PNS-farmakologi

Question 1

Vad har adrenalin för effekt på acetylkolin frisatt från postganglionära parasympatiska nerver?

Answer 1

Adrenalin kommer inhibera ACh-frisättning från neuronen.

Question 2

Vad har NPY för effekt på noradrenerg transmission?

Answer 2

NPY kommer öka responsen i postsynapsen.

Question 3

Hur kan man undersöka om ett utfall beror på en eller flera transmittorer?

Answer 3

Genom att tillsätta antagonister och se om effekter kvarstår eller förändras.

Question 4

Vilka är de huvudsakliga transmittorerna för parasympatiska NS och sympatiska NS och vad har de för respons?

Answer 4

• Parasympatiska: Ach (snabb), NO (mellan) och VIP (långsam)

- Sympatiska: ATP (snapp), NA (mellan) och NPY (långsam)

Question 5

Vilka är de nikotinerga receptorerna och var finns de?

Answer 5

Nikotinreceptorer är jonkanaler som är pentamerer De finns i tre huvudgrupper:

• Muskeltyp: skelettmuskel. Postsynaptisk.
• Ganglietyp: autonoma ganglier. Postsynaptisk.
• CNS-typer

Question 6

Vilka är de muskarina receptorerna och var finns de?

Answer 6

Muskarina receptorer är alla GPCRer där udda nummer är IP3-kopplade medan jämna nummer är Gi-kopplade.

• M1 – autonoma ganglier
• M2 – hjärta, CNS
• M3 – körtlar och glatt muskulatur
• M4- CNS
• M5- CNS

Question 7

Vilken effekt har acetylkolin på blodtryck samt om det ges med atropin i låg och hög dos?

Answer 7

Enbart ACh sänker blodtrycket genom vasodilatation och vid ännu högre dos orakar det bradykardi. Båda är muskarina effekter. Atropin är en muskarinantagonist och hindrar effekt från Ach på muskarina receptorer. En hög dos Ach kommer dock istället verka på nikotinerga receptorer i bjnjuremärgen och leda till adrenalinfrisättning vilket höjer blodtrycket.

Question 8

Ge expempel på en muskarin agonist?

Answer 8

Pilokarpin – används för behandling av grön starr

Question 9

Vad är atropin och hur verkar det?

Answer 9

Atropin är en muskarinantagonist och har flera effekter:
- inhiberar sekretion
- takykardi
- vidgar pupill
- minskar tarmrörelser
.-relaxer glatt muskulatur
- är excitatoriskt på CNS

Question 10

Ge exempel på några muskarina antagonister?

Answer 10

• Butylskopoplamin – spasmolytikum vid röntgenundersökning
• Skopalamine – vid rörelsesjuka
• Hyoscyamin – IBS
• Tolterodin – inkontinens eller ökad miktionsfrekvens
• oxybutylin – inkontinens

Question 11

Vad har nikotin för effekt?

Answer 11

I låg dos är den gangliestimulerande men i hög dos är det ganglieblockerande.

Question 12

Vad har Botulinumtoxin för effekt?

Answer 12

Bryter ner SNARE-kompexens i Ach-neuron vilket gör orsakar förlamning.

Question 13

Vad används Suxameton för och hur verkar det?

Answer 13

Är en nikotinagonist som verkar perifert som muskelavslappnande. Används vid elchockbehandling, trakeaintubation, reposition av frakturer osv.

Question 14

Vad är Rocuronium för läkemedel och vad används det till?

Answer 14

Nikotinantagonist -> skelettmuskelavslappning

Question 15

Vad är Neostygmin för typ av läkemedel?

Answer 15

Neostygmin är AChE-hämmare och används mot myastenia gravis, tarm- och blåsatoni.

Question 16

Hur verkar insektsmedel och sarin? Vad finns det för antidot?

Answer 16

Är AChE-hämmare. Antidot är Pralidoxime.

Question 17

Varifrån frisätts noradrenalin respektive adrenalin?

Answer 17

Noradrenalin är en transmittor som frisätts från sympatiska nervändar medan adrenalin är ett hormon som frisätts ifrån binjurarna

Question 18

Hur syntetiseras noradrenalin och adrenalin?

Answer 18

Från tyrosin -> DOPA -> dopamin -> NA -> Adr

Question 19

Till vilka receptorer binder noradrenalin och var har de för effekt?

Answer 19

• alfa-1: stimulerar PLC -> vasokonstriktion, relax av gl. Musk, tjockare salic, glukogenolys, stor pupill.
• alfa2: Gi. Minskar cAMP och hämmar NA och ACh-frisättning från presynaptiska receptorer. Kontraherar vaskulär gl. musk, hämmar insulin. Trombocytaggregation.
• beta-1: stimulerar hjärtverksamhet
• beta2: bronkdilaterande, relax gl musk, glykogenolys, tremor
• beta 3: lipolys, kroppstemperatur

Question 20

Hur verkar efedrin, amfetamin och kokain?

Answer 20

• Efedrin verkar direkt på både alfa och beta men har störst effekt på NA-frisättning. Används vid premedcinering vid spinalanestesi.
• Amfetamin blockerar upptag av adrenerga substanser som dopamin och påverkar frisättning av monaminer. Hämmar MAO.
• Kokain har starkare effekt och blockerar upptag av både dopamin, NA och 5-HT.

Question 21

Ge exempel på oselektiva alfa 1- och 2-agonister.

Answer 21

Efedrin, adrenalin och ergotalkaloider.

Question 22

Vad finns det för selektiva alfa-1-agonister?

Answer 22

Fenylefrin (hypotension) och Oxymetazolin (rinit)

Question 23

Vad finns det för beta 1- och 2-agonister?

Answer 23

Adrenalin

Question 24

Vad finns det för beta-1-agonister?

Answer 24

Dobutamin (hjärtsvikt)

Question 25

Vad finns det för beta-2-agonsiter?

Answer 25

Salbutamol och terbutalin (astma).

Question 26

Vad finns det för ospecifika antagoinster/agonister?

Answer 26

Ergotalkaloider (Raynauds syndrom)

Question 27

Vad är Doxazosin (Alfadil) och vad används det mot?

Answer 27

Vad är Doxazosin (Alfadil) och vad används det mot?

En selektiv alfa-1 antagonist. Används mot hypertoni

Question 28

Vad finns det för oselektiva beta-1- och beta-2-antagonister?

Answer 28

Propranolol och Pindolol. Används mot hypertoni, angina pectoris, takyarytmier, tremor och migrän.

Question 29

Hur verkar Metaprolol och Atenolol?

Answer 29

Är selektiva beta-1-antagonister. Används vid hjärtsvikt, angina pectoris och arytmier.