Sistemul colinergic Flashcards
1
Q
Ce neurotransmițător este specific pentru domeniul parasimpatic sau colinergic?
A
Acetilcolina.
2
Q
Care sunt sursele neuronale de fibre preganglionare parasimpatice?
A
Neuronii din nucleii nervilor cranieni III-oculomotor, VII-facial, IX- glosofaringian și X-vag, precum și neuronii din măduva spinală sacrată (S2-S4).
3
Q
Care este structura acetilcolinei?
A
Acetilcolina are o structură cuaternară de amoniu, fiind un ester hidrosolubil al acidului acetic și al colinei.
4
Q
Unde se sintetizează acetilcolina?
A
Acetilcolina este sintetizată în butonul neuronal presinaptic colinergic, sub influența colinacetiltransferazei din colină, provenită din exterior prin transport activ, şi a acidului acetic, provenit din acetil-coenzima A mitocondrială.
5
Q
Cum este stocată acetilcolina în terminațiile colinergice presinaptice?
A
Acetilcolina nou-sintetizată este depozitată în veziculele din terminațiile colinergice presinaptice.
6
Q
Ce se întâmplă când se declanșează un impuls nervos în fanta sinaptică?
A
Acetilcolina este exocitată din granulele de depozit în fanta sinaptică și se fixează reversibil pe receptorii de pe membrana postsinaptică, cu efecte caracteristice.
7
Q
Care este enzima care hidrolizează acetilcolina?
A
Acetilcolinesteraza este enzima care hidrolizează specific și foarte rapid acetilcolina.
8
Q
Ce se întâmplă în urma hidrolizei acetilcolinei?
A
Din hidroliza acetilcolinei rezultă acid acetic și colină, cea din urmă fiind recaptată în butonul presinaptic și reutilizată pentru sinteza de noi molecule de acetilcolină.
9
Q
Din ce este format domeniul parasimpatic sau colinergic?
A
Domeniul parasimpatic sau colinergic este format din totalitatea structurilor care au ca neurotransmiţător acetilcolina.
10
Q
Structura acetilcolinei
A
Acetilcolina are o structură cuaternară de amoniu, fiind un ester hidrosolubil al acidului acetic şi al colinei
11
Q
Cum se termina efectul acetilcolinei?
A
Efectul acetilcolinei se termină rapid prin difuziune în afara spatiului sinaptic sau metabolizare rapidă intra-sau extraneuronală.
12
Q
Alta enzime care hidrolizeaza acetilcolina
A
pseudocolinesteraza sau butirilcolinesteraza, care are o acţiune nespecifică, acționând și pe diferite alte molecule cu structură esterică
13
Q
Cum se fixează acetilcolina pe receptorii de pe membrana postsinaptică?
A
Reversibil
14
Q
De ce se fixeaza acetilcolina pe receptorii specifici de pe membrana postsinaptica?
A
Pentru ca exista o complementaritate între structurile sterice ale acetilcolinei și ale situsului receptorului colinergic.
Acetilcolina are o extremitate cationică ce se fixează pe sediul anionic al receptorului colinergic și o extremitate esterofilă care se fixează pe sediul esterofil al acestuia.
15
Q
Care sunt cele două tipuri de receptori colinergici?
A
Cele două tipuri de receptori colinergici sunt:
Receptorii muscarinici, notați cu M
Receptorii nicotinici, notați cu N
16
Q
Ce alcaloizi acționează asupra fiecărui tip de receptor colinergic?
A
Agonistul muscarina acționează agonist asupra receptorilor muscarinici, în timp ce agonistul nicotina acționează agonist asupra receptorilor nicotinici.
17
Q
Ce tip de receptori sunt receptorii muscarinici?
A
Receptorii muscarinici sunt receptori in serpentină cuplați cu proteinele G.
18
Q
Cate tipuri de receptori muscarinici sunt cunoscute si cum sunt notati?
A
Sunt cunoscute cinci tipuri de receptori muscarinici, notate M1-M5.
19
Q
Cum se cupleaza receptorii M1, M2 si M3 si ce efecte au in urma fixarii acetilcolinei?
A
Receptorii M1, M2, şi M3 se cuplează cu proteinele Gq şi prin fixarea acetilcolinei este stimulată fosfolipaza C, cu activarea sistemului mesager secund inozitol-trifosfat (IP3) şi diacilglicerol (DAG), ceea ce determină cresterea concentrației intracelulare de ioni de calciu şi efecte stimulante.
20
Q
Cum se cupleaza receptorii M2 si M4 si ce efecte au in urma fixarii acetilcolinei?
A
Receptorii M2, si M4, sunt cuplați cu proteinele Gi, iar prin fixarea acetilcolinei scade cantitatea de AMPc intracelular, cu consecinte inhibitorii
21
Q
Unde sunt localizati receptorii muscarinici?
A
Receptorii muscarinici sunt localizati, in principal, la nivelul sinapselor parasimpatice terminale (neuroefectori), dar si in SNC.
22
Q
Ce sunt receptorii nicotinici si din ce sunt alcatuiti?
A
Receptorii nicotinici sunt canale ionice pentru sodiu fiind formate din 5 subunitati polipeptidice, dintre care doua sunt alfa si restul de trei sunt beta, gamma sau delta.
23
Q
Cum se realizeaza fixarea acetilcolinei pe receptorii nicotinici si ce efecte are?
A
Situsul receptor pentru acetilcolina se afla pe subunitatea alfa, iar deoarece la constituirea unui canal ionic participă întotdeauna doua subunitati alfa, pe receptor se vor cupla simultan doua molecule de acetilcolina. Dupa fixarea acestora, se deschide canalul de sodiu, cu influx de ioni de sodiu si depolarizare membranara.
24
Q
Cate tipuri de receptori nicotinici sunt cunoscute si unde sunt localizati?
A
Sunt cunoscute doua tipuri de receptori nicotinici: receptorii nicotinici ganglionari (NN), situati la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici şi parasimpatici și in sistemul nervos central (SNC), si receptorii nicotinici musculari (NM), situați la nivelul jonctiunii neuromusculare, adica al placii motorii din muşchii striati.
25
Ce se realizează prin eliberarea de ach la nivel sinaptic?
Stimularea receptorilor colinergici
26
De ce factori depind efectele ach?
Efectele ach depind de distribuția receptorilor colinergici în diferite țesuturi și organe.
27
Ce se întâmplă când se actionează receptorii muscarinici de la nivelul sinapselor parasimpatice terminale?
Când se acționează receptorii muscarinici de la nivelul sinapselor parasimpatice terminale, se modulează intensitatea activității viscerale din organele periferice.
28
Care sunt efectele ach la nivelul tubului digestiv?
La nivelul tubului digestiv (receptori M1 si M3), ach are efecte stimulante, favorizând peristaltismul gastrointestinal și creșterea secrețiilor digestive de la nivel gastric, pancreatic, biliar și intestinal.
29
Ce efecte are ach pe receptorii M3 din arborele traheobronșic?
Ach produce bronhoconstricție și creșterea secrețiilor traheobronșice prin acțiunea pe receptorii M3 din arborele traheobronșic.
30
Ce acțiune are ach asupra vezicii biliare, a ureterelor și a trigonului vezical?
Ach stimulează contracția vezicii biliare, a ureterelor și a trigonului vezical, favorizând eliminarea secrețiilor biliare și a urinei prin relaxarea sfincterelor.
31
Ce se întâmplă când ach stimulează receptorii M3 de la nivelul glandelor exocrine?
Când ach stimulează receptorii M3 de la nivelul glandelor exocrine, are loc creșterea secreției lacrimale, salivare și sudorale.
32
Ce efect are acțiunea receptorilor M asupra mușchiului sfincter al irisului?
Acțiunea receptorilor M provoacă contractia mușchiului sfincter al irisului, producând mioză prin contracția pupilei.
33
Ce efect are ach asupra aparatului cardiovascular?
Ach are efecte deprimante asupra aparatului cardiovascular (M2), mimând acțiunea nervului vag prin scăderea frecvenței cardiace, excitabilității, vitezei de conducere atrio-ventriculară și contractilității. De asemenea, ach produce vasodilatație prin acțiunea pe receptorii M3 vasculari prin eliberarea de monoxid de azot care are ca rezultat cresterea concentratiei de GMPciclic intracelular
34
Care sunt cele două tipuri majore de receptori nicotinici periferici?
Receptorii NN, ganglionari, și receptorii NM, de la nivelul mușchilor striați.
35
Ce efecte produce stimularea receptorilor NN din ganglionii vegetativi parasimpatici?
Determină eliberarea de ach în sinapsele parasimpatice terminale cu efecte de tip parasimpatic.
36
Ce efecte produce stimularea receptorilor NN din ganglionii simpatici?
Determină eliberarea de noradrenalină în sinapsele simpatice terminale cu efecte de tip simpatic.
37
Ce efecte produce stimularea receptorilor NN din glanda medulosuprarenală?
Determină eliberarea de adrenalină în circulație, cu efecte de tip simpatic.
38
Ce se întâmplă când se stimulează receptorii nicotinici NM de la nivelul plăcii motorii?
Se produce contracția musculaturii striate.
39
Ce efecte are stimularea colinergică în SNC?
În general, are efecte excitatorii, cu apariția chiar a convulsiilor la doze toxice de ach.
40
Cum se poate influența farmacologic sistemul colinergic?
Prin activarea receptorilor de către agoniști sau prin blocarea acestora de către antagoniști.
41
Ce efecte produc substantele parasimpatomimetice directe?
Stimulează direct receptorii muscarinici de la nivelul sinapselor parasimpatice terminale, producând efecte asemănătoare creşterii tonusului sistemului nervos parasimpatic şi al vagului
42
Ce actiune au substantele nicotinice asupra receptorilor colinergici?
Stimulează receptorii nicotinici de la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici și parasimpatici şi din SNC
43
Cum actioneaza medicamentele agoniste pe receptorii colinergici?
Medicamentele agoniste acționează direct asupra receptorilor colinergici și pot fi de două feluri: substanțe parasimpatomimetice directe și substanțe nicotinice.
44
Ce sunt medicamentele agoniste indirecte și cum acționează ele?
Medicamentele agoniste indirecte acționează indirect, fara a se fixa pe receptori, crescând disponibilitatea de acetilcolină la nivelul sinapsei, ceea ce duce la efecte stimulatorii parasimpatice.
45
Cum se clasifica medicamentele antagoniste in functie de receptorii colinergici pe care actioneaza?
Parasimpatolitice, ganglioplegice si curarizante.
46
Cum actioneaza medicamentele antagoniste pe receptorii colinergici?
Medicamentele antagoniste se fixează pe receptorii colinergici și îi blochează, fără a avea activitate intrinsecă. Ele realizează un bloc postsinaptic și pot fi de mai multe feluri, cum ar fi parasimpatolitice, ganglioplegice și curarizante.
47
Cum actioneaza medicamentele parasimpatolitice?
Medicamentele parasimpatolitice blochează receptorii M de pe sinapsele parasimpatice.
48
Ce sunt medicamentele ganglioplegice?
Medicamentele ganglioplegice sunt medicamente antagoniste care blochează receptorii NN din ganglionii vegetativi.
49
Ce sunt medicamentele curarizante și cum pot fi ele clasificate?
Medicamentele curarizante sunt antagonisti care blochează receptorii NM de la joncțiunea neuromusculară și pot fi clasificate în curarizante depolarizante și curarizante anti-depolarizante, în funcție de mecanismul lor de acțiune.
50
Cum actioneaza curarizantele depolarizante?
Actioneaza agonist pe receptorii NM si produc initial stimularea plăcii motorii, urmată de paralizia acesteia
51
Cum actioneaza curarizantele anti-depolarizante?
Actionează antagonist pe receptorii NM, producând de la început paralizie neuromusculară
52
Ce sunt parasimpatomimeticele directe?
Parasimpatomimeticele directe sunt substanțe care acționează agonist pe receptorii muscarinici de la nivelul sinapselor parasimpatice terminale.
53
Care este mediatorul endogen al sinapselor colinergice?
Acetilcolina este mediatorul endogen al sinapselor colinergice.
54
De ce nu este ach avantajoasă ca medicament?
Ach nu este avantajoasă ca medicament, deoarece are o acţiune intensă, brutală, neselectiva şi de scurtă durată.
55
Ce compuși de sinteză ai acetilcolinei se utilizează în practica terapeutică?
În practica terapeutică se folosesc trei esteri sintetici ai colinei: metacolina, carbacolul şi betanecolul.
56
Ce indicații terapeutice actuale are carbacolul?
Carbacolul este indicat în tratamentul glaucomului, sub forma de instilatii conjunctivale.
57
Ce indicații terapeutice actuale are metacolina?
Metacolina poate fi utilizată ca vasodilatator în afectiuni vasculospastice, dar are eficacitate limitata si efecte adverse frecvente.
58
Indicatiile betanecolului in stomatologie
Poate fi administrat oral pentru
creşterea secreției salivare la bolnavii cu xerostomie.
59
Ce indicații terapeutice actuale are betanecolul?
Betanecolul se utilizează pe cale orala sau parenterala ca stimulant al motilității tubului digestiv sau al vezicii urinare, în atoniile postoperatorii.
60
Cum actioneaza ach pe receptorii colinergici?
In doze mici, acetilcolina actionează pe receptorii muscarinici, iar în doze mari actionează atât pe receptorii muscarinici, cât şi pe cei nicotinici.
61
Cum se deosebesc compusii de sinteza ai ach fata de ach?
Au structură asemănătoare acesteia, dar au particularități farmacocinetice mai avantajoase: absorbție după administrare orală, durată de actiune mai lungă şi efecte predominant muscarinice.
62
Ce este pilocarpina?
Pilocarpina este un alcaloid natural obținut din frunzele arbustului Pilocarpus jaborandi, care are efecte parasimpatomimetice directe și este de interes în stomatologie.
63
Ce acțiune are pilocarpina în special?
Pilocarpina acționează în special pe receptorii muscarinici din glandele exocrine și din ochi.
64
Ce indicații specifice are pilocarpina?
Pilocarpina are indicații specifice la nivel ocular, al cavității bucale și toxicologice.
65
În ce condiție se utilizează pilocarpina sub formă de soluție oftalmică?
Pilocarpina se utilizează în tratamentul glaucomului sub formă de soluție oftalmică 0,5-4% în instilații conjunctivale, deoarece favorizeaza drenarea umorii apoase, cu scaderea presiunii intraoculare.
66
Care este dezavantajul utilizării locale a pilocarpinei?
Dezavantajul utilizării locale a pilocarpinei este acțiunea sa de scurtă durată, motiv pentru care aplicațiile locale se repetă la intervale de 3-6 ore.
67
Cum este utilizată pilocarpina pe cale orală în tratamentul xerostomiei?
Pilocarpina este utilizată pe cale orală în doze de 5-10 mg odată, de aproximativ 3 ori pe zi, în tratamentul xerostomiei.
68
Ce poate determina apariția xerostomiei?
Xerostomia poate apărea la orice vârstă, dar se întâlnește mai frecvent la vârstnici. Cauzele decelabile includ radioterapia locală la nivelul capului și al gâtului, sindromul Sjögren sau tratamentul cu diferite medicamente care au ca reacții secundare nedorite efecte de tip parasimpatolitic.
69
Care sunt reacțiile adverse ale pilocarpinei?
La dozele utilizate, pilocarpina prezintă puține reacții adverse cardiovasculare, dar poate determina hipersudoratie, frisoane, greață și ameţeli.
70
Pentru ce este se injecteaza pilocarpina ca antidot?
Din punct de vedere toxicologic, pilocarpina este utilizată parenteral ca antidot in intoxicatia cu atropină.
71
Ce este cevimelina?
Cevimelina este un compus de sinteză cu efecte farmacologice similare pilocarpinei.
72
Ce receptori stimuleaza selectiv cevimelina?
Stimulează selectiv receptorii muscarinici M1 şi M3, motiv pentru care prezintă mai puţine reacții adverse sistemice de tip parasimpatic.
73
Cum se administrează cevimelina în tratamentul xerostomiei?
În tratamentul xerostomiei, cevimelina se administrează în doze de 30 mg de 3 ori pe zi.
74
La cine trebuie utilizate cu discernământ parasimpatomimeticele în tratamentul xerostomiei?
Utilizarea parasimpatomimeticelor în tratamentul xerostomiei trebuie făcută cu discernământ, mai ales la pacienții astmatici, la cei intoleranți sau cei aflați pe alte tratamente care pot interacționa cu acțiunile de tip parasimpatomimetic ale acestor substanțe.
75
Ce actiune au anticolinesterazicele?
Anticolinesterazicele inhibă acetilcolinesteraza.
76
Care este consecința inhibării acetilcolinesterazei de către anticolinesterazice?
Consecința inhibării acetilcolinesterazei de către anticolinesterazice este acumularea acetilcolinei la nivel sinaptic, cu consecințe stimulatoare pe receptorii muscarinici şi nicotinici.
77
Ce înseamnă că unele substanțe blochează acetilcolinesteraza tranzitor și reversibil, iar altele o blochează definitiv și ireversibil?
Înseamnă că unele substanțe formează un complex lent hidrolizabil cu enzima, având o durată limitată de acțiune, în timp ce altele blochează enzima definitiv și ireversibil.
78
Care sunt exemple de anticolinesterazice reversibile și pentru ce sunt utilizate?
Exemple de anticolinesterazice reversibile sunt ezerina sau fiziostigmina, utilizate doar local, intraocular, în tratamentul glaucomului, și neostigmina (miostin), utilizată pe cale sistemică pentru acțiunile sale de stimulare a musculaturii netede gastrointestinale şi vezicale, în atoniile digestive şi vezicale post-operatorii, precum şi pentru stimularea musculaturii striate, în diagnosticul și tratamentul miasteniei gravis.
79
Ce este miastenia gravis și cum se tratează?
Miastenia gravis este o afecțiune caracterizată prin oboseală musculară excesivă, datorită unei afectări a plăcii neuromusculare. Tratamentul constă în utilizarea de anticolinesterazice, cum ar fi neostigmina, care este utilizată pentru stimularea musculaturii striate în diagnosticul și tratamentul miasteniei gravis.
80
Ce alte utilizări terapeutice au anticolinesterazicele?
Anticolinesterazicele, cum ar fi tacrina și donepezilul, sunt utilizate în tratamentul bolii Alzheimer, deoarece pătrund în SNC și cresc nivelul de acetilcolină la nivelul sinapselor cerebrale.
81
Ce durata de actiune au anticolinesterazicele reversibile?
Au durată limitată de acțiune deoarece, după legarea de enzimă, formează un complex lent hidrolizabil (între 2 şi 6 ore)
82
Cum actioneaza anticolinesterazicele ireversibile?
Anticolinesterazicele ireversibile formează o legătură covalentă cu acetilcolinesteraza, inactivând enzima pe durate de timp foarte lungi, chiar de sute de ore.
83
De ce anticolinesterazicele ireversibile nu pot fi utilizate ca medicamente?
Datorită efectelor lor de lungă durată și interesului toxicologic, anticolinesterazicele ireversibile nu pot fi utilizate ca medicamente.
84
Care sunt compușii organofosforici care fac parte din această clasă de anticolinesterazice?
Din această clasă fac parte compușii organofosforici, dintre care unii sunt utilizați ca insecticide (paration, malation) sau ca gaze toxice de luptă (tabun, sarin, soman).
85
Care sunt simptomele intoxicației cu organofosforice?
Simptomatologia intoxicației cu organofosforice cuprinde hipersudorație, hipersalivație (sialoree), hiperlacrimație, bronhoree, greturi, vărsături, colici, diaree, hipotensiune arterială cu bradicardie, mioză, fasciculații musculare și chiar convulsii care pot evolua spre paralizia musculaturii striate. Se pot asocia și simptome nervos centrale cu confuzie mintală până la comă.
86
Care este tratamentul pentru intoxicația cu organofosforice?
Tratamentul consta in administrarea de atropina in primul rand, de reactivatori de colinesteraza (oxime), la care se adauga masurile generale de indepartare a toxicului si masurile suportive.
87
Cum se administreaza atropina in intoxicatia cu organofosforice?
în doze mari, prin injecții intravenoase de 2mg odată, repetate la 5-10 minute până la apariția midriazei, care este un semn al atropinizării.
88
Ce rol au reactivatorii de colinesteraza in tratamentul intoxicatiei cu organofosforice?
Reactivatorii de colinesterază (oxime), cum ar fi pralidoxima sau obidoxima, eliberează enzima de substanța toxică, redându-i funcția.
89
Ce masuri generale de indepartare a toxicului se aplica in intoxicația cu organofosforice?
Spălarea tegumentelor, îndepărtarea îmbrăcămintei, spălături gastrice, in functie de calea de patrundere in organism.
90
Ce masuri suportive se aplica in intoxicatia cu organofosforice?
Aspirația traheobronsică, respirația asistată sau tratamentul simptomatic cu anticonvulsivante, sedative etc.
91
Ce sunt parasimpatoliticele?
Parasimpatoliticele sunt antagonisti competitivi ai receptorilor muscarinici de la nivelul sinapselor parasimpatice terminale.
92
Care sunt principalii reprezentanti ai parasimpatoliticelor si din ce plante sunt extrase?
Principalii reprezentanti ai parasimpatoliticelor sunt atropina, extrasă din Atropa belladona (mătrăguna) şi din Datura stramonium (laur), scopolamina (L-hioscina) extrasă din Hyoscyamus niger.
93
Cum depinde intensitatea actiunii atropinei si a scopolaminei?
Intensitatea acțiunii atropinei şi a scopolaminei, precum și a derivatilor semisintetici si sintetici ai acestora, asupra diferitelor aparate şi sisteme, depinde de tonusul colinergic de la nivelul structurilor respective.
94
Care sunt efectele la doze mici ale parasimpatoliticelor?
La doze mici, apare inhibarea secretiilor glandelor exocrine (salivare, sudoripare, bronsice).
95
Care sunt efectele la doze mari ale parasimpatoliticelor?
La doze mai mari, apar efecte oculare (midriază, cicloplegie cu tulburări de acomodatie a cristalinului) şi tahicardie.
La doze şi mai mari, sunt blocați receptorii muscarinici de la nivel intestinal şi urinar, cu scăderea motilității intestinale şi a vezicii urinare, cu tulburări de mictiune.
In sfârşit, la doze şi mai mari, apar efecte pe stomac, cu scăderea secretiei și a motilității gastrice.
96
Cum poate traversa atropina membranele biologice?
Atropina are o structură aminică nepolară, ceea ce îi conferă un caracter liposolubil, fiind capabilă să traverseze membranele biologice, inclusiv bariera hematoencefalică, cu actiune la nivel cerebral
97
In cate forme exista atropina?
Atropina există în două forme izomerice, una levogirà (L-hiosciamina), foarte activă, si alta dextrogira (D-hiosciamina), mult mai putin activă
98
Ce actiuni farmacodinamice are atropina?
Atropina are toate actiunile farmacodinamice caracteristice blocantelor receptorilor muscarinici periferici si centrali, fiind indicată, datorită unora dintre efectele sale, in terapia diferitelor afecțiuni sau în proceduri diagnostice sau anestezice.
99
Ce efecte are atropina asupra aparatului digestiv?
Atropina are multiple efecte asupra aparatului digestiv, inclusiv scăderea secretiei salivare, scăderea secretiei gastrice clorhidropeptice și inhibarea motilitatii gastrice. De asemenea, atropina intârzie tranzitul intestinal si scade secretiile digestive, fiind utila ca antidiareic si antispastic.
100
De ce este indicata atropina in boala Parkinson?
Este indicata datorita efectului sau de scadere a secretiei salivare, hipersialoreea fiind un simptom al bolii.
101
Cum se administrează atropina inaintea sau in timpul unor interventii chirurgicale stomatologice?
Atropina se administrează pe cale intravenoasă doze de 0,4-0,6 mg din soluția de sulfat de atropină 1% cu 30-60 de minute preoperator.
102
De ce este utila atropina in tratamentul ulcerului gastric sau duodenal?
Produce scaderea secretiei gastrice clorhidropeptice, ceea ce o face utila in tratamentul ulcerului gastric sau duodenal.
103
Ce efect poate avea atropina asupra motilitatii gastrice si ce fenomene poate favoriza?
Atropina inhiba motilitatea gastrica, putand favoriza staza gastrica si refluxul gastroesofagian, fenomene de nedorit mai ales in cazul unei esofagite de reflux.
104
Prin ce efect poate fi utila atropina ca antispastic?
Prin relaxarea musculaturii intestinale, atropina poate fi utila ca antispastic in diferite afectiuni distonice intestinale.
105
Ce efecte are atropina asupra aparatului urinar?
La nivelul organelor cavitare, atropina relaxează musculatura propulsiva si creste tonusul sfincterian, fiind utila in tratamentul afectiunilor spastice de la nivelul aparatului urinar.
106
In ce afectiuni ale aparatului urinar poate fi utila atropina?
Atropina poate fi utila in tratamentul colicilor renale sau spasmele vezicale, disuriei din infectiile urinare, a incontinentei vezicale sau a enurezisului nocturn la copii.
107
Ce efecte are atropina asupra arborelui traheobronsic?
Pe arborele traheobronsic atropina are un efect relaxant al musculaturii si de scădere a secretiilor bronsice.
108
In ce situatii medicale poate fi utilizata atropina ca antiastmatic?
Atropina poate fi utilizata ca antiastmatic si in pregatirea anesteziei generale deoarece previne aparitia laringospasmului si scade secretiile traheobronsice apărute în exces.
109
De ce este folosita atropina ca antidiareic?
Atropina Intârzie tranzitul intestinal si scade secretiile digestive, fapt ce o face utilă ca antidiareic, dar poate fi considerat si de nedorit, prin agravarea constipatiei.
110
Cum actioneaza atropina la nivelul organelor cavitare?
Relaxează musculatura propulsiva si creste tonusul sfincterian
111
Care sunt efectele atropinei la nivel ocular?
Atropina relaxează muschiul circular al irisului şi provoacă midriază, cu fotofobie, şi relaxează muschiul ciliar şi provoacă tulburări de acomodatie, cu fixarea vederii pentru distanta.
112
Pentru ce este utilă midriaza produsă de atropină?
Midriaza produsă de atropină este utilizată pentru examenul fundului de ochi.
113
Ce este cicloplegia și pentru ce este utilă?
Cicloplegia este relaxarea muschiului ciliar pentru determinarea indicelui de refractie al cristalinului în procesul de stabilire a dioptriilor.
114
Ce efect are atropina in glaucom?
Creste presiunea intraoculara, agravand glaucomul.
115
Ce efecte are atropina asupra secreției sudorale și pentru ce este utilă în tratament?
Atropina scade secreția sudorala, fiind utilă în tratamentul hiperhidrozelor, dar in acelasi timp provoaca uscaciunea pielii.
116
Care sunt efectele cardiace ale atropinei?
Efectele cardiace ale atropinei includ efect tahicardizant și de crestere a vitezei de conducere atrioventriculare, efecte utile terapeutic in bradicardii de diverse cauze sau in blocuri atrio-ventriculare. In doze mari, provoaca vasodilatatie.
117
Care sunt efectele atropinei la nivel sistem nervos central?
Prin blocarea receptorilor muscarinici din corpul striat, atropina are efecte antiparkinsoniene. In doze mari, poate provoca hiperexcitabilitate, agitație, halucinații și delir.
118
De ce utilizarea atropinei în practica clinică este limitată?
Utilizarea atropinei în practica clinică este limitată, în principal din cauza blocării neselective a receptorilor muscarinici, cu aparitia multiplelor reacții adverse chiar la doze terapeutice.
119
Cum se poate administra atropina?
Atropina se poate administra pe cale orală sau injectabil, in doze cuprinse intre 0,3 şi 1 mg odată, cu un maxim de 1 mg pe zi. Se pot utiliza fiole de 1 ml solutie 1% sulfat de atropină, precum si preparate oficinale de beladonă (pulbere, extract sau tinctura), comprimate orale sau soluție buvabila.
120
Care sunt principalele indicații ale atropinei?
în preanestezie sau pentru prevenirea și tratarea reflexelor vagale în cursul unor manevre terapeutice sau diagnostice, în tratamentul colicilor renale, ureterale, biliare, intestinale, în bradicardie sau bloc atrioventricular, ca antidot în intoxicația cu substanțe organofosforice sau în supradozarea curarizantelor antidepolarizante.
121
Cum se utilizează atropina în stomatologie?
Atropina este indicată pe cale orală sau parenterală, cu aproximativ 30-60 de minute preoperator, pentru a scădea fluxul salivar înaintea sau în cursul intervențiilor stomatologice.
122
Care sunt reacțiile adverse ale atropinei?
Reacțiile adverse ale atropinei includ uscăciunea gurii, fotofobie și cefalee, tulburări de vedere, creșterea presiunii intraoculare, constipație, retenție de urină și tahicardie, care apar în general la doze terapeutice.
123
Care sunt contraindicațiile atropinei?
Atropina este contraindicată în glaucom, boala de reflux gastro-esofagian, stenoză pilorică organică, ileus paralitic, adenom de prostată, tahiaritmii supraventriculare
124
In ce asociatie de medicamente este contraindicata atropina?
în asociație cu alte medicamente cu acțiune de tip parasimpatolitic (chinidina, fenotiazinele, antihistaminicele anti-H1, antidepresivele triciclice, izoniazida etc.).
125
Ce este xerostomia și ce cauzează această afecțiune la pacienții tratați cu atropină?
Xerostomia este uscăciunea cavității bucale, care apare la pacienții tratați cu atropină din cauza scăderii secreției salivare. Pacienții aflați în tratament cronic cu atropină sau cu alte medicamente cu acțiune de tip antimuscarinic prezintă această afecțiune.
126
Ce soluții există pentru tratarea xerostomiei la pacienții tratați cu atropină?
Pentru tratarea xerostomiei la pacienții tratați cu atropină, se pot utiliza irigații bucale cu soluții de tip substituenți salivari, iar pacientul este sfătuit să consume mai multe lichide sau să folosească bomboane mentolate sau aromate, dar neîndulcite.
127
Ce este scopolamina și cum este utilizată clinic?
Scopolamina este un alcaloid natural cu efecte parasimpatolitice asemănătoare atropinei
128
Pentru ce este utilizata scopolamina?
Pentru scăderea secreţiei salivare înaintea sau în cursul intervențiilor stomatologice, precum și ca medicație preanestezică datorită acțiunii sale deprimante a SNC, cu sedare, amnezie şi somn si pentru tratamentul raului de miscare.
129
Cum este utilizata scopolamina pentru tratamentul raului de miscare?
sub forma unor dispozitive transdermice, retroauriculare, ce conțin 1,5 mg scopolamină și au efect timp de trei zile.
130
De ce este contraindicata administrarea unui stimulant al secretiei salivare (ex pilocarpina) la pacientii cu xerostomie aflati in tratament cronic cu atropina?
poate reduce din efectele benefice ale atropinei sau ale altui medicament administrat concomitent
131
Ce sunt substituenții sintetici ai atropinei și ai scopolaminei?
Aceștia sunt compuși care au o structură cuaternară de amoniu, ceea ce le reduce transportul prin membranele biologice și implicit reacțiile adverse, dar le poate accentua selectiv unele efecte antimuscarinice, care sunt benefice.
132
Ce este butilscopolamina?
Butilscopolamina (scobutil) este un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei
133
Ce indicatii prezinta butilscopolamina?
Indicat în special în sfera gastrointestinală și genito-urinară, ca antispastic, antisecretor și antidiareic.
134
Ce cale de administrare este favorabila pentru butilscopolamina?
Deoarece absorbția după administrare orală este neglijabilă, butilscopolamina se administrează de obicei pe cale parenterală, injectabilă.
135
Ce este pirenzepina?
Pirenzepina (gastrozepin) este un medicament care blochează, la doze terapeutice și administrare orală, receptorii M1 muscarinici de la nivelul ganglionilor vegetativi parasimpatici gastrici
136
Ce indicatii are pirenzepina?
tratamentul ulcerului gastric sau duodenal.
137
Ce avantaj prezinta pirenzepina?
Avantajul său constă în lipsa efectelor nedorite sistemice de tip atropinic, dar acest avantaj se pierde la doze mari, când pot apărea astfel de reacții prin blocarea și a altor receptori muscarinici.
138
Care sunt câțiva compuși atropin-like cu acțiune predominant oculară?
Câteva exemple de compuși atropin-like cu acțiune predominant oculară sunt homatropina (mydrium), ciclopentolatul și tropicamida (mydriacyl).
139
Diferenta dintre compusii atropin-like cu actiune predominant oculara si atropina
Aceștia sunt indicați, ca și atropina, pentru efectul midriatic, dar au avantajul unei durate de acțiune la nivel ocular mult mai scurte decât atropina, între 1 și 3 zile în cazul homatropinei, între 6 și 24 de ore în cazul ciclopentolatului și între 2 și 6 ore în cazul tropicamidei.
140
Ce utilizare terapeutică pe sistemul nervos au compușii cu acțiune de tip parasimpatolitic?
Aceștia sunt utilizați în tratamentul bolii Parkinson sau al reacțiilor extrapiramidale date de medicamentele antipsihotice.
141
Ce substanțe cu structură aminică sunt utilizate în tratamentul boliiParkinson sau al reacțiilor extrapiramidale date de medicamentele antipsihotice?
Exemple sunt trihexifenidilul, benztropina sau difenhidramina.
142
De ce se utilizeaza substante cu structura aminica, ci nu cu structura cuaternara de amoniu in tratamentul bolii Parkinson?
Pentru ca acestea pot traversa bariera hematoencefalică, având predominant efecte nervos centrale
143
Ce utilizare terapeutică au substanțele parasimpatolitice în afecțiunile respiratorii?
Acestea au rolul de a reduce secrețiile traheo-bronșice și laringospasmul, fapt ce le indică în timpul anesteziei generale
144
Exemplu de parasimpatolitic utilizat in afectiunile respiratorii
ipratropiul bromid, compus cu structură cuaternară de amoniu, se administrează pe cale inhalatorie și se concentrează la nivel bronșic, fără a produce efecte sistemice în tratamentul astmului bronsic.
145
Cum acționează toxina botulinică la nivelul receptorilor colinergici?
Toxina botulinică blochează transmisia colinergică la nivelul terminațiilor nervoase prin împiedicarea eliberării de acetilcolină în fanta sinaptică, acționând asupra proteinelor implicate în fuziunea veziculelor ce conțin ach cu membrana postsinaptică. Aceasta produce paralizia sinapselor colinergice, explicându-se astfel efectul său toxic în doze mari, cu paralizia musculaturii respiratorii.
146
Ce utilizare terapeutică poate avea toxina botulinică?
În doze mici și în administrare locală, toxina botulinică are utilizări terapeutice, cum ar fi: miorelaxant în cazul contracturilor patologice ale musculaturii striate (torticolis, pareze spastice de cauză nervos centrală), în caz de hipersecretie sudorală, în vezica hiperactivă, în migrene, precum și în scop cosmetic, pentru combaterea ridurilor.
147
Ce sunt receptorii nicotinici și pe ce neurotransmițător acționează aceștia în ganglionii autonomi simpatici și parasimpatici?
Receptorii nicotinici NN sunt receptorii din ganglionii autonomi simpatici și parasimpatici pe care acționează acetilcolina, ca neurotransmițător endogen.
148
Ce sunt substanțele exogene care acționează pe receptorii NN?
Substanțele exogene care acționează pe receptorii NN sunt fie agoniste (nicotina, în doze mici), fie antagoniste sau ganglioplegice (nicotina, în doze mari, hexametoniu, trimetafan, mecamilamina).
149
Ce efecte are nicotina în doze mici și în doze mari?
Nicotina are efecte duale, deoarece în doze mici stimulează receptorii nicotinici NN și apoi pe cei NM, iar în doze mari blochează receptorii nicotinici.
150
Care sunt organele care au inervație dublă, atât simpatică, cât şi parasimpatică?
Unele organe, cum ar fi cordul sau tubul digestiv, au inervație dublă, atât simpatică, cât şi parasimpatică.
151
Ce efecte are fumatul de tigări în ansamblu?
În ansamblu, dozele uzuale de nicotină absorbite în timpul fumatului provoacă o ușoară stimulare cardiovasculară, cu tahicardie, chiar palpitații, vasoconstricție cu paloare tegumentară, o creştere a activității tractului gastrointestinal și o stimulare a SNC.
152
Ce efecte are stimularea medulosuprarenalei cauzată de fumatul de tigări?
Stimularea medulosuprarenalei, cu eliberare de catecolamine şi efecte de tip simpatic, poate cauza unele efecte ale fumatului de tigări, cum ar fi creșterea tensiunii arteriale.
153
Ce efecte poate cauza o intoxicație acută cu nicotină?
O intoxicație acută cu nicotină poate cauza tahicardie, palpitatii, grețuri, vărsături, crampe abdominale, paloare tegumentară, stare de slăbiciune, de leșin.
154
Ce se intampla in formele grave de intoxicatie acuta cu nicotina?
În formele grave, când se inhalează nicotina în doze foarte mari, apar colaps prin scăderea tensiunii arteriale, convulsii, urmate de paralizia respirației, si chiar moarte.
155
Ce este nicotina?
Nicotina este un alcaloid din frunzele de tutun (nicotiana tabacum)
156
Ce influenteaza rezultatele actiunii nicotinei?
predominanța unui anumit tonus vegetativ, simpatic sau parasimpatic.
157
Ce este tabagismul?
Tabagismul este utilizarea cronică a produselor din tutun, care creează dependență psihică și toleranță.
158
Cu ce boli se asociază tabagismul?
Tabagismul se asociază cu o morbiditate crescută din cauza incidentei crescute a cancerului pulmonar şi al vezicii urinare, a afectiunilor pulmonare cronice si a celor cardiovasculare la fumatorii cronici.
159
Ce efecte are tabagismul asupra sistemului orodentar?
Tabagismul poate cauza leucoplazie orală cu cresterea riscului de aparitie a carcinomului orofaringian, afecțiuni periodontale acute și cronice, stomatită nicotinică cu leziuni granulomatoase orofaciale, intârzierea cicatrizării diferitelor ulceratii de la nivelul cavității bucale, ineficienta implantului dentar, halitoză şi pătarea dintilor.
160
Care este singura utilizare terapeutică a nicotinei?
Singura utilizare terapeutică a nicotinei este ca adjuvant în programele de intrerupere a fumatului.
161
Cum se administrează nicotina în programele de intrerupere a fumatului?
Nicotina se administrează sub mai multe forme: inhalator (spray), guma de mestecat, dispozitive transdermice (patch-uri cutanate) pe o durată de mai multe săptămâni, cu reducerea progresivă a dozajului, alături de o consiliere psihologică
162
Ce proceduri poate recomanda medicul stomatolog fumatorului pentru a combate efectele nedorite ale fumatului asupra sănătății orale?
Medicul stomatolog poate recomanda fumătorului proceduri de albire a dintilor și de promovare a unei igiene orale corespunzătoare.
163
Ce efect au ganglioplegicele asupra receptorilor nicotinici de tip NN si a ganglionilor vegetativi?
Ganglioplegicele blochează receptorii nicotinici de tip NN si paralizează ganglionii vegetativi simpatici şi parasimpatici.
164
Ce factori influențează efectele ganglioplegicelor?
Efectele ganglioplegicelor sunt influențate de tonusul vegetativ de la nivelul teritoriului respectiv și de componenta vegetativă, simpatică sau parasimpatică care exercită controlul bazal dominant asupra acelui organ.
165
Ce efecte au ganglioplegicele asupra teritoriilor inervate predominant simpatic?
Asupra teritoriilor inervate predominant simpatic, cum ar fi vasele sangvine, efectele ganglioplegicelor vor fi de tip simpatolitic, cu consecințe hipotensoare intense și cu un marcat caracter ortostatic
166
Cum influenteaza tonusul vascular efectul ganglioplegicelor?
La un individ aflat in ortostatism, la care tonusul vascular este mare, ganglioplegicele au actiune hipotensoare brutala, comparativ cu acelasi individ aflat in clinostatism, la care au actiune mai slaba datorita tonusului vascular redus.
167
Ce efecte au ganglioplegicele asupra teritoriilor inervate predominant parasimpatic?
Asupra teritoriilor inervate predominant parasimpatic, cum ar fi aparatul digestiv sau genitourinar, apar efecte de tip parasimpatolitic, cu xerostomie, constipație, chiar ileus paralitic, tulburări de micțiune și disfuncții erectile.
168
Care este utilizarea principală a trimetafanului?
Trimetafanul este indicat pe cale intravenoasă în crizele hipertensive majore, în anevrismul disecant de aortă și pentru realizarea unei hipotensiuni arteriale controlate intraoperator, în vederea limitării sângerărilor în plaga în cursul intervențiilor chirurgicale sângerande.
169
Care este cel mai important medicament ganglioplegic?
Trimetafanul.
170
Care sunt limitele utilizării ganglioplegicelor în practica clinică?
Utilizarea substantelor ganglioplegice în practica clinică este limitată din cauza actiunii lor nespecifice, brutale, precum și a farmacocineticii dezavantajoase.
171
Ce avantaje prezinta trimetafanul?
Instalarea rapidă a efectului şi durata sa foarte scurta, practic echivalentă cu durata perfuziei.
172
Ce fac curarizantele?
Paralizeaza musculatura striata prin actiunea asupra receptorilor colinergici nicotinici NM de la nivelul placii motorii.
173
Care sunt cele doua mecanisme prin care se poate realiza blocarea neuro-musculara?
Agenti antidepolarizanti si agenti depolarizanti.
174
De unde provine denumirea generica a acestei clase de medicamente - curarizante?
De la curara, extract din Chondodrendon tomentosum, utilizat de indienii din America de Sud pentru otrăvirea vârfurilor sagetilor folosite la vânarea animalelor, pentru a le paraliza musculatura si a le omori prin insuficiență respiratorie.
175
Care este structura chimica comuna a curarizantelor?
Ele contin in structura lor chimică două grupări cuaternare de amoniu legate printr-o catena de 10 atomi.
176
Ce sunt curarizantele antidepolarizante?
Sunt blocanti competitivi ai receptori lor nicotinici NM impiedicând actiunea acetilcolinei endogene si blocând depolarizarea membranei post-sinaptice.
177
Care sunt reprezentantii principali ai curarizantelor antidepolarizante?
D-tubocurarina, galamina (flaxedil), pancuroniu (pavulon), atracurium, rocuronium, vecuronium, mivacurium.
178
Care este principalul alcaloid din curara?
Tubocurarina.
179
De ce nu mai este utilizata tubocurarina in practica medicala?
Din cauza reactiilor sale nedorite: hipotensiunea arterială şi actiunea histaminoeliberatoare.
180
Ce sunt curarizantele cu durata intermediara de actiune?
Sunt curarizante cu durata de actiune de 35-45 de minute, cum ar fi atracurium, rocuronium sau vecuronium.
181
Care sunt curarizantele cu durata scurta de actiune?
Mivacurium.
182
Ce sunt galamina si pancuronium?
Galamina şi pancuronium sunt pahicurare de sinteza, superioare tubocurarinei ca tolerabilitate, datorită efectelor ganglioplegice (hipotensoare) si histamino- eliberatoare mult mai slabe.
183
Ce curarizante se utilizeaza mai frecvent in prezent?
Se utilizează mai frecvent curarizantele cu durată intermediară de acțiune, de 35-45 minute, şi chiar cele cu durată scurtă de actiune, de 15-20 minute
184
Cum se produce paralizia musculaturii striate?
Muschii sunt afectati intr-o anumita cronologie: initial muschii mai bine inervati si responsabili de efectuarea miscarilor fine, iar ulterior muschii membrelor, ai trunchiului si intercostali, ultimul paralizat fiind diafragmul.
185
Care sunt consecintele paraliziei diafragmului?
Paralizia diafragmului poate duce la aparitia apneei si, in cazuri extreme, la moarte prin asfixie.
186
Cum se previne moartea prin asfixie in caz de paralizie diafragmatica?
In conditii de asistare respiratorie, aceasta problema nu apare.
187
Ce este efectul curarizant?
Efectul curarizant este paralizia musculaturii striate, care apare ca urmare a administrarii unui curarizant.
188
Cum dispare efectul paralizant?
Efectul paralizant dispare odata cu disparitia efectului curarizant, perioada care este diferita in functie de durata de actiune a fiecarui preparat.
189
Ce molecule sunt preferate in cazul paraliziei musculare a tractului aerian superior?
Moleculele cu efect paralizant rapid, cum ar fi rocuronium, sunt preferate in cazul paraliziei musculare a tractului aerian superior, favorizand astfel intubatia.
190
Ce molecule permit o revenire rapida din paralizie?
Moleculele cu durata scurta de actiune, cum ar fi mivacurium, permit o revenire rapida din paralizie, in cazul interventiilor de scurta durata.
191
Ce se foloseste in caz de supradozaj al curarizantelor antidepolarizante?
In caz de supradozaj al curarizantelor antidepolarizante, se foloseste neostigmina, care este un anticolinesterazic reversibil ce acumuleaza acetilcolina endogena in fanta sinaptica. Neostigmina se asociaza cu atropina pentru a combate efectele muscarinice ale celei dintai.
192
Ce sunt curarizantele depolarizante?
Curarizantele depolarizante sunt molecule mici, din categoria leptocurarelor, si actioneaza prin fixarea si activarea receptorilor nicotinici NM
193
Ce efecte produce stimularea receptorilor nicotinici NM data de curarizantele depolarizante?
Prin stimularea lor se produc initial contractii musculare, obiectivate clinic sub forma de fasciculatii, urmate de o continuare a depolarizarii si in final de desensibilizare cu inhibitie, cu blocarea jonctiunii neuromusculare si paralizie musculara consecutiva.
194
Care este principalul curarizant depolarizant utilizat actualmente?
Succinilcolina (suxametonin)
195
Din cate molecule de acetilcolina este compusa succinilcolina?
Este compusa din doua molecule de acetilcolina unite, motiv pentru care poate actiona agonist pe receptorii nicotinici.
196
Cat timp dureaza blocul neuromuscular produs de succinilcolina?
Blocul neuromuscular produs de succinilcolina dureaza intre 5-10 minute.
197
De ce are succinilcolina o durata scurta de actiune?
Durata scurta de actiune se datoreaza metabolizarii rapide a succinilcolinei de catre colinesterazele plasmatice.
198
Care sunt indicatiile clinice pentru utilizarea curarizantelor?
Utilizarea clinica cea mai obisnuita a curarizantelor este in anesteziologie, ca adjuvante ale anesteziei generale, pentru relaxarea peretelui abdominal in interventii chirurgicale abdominale sau pentru usurarea intubatiei endotraheale
199
Indicatii non-chirurgicale ale curarizantelor
in hipertoniile severe ale muschilor respiratori in tetanos sau in electrosocuri, pentru reducerea hipertoniei musculare.
200
Care sunt dezavantajele succinilcolinei?
Stimularea initiala a contractiei musculare, in special spasmul maseterian ce apare la 1% dintre copii si care poate complica manevrele de intubatie traheala.
201
Care sunt reactiile adverse ale succinilcolinei?
Ca urmare a contracturii musculare initiale, pot aparea dureri musculare in perioada post-anestezica sau poate creste potasemia prin eliberarea unor cantitati mari de potasiu din fibra musculara striata, cu risc aritmogen.
202
Ce reactie adversa de tip idiosincrazic determina succinilcolina?
Apneea toxica, fenomen ce apare la persoanele cu deficit genetic de pseudocolinesteraza, care metabolizeaza foarte greu medicamentul, prelungind efectul paralizant asupra diafragmului, cu riscuri majore, chiar si la dozele uzuale.
203
De ce moleculele curarizante nu traverseaza membranele biologice?
Moleculele curarizante sunt polare, motiv pentru care nu traverseaza membranele biologice (nu se absorb digestiv, nu patrund in tesuturi si organe si nici in SNC).
204
Cum se administreaza curarizantele depolarizante?
In perfuzie intravenoasa
205
Cum se elimina curarizantele depolarizante?
In principal urinar
206
Care sunt indicatiile de utilizare a succinilcolinei?
Este medicamentul de electie in manevrele non-chirurgicale, cum ar fi bronhoscopia, reducerea unor fracturi vechi, in tratamentul crizelor de tetanos, al laringospasmului sau ca adjuvant in tratamentul electrostimulant, pentru a evita spasmul muscular reactiv, respectiv in relaxarea muschilor laringieni, In vederea uşurării intubatiei traheale.
207
Ce curarizante se utilizeaza in special in stomatologie?
In special curarizantele antidepolarizante cu acțiune rapidă, pentru reducerea fracturilor mandibulare, in vederea relaxarii musculaturii adiacente, precum şi pentru tratamentul trismusului.
208
De ce nu se utilizeaza succinilcolina in cazul fracturilor mandibulare?
Produce fasciculații initiale şi creste tonusul muscular, putând agrava manifestările clinice ale fracturii
