Sistemul adrenergic Flashcards
Ce este domeniul adrenergic sau simpatic?
Domeniul adrenergic sau simpatic este o componentă a sistemului vegetativ care cuprinde totalitatea structurilor ce sintetizează și utilizează ca neurotransmiţători adrenalina și noradrenalina, care acționează la nivelul sinapselor adrenergice.
Ce neurotransmițători sunt utilizați în domeniul adrenergic?
Adrenalina și noradrenalina sunt neurotransmițătorii utilizați în domeniul adrenergic.
Ce sunt sinapsele adrenergice și dopaminergice?
Sinapsele adrenergice și dopaminergice sunt locurile de comunicare între celulele nervoase care utilizează neurotransmițători adrenergici sau dopaminergici pentru transmiterea semnalelor.
Unde se găsesc sinapsele adrenergice și dopaminergice?
Sinapsele adrenergice și dopaminergice se găsesc atât în sistemul nervos central, cât și la nivel periferic.
Unde se realizează sinteza neurotransmițătorilor adrenergici?
Sinteza neurotransmițătorilor adrenergici se realizează la nivelul terminațiilor nervoase simpatice neuroefectoare, în sistemul nervos central sau în glanda medulosuprarenală.
Ce neurotransmițător este eliberat în principal prin stimularea terminațiilor simpatice periferice?
Noradrenalina este neurotransmițătorul eliberat în principal prin stimularea terminațiilor simpatice periferice.
Ce catecolamină este sintetizată și eliberată în majoritate de glanda medulosuprarenală sub acțiunea unor stimuli variati, în special stresul?
Adrenalina este catecolamina sintetizată și eliberată în majoritate de glanda medulosuprarenală sub acțiunea unor stimuli variati, în special stresul.
Ce efecte au neurotransmițătorii adrenergici în periferie?
Neurotransmițătorii adrenergici acționează în periferie, în special ca hormoni, asupra tuturor receptorilor adrenergici sinaptici și extrasinaptici.
Care este structura catecolaminelor?
Catecolaminele au structură de tip feniletilamină (un nucleu catecolic legat printr-o catenă de doi atomi de carbon de o grupare aminică)
De unde pornește sinteza catecolaminelor
Sinteza catecolaminelor pornește în citoplasma neuronilor adrenergici sau a celulelor din glanda medulosuprarenală de la aminoacidul tirozină.
Ce enzime acționează asupra aminoacidului tirozină în acest proces de sinteza a catecolaminelor?
Asupra acestuia acționează tirozin-hidroxilaza, cu formarea dihidroxifenilalaninei (DOPA), care se decarboxilează sub influența dopa-decarboxilazei cu formarea dopaminei.
Ce se întâmplă cu dopamina după ce este formată și unde este depozitată?
Dopamina este captată și depozitată în veziculele de depozit din citoplasma terminațiilor axonale.
Cum se poate transforma dopamina în noradrenalină și apoi în adrenalină?
Dopamina se poate transforma ulterior, sub acțiunea dopamin beta-hidroxilazei, în noradrenalină (NA), care la rândul său poate primi un radical metil la azotul terminal aminic sub acțiune N-metiltransferazei, transformându-se în adrenalină în momentul declanșării unui impuls nervos.
Cum se termină efectul neurotransmițătorului?
Neurotransmițătorul își termină efectul printr-unul dintre următoarele trei procese sau mai multe: difuziune extrasinaptică, recaptare in citoplasma terminației adrenergice (butonul presinaptic) şi, ulterior, in granulele de depozit de la acest nivel, prin mecanisme specifice fiecărui proces în parte sau metabolizare, care se produce atât în citoplasma terminațiilor adrenergice, cât și extraneuronal
Ce sunt receptorii adrenergici?
Receptorii adrenergici sunt de tip receptori in serpentina cuplați, prin intermediul proteinelor G, cu variate proteine efectoare ale căror efecte sunt reglate prin acești receptori.
Cum sunt caracterizați farmacologic receptorii adrenergici și câte categorii există?
Adrenoreceptorii au fost caracterizați farmacologic, în funcție de agoniştii şi antagoniştii specifici, în două categorii: a şi ẞ receptori.
Ce subtipuri de receptorii adrenergici au fost descrise prin clonare la nivel molecular?
S-au descris receptori a, cu subtipurile a1A, a1B, a1D si a2, cu subtipurile α2A, 2B şi α2c, B1, B2 şi ẞ3.
Ce tipuri de receptori dopaminergici există și câte subtipuri de receptori dopaminergici au fost identificate prin clonare moleculară?
Există două tipuri de receptori dopaminergici: D1 și D2, iar prin clonare moleculară s-au identificat 5 subtipuri de receptori: două D1-like (D₁ si D5) si trei D2-like (D2, D3, D4).
Cu ce proteine sunt cuplati receptorii a1?
Cu proteinele Gq
Ce enzimă este activată de proteinele Gq care sunt cuplate cu receptorii a1 și ce substanțe sunt formate în urma acestei activări?
Proteinele Gq activează fosfolipaza C, care hidrolizează polifosfoinozitidele, formând inozitol 1,4,5-trifosfat (IP3) și diacilglicerol (DAG).
Ce efect are IP3 formata in urma activarii fosfolipazei C?
IP3 determină eliberarea de Ca2+ din depozitele intracelulare, cu cresterea concentratiei citoplasmatice de Ca2+ liber și activarea diferitelor proteinkinaze efectoare.
Cu ce sunt cuplati receptorii a2 si ce efecte determina?
sunt cuplati cu proteinele Gi, care inactivează adenilatciclaza, cu scăderea concentratiei intracelulare de AMPC, rezultând, In general, efecte de tip inhibitor.
Ce efecte mai au receptorii a1?
reglează expresia genică prin activarea MAP-Kinazelor (Kinaze Activate de Mitogen) şi a altor kinaze.
Ce efect determina DAG formata in urma activarii fosfolipazei C?
DAG activează proteinkinaza C, care modulează activitatea multor căi de semnalizare.
Cu ce proteine sunt cuplați receptorii beta-adrenergici?
Receptorii beta-adrenergici sunt cuplați cu proteinele Gs
Ce efecte, în general, se obțin prin activarea receptorilor beta adrenergici?
stimulează adenilatciclaza cu cresterea concentratiei intracelulare de AMPc, rezultând în general efecte de tip stimulator prin activarea unor proteinkinaze ce fosforilează substrat proteic specific
Cum se poate explica efectul vasodilatator al dopaminei?
Actionarea receptorilor dopaminergici D1 determină stimularea adenilatciclazei, cu creșterea cantității de AMPc intracelular, ce induce relaxarea musculaturii netede vasculare în teritoriile în care dopamina este un vasodilatator.
Ce efecte au receptorii D2?
Determină inhibarea adenilatciclazel, cu scaderea AMPC intracelular, scăderea influxului de Ca si efecte de tip inhibitor.
Ce inseamna selectivitatea agonistilor sau stimulantilor receptorilor adrenergici?
Aceasta inseamna ca o anumită substanta agonista se leagă preferential de o subgrupá de receptori la concentratii prea mici pentru a putea interactiona cu alta subgrupa.
Care sunt factorii care influenteaza efectele unei anumite substante agoniste?
Selectivitatea acesteia pentru un anumit grup de receptor adrenergic si densitatea diferitelor subtipuri de receptori, la nivelul fiecarui organ in parte.
Ce se intampla cu efectul agonistilor asupra receptorilor adrenergici prin mecanismul de desensibilizare sau down-regulation?
Stimularea prelungită a receptorilor adrenergici prin agonişti determină scăderea în timp a efectului acestora prin down-regulation a receptorilor.
Cum sunt afectate intensitatea raspunsului fiziologic al unui anumit tesut la catecolamine?
Numarul si functionalitatea adrenoreceptorilor de la nivelul membranei celulare, precum si raspunsul lor la stimulul agonist, pot fi reglate de către catecolamine sau de alte substante cu efecte simpatomimetice, de vârstă sau de diferite maladii.
Care sunt efectele stimularii receptorilor a1A vasculari din teritoriul cutanat, mucos și splanhnic?
Determina vasoconstrictie in aceste zone si cresc motilitatea uterină. De asemenea, ei contractà capsula splinei si stimulează contractia sfincterului vezical si a prostatei, unde există receptori de tip a1A, determinand retentie urinară.
Ce efect are stimularea receptorilor a1 la nivel ocular?
Stimularea receptorilor a1 determină midriază, prin contractia muschiului radiar al irisului, si scade presiunea intraoculară, prin favorizarea drenării umorii apoase.
Ce efect are stimularea receptorilor a1 la nivelul glandelor salivare?
Stimularea receptorilor a1 de la acest nivel determină, pe de o parte, stimularea secretiei salivare, respectiv a componentei in apa si electroliti, iar pe de altă parte este indusă contractia celulelor mioepiteliale din jurul acinilor secretori, cu favorizarea secretiel salivare.
Ce efect are stimularea receptorilor a1 asupra glandelor sudoripare apocrine?
Este stimulata secreția glandelor sudoripare apocrine de pe palme, cu cresterea secretiel sudorale la acest nivel in momentul unui stimul stresant.
Care sunt efectele stimularii receptorilor a1 la nivel cardiac?
La nivel cardiac, stimularea receptorului a1B determină creşterea fortei de contractie miocardică, dar acesta este un efect minor din cauza slabei densități a inervației alfa cardiace.
Care sunt efectele stimularii receptorilor a1 la nivel metabolic?
La nivel metabolic, receptorii a1 sunt implicati in favorizarea glicogenolizei si gluconeogenezei.
Unde sunt situati receptorii a2?
Predominant presinaptic.
Care este functia receptorilor a2?
Au funcția importantă de a regla eliberarea de NA din butonul presinaptic prin mecanismul de feedback negativ.
Aceștia sunt stimulați de NA, care se recaptează în butonul presinaptic și scad eliberarea de noi cantități de neurotransmițător în fanta sinaptică.
Care este efectul receptorilor a2 în terapeutică?
În terapeutică, receptorii a2 sunt importanți în SNC, deoarece acțiunea lor determină inhibarea funcției simpaticului periferic, cu efecte hipotensoare.
Unde se gasesc receptorii a2B?
Receptorii a2B se găsesc postsinaptic
Care este efectul stimularii receptorilor a2B?
vasoconstricție arterială și venoasă.
Ce produc receptorii a2 la nivel hormonal?
Stimularea receptorilor a2 induce scăderea secreției de insulină și renină
Unde se gasesc receptorii a2 extrasinaptici si ce rol au?
la nivelul trombocitelor, unde favorizează agregarea plachetară.
Care sunt efectele stimulării receptorilor beta l-adrenergici cardiaci?
După stimularea receptorilor beta l-adrenergici cardiaci, se intensifică toate funcțiile cardiace, cu creșterea contractilității (efect inotrop pozitiv), a frecvenței (efect cronotrop pozitiv), a automatismului (efect batmotrop pozitiv) și a conducerii atrioventriculare (elect dromotrop pozitiv).
Ce efecte are stimularea receptorilor b1 din SNC?
Stimularea receptorilor b1 din SNC determină stimularea centrului respirator, creșterea activității psihomotorii, anxietate și anorexie.
Care este efectul activării receptorilor b1 asupra glandelor salivare?
La nivelul glandelor salivare, activarea receptorilor b1 este responsabilă, în principal, de creșterea sintezei proteice, în special a amilazei salivare și, mai puțin, a secreției.
Ce efecte are stimularea receptorilor b1 la nivel hormonal?
La nivel hormonal, stimularea receptorilor b1 induce creșterea secreției de renină și a celei de insulină.
Ce efecte are acționarea receptorilor b2 asupra musculaturii netede?.
Relaxarea musculaturii netede din vasele sangvine, coronariene, cerebrale, ale muschilor striati si rinichiului, arborele traheo-bronsic, tractul gastrointestinal si genitourinar
Ce efecte are acționarea receptorilor b2 asupra metabolismului și secreției hormonale?
Accentuează glicogenoliza din ficat si muschi, provocánd hiperglicemie, şi creşte secretia de insulina.
Ce efect are acționarea receptorilor b2 asupra nivelului de K+ în timpul efortului fizic intens?
Favorizează captarea de K+ de către celula musculară striată, cu scăderea nivelului de K+ extracelular
Ce rol au receptorii b3 și b4?
Intervin în special în reglarea metabolismului lipidic, cu creșterea eliberării de acizi grași liberi prin degradarea trigliceridelor.
Ce efect are receptorul D1?
Efectul vasodilatator în periferie, la nivelul circulației renale, mezenterice, coronariene, digestive.
Ce rol au receptorii D2 din SNC?
Sunt implicați în secreția de prolactină, în controlul activității motorii și al comportamentului psihomotor și afectiv.
Ce sunt simpatomimeticele?
Medicamentele care acționează în domeniul simpatic și au efecte de tip stimulator asupra receptorilor adrenergici, asemănătoare cu stimularea sistemului nervos simpatic.
Ce sunt simpatomimeticele directe?
Substanțele care acționează direct pe receptorii adrenergici, comportându-se ca agoniste, având afinitate și activitate intrinsecă.
Ce sunt simpatomimeticele indirecte?
Substanțele care cresc disponibilul de catecolamine endogene în fanta sinaptică și acționează prin intermediul acestora.
Ce sunt simpatoliticele directe sau blocante adrenergice?
Medicamentele care blochează receptorii adrenergici și au efecte asemănătoare înlăturării controlului simpatic general.
Ce sunt simpatoliticele indirecte sau neurosimpatolitice?
Substanțele care scad disponibilul de CA în fanta sinaptică, fără să acționeze asupra receptorilor.
Ce sunt simpatomimeticele directe?
Sunt medicamente care acționează direct asupra receptorilor adrenergici, comportându-se ca agoniste, având afinitate și activitate intrinsecă.
Ce exemple de simpatomimetice directe sunt?
Catecolaminele endogene: adrenalina, noradrenalina și dopamina, precum și cele de sinteză care au un nucleu de bază feniletilaminic.
Ce structură are adrenalina și ce proprietate îi conferă aceasta?
Adrenalina are doi oxidrili fenolici, fiind o catecolamină, cu un oxidril la carbonul din poziția B și un metil la azotul terminal, structură ce-i conferă calitatea de a acționa nespecific, pe toți receptorii adrenergici α și β.
Cum se manifestă efectele adrenalinei asupra diferitelor teritorii inervate simpatic?
Efectele adrenalinei asupra diferitelor teritorii inervate simpatic se manifestă în funcție de densitatea diferitelor tipuri de receptori adrenergici.
Ce efecte are adrenalina asupra receptorilor a si b?
Adrenalina are toate efectele stimularii receptorilor a si b.
Care este efectul adrenalinei asupra vaselor de sange?
Adrenalina este un puternic vasoconstrictor prin efectele pe receptorii a1 si produce vasodilatatie prin actiunea pe receptorii b2 de pe vasele din muschii scheletici.
Ce efecte are adrenalina asupra functiilor cardiace?
Adrenalina este un stimulant al tuturor functiilor cardiace, prin efectele pe receptorii b1 cardiaci.
Determina cresterea presiunii arteriale sistolice și scăderea celei diastolice, prin scaderea rezistentei vasculare periferice
Care este durata de actiune a adrenalinei?
Adrenalina are o actiune de scurta durata, datorită atât recaptarii din fanta sinaptica, cât şi metabolizarii rapide prin MAO si COMT.
Ce alte efecte are adrenalina?
Adrenalina are efecte bronhodilatatoare si stimulante ale SNC, cu cresterea excitabilitatii si anxietate.
De ce este influentata farmacocinetica andrenalinei?
Adrenalina are o farmacocinetica dependenta de structura sa catecolaminica
Ce molecula prezinta adrenalina si cum ii afecteaza acest lucru absorbtia?
Are o moleculá polarà care nu se absoarbe in tubul digestiv, unde este, de altfel, rapid inactivată
Indicatii de electie ale adrenalinei
Tratamentul de urgenta al socului anafilactic, tratamentul crizei de astm bronsic.
