Sistemul adrenergic Flashcards
1
Q
Ce este domeniul adrenergic sau simpatic?
A
Domeniul adrenergic sau simpatic este o componentă a sistemului vegetativ care cuprinde totalitatea structurilor ce sintetizează și utilizează ca neurotransmiţători adrenalina și noradrenalina, care acționează la nivelul sinapselor adrenergice.
2
Q
Ce neurotransmițători sunt utilizați în domeniul adrenergic?
A
Adrenalina și noradrenalina sunt neurotransmițătorii utilizați în domeniul adrenergic.
3
Q
Ce sunt sinapsele adrenergice și dopaminergice?
A
Sinapsele adrenergice și dopaminergice sunt locurile de comunicare între celulele nervoase care utilizează neurotransmițători adrenergici sau dopaminergici pentru transmiterea semnalelor.
4
Q
Unde se găsesc sinapsele adrenergice și dopaminergice?
A
Sinapsele adrenergice și dopaminergice se găsesc atât în sistemul nervos central, cât și la nivel periferic.
5
Q
Unde se realizează sinteza neurotransmițătorilor adrenergici?
A
Sinteza neurotransmițătorilor adrenergici se realizează la nivelul terminațiilor nervoase simpatice neuroefectoare, în sistemul nervos central sau în glanda medulosuprarenală.
6
Q
Ce neurotransmițător este eliberat în principal prin stimularea terminațiilor simpatice periferice?
A
Noradrenalina este neurotransmițătorul eliberat în principal prin stimularea terminațiilor simpatice periferice.
7
Q
Ce catecolamină este sintetizată și eliberată în majoritate de glanda medulosuprarenală sub acțiunea unor stimuli variati, în special stresul?
A
Adrenalina este catecolamina sintetizată și eliberată în majoritate de glanda medulosuprarenală sub acțiunea unor stimuli variati, în special stresul.
8
Q
Ce efecte au neurotransmițătorii adrenergici în periferie?
A
Neurotransmițătorii adrenergici acționează în periferie, în special ca hormoni, asupra tuturor receptorilor adrenergici sinaptici și extrasinaptici.
9
Q
Care este structura catecolaminelor?
A
Catecolaminele au structură de tip feniletilamină (un nucleu catecolic legat printr-o catenă de doi atomi de carbon de o grupare aminică)
10
Q
De unde pornește sinteza catecolaminelor
A
Sinteza catecolaminelor pornește în citoplasma neuronilor adrenergici sau a celulelor din glanda medulosuprarenală de la aminoacidul tirozină.
11
Q
Ce enzime acționează asupra aminoacidului tirozină în acest proces de sinteza a catecolaminelor?
A
Asupra acestuia acționează tirozin-hidroxilaza, cu formarea dihidroxifenilalaninei (DOPA), care se decarboxilează sub influența dopa-decarboxilazei cu formarea dopaminei.
12
Q
Ce se întâmplă cu dopamina după ce este formată și unde este depozitată?
A
Dopamina este captată și depozitată în veziculele de depozit din citoplasma terminațiilor axonale.
13
Q
Cum se poate transforma dopamina în noradrenalină și apoi în adrenalină?
A
Dopamina se poate transforma ulterior, sub acțiunea dopamin beta-hidroxilazei, în noradrenalină (NA), care la rândul său poate primi un radical metil la azotul terminal aminic sub acțiune N-metiltransferazei, transformându-se în adrenalină în momentul declanșării unui impuls nervos.
14
Q
Cum se termină efectul neurotransmițătorului?
A
Neurotransmițătorul își termină efectul printr-unul dintre următoarele trei procese sau mai multe: difuziune extrasinaptică, recaptare in citoplasma terminației adrenergice (butonul presinaptic) şi, ulterior, in granulele de depozit de la acest nivel, prin mecanisme specifice fiecărui proces în parte sau metabolizare, care se produce atât în citoplasma terminațiilor adrenergice, cât și extraneuronal
15
Q
Ce sunt receptorii adrenergici?
A
Receptorii adrenergici sunt de tip receptori in serpentina cuplați, prin intermediul proteinelor G, cu variate proteine efectoare ale căror efecte sunt reglate prin acești receptori.
16
Q
Cum sunt caracterizați farmacologic receptorii adrenergici și câte categorii există?
A
Adrenoreceptorii au fost caracterizați farmacologic, în funcție de agoniştii şi antagoniştii specifici, în două categorii: a şi ẞ receptori.
17
Q
Ce subtipuri de receptorii adrenergici au fost descrise prin clonare la nivel molecular?
A
S-au descris receptori a, cu subtipurile a1A, a1B, a1D si a2, cu subtipurile α2A, 2B şi α2c, B1, B2 şi ẞ3.
18
Q
Ce tipuri de receptori dopaminergici există și câte subtipuri de receptori dopaminergici au fost identificate prin clonare moleculară?
A
Există două tipuri de receptori dopaminergici: D1 și D2, iar prin clonare moleculară s-au identificat 5 subtipuri de receptori: două D1-like (D₁ si D5) si trei D2-like (D2, D3, D4).
19
Q
Cu ce proteine sunt cuplati receptorii a1?
A
Cu proteinele Gq
20
Q
Ce enzimă este activată de proteinele Gq care sunt cuplate cu receptorii a1 și ce substanțe sunt formate în urma acestei activări?
A
Proteinele Gq activează fosfolipaza C, care hidrolizează polifosfoinozitidele, formând inozitol 1,4,5-trifosfat (IP3) și diacilglicerol (DAG).
21
Q
Ce efect are IP3 formata in urma activarii fosfolipazei C?
A
IP3 determină eliberarea de Ca2+ din depozitele intracelulare, cu cresterea concentratiei citoplasmatice de Ca2+ liber și activarea diferitelor proteinkinaze efectoare.
22
Q
Cu ce sunt cuplati receptorii a2 si ce efecte determina?
A
sunt cuplati cu proteinele Gi, care inactivează adenilatciclaza, cu scăderea concentratiei intracelulare de AMPC, rezultând, In general, efecte de tip inhibitor.
23
Q
Ce efecte mai au receptorii a1?
A
reglează expresia genică prin activarea MAP-Kinazelor (Kinaze Activate de Mitogen) şi a altor kinaze.
24
Q
Ce efect determina DAG formata in urma activarii fosfolipazei C?
A
DAG activează proteinkinaza C, care modulează activitatea multor căi de semnalizare.
25
Cu ce proteine sunt cuplați receptorii beta-adrenergici?
Receptorii beta-adrenergici sunt cuplați cu proteinele Gs
26
Ce efecte, în general, se obțin prin activarea receptorilor beta adrenergici?
stimulează adenilatciclaza cu cresterea concentratiei intracelulare de AMPc, rezultând în general efecte de tip stimulator prin activarea unor proteinkinaze ce fosforilează substrat proteic specific
27
Cum se poate explica efectul vasodilatator al dopaminei?
Actionarea receptorilor dopaminergici D1 determină stimularea adenilatciclazei, cu creșterea cantității de AMPc intracelular, ce induce relaxarea musculaturii netede vasculare în teritoriile în care dopamina este un vasodilatator.
28
Ce efecte au receptorii D2?
Determină inhibarea adenilatciclazel, cu scaderea AMPC intracelular, scăderea influxului de Ca si efecte de tip inhibitor.
29
Ce inseamna selectivitatea agonistilor sau stimulantilor receptorilor adrenergici?
Aceasta inseamna ca o anumită substanta agonista se leagă preferential de o subgrupá de receptori la concentratii prea mici pentru a putea interactiona cu alta subgrupa.
30
Care sunt factorii care influenteaza efectele unei anumite substante agoniste?
Selectivitatea acesteia pentru un anumit grup de receptor adrenergic si densitatea diferitelor subtipuri de receptori, la nivelul fiecarui organ in parte.
31
Ce se intampla cu efectul agonistilor asupra receptorilor adrenergici prin mecanismul de desensibilizare sau down-regulation?
Stimularea prelungită a receptorilor adrenergici prin agonişti determină scăderea în timp a efectului acestora prin down-regulation a receptorilor.
32
Cum sunt afectate intensitatea raspunsului fiziologic al unui anumit tesut la catecolamine?
Numarul si functionalitatea adrenoreceptorilor de la nivelul membranei celulare, precum si raspunsul lor la stimulul agonist, pot fi reglate de către catecolamine sau de alte substante cu efecte simpatomimetice, de vârstă sau de diferite maladii.
33
Care sunt efectele stimularii receptorilor a1A vasculari din teritoriul cutanat, mucos și splanhnic?
Determina vasoconstrictie in aceste zone si cresc motilitatea uterină. De asemenea, ei contractà capsula splinei si stimulează contractia sfincterului vezical si a prostatei, unde există receptori de tip a1A, determinand retentie urinară.
34
Ce efect are stimularea receptorilor a1 la nivel ocular?
Stimularea receptorilor a1 determină midriază, prin contractia muschiului radiar al irisului, si scade presiunea intraoculară, prin favorizarea drenării umorii apoase.
35
Ce efect are stimularea receptorilor a1 la nivelul glandelor salivare?
Stimularea receptorilor a1 de la acest nivel determină, pe de o parte, stimularea secretiei salivare, respectiv a componentei in apa si electroliti, iar pe de altă parte este indusă contractia celulelor mioepiteliale din jurul acinilor secretori, cu favorizarea secretiel salivare.
36
Ce efect are stimularea receptorilor a1 asupra glandelor sudoripare apocrine?
Este stimulata secreția glandelor sudoripare apocrine de pe palme, cu cresterea secretiel sudorale la acest nivel in momentul unui stimul stresant.
37
Care sunt efectele stimularii receptorilor a1 la nivel cardiac?
La nivel cardiac, stimularea receptorului a1B determină creşterea fortei de contractie miocardică, dar acesta este un efect minor din cauza slabei densități a inervației alfa cardiace.
38
Care sunt efectele stimularii receptorilor a1 la nivel metabolic?
La nivel metabolic, receptorii a1 sunt implicati in favorizarea glicogenolizei si gluconeogenezei.
39
Unde sunt situati receptorii a2?
Predominant presinaptic.
40
Care este functia receptorilor a2?
Au funcția importantă de a regla eliberarea de NA din butonul presinaptic prin mecanismul de feedback negativ.
Aceștia sunt stimulați de NA, care se recaptează în butonul presinaptic și scad eliberarea de noi cantități de neurotransmițător în fanta sinaptică.
41
Care este efectul receptorilor a2 în terapeutică?
În terapeutică, receptorii a2 sunt importanți în SNC, deoarece acțiunea lor determină inhibarea funcției simpaticului periferic, cu efecte hipotensoare.
42
Unde se gasesc receptorii a2B?
Receptorii a2B se găsesc postsinaptic
43
Care este efectul stimularii receptorilor a2B?
vasoconstricție arterială și venoasă.
44
Ce produc receptorii a2 la nivel hormonal?
Stimularea receptorilor a2 induce scăderea secreției de insulină și renină
45
Unde se gasesc receptorii a2 extrasinaptici si ce rol au?
la nivelul trombocitelor, unde favorizează agregarea plachetară.
46
Care sunt efectele stimulării receptorilor beta l-adrenergici cardiaci?
După stimularea receptorilor beta l-adrenergici cardiaci, se intensifică toate funcțiile cardiace, cu creșterea contractilității (efect inotrop pozitiv), a frecvenței (efect cronotrop pozitiv), a automatismului (efect batmotrop pozitiv) și a conducerii atrioventriculare (elect dromotrop pozitiv).
47
Ce efecte are stimularea receptorilor b1 din SNC?
Stimularea receptorilor b1 din SNC determină stimularea centrului respirator, creșterea activității psihomotorii, anxietate și anorexie.
48
Care este efectul activării receptorilor b1 asupra glandelor salivare?
La nivelul glandelor salivare, activarea receptorilor b1 este responsabilă, în principal, de creșterea sintezei proteice, în special a amilazei salivare și, mai puțin, a secreției.
49
Ce efecte are stimularea receptorilor b1 la nivel hormonal?
La nivel hormonal, stimularea receptorilor b1 induce creșterea secreției de renină și a celei de insulină.
50
Ce efecte are acționarea receptorilor b2 asupra musculaturii netede?.
Relaxarea musculaturii netede din vasele sangvine, coronariene, cerebrale, ale muschilor striati si rinichiului, arborele traheo-bronsic, tractul gastrointestinal si genitourinar
51
Ce efecte are acționarea receptorilor b2 asupra metabolismului și secreției hormonale?
Accentuează glicogenoliza din ficat si muschi, provocánd hiperglicemie, şi creşte secretia de insulina.
52
Ce efect are acționarea receptorilor b2 asupra nivelului de K+ în timpul efortului fizic intens?
Favorizează captarea de K+ de către celula musculară striată, cu scăderea nivelului de K+ extracelular
53
Ce rol au receptorii b3 și b4?
Intervin în special în reglarea metabolismului lipidic, cu creșterea eliberării de acizi grași liberi prin degradarea trigliceridelor.
54
Ce efect are receptorul D1?
Efectul vasodilatator în periferie, la nivelul circulației renale, mezenterice, coronariene, digestive.
55
Ce rol au receptorii D2 din SNC?
Sunt implicați în secreția de prolactină, în controlul activității motorii și al comportamentului psihomotor și afectiv.
56
Ce sunt simpatomimeticele?
Medicamentele care acționează în domeniul simpatic și au efecte de tip stimulator asupra receptorilor adrenergici, asemănătoare cu stimularea sistemului nervos simpatic.
57
Ce sunt simpatomimeticele directe?
Substanțele care acționează direct pe receptorii adrenergici, comportându-se ca agoniste, având afinitate și activitate intrinsecă.
58
Ce sunt simpatomimeticele indirecte?
Substanțele care cresc disponibilul de catecolamine endogene în fanta sinaptică și acționează prin intermediul acestora.
59
Ce sunt simpatoliticele directe sau blocante adrenergice?
Medicamentele care blochează receptorii adrenergici și au efecte asemănătoare înlăturării controlului simpatic general.
60
Ce sunt simpatoliticele indirecte sau neurosimpatolitice?
Substanțele care scad disponibilul de CA în fanta sinaptică, fără să acționeze asupra receptorilor.
61
Ce sunt simpatomimeticele directe?
Sunt medicamente care acționează direct asupra receptorilor adrenergici, comportându-se ca agoniste, având afinitate și activitate intrinsecă.
62
Ce exemple de simpatomimetice directe sunt?
Catecolaminele endogene: adrenalina, noradrenalina și dopamina, precum și cele de sinteză care au un nucleu de bază feniletilaminic.
63
Ce structură are adrenalina și ce proprietate îi conferă aceasta?
Adrenalina are doi oxidrili fenolici, fiind o catecolamină, cu un oxidril la carbonul din poziția B și un metil la azotul terminal, structură ce-i conferă calitatea de a acționa nespecific, pe toți receptorii adrenergici α și β.
64
Cum se manifestă efectele adrenalinei asupra diferitelor teritorii inervate simpatic?
Efectele adrenalinei asupra diferitelor teritorii inervate simpatic se manifestă în funcție de densitatea diferitelor tipuri de receptori adrenergici.
65
Ce efecte are adrenalina asupra receptorilor a si b?
Adrenalina are toate efectele stimularii receptorilor a si b.
66
Care este efectul adrenalinei asupra vaselor de sange?
Adrenalina este un puternic vasoconstrictor prin efectele pe receptorii a1 si produce vasodilatatie prin actiunea pe receptorii b2 de pe vasele din muschii scheletici.
67
Ce efecte are adrenalina asupra functiilor cardiace?
Adrenalina este un stimulant al tuturor functiilor cardiace, prin efectele pe receptorii b1 cardiaci.
Determina cresterea presiunii arteriale sistolice și scăderea celei diastolice, prin scaderea rezistentei vasculare periferice
68
Care este durata de actiune a adrenalinei?
Adrenalina are o actiune de scurta durata, datorită atât recaptarii din fanta sinaptica, cât şi metabolizarii rapide prin MAO si COMT.
69
Ce alte efecte are adrenalina?
Adrenalina are efecte bronhodilatatoare si stimulante ale SNC, cu cresterea excitabilitatii si anxietate.
70
De ce este influentata farmacocinetica andrenalinei?
Adrenalina are o farmacocinetica dependenta de structura sa catecolaminica
71
Ce molecula prezinta adrenalina si cum ii afecteaza acest lucru absorbtia?
Are o moleculá polarà care nu se absoarbe in tubul digestiv, unde este, de altfel, rapid inactivată
72
Indicatii de electie ale adrenalinei
Tratamentul de urgenta al socului anafilactic, tratamentul crizei de astm bronsic.
73
Cand este utilizata adrenalina?
Adrenalina este un medicament utilizat în special în urgente, având indicații stricte.
74
Pentru ce este utilizată adrenalina în tratamentul de urgență?
Adrenalina este medicamentul de electie in tratamentul de urgenta al socului anafilactic.
75
Cum actioneaza adrenalina pentru a combate socul anafilactic?
Combate principalele manifestări patologice, amenintatoare de viață, din această afectiune, si anume: decongestionează prin vasoconstrictie mucoasa laringotraheobronsică, redreseaza tensiunea arterială și înlătură bronhospasmul.
76
In ce cantitate se administreaza intralingual adrenalina?
aproximativ 0,4-0,6 ml din solutia de 1/1.000
77
Ce cai de administrare se utilizeaza pentru adrenalina?
Intravenos, intramuscular, subcutanat, intralingual.
78
Care este diluția recomandată pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară a adrenalinei?
Diluția recomandată pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară a adrenalinei este 1/10.000 (o fiola de 1/1.000 adrenalina diluată în 10 ml ser fiziologic).
79
Ce doză se recomandă pentru administrarea subcutanată a adrenalinei în cazurile incipiente, usoare?
În cazurile incipiente, usoare, se recomandă administrarea subcutanată a 0.25-0,5 mg de adrenalina.
80
Cum se administreaza adrenalina in situatiile grave?
In situațiile grave si in absența altor factori de risc, adrenalina se injecteaza intravenos lent, 0,1-0,3mg in 10 ml solutie salină izotona, repetând eventual doza dupa 5-15 minute (cu multă grija, sub strictă supraveghere).
81
Ce doză se recomandă pentru administrarea intramusculară a adrenalinei în formele moderat-severe?
În formele moderat-severe, se recomandă administrarea intramusculară a 0,5-1 mg de adrenalina, repetând eventual doza, la nevoie, fără a depăși 2 mg in 5 minute.
82
Ce contraindicații există pentru administrarea adrenalinei?
Contraindicațiile pentru administrarea adrenalinei includ aritmiile cardiace, tahicardia marcată (peste 140 batai/min) și hipertensiunea arteriala severa, reprezentând contraindicații relative în situațiile de mare urgență.
83
Cum se administrează adrenalina în criza de astm bronsic?
Adrenalina este indicată în criza de astm bronsic, pe cale subcutanată, 0,4-0,6 ml din soluția 1/1.000, cu repetare în funcție de evoluție.
84
Ce alte indicatii mai prezinta adrenalina?
Adrenalina soluție 1/1.000 este utilizată în administrarea locală ca hemostatic și poate limita sângerarea în plaga prin efectul vasoconstrictor. Este indicata in chirurgia BMF si ORL.
85
Sub ce forma se utilizeaza adrenalina in chirurgia BMF si ORL?
Se utilizează sub formă de tamponamente nazale în epistaxis sau în stomatologie, pentru hemostaza gingiilor post-gingivectomii.
86
De ce se asociază adrenalina cu anestezicele locale?
Adrenalina se asociază cu anestezicele locale pentru a prelungi durata de acțiune, a crește potența anestezică, a reduce toxicitatea prin reducerea absorbției lor sistemice și pentru a reduce sângerarea la locul injecției.
87
Ce efecte nedorite pot apărea din cauza asocierii adrenalinei cu anestezicele locale în stomatologie?
Efectele nedorite pot include ischemii ale țesutului pulpar și ale osului alveolar, creșterea incidenței osteitei postextracționale și efecte adverse sistemice legate de creșterea nivelului plasmatic al adrenalinei, în special la pacienții cu afecțiuni vasculare.
88
Ce au arătat studiile controlate despre nivelurile plasmatice ale catecolaminei după injectarea unui anestezic local în asociere cu adrenalină?
Studiile controlate au arătat că după injectarea unui anestezic local în asociere cu adrenalină, nivelurile plasmatice ale catecolaminei cresc de aproximativ zece ori mai mult decât după injectarea anestezicului fără adrenalină.
89
Care sunt recomandările Asociației Americane de Cardiologie și Asociației Americane de Medicină Dentară privind utilizarea vasoconstrictoarelor în asociere cu anestezicele locale?
Recomandările includ: utilizarea agenților vasoconstrictori doar dacă medicul este sigur că actul stomatologic va fi scurtat sau că analgezia va fi mai profundă, evitarea injectării intravasculare, utilizarea cantității minime necesare de vasoconstrictor și evitarea aplicării directe a vasoconstrictorului pe leziuni epiteliale sau pe vase sângerânde.
90
Cum se utilizează adrenalina în oftalmologie?
Adrenalina se poate utiliza în instilații intraoculare ca midriatic, ca decongestiv local și pentru scăderea presiunii intraoculare.
91
Ce alternative există pentru utilizarea adrenalinei în oftalmologie?
Alternativele includ simpatomimetice precum fenilefrina (agonist a1, cu efect midriatic și decongestiv conjunctival) sau agoniste a2 (apraclonidina sau brimonidina) și simpatolitice precum B-blocante (timolol, betaxolol) pentru scăderea presiunii intraoculare în glaucom.
92
Ce reacții adverse frecvente și grave prezintă adrenalina, în special în sfera cardiovasculară?
Reacțiile adverse includ creșteri tensionale marcate cu risc de accident vascular cerebral, stimularea exagerată a cordului și risc de tahiaritmii severe (până la fibrilație ventriculară), creșterea consumului de O2 miocardic și agravarea unei cardiopatii ischemice, putând declanșa un infarct miocardic acut.
93
Ce efecte secundare poate produce adrenalina asupra sistemului nervos?
Adrenalina poate provoca tremur al extremităților, anxietate și agitație psihomotorie.
94
In ce situatii sunt mai severe reactiile adverse ale adrenalinei?
Când adrenalina se injectează intravascular, mai ales la pacienți cu afecțiuni cardiovasculare preexistente sau la hipertiroidieni.
95
Ce diferențiază noradrenalina (NA) de adrenalina în ceea ce privește efectele asupra receptorilor adrenergici?
Noradrenalina are în principal efecte alfa-adrenergice, fiind lipsită practic de efecte b2-adrenergice și având efecte b1-adrenergice slabe, ceea ce o face un puternic vasoconstrictor fără efecte vasodilatatoare, bronhodilatatoare sau semnificative asupra cordului.
96
Care este structura noradrenalinei (NA)?
Noradrenalina are o structură catecolaminică, cu doi oxidrili fenolici, dar fără substituent la azotul aminic terminal.
97
Ce efecte are asupra tensiunii arteriale?
Aceasta crește atât tensiunea arterială sistolică, cât și pe cea diastolică, având efecte hipertensive.
98
Ce tip de molecula are NA?
NA are o molecula polară, fiind inactivă in administrare orala
99
Ce indicatii prezinta NA?
NA este utilizata in tratamentul hipotensiunii arteriale severe si al şocului colaps
100
Cum se administreaza NA?
Diluata in perfuzii intravenoase lente.
101
În ce condiții este indicată utilizarea dopaminei în tratament?
Dopamina este indicată în tratamentul șocului cardiogen sau al insuficienței cardiace congestive.
102
Ce efecte are dopamina la doze mici?
La doze mici, dopamina acționează pe receptorii dopaminergici periferici, cu efect vasodilatator în teritoriul splanhnic și renal.
103
Cum se modifica efectul dopaminei pe masura ce doza creste?
Pe măsură ce doza crește, stimulează receptorii b1-adrenergici și ulterior, receptorii alfa-adrenergici, având efecte hipertensive.
104
Asupra caror receptori actioneaza dopamina?
Asupra receptorilor dopaminergici si adrenergici.
105
Cum acționează simpatomimeticele a2 selective?
Simpatomimeticele a2 selective, precum clonidina și metildopa, stimulează receptorii a2 presinaptici, determinând scăderea eliberării de noradrenalină în fanta sinaptică și având efecte de tip simpatolitic indirect.
106
Ce efecte au simpatomimeticele a2 selective?
Aceste substanțe determină scăderea tensiunii arteriale prin acțiune asupra receptorilor a2 din SNC și scăderea tonusului simpaticului periferic.
107
Ce efect au xilometazolina și oximetazolina asupra mucoasei nazale și cum sunt utilizate?
Xilometazolina și oximetazolina stimulează direct receptorii a-adrenergici și sunt utilizate sub formă de colire, ca decongestivi topici, pentru efectul lor vasoconstrictor asupra mucoasei nazale.
108
Ce reprezintă simpatomimeticele b-stimulante?
Simpatomimeticele b-stimulante, precum izoprenalina, sunt catecolamine de sinteză care stimulează receptorii b1 și b2-adrenergici
109
Ce efecte are izoprenalina?
Izoprenalina are efecte cardiostimulatoare, bronhodilatatoare și vasodilatatoare în teritoriile vasculare inervate b2
110
Ce efecte cardiace are izoprenalina?
Determină creșterea debitului cardiac cu o ușoară creștere a tensiunii arteriale sistolice, dar cu scăderea tensiunii arteriale diastolice și medii.
111
În ce situații se utilizează izoprenalina?
Izoprenalina se utilizează în principal ca antiastmatic, în criza de astm bronsic, pe cale sublinguală, inhalatoare sau intravenoasă, în tratamentul blocurilor atrioventriculare (creste viteza de conducere AV) și în stările de șoc cardiogen
112
Care sunt efectele secundare posibile ale izoprenalinei?
Efectele secundare pot include tahicardie, palpitații, crize anginoase, tremor al extremităților, anxietate și agitație psihomotorie.
113
Care sunt simpatomimeticele b1 selective?
Dobutamina si prenalterolul.
114
In ce situații se utilizează dobutamina?
Dobutamina se utilizează pentru acțiunea sa inotrop pozitivă, cu creșterea forței de contracție miocardică, fiind indicată în special în șocul cardiogen, pe cale intravenoasă.
115
Care sunt simpatomimeticele b2 selective?
Salbutamolul, salmeterolul, fenoterolul, orciprenalina și terbutalina
116
In ce situatii sunt recomandate simpatomimeticele b2 selective?
Acestea sunt utilizate în tratamentul de intretinere al astmului bronsic, fie în criza astmatică, fie în profilaxie, pe cale orală, sub formă de aerosoli, inhalatorie sau intravenoasă, în funcție de severitate.
117
Care este o indicație suplimentară a b2-mimeticelor în afara tratamentului astmului bronsic?
O indicație suplimentară a b2-mimeticelor este combaterea contracțiilor uterine din sarcină, datorită proprietății lor de a relaxa miometrul. În acest sens, se utilizează salbutamolul și ritodrina pe cale orală sau injectabil.
118
Ce fel de molecula prezinta izoprenalina?
Izoprenalina are o moleculă polară și, de aceea, nu se administrează oral.
119
Ce particularitate structurala au simpatomimeticele b2 selective?
Au ca particularitate structurală prezența unui radical foarte voluminos la gruparea aminică, fapt ce le conferă o creştere a intensitatii efectelor b2-adrenergice.
120
Care este principala actiune a simpatomimeticelor b2 selective?
Bronhodilatatia.
121
Ce sunt simpatomimeticele indirecte?
Simpatomimeticele indirecte sunt clase de medicamente care acționează prin creșterea disponibilului de CA endogene în fantele sinaptice, având efecte de stimulare nespecifică asupra tuturor receptorilor adrenergici.
122
Care este prima modalitate de acțiune a simpatomimeticelor indirecte?
Prima modalitate de acțiune a simpatomimeticelor indirecte este stimularea eliberării de CA din veziculele de depozit de la nivelul butonului presinaptic.
123
Care sunt caracteristicile structurale ale simpatomimeticelor indirecte?
Substanțele din clasa simpatomimeticelor indirecte nu au structura catecolaminică deoarece nu prezintă doi oxidrili catecolici și au un radical metil la carbonul a, ceea ce le conferă proprietatea de a stimula eliberarea de CA din depozitele presinaptice.
124
Pe ce cale sunt administrate simpatomimeticele indirecte?
Simpatomimeticele indirecte au o polaritate mică a moleculei, ceea ce le face active pe cale orală și le permite să traverseze bariera hematoencefalică, având efecte stimulante asupra sistemului nervos central
125
De ce au simpatomimeticele indirecte o durata mai lunga de actiune?
Aceste medicamente au o moleculă rezistentă la acțiunea COMT și MAO, ceea ce le conferă o durată mai lungă de acțiune.
126
Cum este profilul farmacologic al simpatomimeticelor indirecte?
Profilul lor farmacologic este asemanator cu cel al NA
127
Ce sunt simpatomimeticele cu actiune mixta?
Sunt simpatomimetice indirecte care pot stimula si direct receptorii a sau b, cum ar fi efedrina.
128
Ce este efedrina?
Efedrina este un alcaloid continut in diferite plante, utilizata in China de peste 2000 de ani.
129
Care sunt efectele adverse efedrinei si ce implicatii au?
Din cauza multiplelor efecte adverse, similare oarecum cu ale adrenalinei, in prezent este utilizata in principal sub formă de soluții nazale de ser efedrinat 1%, pentru acțiunea decongestiva asupra mucoasei nazale
130
Indicatiile de utilizare ale efedrinei
In tratamentul astmului bronic, pe cale orala sau parenterala, deoarece determina bronhodilatatie
131
Ce efecte cardiace are efedrina?
Este activa in combaterea hipotensiunii arteriale.
132
Ce efecte are efedrina asupra SNC?
Efecte de tip stimulant psihomotor, fiind activa in combaterea oboselii, administrata pe cale orala
133
Ce este pseudoefedrina?
Pseudoefedrina este un enantiomer al efedrinei, utilizat ca decongestiv al mucoaselor şi stimulant al SNC, fiind administrat oral în asociere cu analgezice și antipiretice sau local în mixturi decongestive, în rinite.
134
Ce este nafazolina?
Nafazolina este o substanță cu acțiune similară cu efedrina, utilizată exclusiv local sub formă de colire nazale sau oculare în concentratie de 1%, ca decongestiv al mucoaselor.
135
Care sunt proprietățile amfetaminei?
Are proprietăți similare cu efedrina, cu precizarea că pătrunde mai uşor în SNC, unde exercită efecte psihostimulante marcate, având efect anorexigen și de scădere a poftei de mâncare
136
Din ce grupa face parte amfetamina?
Amfetamina face parte din grupa aşa-numitelor „amine de trezire"
137
Care sunt efectele adverse ale amfetaminei?
Tremor al extremităților și dependență fizică și psihică în administrare prelungită.
138
Ce este tahifilaxia?
Un fenomen prin care medicamentele din clasa simpatomimeticelor stimulante ale eliberării de CA din depozite determină, în condițiile unei administrari repetate, o scădere până la anularea eficacitatii prin epuizarea depozitelor de CA
139
De ce simpatomimeticele cu actiune mixta nu pot fi administrate pe termen lung?
Tahifilaxia
140
De ce nu este indicata nafazolina la copiii mici?
Poate induce deprimarea SNC.
141
Cum mai pot actiona simpatomimeticele indirecte?
Prin inhibarea recaptarii CA din fanta sinaptica in butonul presinaptic sau prin inhibarea enzimelor metabolizante ale catecolaminelor, şi anume MAO si COMT.
142
Care este o modalitate prin care cocaina actioneaza ca simpatomimetic indirect?
Cocaina actioneaza ca simpatomimetic indirect prin inhibarea recaptarii de catecolamine din fanta sinaptica in butonul presinaptic.
143
Ce este cocaina?
Este un alcaloid natural din frunze de Erythroxylon coca, utilizat terapeutic ca anestezic local.
144
Ce fel de molecula prezinta cocaina?
Are o molecula nepolará si se absoarbe bine după orice cale de administrare, pătrunzând uşor în SNC
145
Ce efecte prezinta cocaina?
Prezinta efecte nervos centrale asemanatoare, dar mai intense decât ale amfetaminei. De aceea, cocaina este un drog folosit in toxicomania de strada.
146
Ce determina in timp administrarea de cocaina?
Praful de cocaina se prizează și, din cauza puternicei sale actiuni vasoconstrictoare, determină în timp necroză urmată de perforatia septului nazal.
147
Ce efecte are cocaina in periferie?
In periferie, are efecte de tip adrenergic, cu cresteri tensionale, tahiaritmii cardiace si risc de infarct miocardic.
148
Ce sunt antidepresivele triciclice si cum actioneaza acestea?
Antidepresivele triciclice sunt medicamente folosite pentru tratarea depresiei si actioneaza prin inhibarea recaptarii de catecolamine in terminatia presinaptica, cu actiune in special in SNC.
149
Ce sunt tranilclpromina si fenelzina si pentru ce se utilizeaza?
Tranilclpromina si fenelzina sunt substante care inhiba neselectiv si ireversibil atat MAO-A, cat si MAO-B si sunt utilizate pentru tratamentul depresiei endogene.
150
Ce este selegilina si pentru ce se utilizeaza?
Selegilina este o substanta care inhiba selectiv si reversibil MAO-B si este utilizata ca antiparkinsonian.
151
Ce sunt tolcapona si entacapona si pentru ce se utilizeaza?
Tolcapona si entacapona sunt substante care inhiba enzima metabolizanta a CA, reprezentata de COMT, cu prelungirea actiunii levodopei prin reducerea metabolizarii ei in periferie. Aceste substante se utilizeaza, de obicei in asociere cu levodopa, in tratamentul maladiei Parkinson.
152
Ce efecte au simpatoliticele directe sau blocantele adrenergice?
Simpatoliticele directe sau blocantele adrenergice blochează receptorii adrenergici.
153
Ce efecte au blocantele a-adrenergice neselective?
Au in principal electe vasodilatatoare, cu scăderea marcatà a TA. Consecutiv, vor aparea reflexe presoare simpatice, cu eliberarea de NA din depozite si actionarea receptorilor b-adrenergici, rezultând stimularea cordului cu tahicardie, precum si cresterea secreției de renina.
154
Care sunt exemple de blocante a-adrenergice?
Exemple de blocante a-adrenergice neselective includ tolazolina și fentolamina.
155
Ce efecte are tolazolina?
Tolazolina este un vasodilatator utilizat în afectiunile vasculospastice periferice.
156
Cum se utilizează fentolamina?
Fentolamina se utilizează limitat în tratamentul și diagnosticul HTA din feocromocitom.
157
Ce efecte au blocantele a1-adrenergice selective si cum sunt utilizate?
Determina vasodilatatie arteriala si venoasa si sunt utilizate in tratamentul HTA.
158
Care sunt principalele medicamente din grupa blocantelor a1-adrenergice selective?
Prazosinul si terazosinul.
159
Ce efecte au blocantele a1-adrenergice selective asupra prostatei si colului vezical?
Blocarea receptorilor a1 din prostata si colul vezical duce la relaxarea musculaturii netede, cu favorizarea mictiunii la barbatii cu hipertrofie de prostata
160
Care este medicamentul utilizat pentru hipertrofia de prostata?
Medicamentul utilizat este tamsulosinul, care blocheaza selectiv receptorii a1A prostatici.
161
De ce sunt utilizate beta blocantele in tratamentul angorului de efort si al anginei pectorale?
Prin efectul bradicardizant, beta-blocantele scad consumul de O2 al inimii
162
In ce afectiuni cardiace mai pot fi utilizate beta blocantele?
Prin scăderea conducerii AV, pot fi utile in anumite tahiaritmii supra- ventriculare, pentru scăderea frecventei ventriculare.
163
Cum actioneaza blocantele receptorilor beta-adrenergici si la ce sunt utilizate?
Antagonizeaza efectele CA asupra receptorilor b1 si scad secretia de renina, fiind utilizate ca hipotensoare. Deprimă functiile cardiace prin scăderea frecventei sinusale, a conducerii AV, a contractilității şi excitabilității.
164
Care sunt reactiile adverse ale blocantelor receptorilor beta-adrenergici?
Pot determina hipotensiune arteriala, bradicardie excesivă şi bloc AV. Prin blocarea receptorilor b2 din bronhii, pot agrava afecțiunile insotite de bronhospasm, cum ar fi astmul bronsic. Blocarea receptorilor b2 din vasele mari poate induce un vasospasm ce agravează simptomatologia pacientilor cu boli vasculospastice periferice.
165
Ce avantaj prezinta blocantele a1 selective?
Prezinta avantajul, in comparatie cu alfa-biocantele neselective, că nu determina tahicardie reflexa, deoarece receptorii a2 presinaptici rămân functionali.
166
Ce sunt beta-blocantele selective?
Beta-blocantele selective sunt medicamente care antagonizează efectele CA asupra receptorilor b1 cardiaci, deprimând funcțiile cardiace, dar nu blochează receptorii b2 din bronhii sau din vasele mari.
167
Care sunt exemple de b1-blocante selective?
Exemple de b1-blocante selective sunt metoprololul, atenololul, acebutololul, nebivololul sau bisoprololul.
168
Exemple de beta-blocante neselective
Propranololul
169
Ce avantaje prezinta b1-blocantele selective?
Au avantajul ca la doze terapeutice nu blochează recep- torii b2 din bronhii sau din vase, ceea ce le permite utilizarea la pacienții cu afecțiuni bronhospastice sau vasculospastice, sau la diabetici
170
In ce se utilizeaza timololul sau betaxololul?
Unele beta-blocante, cum ar fi timololul sau betaxololul, se administrează local in tratamentul glaucomului, pentru efectele lor de scädere a tensiunii intraoculare.
171
Ce sunt simpatoliticele indirecte sau neurosimpatoliticele?
Simpatoliticele indirecte sau neurosimpatoliticele sunt medicamente care blochează terminațiile adrenergice periferice, interferând cu eliberarea NA în fanta sinaptică.
172
Ce face guanetidina și cum funcționează?
Guanetidina pătrunde în butonul presinaptic și stabilizează membrana, împiedicând eliberarea NA. Se realizează astfel un adevărat bloc presinaptic.
173
Care sunt efectele pozitive și negative ale blocării sinaptice cu guanetidina?
Blocarea sinaptică cu guanetidina are efecte pozitive de tip hipotensor, dar și efecte negative, cum ar fi hipotensiune arterială cu caracter postural, în ortostatism, bradicardie și congestie nazală, prin anularea controlului simpatic presor.
174
Ce face rezerpina?
Rezerpina împiedică recaptarea CA în granulele de depozit din butonul presinaptic, determinând în timp epuizarea rezervelor de la nivelul sinapselor periferice și din SNC.
175
Care sunt efectele rezerpinei?
Are efecte hipotensoare moderate care se instalează lent, dar și efecte nervos centrale, cum ar fi sedarea, depresia și chiar tulburările extrapiramidale. De asemenea, poate agrava ulcerul gastroduodenal.
176
Ce sunt simpatoliticele si in ce situatii se utilizeaza?
Simpatoliticele sunt medicamente care scad tonusul simpatic periferic si se utilizeaza in general in tratamentul hipertensiunii arteriale, bolii ischemice cardiace, insuficientei cardiace congestive si tulburarilor de ritm cardiac.
177
Care este principala reactie adversa asociata cu actiunea a1 blocantelor si a neurosimpatoliticelor?
Hipotensiunea arteriala ortostatica, care poate produce sincopa si creste riscul de aparitie a unor accidente dentare in cadere.
178
Ce trebuie sa faca medicul stomatolog inainte de interventiile dentare la pacientii hipertensivi?
Medicul stomatolog trebuie sa monitorizeze tensiunea arteriala la pacientii hipertensivi care vor fi supusi unor interventii stomatologice.
179
Ce reactie adversa poate sa apara daca pacientii primesc simpatomimetice de tip adrenalină ca hemostatice locale sau adjuvante ale anestezicelor locale si iau beta-blocante neselective?
Poate sa apara o crestere exagerata a tensiunii arteriale prin actiunea acestora pe receptorii a.
180
Ce reactie adversa poate sa apara in urma administrarii unor medicamente ce scad tonusul simpatic periferic?
In urma administrarii unor medicamente ce scad tonusul simpatic periferic, cum ar fi neurosimpatoliticele sau a2-stimulantele centrale (clonidina, metildopa), poate sa apara xerostomie, cu cresterea riscului aparitiei candidozei si a cariilor dentare.
181
Ce efect pot avea beta-blocantele asupra compozitiei proteinelor salivare?
Beta-blocantele pot altera compozitia proteinelor salivare, putand favoriza aparitia diverselor tulburari la nivelul cavitatii bucale.
