Pharmakologie Flashcards
(305 cards)
1
Q
Kontraindikationen von ACE Hemmern und Sartanen
A
Absolute Kontraindikationen:
- Schwangerschaft/Stillzeit
- Aortenklappenstenose (da eine vasodilation entsteht und diese eig mit der zunahme des schlagvolumens kompensiert werden soll das geht aber leider nicht bei der aortenklappenstenose)
- Angioödem
Relative Kontraindikationen
- Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60 mL/Min. sollte eine Dosisanpassung erfolgen
- Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere
2
Q
Interaktionen mir ACE-Hemmern/Sartanen
A
Kombination mit NSAIDs → Abschwächung der antihypertensiven Wirkung
Kaliumsparende Diuretika oder Kalium erhöhende Pharmaka → Vermehrte Hyperkaliämie↑
Lithiumspiegel↑ durch verminderte renale Ausscheidung
Kombination mit Allopurinol → Erhöhtes Risiko von immunologischen Reaktionen oder Leukopenien
3
Q
“LADME”
A
Phasen der Pharmakokinetik
Inavsion:
Liberation (Freisetzung)
Absorption (Resorption)
Distribution (Verteilung)
Elimination:
Metabolisierung
Exkretion
4
Q
Pharmakokinetik
A
wie wird ein Pharmakon vom Körper aufgenommen, verteilt, metabolisiert und ausgeschieden
5
Q
Lipophile Substanzen
A
vorwiegend unpolare Substanzen
Das heißt der Übertritt über die Lipiddoppelschicht von Membranen ist weitestgehend ungehindert möglich:
- topische Aufnahme über die Haut möglich
- ZNS Gängikkeit: weitestgehend freie Diffusion durch Blut-Hirn-Schranke
ZB Scopolamin
6
Q
Hydrophile Substanzen
A
Vorwiegend polare Substanzen
Passage der Lipiddoppelschicht von Membranen benötigt spezielle Durchtrittsmöglichkeit (Poren, Carrier, aktiver Transport, Endozytose)
Ausscheidung v.a. über Niere
zB Butylscopolamin (Spasmolyse im GI Trakt)
7
Q
Amiphiphilie Substanzen
A
Sowohl lipophile als auch hydrophle Eigenschafte
Lokalanästetika zB Lidocain
8
Q
Plasmaproteinbindung
A
Pharmaka haben eine unterschiedliche Affinität an Plasmaproteine (wie z.B. Albumin) zu binden.
Wirksam ist nur der freie, ungebundene Anteil eines Pharmakons
Pharmaka können um die Plasmaproteinbindung konkurrieren
9
Q
Kinetik nullter Ordnung
A
Die Reaktion läuft mit konstanter Geschwindigkeit und ist unabhängig von der Substratkonzentration (z.B. Abbau von Alkohol)
10
Q
Kinetik erster Ordnung
A
Die Reaktion verläuft proportional zur Substratkonzentration (gilt für die meisten Pharmaka)
11
Q
Kinetik Phasen
A
: Die Biotransformation kann in zwei Phasen unterteilt werden
Phase-I-Reaktion: Entstehung eines polaren Metaboliten (vorwiegend mittels Oxidation durch Cytochrom-P450-System) → Ermöglicht Phase-II-Reaktion
Phase-II-Reaktion: Konjugationsreaktion → Kopplungen des Metaboliten mit Glukuronsäure (häufigste Kopplungsreaktion), aktivierter Essigsäure, Schwefelsäure, Aminosäuren oder Glutathion
Bedeutung: Die Metabolisierung kann zu folgenden Effekten am Metabolit führen
Entgiftung: In den meisten Fällen führen die Reaktionen zu einer Deaktivierung des Pharmakons mit Steigerung der Hydrophilie → Ermöglicht Ausscheidung über Niere oder Galle
Aktivierung: Überführung von Prodrugs in ihre aktive Wirkform
Giftung: Entstehung von toxischen Metaboliten
12
Q
Clearance
A
Maß für die Eliminationsleistung
fiktives Plasmavolumen, das innerhalb eines bestimmten Zeitraums vollständig von einer gegebenen Substanz befreit wird (→ z.B. Kreatinin-Clearance)
13
Q
Ultrarapid metabolizer von CYP2D6
A
bei CYP2D6 kann es aufgrund einer Genduplikation auf Chromosom 22 zu einer Überaktivität des Enzyms kommen
14
Q
!
A
Carbamazepin bewirkt eine Autoinduktion des CYP3A4-Metabolismus! Daher muss bei langfristiger Gabe eine Dosiserhöhung erfolgen!
15
Q
Zwei der stärksten CYP Induktoren
A
Rifampicin und Carbamazepin
16
Q
CYP2C19
Substrate
A
PPIs
Clopidogrel Idometacin
Citalopram
17
Q
CYP2C19
Inhibitoren
A
PPI
Antimykotika
18
Q
CYP2C19
Induktoren
A
Prednison
19
Q
CYP2C9
Substrate
A
NSAID (alle außer Indometacin)
orale Antidiabetika
Phenprocoumon
20
Q
CYP2C9
Inhibitoren
A
Amiodaron
Antiimykotikum
Cotrimoxazol
21
Q
CYP2C9
Induktoren
A
Rifampicin
JOhanneskraut
22
Q
CYP2D6
Substrate
A
Beta Blocker (z.B. Metoprolol)
Einige Antipsychotika (z.B. Haloperidol)
CAVE: Haloperidol wird auch über CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert!
Einige SSRI, SNRI und SSNRI (z.B. Fluoxetin, Fluvoxamin, Venlafaxin) und weitere Antidepressiva
Antiarrhythmika (z.B. Flecainid)
Zahlreiche weitere Substanzen
23
Q
CYP2D6
Inhibitoren
A
Amiodaron
Antipsychotika/Antidepressiva
MCP
24
Q
CYP2D6
Induktoren
A
RIfampicin
Dexamthason
25
CYP3A4
| Substrate
```
Statine außer Pravastatin
Steroidhormone (Pille)
Immunsuppressiva
Makrolide
Carbamazepin
Haloperidol
Benzos
Phenprocoumon
HIV Virostatika
Ca2+ Antagonisten
```
26
CYP3A4
| Inhibitoren
```
Amiodaron
Antimykotika
MAkrolide
HIV Virostatika
Grapefruit saft
```
27
CYP3A4
| Induktoren
```
Carbamazepin
Rifampicin
Johanneskraut
GC
Babiturate
HIV Virustatika
```
28
Metroprolol
| Kardioselektiver B1
Elimination hepatisch
| HWZ 12h
29
Atenolol
| Kardioselektiver b1
```
Eli: renal
HWZ 18H
nicht Lipophil (heißt nicht ZNS Gängig)
gut bei Lebernsuffizienz
gut bei älteren da es nicht ins ZNS geht
```
30
Nebivolol
| Kardioselektiver B1
Eli: hep und renal
HWZ: 24-30h
Lipophil++
wegen sehr langer HWZ gut bei schlechte compliance
durch NO FReisetzung Vasodilatation
31
Propanolol
| unselektiver B-Blocker
B1+B2
Eli: hepatisch
HWZ: 12h
Lipophilie +++
Gut bei
- Thyreotoxischen Krisen,
- akuter Aufregung/Unruhe
- portaler Hypertension
- essentiellem Tremor
32
Carvedilol
B1, B2, A1
Eli: Hepati, renal
HWZ: 18h
Lipophilie ++
α1: Periphere Vasodilatation
β1: Negativ inotrope Wirkung am Herzen
33
Sotalol
B1+B2
Eli: renal
HWZ: 24-30h
zusätzliche Blockierung von K + -Kanälen (Antiarrythmisch)
34
Effekte der B1 Rezeptorhemmung
Herz
Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch (Geringerer Sauerstoffverbrauch)
Automatie↓
Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)
Fett: Lipolyse↓
35
Effekte der B2 Rezeptorhemmung
Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓
Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓
Fett: Lipolyse↓
36
Blutzuckerbeeinflussung bei Beta Blockern
Es kann zu Hyperglykämien (Insulinsekretion gesenkt) und zu Hypoglykämien (Glykogenolyse, LIpolyse gesenkt) kommen außerdem werden die Hypoglykämiesymptome aufgrund der sympathischen Gegenregulation weniger gezeigt!!!
CAVE
37
Beta Blocker
| Nebenwirkung
Der B1 Rezeptorhemmung
Herz
Negativ inotrop → Hypotension und Zunahme einer Herzinsuffizienz
Negativ dromotrop → Block des Sinus-/AV-Knotens
Negativ chronotrop → Bradykardie
Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓
ZNS: Sedation, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, depressive Verstimmungen
B2-Rezeptorhemmung:
Vasodilatation in der Peripherie :
- Potenzstörungen
- Raynaud
weniger Glykogenolyse, Lipolyse
Bronchokonstriktion (Asthma bronchiale)
38
Kontraindikation der Beta-Blocker (ausgewählte)
Für Unselektive B-Blocker bei KHK
```
Relative
Psoriasis
Raynaud,
pAVK
Schwangerschaft (hier geht noch am besten Metroproplol)
```
39
Dosierungsempfehlung für Beta-Blocker
Müssen ein- und ausgeschlichen werden.
ständige Überwachung eines negativen inotropen Effekts, Verdoppelung der Dosis alle 14d
Ausschleichen aufgrund eines Reboundeffekts der dadurch entsteht, dass bei langfristiger Blockade die Rezeptorendichte vom Körper hochreguliert wird. Ein plötzliches Absetzen führt dann zu einem zu hohen Sympathikotonus.
Unter Kontrollen sollte die Dosis über mindestens 10-14 Tagen schrittweise reduziert werden
40
Antisympathotonika
Verringern den Sympathikotonus durch Senkung der Produktion, Speicherung und Freisetzung der endogenen Katecholamine (vorwiegend Noradrenalin)
Die Wirkung ist dann letztendlich gleich wie bei den Sympatholytika
41
Clonidin
| Def. und Wirkung
Antisympathikotonikum
Stimulation von:
- Präsynaptischen alpha 2 Rezeptoren -> Sympathikotonus runter
- Postsynaptischen alpha 2 Rezeptoren und Imidazolin-Rezeptoren in der Medulla oblongata: peripherer Gefäßwiderstand↓ → RR↓
-peripheren postsynaptischen alpha 1 Rezeptoren
42
Clonidin
| Indikation
Unterstützend bei Alkoholentzugstherapie, Delirium tremens und Opiatentzugstherapie
Hypertensiver Krise
Postoperatives Shivering
Glaukom
43
Alpha Methyldopa
| Def und Wirkung
Antisympathikotonikum
Stimulation zentraler α2
(α-Methyldopa wird im ZNS zu α-Methylnoradrenalin verstoffwechselt, welches als "falscher Neurotransmitter" nicht abgebaut werden kann und zu einer Dauerstimulation der präsynaptischen α2-Rezeptoren führt.)
44
alpha Methyldopa
| Indikation
Chronische Hypertonie in der Schwangerschaft!
45
Urapidil
| Def. und Wirkung
Antisympathikotonikum
Postsynaptische Blockade des α1-Rezeptors
Stimulation zentraler Serotoninrezeptoren
46
Urapidil
| Indikation
Hypertensive Krise NOtfall i.v.
| besonders beim Phäochromazytom
47
Moxonidin
| Def und Wirkung
Antisympathikotonikum
Stimulation zentraler Imidazolin Rezeptoren -Sympathikotonus↓ → Peripherer Gefäßwiderstand↓ → RR↓
48
Moxonidin
| Indikation
Art. Hypertonie
| gut verträglich wird gerne bei Therapierefraktärer Hypertonie mit als Kombinationmittel genutzt
49
Reserpin
| Def. und Wirkung
Antisympathikotonikum
| Blockade der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin in die präsynaptischen Vesikel
50
Tizanidin
| Def. und Wirkung und Indikation
Antisympathikotonikum
Stimulation zentraler α2-Rezeptoren → Senkung peripherer Muskelverspannungen und -krämpfe
Indikation
Muskelverspannungen im Rahmen von Multipler Sklerose oder orthopädischen Erkrankungen
51
Nebenwirkung der Antisympathotonika
Orthostatische Dysregulation
52
Tamsulosin und Alfuzosin
alpha 1 Blockade
I: Benigner Prostatahyperplasie relaxation des Blasenhalses und damit verringerter Auslasswiderstand
NW: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz gesteigert
53
Doxazosin, Prozosin, Terazosin, Indoramin
alpha 1 Blockaden
bei Art. Hypertonier (Mittel der 2 Wahl, bisher keine Prognoseverbesserung nachgewiesen)
54
direkte Sympathomimetika
Stimulation von Adrenorezeptoren durch Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin , etc . Sie wirken direkt an den Rezeptoren
55
indirekte Sympathomimetika
sie vermitteln eine vermehrte präsynaptische Freisetzung von Noradrenalin, bzw. vermindern die Wiederaufnahme von NOradrenalin
wichtigeste Vertreter Amphetamin und Methylphenidat
56
Symptahomimetika
Substanzen, die ähnlich wie Adrenalin oder Noradrenalin zu einer Aktivierung des sympathischen/adrenergen Systems führen. Dem Wirkmechanismus nach werden direkte von indirekten Sympathomimetika unterschieden.
57
Parasympatholytika
Parasympatholytika (Anticholinergika) heben über eine kompetitive Hemmung die Wirkung von Parasympathomimetika am M-Cholinorezeptor auf. Acetylcholin wird postganglionär verdrängt, wobei alle Parasympatholytika ähnliche Eigenschaften wie Atropin, dem Leitpharmakon der Medikamentengruppe, aufweisen. Unterschieden wird in lipophile (tertiäre, z.B. Atropin) und weniger lipophile Substanzen (z.B. Butylscopolamin), die schwerer resorbierbar und nicht ZNS-gängig sind.
58
Atropin
Def
Indikation
Parasympatholytika
I:
bei Bradykardien während der Op Einleitung
Auge zur therapeutische Mydriasis
59
Scopolamin
Def
Indikation
Parasympatholytika
Kinetosen (sehr lipophil ZNS gängig)
60
```
Biperiden
def und indikation
```
Parasympatholytika
Antidot bei Antipsychotika induzierten EPS
Parkinson
61
```
Oxybutynin, Darifenancin, Tolterodin
def und indi
```
Parasympatholytika
Spasmolyse
I: imperativer Harndrang bei überaktivität des M: detrusor vesicae, dranginkontinenz, pollakisurie
62
Ipratropiumbromid
Tiotropiumbromid
def und indikation
Parasympatholytika
ausgeprägte wirkung auf das bronchialsyste
Indikation: COPD
Asthma
63
Anticholinerge Nebenwirkung
Unterdrückung der Drüsenfunktion: Mundtrockenheit, Steigerung des Magen-pH, Hyperthermie (keine schweißsekretion)
Tachykardie, VAsokontriktion , Darmatonie, HArnverhalt, Gaukom,
64
Anticholinerges Syndrom
```
Atropin!!! (Tollkirschevergiftng)
Medikamente
Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin, Imipramin und Trimipramin)
Parasympatholytika
Antipsychotika
Antihistaminika der 1. Generation
```
Therapie:
Physostigmin
65
Verapamil-Typ Nebenwirkungen
```
AV Block 1 (selten auch 3 möglich)
Herzstolpern
Bradykardien
Obstipation
CYP 3A4 Substrat
```
66
Kontraindikationen von Calziumantagonisten
Alle Calciumantagonisten
Hypotension
Akutes Koronarsyndrom
Schwangerschaft
Calciumantagonisten vom Nifedipin-Typ
HOCM
Schwere stenosierende Herzklappenvitien
Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ
Herzinsuffizienz mit reduzierter Pumpfunktion
AV-Block (Grad II und III)
Sehr strenge Indikationsstellung und Überwachung bei vorliegendem AV-Block Grad I
Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks
67
B2 Stimulation
Bronchodilatation
Tokolyse
Dilatation der Gefäße
Hemmung der Histaminfreisetzung
68
Formeterol
Langwirksamer b2-Sympathomimetika
Wirkeintritt nach 30 sekunden
Wirkdauer über 12h
I: Asthma (3/4)
COPD ab Gold B als BAsismedikation
69
Salmeterol
Langwirksamer b2-Sympathomimetika
Wirkeintritt nach 10 min
Wirkdauer für 12h
I Asthma (3/4) COPD ab Gold b
70
direkte Parasympathomimetika
Über die Bindung an den M-Cholinorezeptor vermitteln sie eine cholinerge Wirkung
Pilocarpin
Carbachol
Bethanechol
71
Indirekte Parasympathomimetika
Hemmung der Acetylcholinesterase
```
Neostigmin
Pyridostigmin
Distigmin
Physostigmin
Antdemntive (Donepezil, Rivastigmin, Galantamin)
```
72
Indikationen für Parasympathomimetika
Direkte Parasympathomimetika: Glaukom
Indirekte Parasympathomimetika
Neostigmin, Pyridostigmin, Distigmin:
-Antagonisierung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien
-Myasthenia gravis (Pyridostigmin)
-Postoperative Darm- und Harnblasenatonie
Physostigmin
-Antidot des anticholinergen Syndroms → reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
Donepezil, Rivastigmin, Galantamin: Leichte und mittelschwere Demenzen
73
Signatur beim Arzneimittelrezept
Bezeichnet die Gebrauchsanweisung
74
Betäubungsmittel Höchstmeng
30 Tage
75
INtoxication mit Ecstasy
Stimuliert die Ausschüttung der endogenen Serotonin und Noradrenalin sund so eine intensivere Gefühlswahrnehmung (entaktogen) bewirkt. Die Droge führt typischerweise zu einer Steigerung des Sympathikotonus mit eindrücklicher Mydriasis.
76
Intoxication mit Opoiden
| Symptome
Symptomtrias Bewusstlosigkeit, beidseitige Miosis und Atemdepression
77
Blutdrucksenker in der Schwangerschaft
alpha-Methyldopa, Dihydralazin, Metrprolol
78
Therapie bei Harnwegsinfekt, Zystitis, Pyelonephritis bei Schwangeren
Amoxicillin
79
Ketamin
Injektinsanästhetikum
zur Narkoseeinleitung
- schwach agonistisch an Opioid-Rezetoren und antagonistisch an NMDA Rezeotoren
- Stark analgetisch (Als einzigstes Injektionsnarkotikum)
- Bronchodilatation und vorrübergehender Bluddruckanstieg aufgrun einer Sympathikusstimulation
- ideales Notfallanagetikum , da es im Gegensatz zu den anderen den peripheren Widerstand nicht reduziert und daher keinen Bluddruckabfall auslöst
80
Niedermolekular Heparin (Unfraktionierte)
Dalteperin,
Enoxaparin
Certoparin
subkutan
81
Synthetisches Heparin
Fondaparinux
subkutan
82
Heparinoid (GlykosaminoglykanMischung)
Danaparoid
zur prophylaxe subkutan
Akute HIT 2 i.v.
83
Rekombinanten Hirudin
Bivalirudin
| nur i.v.
84
Synthetisches L-Arginin-Derivat
Argatroban
nur i.v.
85
UFH
| Wirkung
Bildet Komplex mit Antithrombin 3 und Thrombin ---> Bildet einen Komplex aus Heparin-Antithrombin -Thrombin --- verstärkte und schnellere Hemmung von Thrombin ---> weniger Umwandlung von Fibrinogen zu fibrin
Zusätzlich Faktor 10a Hemmung welches eigentlich Prothrombin in Thrombin umwandelt
setzt Anwesenheit von Antithrombin 3 vorraus!!
86
NMH
| Wirkung
Selektive Faktor 10a Hemmung (also weniger Umwandlung von Prothrombin zu Thrombin)
87
Fondaparinux und Danaparoid Wirkung
Selektive Faktor 10a Hemmung (also weniger Umwandlung von Prothrombin zu Thrombin)
88
!
meisten nicht-oralen Antikoagulantien ist abhängig von Antithrombin. Demnach ist bei Antithrombin-III-Mangel (z.B. aufgrund eines nephrotischen Syndroms) mit einem Wirkverlust zu rechnen!
89
HIT 1
Direkte interaktion von Heparin und den Thrombozyten
Beginn in den ersten 5 Tagen nach Therapiestart
Thrombopenie moderat > 100.000
10-20%!!!
Therapie trotzdem weiterführen hat keien Konsequenzen
90
HIT 2
Bildung von Antikörpern gegen einen Komplex aus Heparin und Plättchenfaktor 4
ab Tag 5 nach Therapiestart
Massiver Abfall <100.000/uL
1-5%
Komplikationen: Thrombembolische Ereignisse
Diag: Nachweis der Antikörper:
Plättchenfaktor 4 ELISA
Heparin-induzierte Plättchenaggregationsassay
Konse:
sofort Therapieumstellung ggf Lyse!
keine!! Gabe von Thrombozyten
91
Heparin als Prophylaxe
Low-Dose
Indikation
Thromboseprophylaxe: Bei Bettlägerigkeit, peri- und postoperativ, Immobilität anderer Art
Anwendungsempfehlungen
Unfraktioniertes Heparin: Subkutane Anwendung alle 8–12 h
Niedermolekulares Heparin: Bei niedermolekularen Heparinen reicht i.d.R. die Gabe einmal pro Tag (subkutan) aus
Menge richtet sich nach Risiko, Nierenfunktion und Körpergewicht
92
Heparin als Vollheparinisierung
Indikationen:
- Vorhofflimmern
- Thrombose, -Lungenembolie
- Akutes Koronarsyndrom
- Mechanischer Klappenersatz
- Prophylaxe der Thrombenbildung bei Hämodialyse, Herz-Lungen-Maschine u.a.
Anwendungsempfehlungen
Unfraktioniertes Heparin: Intravenöse Applikation erforderlich, Bolus mit anschließender kontinuierlicher Gabe über Perfusor
Niedermolekulares Heparin: Subkutane Anwendung
Menge richtet sich nach Körpergewicht; Anpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion, ggf. kontraindiziert
93
Protamin
Antagonist für UFH Heparin
94
Bevorzugter EInsatz von UFH
Notfallsituation
95
Schwangerschaft und Heparin
UFH und NMH können während der Schwangerschaft eingesetz werden (weder PLazenta noch Muttermilchgängig)
96
Niereninsuffizienz und Heparine
Bei schwerer Niereninsuffizienz: Akkumulation von NMH → Erhöhtes Blutungsrisiko → Dosisanpassung oder Umstellung auf UFH
Eigene Ergänzungen
97
Nebenwirkungen von Heparinen
```
verlängerte Blutungen
Transaminasenanstieg
Haarausfall
Hautnekrosen
Osteoporose (bei hochdosierter Gabe über 3-6 MOnate)
Hypoaldosteronismus
```
98
Akute Maßnahmen bei einer HIT 2
sofort UFH absetzen und auf Danaparoid oder Argatroban umstellen
99
Cumarine
Phenprocoumon und Warfarin
unselektiver Antagonist von Vitamin K --> Synthesehemmung von 2, 7, 9 und 10
100
Cumarine Vor- und Nachteile
Vorteile: viel Erfahrungen, günstig
Antagonisierbar
Indikationen:
künstliche Herzklappe
VHF
bei erhöhtem Thrombembolie-Risiko nach MI
Nachteile:
schlecht steuerbar
viele Interaktionen
zur initialtherapie einer Lungenembolie und einer TVT nicht geeignet (hier initial UFH dann Phrencoumon)
101
orale direkte Thrombin Inhibitoren
"DOAK"
Dabigatran
Selektiver Thrombin-Antagonismus
102
orale direkte Faktor 10a Inhibitoren
| "DOAK"
Apixaban
Rivaroxaban
Edoxaban
103
DOAK Vor- und Nachteile
Vorteile:
gut steuerbar
keine Kontrolle der Gerinnungsparameter notwenig
Nachteile:
wenig Erfahrungen
keine Antagoniesierung (Ausnahme DAbigatran mit Antidot Idarucizumab)
Bei Pat. mit künstlichen Herzklappen, VHF kontraindiziert
Regelmäßige Kontrollen der Niern und Leberwerte
104
Indikationen aller oralen Antikoagulantien
Thromboembolieprophylaxe -nach TVT
. nach LAE
-längerer Immobilisation
-bei nicht valvulärem VHF (also VHF ohne gleichzeitige Klappenvitie--> hier ist nur Phrencoumon zugelassen)
105
Nebenwirkirunge alle oralen Antikoagulantien
Blutungen!! (besonder wenn gleichzeite ASS, Clopidogrel)
106
Kontraindikatinen aller oralen Antikoagulantien
Niereninsuffizienz
| Schwangerschaft/Stillzeit
107
Beginn der Therapie mit Cumarinen
CAVE! Am Anfang kann es zu einer verstärkten Gerinnung kommen
und sogar zu Cumarin-Nekrosen
zumeist kutan und/oder in subkutanem Fettgewebe mit Prädilektionsstellen an Hüfte, Gesäß, Oberschenkeln sowie der weiblichen Brust
Verminderung des Risikos durch überbrückende Gabe von Heparin zur sofortigen Antikoagulation zu Beginn einer Phenprocoumontherapie indiziert
108
Cumarine Indikation
Sekundärprophylaxe einer:
-Tiefen -Beinvenenthrombose
Lungenembolie
Thromboembolieprophylaxe nach:
- Knie- oder Hüftgelenkersatz
- Vorhofflimmern
- Herzklappenersatz und -bestimmte erworbene Herzfehler
- Myokardinfarkt
Standard-Ziel-INR: 2,0–3,0 (bei mechanischen Herzklappen tlw. 2,0–3,5; bei besonderen Risikokonstellationen auch höher)
109
Indikation der DOAKs
Therapie und Sekundärprophylaxe einer:
- Tiefen Beinvenenthrombose
- Lungenembolie
Thromboembolieprophylaxe nach:
- Knie- oder Hüftgelenkersatz
- Nicht-valvulärem Vorhofflimmern (und erhöhtem Schlaganfallrisiko)
110
Wirkungsabschwächung von Cumarinen
Durch Induktion von CYP3A4, CYP2C9: durch Rifampicin, CArbamazepin, Johanneskraut, Ingwer, Lakritze
Durch erhöhte Vit.-K aufnahme: Grünkohl, Spinat, Brokkoli, Rosenkohl
Aufnahmehemung durch PPIs und ANtazida!!!!!!! (Da hier der MAgensäure pH zu hoch ist)
Colestyramin
111
Bridging
Vor einer OP wird Cumarin abgesetz und ducrh ein NMH 2x täglich s.c. ersetz
Am OP TAg wird NMH ausgesetzt, am Abend gehts weiter
am 2.3. Post OP TAg wieder Cumarin erst überlappend bis INR wieder erreicht ist
112
Wirkungsverstärkung von Cumarinen
Mango/Fischöl
Analgetika (Paracetamol, Salicylate)
Tetrazykline, Cotrimoxazol
Alluporinol, CHinidin
113
Phosphodiesterase 3 Hemmstoffe
Enoximon (Perfan)
Milrinon
-> es kommt zu einer Erhöhung des zellulären cAMPs--> dadurch veränderte intrazelluläre Kalziumkonzentration im Myokardinfarkt --> positive Inotropie und in den peripheren Gefäßen zur Vasodilatation
I: Kurzzeittherapie, therapieresistenten Herzinsuffizienz un doll-output versagen
NW: Positiv chrono- und dromotrop, arrrythmogen
Hypotension
GI
114
Phosphodiesteras 5 Hemmstoffe
Sildenafil (Viagra)
Tadalafil
Vardenafil
115
Phosphodiesteras 5 Hemmstoffe
| Wirkung
Relativeren der glatten Gefäßmuskulatur (da weiterhin cGMP stimuliert wird) -> Bluteinstrom in Corpus cavernosum
und pulmonale Vasodilatation
116
Phosphodiesteras 5 Hemmstoffe
| Indikation
- erektile Dysfunktion
| - pulmonale Hypertonie (nur Sildenafil)
117
Phosphodiesteras 5 Hemmstoffe
| Nebenwirkung
Blutdruckabfall -> Kopfschmerzen, Schnupfen, Fluss , Exaktem, Sehstörungen
--> CAVE! Patienten dürfen keine Nitrate kriegen, da sonst eine lebensgefährliche Hypotension droht
118
Phosphodiesterase 4 Hemmer
Roflumilast
Wirkung: Hemmung proinflammatorischer Mediatoren und Verlangsamung des fibrotischen Umbaus in der Lunge
Relaxation der Bronchialmuskulatur
I: Schwere COPD (Dauertherapie)
NW: GI, Gewichtsverlust, Psychische Störungen
119
Unspezifischer Phosphodiesterase Hemmer
Theophyllin
I: COPD, Asthma
120
Aldosteronantagonisten
Eplerenon
| Spironolacton
121
K Sparende Diuretika
| Wirkung
Na+ Kanäle im distalen Tubulus und den proximalen Sammelrohre werden gehemmt
Dadurch viel Natrium und Wasser raus, Kalium bleibt drinnen
122
K Sparende Diuretika
| Nebenwirkungen
```
Hyperkaliämie
Hyponatriämie
Gastrointestinale Nebenwirkungen
(Triamteren Amilorid)-> megaloblastäre Anämie
Spironolacton →
Bei Männern: Gynäkomastie, Impotenz
Bei Frauen: Amenorrhö
```
123
Aldosteronantagonisten
| Indikation
Hyperaldosteronismus
Leberzirrhose
therapierefraktäre Ödeme
niedrige dosiert bei Herzinsuffizienz
124
K Sparende Diuretika
| INdikation
Triamteren und Amilorid
werden in Kombination mit Thiaziden Eingesetz um den Kalium Mangel auszugleichen
125
Knollenblätterpilzvergiftung
Amanitin, Phalloidin
nach 12h Gastrointestinale Symptome
später toxischen Nieren- und Leberversagen (nach 3-10d)
Toxische Dosis 0,1mg/kg/KG -> 1 Pilz kann tödlich sein!!!!!
Therapie. Magenspülung
Aktivkohle
Silibinin
126
Fliegenpilzvergiftung
Pantherina Syndrom
Klinik: Erbrechen/Durchfall
Anticholinerge Symptome
Rauschzustand
Therapie: Aktivkohle, evtl. Physostigmin
127
Tollkirschvergiftung
Atropin --> Verdrängung von Acetylcholin
--> Hemmung des parasympathschen Systems
klinik: Anticholinerges Syndrom (trockene, gerötete Haut, Fieber, Mydriasis, Tachykardie, Delir)
Therapie: Physostigmin
128
Phosphorsäureestervergiftung
Insektizide, Malariabekämpfung, Fungizide
Klinik: Cholinerges Syndrom (Also alle Symptome wie beim Parasympathikus)
-> zentrale Atemlähmung!!!
Knoblauch oder Lauchgeruch in Ausatemluft
Blaue Farbe von Speichel und Schleimhäuten
129
Blausäure/ Cyanide Vergiftung
Vorkommen:
Metallindustrie
Maniokknollen
Bittermandeln (bei Kindern 5-10 ausreichend)
--> Hemmung der Zellatmung--> inneres Ersticken
```
Klinik:
15-60 min nach Aufnahme
-Atemnot
-Erbrechen, Schwindel
-hellrote Schleimhäute
-Erregungsstörungen Herzen, Atemlähmung, Tod
```
Bittermandelgeruch aus Atemluft
Hellrote Totenflecken
Therapie:
100% O2
inhalative vit B12 (Hydroxocobalamin)
Methämoglobinbildner
130
Babiturat Vergiftung
Agonismus an GABA Rezeptoren --> zentrale Atemlähmung
131
Bezodiazepin Vergiftung
Bewusstseinsstörung, Atemdep, Hypotonie
Antidot: Flumazenil ( hat eine HWZ von 1h muss eventuell nachinjiziert werden!)
132
Lithium Intoxication
klinik:
Ataxie
Krämpfe
Dysarthrie
Therapie:
Magenspülung, Aktivkohle
Flüssigkeit
Hämodialyse
133
Paracetamol Intoxication
klinik: Leberzellnekrose
Antidot: ACC
134
Lampenöl Vergiftung
Klinik:
nach wenigen Minuten Husten und Erbrechen
Im Verlauf schwere Pneumonie mit Dyspnoe und Zyanose, zusätzlich zentralnervöse Symptomatik
135
Nikotinvergiftung
Klinik
Erbrechen, Blässe, Tachykardie, Schwitzen
Hohe Mengen: Kreislaufdepression (RR, Herzfrequenz↓), Atemlähmung
Therapie: Aktivkohle bis 60 min. nach Ingestion
136
Tenside
Haarshampoo, Allzweckreiniger
Klinik: Erbrechen durch Schaumbildung
Therapie: Dimeticon (physikalischer Entschäumer)
137
Molsidomin
er setzt (wie Nitrate) NO frei
allerdings hier keine Toleranzentwicklung
Vorlastsenkung
I: Langzeittherapie Angina pectoris, akuter MI, chronische Herzinsuffizienz
Wirkung tritt erst nach 30min ein ---> nicht zur Akuttherapie
NW: Kopfschmerzen , Hypotonie Reflextachykardie
138
Nitrate Wirkung
NO wir enzymatische freigesetzt -->
Verbesserte -Myokardperfusion
-periphere Vasodilatation (Vorlastsenker)
-bei höherer Dosis Vasodilatation art. Gefäße (Nachlastsenkung)
139
Nitrate Nebenwirkung
Hypotonie,
refelktorische Tachykardie --> Nitratsynkope
Nitratkopfschmerzen (Vasodilatation-> steigender intrakranieller Druck)
Gastroösophagealer Reflux
Toleranzentwicklung!!!
140
Nitrate Indikation
Angina pectore: NItroglycerin
BB Senkung bei Entgleisung
Hypertensives Lungenödem
cHronische Herzinsuffizienz
141
Wirkort der Schleifendiuretika
Blockade des Na-K-2Cl Kotransporter an dem aufsteigendem Ast der Helle Schleife
142
Nebenwirkungen Schleifendiuretika
```
Hypokaliämie
Verlust von Kalzium, Magnesium, Chlorid
Hyperglykämie
Hyperurikämie
Ototoxizität
```
143
Wirkort von Thiaziden
Na-CL- KOtransporter im distalen Tubulus
144
Nebenwirkung von Thiaziden
```
Verlust von Kalium, Magnesium
Steigerung von Kalzium !!!(Anders als bei den Schleifendiuretika)
Hyperglykämie
LDL Anstieg
Hyperurikämie
Schwartz-Bartter-Syndrom
```
145
Kontraindikationen von Thiazid Diuretika
Niereninsuffizienz
Hypokaliämie, Hyponatriämie
Hyperkalzämie
146
Digoxin
hydrophil -> renale elimination CAVE Niereninsuffiziez!!
147
Digitoxin
lipophil -> hepatische metabolisierung
148
Wirkung der Herzglykoside
Hemmen NA K ATPase
---> intrazelluläre erhöte Kalziumkonzentration --> positive inotropie
negativ dromotrop, chronotrop
149
Nebenwirkung Herzglykoside
Geringe Therapeutische Breite!!! (regelmäßige Serumkontrolle)
GI, Herzrhythmus, Neurotisch (Sehstörungen)
muldenförmige Senkung der ST Strecke
150
Indikation Herzglykoside
Tachyarrythmia absolute zur Frequenzkontrolle
| Aufsättigung und dann Erhaltungsdosis
151
Nebenwirkungen Amiodaron
- Amiodaron Ketopathie (Ablagerungen von gelbbraunen -Mirkopartikeln in der Kornea)
- SChilddrüsenfunktionstörungen (Amiodaron enthält 37% Iod)
- Lungenfibrose
- Photosensibilität
- periphere Neuropathie
- Verdickung von Herzklappen
- Leberfunktionsstörung
- QT Zeit Verlängerung
152
Amiodaron
| Def. Indikation
Klasse 3 Antiarrythmikum
Blockiert spannungsabhängige Ka-Kanäle ---> Verlängerte Refraktärzeit
I: zur Dauertherapie bei therapieresistenten supraventrikulären und ventrikulären Herzrhythmusstörungen
akut: i.v. bei ventrikulären Tachykardien sowie Kammerflimmern nach erfolgloser Defibrillation
153
Amiodaron. Kinetik
lipophil ---> langsamer Wirkungseintrit nach 4-14d
maximaler Wirkung nach 4 Wochen (p.o.)
bei i.v. Wirkungseintritt nach wenigen Minuten (deswegen auch zur Akutbehandlung zugelassen) und max Wirkung nach 15 min.
154
ADP Rezeptor Antagonisten
| Wirkung
Clopidogrel
Prasugrel
=> irreversible Hemmung der ADP abhängigen Thrombozytenaggregation
Ticagrelor
=> Reversible
---> dadurch wir der Glykoprotein 2b/3a Rezeptor nicht aktiviert und die Fibrinvermittelte Quervernetzung bleibt aus
155
Glykoprotein 2b/3a Rezeptor Antagonisten
Apiciximab, Tirofiban, Eptifibatid
=> blockieren den Rezeptor der auf der Oberfläche der Thrombozyten sitzt und damit kann keine Aggregation entstehen
rascher Wirkungseintritt
156
COX 1 Hemmung
Hemmung der Thrombosen Synthese in Thrombozyten -> weniger Thrombozyten Aggregation
157
COX 2 Hemmung
Hemmung de Protstazyklin Synthese im Endothel antipyretische und analgetisveh Wirkung
158
! ASS wie lange vor OPs absetzten
mind. 5-7 tage
159
Reye Syndrom
ASS-assoziiert zu einer akuten Enzephalopathie und Leberfunktionsstörung. In der Regel geht der ASS-Einnahme eine Virusinfektion (Varizellen, EBV, Influenza) voraus. Die Erkrankung endet in 50% der Fälle tödlich. Bei Ausheilung verbleiben bei einem Drittel der Patienten neurologische und kognitive Störungen.
=> CAVE bei Kids mit Virusinfekt!
160
Carboanhydrase Hemmer
Acetazolamid
Im Auge → Kammerwasserproduktion↓
Im proximalen Tubulus → Geringer diuretischer Effekt , führt zu starker Bikarbonatausscheidung
Liquorproduktion↓
Indikation
Akutes Glaukom (Applikation lokal, systemisch)
Idiopathische intrakranielle Hypertension (Pseudotumor cerebri)
Nebenwirkung: Metabolische Azidose
161
Cushing Schwelle
Hydrocortison (Cortisol) 30mg/d
entspricht
7,5mg/d Prednisolon,
Dexamethason 1mg/d
162
Nebenwirkung Statine
Myopathie mit oder ohne CK Erhöhung
| Asymptomatische Erhöhung auf des 5 fache können toleriert werden
163
Einnahmezeit statine
abends
| (außer lovastatin) wird die aufnähme durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme vermindert)
164
Wechselwirkungen Statine
Erhöhte Myopathie- und Rhabdomyolyseneigung bei:
Gabe weiterer Lipidsenker
Fibrate
Nikotinsäure
```
Gabe von Stoffen, die CYP3A4 hemmen:
Proteaseinhibitoren
Makrolide (v.a. Erythromycin und Clarithromycin)
Azol-Antimykotika
Ciclosporin A
Amiodaron
```
165
schnell- und kurzwirksame Insulin
Lispro, Aspart, Glulisin
Beginn: 5-15min
Maximum 1h
Dauer 2-3h
166
langwirksame Insuline
Glargin, Detemir
Beginn: 2-4h
Maximum: 4-14h (langes Plateau)
Dauer 24h
167
NPH (Intermediärinsulin)
Normalinsulin mit Protamin oder zink
Beginn: 45 -90 min
Maximun 4-10h
Dauer: 10.20h
168
Kombinationsinsulin
Biphasicshe Wirkung
| kurzfristig Normalinsulin und langfristig wie NPH
169
Verlängerte/verkürzte Resorptionszeit von Insulin
Verlängerte Resorptionszeit
- Kälte
- Adipositas
- Peripherer Injektionsort
- Oberflächliche subkutane Injektion
Verkürzte Resorptionszeit
- Manipulation des Gewebes (z.B. durch Massage)
- Tiefe subkutane Injektion
- Injektion in zentrale Bauchhaut
170
Antiallergika in der Schwangerschaft
Loratadin
| Clemastin
171
Antibiotika in Schwangerschaft/Stillzeit und Kindern
Bisher keine Schädigungen in Studien nachgewiesen
Penicilline: Ampicillin, Amoxicillin, Flucloxacillin, Penicillin V, Propicillin
Cephalosporine
Makrolide: Erythromycin
Strenge Indikationsstellung
Co-trimoxazol: Mögliche
Teratogenität
Fosfomycin
```
Kontraindiziert
Fluorchinolone
Tetrazykline (z.B. Doxycyclin)
Aminoglykoside
Vancomycin
Carbapeneme
Metronidazol (V.a im 1. Trimenon und in der Stillzeit)
```
172
Bisphosphonate
| Wirkung
Alendronat, Ibandronat, Zoledronat, Pamidronat
Hemmung der Osteoklasten
173
Bisphosphonate Nebenwirkungen
Komplexbildung mit Kalzium --> Mineraisationsstörungen --> Osteomalazie
Ösophagitis
Aseptische Kiefernekrose
Atypische Frakturen
174
Bisphosphonate Indikation
Osteoporose
Tumorinduzierte Hyperkalziämie und OSteolysen
Multiplen Myelom
M. Paget
175
Ulipristal
Pille danach als selektiver Progesteron Modulator
176
Klassische Antibabypille
Monophasische Präparate/Einphasenpräparate: Über den gesamten Zeitraum werden sowohl Östrogene als auch Gestagene in unveränderten gleichbleibenden Konzentrationen verabreicht
21d
177
Zweiphasenpräparate Pille
Erste Phase: Nur Östrogene
| Zweite Phase: Gestagene und Östrogene
178
Zweistufenpräprate Pille
```
weistufenpräparate
Erste Stufe (Tag 1-11): Östrogen höher-dosiert und Gestagen niedriger-dosiert
Zweite Stufe (Tag 11-21): Östrogen und Gestagen höher-dosiert
```
179
Cholestyramin
| Colestipol
Wirkmechanismus
Austauscherharz (Bindung der Gallensäure im Darm)
Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufes: Vermehrte Ausscheidung von Gallensäuren → Steigerung der Gallensäurebildung aus körpereigenem Cholesterin!!!!!!!! : Cholesterinverbrauch↑
Indikation:
Kombinationstherapie mit Statinen bei Hypercholesterinämie
Digitoxin-Überdosierung
Pruritus auf dem Boden erhöhter Gallensäurewerte (Cholestase)
Chologene Diarrhoe
180
Nikotinsäure
Wirkmechanismus: Inhibition der Freisetzung von Fettsäuren → Triglyceride und LDL↓, HDL↑
Präparate: seit 2013 vom Markt genommen.!! Keine INDIKATION!
Nebenwirkungen: Treten häufig auf! In der EU ohne Zulassung!
Aufgrund Prostaglandinsynthese↑ : Flush , Brennen, Pruritus, Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen
Verstärkte Glukoseintoleranz, Hyperurikämie, Myopathie
181
Ezetimib
Selektive Hemmung der Cholesterinresorption am Bürstensaum der Enterozyten
Nebenwirkungen : Leberenzymerhöhung, muskuläre Beschwerden
Indikation:
Monotherapie: Bei Kontraindikationen oder Unverträglichkeit einer Statintherapie
Kombinationstherapie (Statin + Ezetimib): Bei unzureichender LDL-Cholesterin-Senkung durch Statine
182
Antihistaminika erster Genration
```
Dimetinden
Diphenhydramin
Meclozin
Promethazin
Clemastin
Dimenhydrinat
```
Kompetetiver Antagonismus am H1 Rezeptor, verdrängen also Histamin
----> Es entfallen dadurch folgende Symptome
Vasodilatation
183
Antihistaminika zweiter Genration
Loratadin
Cetirizin
Azelastin
Fexofenadin
184
H2 Antihistaminika
Ranitidin
| Cimetidin
185
H1 Rezeptor Hemmer
Antihistaminika
----> Es entfallen dadurch folgende Symptome
Vasodilatation, Permeablitiltäserhöhung der Gefäße, Juckreiz, Kontraktion der glatten Bronchial und Darmmuskulatur, zentraler Brechreiz
186
Indikationen H1 Antihistaminika
Kompetitiver Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor
1. Generation: Z.B. Dimetinden, Diphenhydramin, Promethazin
Wegen zentraler Wirkung vor allem als Schlafmittel oder Antiemetikum (Diphenhydramin bei Kinetosen) eingesetzt
Anaphylaktischer Schock (z.B. Clemastin, Dimetinden)
Antiallergikum, Juckreiz
2. Generation: Z.B. Fexofenadin, Loratadin, Cetirizin
Antiallergikum, Juckreiz: Gegenüber Antihistaminika der 1. Generation bevorzugt, da geringere sedierende Wirkung
187
H2 Antihistaminika
| Indikation
Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren durch Senkung der Salzsäureproduktion (z.B. Ranitidin).
Zusätzlich zu H1-Antihistaminika bei anaphylaktischem Schock
188
Unterschied zwischen Antihistaminika der ersten und zweiten Generation
!. Generation soll lipophil deswegen stark ZNS gängig und dadurch sehr sedierend
Außerdem mehr anticholinerge Symptome
189
Thionamide
Thiamazol
Carbimazol
Propylthiouracil
-> Inhibieren die Schilddrüsenhormonsynthese via Hemmung der Thyreoperoxidase
190
Perchlorate
Inhibieren die Jodaufnahme in die Thyreozyten
I:zB vor Kontrastmittel
Hyperthyreose
NW: viele und häufig
Gastritis, Allergien, Struma Lymphadenopathie
191
Thionamide
| Indikation, Nebenwirkung
Hyperthyreose, Thyreotoxische Krise, vor Radiojodtherapie und thyreoidektomie (hier wird präop eine euthyreote LAge angestrebt)
Nebenwirkung:Schilddrüse: Diffuse Struma durch TSH-induzierten Wachstumsreiz für die Schilddrüse
Kombination von Thionamiden und L-Thyroxin nach Erreichen einer Euthyreose sinnvoll, um die Entstehung einer Struma zu verhindern
Geschmacksstörungen
Allergie/Überempfindlichkeit: Häufig Hauterscheinungen (Exanthem, Pruritus) nach Therapie mit Carbimazol/Thiamazol
Vorgehen: Umstellung auf Propylthiouracil
Knochenmark: Reversible Knochenmarksuppression (aplastische Anämie, Thrombozytopenie) und Agranulozytose
Leber: Transaminasen↑, Cholestaseparameter↑, cholestatischer Ikterus, akutes Leberversagen
192
Nebenwirkung von Vincristin
Neurtotoxisch, peripherer PNP
193
Amitryptylin Typ
Amitryptilin
Trimipramin
Doxepin
```
NW:
Stark sedierend
Stark anticholinerg
Gewichtszunahme
Sexualstörung
Überdosierungsgefahr
```
194
Desipramin Typ
Desipramin
Nortriptylin
antriebsteigernd--> Unruhe
(anticholinerg
Gewichtszunahme
Sexualstörung
Überdosierungsgefahr)
195
Imipramin Typ
Imipramin
Clomipramin
```
kein Einfluss auf Antrieb
anticholinerg
Gewichtszunahme
Sexualstörung
Überdosierungsgefahr
```
Clomipramin -->Gefahr des Serotonin Syndroms
196
SSRI
Citalopran, Escitalopran, Sertralin, FLuoxetin, Paroxetin, Fluvoxamin
197
SSNRI
Venlafaxin
| Duloxetin
198
Selektive Nor- Dopamin WiederaufnahmeHemmer
Bupropion
199
Wichtigste Nebenwirkungen von Monoamin WIederaufnahmehemmern
```
Antriebsteigernd
Kopfschmerzen, Schwindel
Sexualstörungen
Überkeit, Erbrechen
GI
```
Bei SSRI: Blutungsrisiko
200
Präsynaptische alpha Blocker
Mianserin
Mirtazepin
Gewichtszunahme, Sedierend
Mainzerin--> Agranulozytose!
201
MAO Hemmer
```
Reversible MAO (MAO A) Hemmer:
Moclobemid
```
Irreversible MAO Hemmer (MAO A und B)
Tranycypromin
antriebsteigernd
Kopfschmerzen, Schwindel, GI
Tranylcypromin: RR Anstiege (CAVE mit Aufnahme von Tyrannin Käse, Rotwein!!)
202
Melatonin Analoga
Agomelatin
akute Leberschäden
Kopfschmerzen, Schwindel , GI,
Sedierung
203
Johanniskraut
Ausgeprägte CYP3A4, CYP2C9, CYO2C19 Induktion
204
Nebenwirkung der TCA
Sexualstörungen, Gewichtszunahme
Tachykardie, hypertensive Krise
geringe therapeutische Breite --> Anticholinerges Delir
Kardiotoxizität
Reduktion der Krampfschwelle, Orthostatische Hypotonie
205
SSRI Nebenwirkung
Sexualstörungen
Durchfälle, Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörunge, Kopfschmerzen
Hämostase Störrungen
206
Duloxetin Indikation
Antidepresivum un dBehandlung bei Belastungsinkontinenz bei Frauen
207
Serotinerges Syndrom
| Auslöser
Bei Überdosierung eines SSRIs oder Clomipramin bzw. bei Kombination mit Trayncypromin
Deswegen antidepressive grundsätzlich als Monotherapie!
Vor einer Umstellung von Trylcypromin auf ein anderes Antidep. sollte grundsätzlich zwei Wochen gewartet werden
208
Serotinerges Syndrom
| Klinik
Vegetativ: Fieber, Hypertonie, Schwitzen
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen und Diarrhöen
Psychiatrisch: Delir, psychomotorische Unruhe, Angst
Neurologisch: Hyperreflexie, Myoklonien, Tremor, Ataxie
209
Serotinerges Syndrom
| Therapie
Lorazepam, Propranolol
210
Trimipramin Besonderheit
hemmt auch D2 Rezeptor dadurch auch antipsychotisch
211
Amitriptylin Besonderheit
Auch als Koanagetikum bei neurotischen und tumorbedingten Schmerzen zugelassen
und bei chronischen bzw Medikamenteninduzierten Kopfschmerzen
212
!
TZA erhöhen die Empfindlichkeit extern zugeführter Katecholamine zB im Rahmen einer Lokalanästhesie
213
TZA und Demenzpatienten
dürfen nicht kombiniert werden --> Demenz verschlimmern bis zum Delir!
214
Dapoxetin (SSRI)
ist zur Behandlung der Ejaculation prearox zugelassen
215
Atomoxetin (NRI)
zur Behandlung von ADHS zugelassen
216
SSRI und Demenzpatienten
ist okay
217
Lithium Nebenwirkungen
einschlägiger Tremor, Krampfanfällle, Diabetes insipidus, Struma, Muskelschwäche, Müde, Hautausschlag, Gewichtszunahme, Diarrhö, Leukozytose
218
Clomethiazol Nebenwirkung
Vermehrte Speichelsekretion und Gastrointestitanel Beschwerden
Clomethiazol wird zur Behandlung des Entzugssyndrom bei Alkohol eingesetzt
219
Hochpotente typische Antipsychotika
```
Haloperidol
Benperidol
Flupentixol
Fluspirilen
Fluphenazin
Perphenazin
```
220
Mittelpotente typische Antipsychotika
Chlorpromazin
221
Niedrigpotente typische Antipsychotika
```
Melperon
Levomepromazin
Chlorprothixen
Pimpamperon
Promethazin
```
222
Atypische Antispychotika
```
Clozapin
Olanzapin
Risperidon
Amisulprid
Apiprazol
Quetiapin
```
223
Typische Antipsychotika unterschied in der Wirkung
Hochpotente --> doll antipsychotisch, etwas sedierend
dolle EPS und Prolaktinspiegelerhöhug
Niedrigpotente --> doll sedierend und antiemetische Wirkung, weniger antipsychotisch, weniger EPS und Prolaktinspiegelerhöhung
224
Nebenwirkung Hochpotente typische Antipsychotika
Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS)
Hyperprolaktinämie (Sek. Amenorrhoe, Libidostörungen)
QT-Zeit-Verlängerung
Gewichtszunahme
orthostatische Dysregulation
Obstipation, Mundtrockehiet
reaktionen der Haut und der Leber
225
Frühdyskinesien
Beginn in der 1. Woche
Zungen- und Schlundkrämpfe, Blickkrämpfe, Grimassieren
Therapie: Medi Absetzen
Biperiden (Anticholinergukum)
226
Parkinsonoid
1-8 Woche
Akinese Rigor Tremor
Th: Antipsch absetzen
Biperiden
227
Akathisie (sitzunruhe)
1-8 Woche
Rastlosigkeit
Sitz und Stehunruhe
TH: Antipsych. absetzen
Propanolol
228
Spätdyskinesien
Monate bis Jahre
Kau und CShmatzbewegung
CHoreatische Bewegung
Th: Antipsych. absetzen
Umstellen auf Clozapin (kein EPS)
229
Ältere Patienten und Neuroleptika
Melperon und Pimpamperon
| Risperidon
230
Clozapin
keine EPS!! da es nur wenig den D2 Rezeptor hemmt sonder vor allem an den D4 geht
231
Allgemeine Nebenwirkung atypischen Neuroleptika
Gewichtszunahme
| Diabetes verschlechtern!
232
Tiaprid
Gehört zur Gruppe der atypischen Neuroleptika
| wird aber nur zur Therapie von Ticstörungen verwendet
233
Olanzapin Indikation
Rezidivprophylaxe der Schizophrenie
234
Arzneimittelrezept
| "A"
Ausnahme
| Abweichung von der Höchstmenge oder -zahl, Höchstdauer (30 Tage)
235
Arzneimittelrezept
| "S"
S = Substitution: Als Markierung für eine Substitutionsbehandlung
236
Arzneimittelrezept
| "Z"
Z = Zusätzlich: Bei Gabe über 48h (Wochenendregelung)
237
Arzneimittelrezept
| "N"
Notfall
238
L-Dopa
Vorstufe von Dopamin die ZNS gängig ist
muss immer mit Decarboxylasehemmern (Carbidopa, Benserazid) zusammen gegeben werden, da diese die peripherer Wirkung von Dopamin abfangen und nicht ZNS gängig sind
(setz intakte dopaminerge Neurone vorraus)
-> Wirkungsverlust!!
I: so spät wie möglich > 70Jahre
Restless-legs-Syndrom
CAVE: sollte nicht gleichzeitig mit Nahrung (besonders Proteinreicher Nahrung) aufgenommen werden
239
L-Dopa Nebenwirkungen
Wirkungsverlust deswegen sollte die Dosis immer so gering wie möglich gehalten werden
- vegetative Symptome
- psychische Symptome (Halluzinationen ---> Clozapin als Behandlung!!!)
- motorische Nebenwirkung die auf die natürliche Krankheitsprogresssion zurück zuführen sind -->hypo /hyperkinetische Wirkungsfluktationen
- -> Anpassung der Dosierungsintervalle hilft
240
Dopaminagonisten (D2)
| Non-Ergot
```
Apomorphin
Ropirinol
Rotigotin
Pramiprexol
Piribedil
```
241
Dopaminagonisten (D2)
| Ergot
Bromocriptin
Cabergolin
Lisurid
Pergolid
242
Dopaminagonisten (D2)
| Wirkung
Aktivieren den postsynoptischen hemmenden D2 Rezeptor
| Die Neurone müssen hier nicht mehr intakt sein, dass heißt ist auch für einen späteren Krankheitszustand brauchbar
243
Dopaminagonisten (D2)
| Indikation
Non-Ergot sind Mittel der ersten Wahl bei Pat. unter 70 Jahren, vor allem in der Frühphase
in Kombi mit Dopa = Dosisreduktion von L-Dopa
244
Medis für eine Hyperprolaktinämie
zB
Cabergolin
Bromocriptin
Lisurid
Alles Dopaminagonisten vom Ergot Typ
245
Medis fürs Abstillen
zB
Cabergolin
Bromocriptin
Lisurid
Alles Dopaminagonisten vom Ergot Typ
246
Medis für Rest-less-Legssyndrom
Pramipexol
Ropinirol
Dopaminagonisten vom Non-Ergot Typ
247
Dopaminagonisten
| Nebenwirkung
```
Halluzination
Schwindel
Übelkeit, Erbrechen
Tagesmüdigkeit
Verlust der Impulskontrolle, Pathologisches Spielen oder zwanghaftes Einkaufen, Steigerung der Libido
Raynaud
```
Nur Ergotderivate: pleuropulmonale, retroperitoneale oder Herzklappenfibrosen!!
248
NMDA Antagonisten
Amantadin
Budipin
Glutamat (NMDA) Rezeptor Antagonist, Glutamat ist ein Gegenspieler von Dopamin
Budipin zusätzlich hemmt MAO B
Wirkungsverlust
I: akinetische Krise
KEINE Dauertherapie
QT-Verlängerungen (Budipin)
249
MAO B Hemmer
Rasagilin
Selegilin
I: leichte Parkinson Symptome oder als Zusatz
NW: Halluzinationen, Kopfschmerzen
bei erhöhter Dosis werden auch MAO A Hemmung mit vermindertem peripheren Abbau von Katecholaminen und dann entsprechenden adrenergen Nebenwirkungen
CAVE Serotonin syndrom mit SSRIs oder Triptanen!!!
250
COMT Hemmer
Entacapon
Tolcapon
Hemmung der COMT-> weniger Abbau von L-Dopa und Dopa
I: Ausschließlich!!!! Kombinationtherapie mit L-Dopa
251
Lithium Spiegelbestimmung
Ein gleichmäßiger Spiegel ist in der Regel nach 5–7 Tagen erreicht. Mit einer Wirkung kann in der Regel nach frühestens 7–14 Tagen gerechnet werden.
Zielbereich: Langzeitprophylaxe: 0,5–0,8 mmol/l, akute Behandlung 1,0–1,2 mmol/l
Durchführung
Spiegelbestimmung: Alle 6 - 8 Wochen (bei Therapiebeginn: wöchentlich)
Halbwertszeit: 12–24 Stunden → Blutentnahme sollte zur besseren Vergleichbarkeit der Ergebnisse kurz vor der Tabletteneinnahme erfolgen bzw. 12 Stunden danach (bei 2× täglicher Gabe)
Dosierungsempfehlung: Einnahme von Lithium 2–3× täglich
252
Lithium Interaktion
Lithium konkurriert mit Natrium um die Bindungsstellen
--> Wirkverstärkung bei Natriumverlusten
- > Verringerung der Lithiumausscheidurg durch
- NSAR
- ACE
- Niereninsuffizienz
253
Lithiumintoxikation
>1,5-2,0mmol/L
Verwirrtheit, verwaschene Sprache, grobschlägiger Tremor , Ataxie, Myoklonien, Faszikulationen, Krampfanfälle
hyperreflexie
Therapie: NaCl i.v. ggf forcierte Diurese oder Hämofiltration
254
Allgemeine Nebenwirkung der Antiekonvulsiva
Dämpfung (Sedierung, Müde),
Konzentrationsschwäche, Depression, Ataxie, Leukopenien, hepatotoxisch
Steven Johnson Syndrom!!!!
255
Carbamazepin
| Indikation
2. Wahl. zur Dauertherapie bei FOKALEN Anfällen (1. Wahl ist Lamotrigin)
Anfallsprophylaxe bei Entzug (Alkohol Benzos)
Trigeminusneuralgie
Koanagetikum bei chronischen Schmerzen
Phasenprophylaxe bei Bipolarenstörungen (bei versagen von LIthium)
256
Carbamazepin Nebenwirkungen
Autoinduktor CYP3A4
Agranulozytose, Sedierug, Tremor, Verdünnungshyponatriämie!! --> Ödeme
Übelkeit
257
Valproat
| Indikation etc
1. Wahl zur Dauertherapie bei generalisierten Anfällen
2. Wahl bei fokalen
Einschleichen nicht nötig!!!
NW: Hepatotoxizität
258
Phenytoin
Nur in Ausnahmefällen
NW: Gingivahyperplasie
Hyperrichose (vermehrte Behaarung)
Osteopathien
259
Lamotrigin Indikation
1. Wahl bei fokalen Anfällen
| 2. Wahl bei generalisierten Anfällen
260
Schwangerschaft und Antikonvulsiva
nur Lamotrigin
261
Cyclophosphamid
Ifosfamid
Nebenwirkung
(Alkylantien)
Hämorrhagische Zystitis und Urothelkarzinom
--Prophylaktische Gabe von Mesna und Flüssigkeit
262
Cisplatin
Carboplatin
Oxaliplatin
(Alles Alkylantien DNA Vernetzendes)
EMetogen, Nephrotoxisch!!!!!!!, Ototoxisch
Neurotoxisch
Kontraindiziert bei Nierenschäden
263
Doxorubicin, Daunorubicin, Idarubicin, Epizubicin
(Antrazykline)
NW Kardiotoxizität
264
Vincristin
| Vinblastin
(Mitosehemmstoffe Spindelgifte)
PNP
265
Decetaxel Paclitaxel
(Mitosehemmstoffe, Spindelgifte)
Lungenfibrose
Myelosuppression
PNP
266
Hydroxyurea
(Antimetabolit)
CML, Essentielle Thrombozythämie, Polycythämia vera
267
Melphalan
(Alkylatien) N-Lost-Deriat
MM, CLL, CML
NW: selten Lungenfibrose
268
Temozolomid
(Alkalantien) Hydrazine
I:Glioblastom
oral eingenommen
269
Methotrexat Nebenwirkung
Hepatopathie
Nephropathie (Kreativen, Ödeme) Mukositis, Haarausfall, Infektion
--> deswegen zeitversetzt Gabe von Folinsäure
270
Mitosehemmstoffe
Vincristin, Vinblastin, Docetael, Paclitaxel
271
Anthrazyklinie
Doxorubicin,
Daunorubicin
Idarubicin
Epirubicin
--> Kardiotoxizität!!!!!!!
272
Jarisch-Herxheimer-Reaktion
Lebensbedrohliche Nebenwirkung pareneteraler Gabe von Penicillin durch massiven Erregerzerfall und Freisetzung von Endotoxinen, typisch bei Syphilis) Schüttelfrost, Fieber!!
273
Makulopapulöse Arzneimittelexanthem
ein NICHT allergisches Exaktem wenn Patienten mit EBV mit Amoxicillin behandelt werden
274
Cephalosporine
| 1 Generation
Cefazolin
Gr positiv ( Staph, Strep, Pneumokokken)
275
Cephalosporine
| 2 generation
Cefuroxim
GR positive und neg)
besonders gut gegen KLebsiella pneumoniae
Enterokokken pseudomonaden Lücke
276
Cephalosporine
| 3 generation
cefotaxim , ceftriaxon
Gram neg
enterobac. (E.coli, Salmonellen, Klebstellen, Proteus vulgaris)
NICHT Staph! pseudomonaden, listeten, entereokokken
bei der bakteriellen Meningitis wird ceftriaxon mit Ampicillin kombiniert (um pseudomonadenlücke auszugleichen)
277
Cephalosporine
| 3b
Ceftazidim
--> Pseudomonaden wirksam!
278
Flourchinolone
gut gegen Legionellen
können zu selten zu Erregungszuständen mit Schlaflosigkeit und akuten Psychosen führen
279
Wirksam gegen Pseudomonas sind:
Ceftazidim , Ciprofloxacin, Piperacillin+Tazobactam, Carabpaneme
280
Nebenwirkung von Vancomycin
allergische Reaktion -> Red neck Syndrom (Rötung Gesicht, Hals Oberkörper) bei zu schneller i.v. Gabe
Nephrotoxisch
Ototoxisch
281
Ciclosporin A
Immunsuppression
= Hemmung der Interleukin 2 Produktion ->T-Lymphozyten gehemmt
CYP3A4 Substrat
NW: Nephrottoxisch
RR↑
Neurotoxisch
Fibröse Gingivahyperplasie
Hirsutismus und/oder Hypertrichose
Diabetogene Wirkung (insb. nach Organtransplantationen) → Strenge Indikationsstellung bei:
Hyperurikämie
Hyperlipidämie
Leberenzymerhöhungen
Zunahme von Malignomen und Infektionserkrankungen
Beispiel: Erhöhung des Risikos für Plattenepithelkarzinome um 50% bei vorausgegangener oder gleichzeitiger PUVA (im Rahmen einer Psoriasis-Therapie)
282
Tacrolismus
Immunsuppression
IL 2 Produktion runter -> weniger T Lymphozyten
ähnlich wie Ciclosporin
keine Hautatrophie bei längerer Gabe
283
Azathioprin
Prodrug -> in Leber zu 6 Mercaptopurin -> Hemmung der Purinsynthese -> Hemmung der Lymphozytenproliferation
CAVE: Manche haben einen Polymorphismus der den Abbau verlangsamt -> vorher testen!
CAVE: Interaktion mit Allopurinol, dadurch wird Abbau auch verlangsamt toxische Kumulation (Azathioprin auf 25% der Dosis reduzieren)
284
TNF Alpha Hemmer
Infliximab
Adalimumab
Etanercept
285
Rituximab
CD 20
B-Zell NHL
M. Waldenström
286
Alemtuzumab
CD52
CLL
MS (eskalation)
287
Natalizumab
alpha4 Integrin
MS eskalation
288
Omalizumab
IgE
schweres Asthma (Stufe 4)
289
Trastuzumab
HER2 /Neu
Magen und Mamma CA
290
Bevacizumab
VEGF
kolon, Mamma, Lungen, Ovarial, Noreen, Zervix CA
Makuladegenration
291
Basiliximab Daclizumab
alpha Kette des IL2 Rezeptor von T Lymphozyten
Prophylaxe der Nierenabstoßung
292
Domperidon
D2-Rezeptor Antagonist
Antiemetisch an der Area postrema
Prokinetisch durch beschleunigte Magenpassage
293
Metoclopramid
D2 Antagonisten
Antiemetisch im ZNS (Area postrema)
Prokinetische Magenpassagebeschleinigung
294
Odansetron Granisetron
5 HTs Antagonisten
Antiemetisch Area postrema)
periphere Hemmung der vagalen Afferenzen
295
Scopolamin
Antichoninergika Muskarinrezeptorantagonist
Antiemetisch Area postrema
periphere Hemmung der vagalen Afferenzen
Kinetosen
296
Meclozin
Dimenhydrinat
Dephenhydramin
Antihistaminika H1
ZNS
Sedierend
297
Aprepitat
NK1 Antagonist
Antiemetisch im ZNS
CYP3A4 Substrat
298
PONV Risikofaktoren
weibliches Geschlecht
Kniehosen
Nichtraucher
erwartete postoperative Opioidgabe
299
PONV Prophylaxe
```
Bei 2 Risikofaktoren Dexamethason
und TIVA (total intravenöse Anästhesie mit nur i.v. Medis) mit Propofol
```
300
Amphotericin B Nebenwirkung
Stark Nephrotoxisch!
Grippeähnliche Symptome Thrombophlebitiden An Einstichstelle, Thrombozytopenie
ständige Kontrolle der Leber und Nierenwerte nötig!
_> gut als Lutschtablette bei Mundsoor
301
N-Acetylcystein Indikation
N-Acetylcystein (ACC, NAC) besitzt im Wesentlichen vier überaus unterschiedliche Indikationen: 1. Als Mukolytikum bei Bronchitis; 2. Als Antidot bei Paracetamol-Intoxikation; 3. Zur Prophylaxe einer Kontrastmittel-Nephropathie; 4. Bei idiopathischer interstitieller Pneumonie
302
Mebeverin
Mebeverin ist ein Darmspasmolytikum, das direkt auf die glatten Muskelzellen wirkt. Es führt zu einer Erschlaffung der Muskulatur des Magen-Darm-Bereichs und bewirkt dadurch eine Krampflösung.
I: reizdarmsyndrom
303
Alfatoxin
Aflatoxin des Schimmelpilzes Aspergillus flavus gilt als starker Risikofaktor für das hepatozelluläre Karzinom. Nach hepatischer Metabolisierung entsteht ein sehr reaktionsfähiges Epoxid, das vorrangig durch DNA-Bindung an Guanin zu vermehrten Störungen bei der DNA-Replikation und zu Mutationen führt und somit kanzerogen wirkt.
Befällt Nüsse
304
Gamma-Hydroxy-Buttersäure
besser bekannt als "Liquid-Ecstasy", obwohl es weder chemisch, noch von der Wirkung her vergleichbar mit Ecstasy ist. In geringen Dosierungen wirkt es euphorisierend und entaktogen (eigene Emotionen werden intensiver wahrgenommen). In höheren Dosierungen kommt die inhibitorische GABAerge-Wirkung deutlich hervor und es kommt zu Bewusstseinsverlust und häufig zur retrograden Amnesie.
305
Nebenwirkung Ethambutol
Beeinträchtigung der Sehschärfe, des Farbsehvermögens sowie des Gesichtsfeldes kommen. Daher sollten vor und monatlich während der Therapie augenärztliche Kontrollen durchgeführt werden. Setzt man das Medikament bei Auftreten von Sehstörungen sofort ab, sind diese reversibel, andernfalls besteht die Gefahr einer retrobulbären Neuritis nervi optici.
