przekaźnictwo adrenergiczne Flashcards

1
Q

co najsilniej pobudza rec alfa?

A

NA i A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

co najsilniej pobudza rec beta?

A
  • izoprenalina

- potem adrenalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

receptory alfa1

A
  • białko Gq, IP3 i DAG, Ca2+
  • skurcz mm gładkich (oprócz trzewnych)
  • selektywny agonista: fenylefryna
  • selektywny antagonista: prazosyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

receptory alfa2

A
  • białko Gi, spadek CAMP
  • neurony presynaptyczne: spadek uwalniania mediatorów
  • CSN: spadek CTK
  • selektywny agonista- klonidyna
  • selektywny antagonista - johimbina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

receptory beta1

A
  • białko Gs
  • w sercu inotropowo i chronotropowo +
  • renina
  • selektywny agonista: dobutamina
  • selektywny antagonista: np. atenolol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

receptory beta 2

A
  • białko Gs
  • rozszerzanie oskrzeli, naczyń, rozkurcz mm trzewnych
  • selektywny agonista: salbutamol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

receptory beta 3

A
  • białko Gs

- lipoliza w tk tłuszczowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

stosowanie adrenaliny

A
  • akcja reanimacyjna
  • wstrząs anafilaktyczny
  • wzrost HR, ale spadek TPR,
  • wzrost CTK
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

stosowanie NA

A
  • niewydolność serca z ciężką hipotonią
  • wstrząs septyczny
  • zwiększa CTK przez wzrost oporu naczyń
  • odruchowa bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

działanie DA

A
  • 0,5 - 5 ug/kg mc/min - działanie nerkowe, rozszerzanie nacyzń, w ostrej niewydolności nerek
  • 5-10 - pobudza beta 1 - w niewydolności serca
  • > 10 - pobudza alfa 1 - kurczy naczynia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

leki pobudzające rec. alfa

A
  • fenylefryna
  • nafazolina, ksylometazolina
  • tetryzolina
  • midodryna
  • droksydopa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Fenylefryna

A
  • selektywny alfa 1 agonista

- ułatwia utrzymanie ciśnienia w czasie znieczulenia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nafazolina, ksylometazolina

A
  • alfa 1 agonista
  • nieżyt nosa (zapalny, alergiczny)
  • zapalenie spojówek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Tetryzolina

A
  • alfa 1 agonista

- nieinfekcyjne zapalenie spojówek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Midodryna

A
  • alfa 1 agonista

- samoistna hipotonia ortostatyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Droksydopa

A
  • alfa 1 agonista
  • przekształcany przez dekarboksylazę DOPA w NA
  • neurogenna hipotonia ortostatyczna (np przy Parkinsonie)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

działanie izoprenaliny

A
  • beta agonista
  • wzrost HR
  • spadek TPR
  • spadek średniego CTK
  • obecnie rzadko używana
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

beta agoniści

A
  • izoprenalina
  • orcyprenalina
  • dobutamina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Orcyprenalina

A
  • beta agonista

- przejściowe zaburzenia rytmu w sercu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Dobutamina

A
  • selektywny beta 1 agonista
  • wstrząs kardiogenny
  • ciężka niewydolność serca ze spadkiem CO
  • próba dobutaminowa (w chorobie niedokrwiennej)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

leki pobudzające głównie beta 2

A
  • salbutamol
  • fenoterol
  • terbutalina
  • salmeterol
  • formoterol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

czy selektywność beta 2 agonistów jest całkowita?

A

nie, przy większych dawkach należy się liczyć z efektami sercowymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

zastosowanie beta 2 agonistów?

A
  • astma, POChP

- hamowanie skurczów macicy w przypadku zagrożenia poronieniem, zbyt wczesnej akcji porodowej (salbutamol, fenoterol)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

jakie leki stosujemy w celu zahamowania akcji skurczowej macicy?

A

-salbutamol i fenoterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Salmeterol

A
  • beta 2 agonista
  • długo działający
  • dodatkowe właściwości przeciwzapalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Fenoldopam

A
  • selektywny D1 agonista
    • trochę alfa 2 antagonista
  • rozkurcza naczynia, spadek CTK
  • leczenie ciężkiego nadciśnienia
  • tylko w warunkach szpitalnych
  • nie dłużej niż 48 h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

pośrednie działanie sympatykomimetyczne

A
  • pobudzanie uwalniania NA w synapsach
  • np. efedryna i pseudoefedryna, amfetamina
  • i hamowanie wychwytu zwrotnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Efedryna

A
  • pośrednie działania sympatykomimetyczne

- w znieczuleniu zapobiega spadkowi CTK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Pseudoefedryna

A
  • -pośrednie działania sympatykomimetyczne

- zwęża naczynia, leczenie nieżytu nosa, zapalenia zatok

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

wychwyt katecholowy I

A
  • przez neurony presynaptyczne
  • silniej wychwytują NA
  • bloker: kokaina i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

wychwyt katecholowy II

A
  • przez mm gładkie, śródbłonek, serca
  • silniej wychwytują A
  • bloker: GKS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Nieselektywne alfa adrenolityki

A
  • alkaloidy sporyszu
  • fenoksybenzamina
  • fentolamina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

alkaloidy sporyszu

A
  • nieselektywne alfa adrenolityki
  • ergotamina, dihydroergotamina, dihydroergotkryptyna
  • leczenie migreny
  • dihydroergotoksyna - leczenie spadku funkcji umysłowych w starszym wieku
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

fenoksybenzamina

A
  • nieodwracalnie, nieselektywnie blokuje rec alfa
  • długo działa
  • leczenie przełomów nadciśnieniowych
  • w guzie chromochłonnym
  • leczenie zaburzeń oddawania moczu, gdy za duże napięcie zwiercza cewki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

fentolamina

A
  • nieselktywny alfaadrenolityk
  • krótko działa
  • w okresie okołooperacyjnym guza chromochłonnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

selektywni antagoniści alfa 1

A
  • prazosyna
  • terazosyna, bunazosyna
  • urapidyl
  • tamsulozyna, alfuzosyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Prazosyna

A
  • selektywny antagonista alfa 1
  • krótko działa
  • leczenie nadciśnienia
  • leczenie choroby Reynauda
  • zaburzenia oddawania moczu w łagodnym przeroście prostaty
  • nie powoduje ubocznie tachykardii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Dlaczego prazosyna nie powoduje tachykardii

A

-nie działa na alfa 2 -> nie zmniejsza wychwytu NA -> czyli NA jest ok i nie ma kompensacyjnego wzrostu HR gdyby było jej za mało

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Terazosyna, bunazosyna, doksazosyna

A
  • selektywne alfa 1 agoniści
  • tak jak prazosyna, tylko dłużej
  • czyli nadciśnienie, przerost prostaty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Urapidyl

A
  • selektywny alfa 1 antagonista
  • spadek CTK, też przez ośrodkowe działanie na rec serotoniny - pobudza 5-HT1A
  • stany nagłe związane z nadciśnieniem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Tamsulozyna, Alfuzosyna

A
  • selektywny alfa 1 antagonista

- w zaburzeniach oddawania moczu, gdy łagodny przerost prostaty

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

guanetydyna

A
  • blokuje uwalnianie NA
  • rzadko stosowana w nadciśnieniu
  • najczęściej podawana w odruchowej dystrofii wspólczulnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

rezerpina

A
  • blokuje zdolność przechowywania NA i DA i serotoniny
  • niezmagazynowane aminy są rozkłądane w cytoplazmie -> efekt sympatykolityczny
  • rzadko w nadciśnieniu
  • depresja (bo wypłuk amin w mózgu)
44
Q

klonidyna

A

+alfa 2 w mózgu -> spadek CTK
+alfa 2 presynaptyczne na obwodzie -> hamuje uwalnianie NA
-leczenie nadciśnienia

45
Q

Guanfacyna

A
  • działa jak klonidyna

- obniża CTK

46
Q

Metyldopa

A
  • przekształcana w alfametylonoradrenalinę
  • pobudza alfa 2 presynaptyczne w CSN - spadek aktywności adrenoneuronów
  • leczenie nadciśnienia, zwłaszcza w ciązy
47
Q

jaki lek przeciw nadciśnieniu jest bezpieczny w ciąży?

A

metyldopa

48
Q

najbardziej kardioselektywne betablokery

A
  • bisoprolol
  • betaksolol
  • nebiwolol
49
Q

beta 1 i alfa 1 antagoniści

A
  • labetalol
  • bucindolol
  • karwedylol (najważniejszy)
50
Q

beta1 antagonista i beta 2 agonista

A

celiprolol

51
Q

nebiwolol - działanie

A
  • beta 1 antagonista selektywny

- rozszerzanie naczyń (rec B3)

52
Q

wskazanie beta blokerów

A
  • nadciśnienie
  • choroba niedokrwienna
  • niewydolność serca
  • nadkomorowe zaburzenia rytmu (2 klasa leków antyarytmicznych - ale sotalol 3 klasa)
  • kardiomipatia przerostowa
  • wypadanie płatka zastawki mitrlnej
  • wrodzone wady serca ze zwężonym ujściem PK (z. Fallota)
  • guz chromochłonny
  • nadczynność tarczycy
  • Parkinson (- B2)
  • wrodzony z. długiego QT
  • z. Marfana
  • prewencja bólów migrenowych
  • jaskra
  • omdlenia odruchowe
53
Q

przeciwwskazania beta blokerów?

A
  • objawowa bradykardia
  • objawowa hipotonia
  • zespół chorego węzła
  • bloki p-k II III
  • ciężka niewyrównana niewydolność serca
  • astma
54
Q

efekt pierwszego przejścia przy beta blokerach

A
  • wychwytywanie przez wątrobę i neutralizowanie leku zanim osiągnie duże krążenie (podanie doustne)
  • dlatego dawka doustna musi być większa niż w innych drogach zażywania
55
Q

korzystne działanie beta blokerów w niewydolności serca?

A
  • zwolnienie rytmu
  • spadek zapotrzebowania na tlen
  • poprawa kurczliwości (zapobiegają internalizacji rec dla amin)
  • spadek uwalniania reniny
  • poprawa napełniania lewej komory
  • zwolnienie procesu przebudowy
56
Q

karwedylol jako agonista

A
  • nie jest lasycznym beta antagonistą

- jest agonistą, który stabilizuje konformację receptora w formie niezwiązanej z białkiem Gs

57
Q

Roznica efedryny i pseudoefedryny

A
  • efedryna ma silne dzialanie osrodkowe - pobudza OUN

- pseudoeedryna nie

58
Q

beta blokery ISA

A
  • acebutolol
  • oksprenolol
  • alprenolol
  • pindolol
  • celiprolol
  • labetalol
59
Q

beta blokery a lipidy

A
  • powodują spadek HDL, wzrost VLDL, brak wpływu na LDL

- korzystniejsze tu ISA

60
Q

co nie jest przeciwwskazaniem beta blokerów?

A
  • PoCHP
  • choroba naczyń obwodowych
  • cukrzyca (ale mogą tłumić objawy ostrzegawcze hipoglikemii)
  • depresja
61
Q

nadciśnienie: leczymy beta blokerami i diuretykami - czego wzrasta ryzyko?

A

cukrzycy

62
Q

działania nieporządane beta blokerów?

A
  • bradykardia
  • blok p-k
  • skurcz tt obwodowych
  • zmęczenie, ból główy
  • zaburzenia snu, bezsenność, żywe sny
  • depresja (bo działanie na OUN, zwłaszcza propranolol)
63
Q

działanie beta blokerów w nadciśnieniu?

A
  • spadek kurczliwości
  • spadek uwalniania reniny
  • działanie w OUN -> spadek aktyw. sympatycznej
  • niektóre rozszerzają naczynia
64
Q

korzystość beta blokerów w świetle nowych badań

A
  • nie zmniejszają śmiertelności w niepowikłanym nadciśnieniu i perwotnej prewencji w chorobie wieńcowej
  • skuteczne w niewydolności serca, zawale i wtórnej prewencji w chorobie wieńcowej
65
Q

u których beta blokerów efekt pierwszego przejścia jest szczególnie ważny?

A
  • acebutolol
  • oksprenolol
  • labetalol
  • propranolol
  • metoprolol
  • karwedylol
  • nebiwolol
66
Q

przy jakim ctk nie stosujemy beta blokerów?

A

gdy SP < 100mmHg

67
Q

jaką niekorzystną kompensację blokują beta blokery?

A
  • internalizację rec beta

- co prowadzi do efektu inotropowego ujemnego

68
Q

korzyści z tego, że karwedylol nie jest kardioselektywny

A
  • blokuje presynaptyczne rec. beta 2

- przez co hamuje uwalnianie NA do synapsy

69
Q

dziwność w działaniu karwedylolu

A
  • jest beta agonistą!
  • promuje szlaki arestyny
  • arestyna powoduje desensytyzację rec. z białkiem G
  • ponieważ długotrwała stymulacja adrebo -> przerost i apoptoza kardiomiocytów, to może tłumaczyć wysoką skuteczność karwedylolu
70
Q

jaki lek wykazuje funkcjonalną selektywność agonistyczną?

A

karwedylol

71
Q

który z selektywnych blokerów rec alfa 1 jest do leczenia choroby Reynauda?

A

prazosyna

72
Q

skutki uboczne prazosyny

A
  • efekt pierwszej dawki

- hipotonia ortostatyczna

73
Q

do czego jest głownie podawana guanetydyna?

A

odruchowa dystrofia współczulna

74
Q

zastosowania klonidyny

A
  • nadciśnienie
  • menopauza
  • odstawianie narkotyków
75
Q

nagłe odstawienie klonidyny

A
  • zespół odstawienny
  • po 18-36 h od odstawienia
  • ból głowy, lęk, ból brzucha, pocenie się, tachykardia
76
Q

skutek uboczny metyldopy

A

anemia hemolityczna

77
Q

leki sympatykolityczne

A
  • guanetydyna
  • rezerpina
  • klonidyna
  • guanfacyna
  • metyldopa
78
Q

który z alkaloidów sporyszu jest do hipotonii ortostatycznej?

A

dihydroergotamina

79
Q

dihydroergotoksyna

A
  • hidydroergotamina + dihydroergokrystyna + dihydroergokryptyna
  • leczenie zaburzeń funkcji poznawczych w starszym wieku
80
Q

zastosowania ergotaminy

A
  • migrena
  • po wydaleniu łożyska
  • krwawienia połogowe
81
Q

który z inhibitorów rec alfa 1 działa nieodwracalnie?

A

fenoksybenzamina

82
Q

różnice w działaniu fenoksybenzaminy i fentolaminy

A

-fenoksybenzamina działa długo,a fentolamina krótko

83
Q

dlaczego alkaloidy sporyszu są nieswoiste?

A

są to częściowi agoniści i antagoniści rec adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych

84
Q

które leki pośrednio pobudzają układ adrenergiczny

A
  1. kokaina, przeciwdepresyjne - hamują wychwyt I

2. GKS - hamują wychwyt 2

85
Q

MAO-B

A
  • tkanka pozanerwowa

- największe powinowactwo wykazuje do dopaminy

86
Q

jaką strukturę chemiczną zawierają zwykle beta blokery?

A

boczny łańcuch izoprenaliny

87
Q

beta 2 agoniści krótko działający

A
  • salbutamol
  • fenoterol
  • terbutalina
88
Q

beta 2 agoniści długo działający

A
  • salmeterol

- formoterol

89
Q

skutki uboczne beta 2 agonistów

A
  • drżenie mięśniowe

- więc są przeciwwskazane w chorobie Parkinsona

90
Q

formoterol

A
  • beta 2 agonista

- długo i szybko działa

91
Q

lek - D1 agonista i słaby alfa 2 antagonista

A

-fenoldopam

92
Q

ile maksymalnie można podawać fenoldopam?

A

48 h

93
Q

skutki uboczne tetryzoliny

A
  • częste i długie stosowanie -> przekrwienie błony śluzowej i nawrót objawów choroby
  • zespół suchego oka
  • niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
94
Q

skutki uboczne midodryny

A
  • wysokie CTK w pozycji siedzącej, stojącej
  • parestezje, świąd (głownie skóy głowy)
  • dreszcze, gęsia skórka
  • zaburzenia oddawania moczu - parcie, częstomocz, zatrzymanie moczu
95
Q

wskazania dopaminy w dawkach nerkowych (2-3 mikrogramy/kg m.c./min)

A
  • ostra niewydolność nerek

- stan zagrożenia ostrej niewydolności nerek

96
Q

wskazania dopaminy w dawkach sercowych (5-10 mikrogram/kg m.c/min) - jako lek inotropowy dodatni

A
  • ostra niewydolność serca
  • zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca
  • wstrząs septyczny
97
Q

kiedy stosujemy NA?

A
  • niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią

- wstrząs septyczny

98
Q

DA vs dobutamina

A
  • DA - dodatkowa poprawa przepływu nerkowego

- przy Da mniejsza artytmogenność

99
Q

agoniście rec a2A w OUN

A
  • deksmedetomidyna
  • miwazerol
  • nowe leki uspokajające w anestezji
100
Q

deksmedetomidyna

A

agoniście rec a2A w OUN

101
Q

miwazerol

A

agoniście rec a2A w OUN

102
Q

antagonista rec a2A w OUN

A

atipamezol

103
Q

atipamezol

A

antagonista rec a2A w OUN

104
Q

które rec adreno powodują glikogenolizę w wątrobie?

A

B2

105
Q

inhibitor reakcji DOPA -> DA

A

karbidopa

106
Q

karbidopa

A

inhibitor reakcji DOPA -> DA