inhibiteurs préférentiels COX 2
  • Inhibiteurs COX 2 (-coxib)
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13
Q

Inhibiteurs spécifiques COX 1

A

Aspirine

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14
Q

Inhibiteurs non spécifiques COX

A

Naproxene
Ibuprofen
Niflumic acid

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15
Q

Inhibiteurs préférentiels COX-2

A

Meloxicam

Diclofenac

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16
Q

Inhibiteurs spécifiques COX2

A

Celecoxib

Etoricoxib

17
Q

Pharmacocinétique des AINS

A
  • Absorption: ok
  • Distribution: high protein binding
  • Elimination : 1/2 variable, transformés dans le foie
18
Q

Actions des AINS

A
  • Analgésiques de grade 1
  • Antipyrétiques
  • Anti-inflammatoires
19
Q

Effets indésirables des AINS

A
  • Gastrites & Ulcérations gastriques (hémorragies digestives)
    26 000 morts / an
  • Dicofenac = effet positif sur la muqueuse, mais augmente le risque cardiovasculaire
  • Aspirine + AINS = augmentation effet indésirable gastrique
  • rénal: diminution du DFG = important chez les insuffisants rénaux, cardiaques, hypovolémie…
20
Q

Contre indication des AINS

A
  • absolue si grossesse > 6 mois (à éviter de toutes manières)
  • insuffisant cardiaux, réneaux, hypovolémie.. à vérifier avant prescription.
21
Q

Qu’est ce que le syndrome de Reye?

A
  • Maladie rare et potentiellement fatale chez l’enfant et le jeune adulte (< 20 ans) en cas de syndrome viral (ex: varicelle). Augmente les complications infectieuses et cutanées.
22
Q

Quelles sont les indications des AINS?

A

TTT courte durée:

  • Rhumato
  • coliques néphrétiques
  • dysménorrhées
  • inflammations de la sphère ORL
  • gynécologique

TTT prolongés:
- rhumatismes inflammatoires chroniques et arthrose

23
Q

Quelles sont les intéractions médicamenteuses des AINS?

A

Nombres pharmacologiques:

  • sulfamides hypo - glycémiants
  • anti coagulants oraux

Nombreuses intéractions pharmacodynamiques:

  • médicaments du système angiotensine (augmentation du risque rénal
  • Médicaments anti-coagulants (augmentation du risque hémorragique)
24
Q

Quelles sont les effets du paracétamol?

A

Antalgique

Anti pyrétique

25
Q

Quel est le mode d’action du paracétamol?

A

Effet central hypothalamique & action inhibitrice de la cyclooxygénase.

Peut être administré par IV.

26
Q

Quelles sont les propriétés pharmocinétiques du paracétémol?

A
  • pic plasmatique précoce
  • demi vie courte
  • biotransformation hépatique
27
Q

Quels sont les effets indésirables du paracétamol?

A

Rares. Intéraction avec les anti-coagulants oraux lors de la prise importante.

Risque toxicité hépato-cellulaire aigu si prise > 10g (métabolite réagissant avec les groupes sulfhydrile du glutathion).

Pas contre-indiqué pendant la grossesse.

28
Q

Quels sont les effets des glucocorticoides?

A
  • Anti inflammatoires
  • Anti allergiques
  • Immunosuppresseurs
  • Utilisés en cancérologique (pro-apoptiques)
29
Q

Quels sont les modes d’administration des glucocorticoïdes?

A

Oral (Hydrocortisone….)
Inhalés (Béclométasone, budésonide)
Injectés (Fluticasone…)
Topiques (….)

30
Q

Quel est le mode d’action de GC?

A

Cortisol qui se lient au récepteur minéralocorticoïde. Une enzyme rénale (hydroxy stéroïde déshydrogénase de type 2) le métabolise en cortisone. L’aldostérone n’est pas métabolisée par cette enzyme.

3 mécanismes:

  • génomique direct
  • génomique indirect
  • mécanisme non génomique

Action sur l’axe hypothalamo-hypophysaire -> risque d’insuffisance surrénalienne lors de l’arrêt du traitemet

31
Q

Quels sont les GC à longue durée d’action?

A

Betaméthasone
Dexaméthasone
Cortivazol

32
Q

Quel GC a une courte durée d’action?

A

Hydrocortisone

33
Q

Quels GC ont une durée d’action intermédiaire?

A

Prednisolone
Méthylprednisolone
Triamcinolone

34
Q

Quelle est la pharmacodynamique des GC?

A

Bien absorbés par voie digestive
Action locale permet une diffusion aisée au reste de l’organisme (E.I potentiels)

Transport par la transportine et biotransformé au niveau hépatique

35
Q

Quels sont les principaux effets secondaires des GC?

A

Très nombreux:

  • Ostéoporose (TTT au long cours)
  • psychiatriques (insomnies, excèsmaniaque…)
  • infections
  • cataracte
36
Q

Quelles sont les contre indications aux GC?

A 
Maladies infectieuses (herpès, varicelle...)
Ulcères
HTA
Heart failure 
Diabète
Ostéoporose
37
Q

Quelles précautions prendre à l’arrêt des GC?

A

Risque d’insuffisance rénale aigue donc réduction graduelle du traitement.

Appareil Locomoteur (11 decks)

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