Pharmacologie des opioïdes Flashcards
(48 cards)
Pour quelle maladie, les commerçants arabes ont-ils mis sur le marché l’opium?
Dysentérie (mx infectieuse qui induit diarrhées intenses avec spasmes musculaires importants)
Quelle type de toxicité est induite par l’héroïne ?
respiratoire
Quelle est la différence entre le terme opiacé et opioïde ?
Opiacé: désigne les substances naturelles dérivées de l’opium (ex. morphine, codéine)
Opioïde: substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine.
Quelles sont les 3 classes d’opioïdes endogènes?
- Enképhalines
- Endorphines
- Dynorphines
Où sont localisés (2) les récepteurs aux opioïdes?
- Substance grise périaqueducale (PAG)
- Corne dorsale de la moelle épinière
Vrai ou faux? Les récepteurs mu, kappa et delta sont des récepteurs métabotropiques couplés à la protéine G.
Vrai
Nommes un avantage et un inconvénient des Rc métabotropiques couplés à protéine G.
+ : ça va durer dans le temps
- : c’est long à starter
Quel est l’effet de l’inhibition de la transmission GABAergique?
Augmentation de la libération de dopamine, ce qui entraîne plaisir et euphorie.
Quelles sont les étapes de l’inhibition de la transmission gabaergique lorsqu’un opioide se fixe à un Rc
- Opioïde se fixe à un Rc mu
- Diminution de GABA libéré
- Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
- Aug de dopamine = plaisir et euphorie
Vrai ou faux? Parmi les effets centraux des opioïdes, nous retrouvons la somnolence, l’analgésie, la dépression respiratoire et l’action antitussive.
Vrai
on retrouve aussi : euphorie, myosis, NO/VO, épilepsie et convulsions
Vrai ou faux? Parmi les effets périphériques des opioïdes, il est rare de retrouver de la constipation.
Faux
Nommes les effets périphériques des opioïdes.
- Prurit
- Allongement QT (et donc torsades de pointe)
- voie biliaires: contraction des muscles lisses -> colique hépathique et spasmes biliaires
- Constipation
- rétention urinaire
Dites si les molécules suivantes sont des agonistes forts, agonistes faibles, agonistes-antagonistes ou antagonistes:
a. Morphine
b. Buprénorphine
c. Codéine
d. Naloxone
e. Méthadone
f. Naltrexone
a. Agoniste fort
b. Agoniste-antagoniste
c. Agoniste faible
d. Antagoniste
e. Agoniste fort
f. Antagoniste
Quelles sont les molécules agonistes forts à usage thérapeutique ?
- Morphine
- oxycodone
- fentanyl
- méthadone (substitution)
Quels sont les indications pour les opioïdes ?
dlr aigue modérée-sévère
dlr chronique cancéreuse
traitement de substitution
autres : diarrhée, toux
Même si les temps de demi vie des molécules sont courts, comment fait-on pour avoir une prise DIE ?
formulation libération prolongée
Quelle molécule opioïde est la seule antagoniste kappa ?
Buprénorphine
Vrai ou faux? Il existe des interactions entre les opioïdes et les médicaments influençant la PgP.
Vrai
Quelle est la réaction principale du métabolisme des opioïdes?
Conjugaison avec l’acide glucuronide via UDP-glucuronyltransférase pour formation de M3G et M6G
Par quelle voie, l’élimination de la morphine se fait-elle principalement?
Voie urinaire (élimination par filtration glomérulaire) sous forme M3G
Qui est plus à risque d’accumuler des métabolites de morphine ?
- 70 ans et plus
- IR
- Déshydratation
- Aug imp des doses
- utilisation à long terme
Quel est le but de combiner 2 molécules opioïdes ensemble par rapport à une seule molécule seule (équianalgésie)?
Diminution des effets secondaires pour une même antalgie
Par quel cytochrome, la codéine est-elle transformée en morphine?
2D6, à peu près 10% de la dose de codéine qui se transforme en morphine
Qu’est ce qui arrive si md prescrit codéine à un pt qui prend un rx inhibiteur du 2D6
Sa codéine se transformera pas en morphine -> pas d’efficacité.
