Tema 5 Flashcards
Un paciente está siendo tratado diariamente con ibuprofeno (400 mg, 2 veces al día por vía oral) que se elimina mediante una cinética de orden 1 (vida media plasmática de 2 horas) y un anticuerpo monoclonal (sarilumab) por vía subcutánea una vez cada dos semanas (vida media plasmática de 8 días). Por la noche toma siempre en la cena media botella de vino que tiene un contenido alcohólico del 13%. El alcohol se elimina por cinética de orden 0 (10ml/h)
- Explica la cinética de eliminación de estos 3 compuestos tras la primera administración.
- ¿Variaría el tiempo de eliminación si aumentamos la dosis de dichos 3 compuestos?
- ¿Cuándo se alcanzan las concentraciones estacionarias de estos 3 compuestos?
- Explica la cinética de eliminación de estos 3 compuestos en el momento de alcanzar las concentraciones estacionarias.
- Explica como interaccionaría con el ibuprofeno y el sarilumab un supuesto fármaco que desplazara los otros fármacos de su unión a proteínas plasmáticas.
- La cinética de eliminación del ibuprofeno será de orden 1, no saturada debido a las dosis utilizadas y pauta de administración. La cantidad de fármaco eliminado por unidad de tiempo será mayor cuando las concentraciones plasmáticas son altas que cuando son bajas y la vida media de eliminación será constante. La cinética de eliminación del sarilumab será simultáneamente de orden 1 y de orden 0. Los anticuerpos monoclonales, al igual que otras proteínas son metabolizados por catabolismo mediante peptidasas localizadas tanto a nivel del sistema fagocítico mononuclear (sistema retículo endotelial) como a nivel de las propias células dianas de dichos anticuerpos. Estas peptidasas convierten los anticuerpos monoclonales en aminoácidos. Los aminoácidos resultantes de su catabolismo volverán a ser utilizados para la síntesis de nuevas proteínas y péptidos
- En el caso del ibuprofeno, sería posible al menos a nivel teórico que a dosis muy elevadas, podríamos
potencialmente saturar el sistema de eliminación de orden 1. En el caso del sarilumab, sí que podría variar ya que a concentraciones más altas se satura el sistema de eliminación no lineal de orden 1 y la eliminación ocurre principalmente a través del sistema fagocítico mononuclear no saturable. En el
caso del alcohol no variaría - Para alcanzar las concentraciones estacionarias se requieren 5 semividas. En el caso del ibuprofeno
se alcanzaría tras la primera toma. En el caso del sarilumab, se alcanzaría después de 8 días
multiplicado por 5. En el caso del alcohol no se alcanzaría nunca. - La cinética de eliminación del ibuprofeno en el momento de alcanzar las concentraciones
estacionarias sería de orden 1. En el caso del sarilumab, la cinética de eliminación cuando se alcanza la concentración estacionaria sería de orden 0 y gradualmente se pasaría a la de orden 1. En el caso del alcohol se permanecería en la cinética de eliminación de orden 0.
Quins factors incideixen en la dosificació correcta del pacient? Defineix cadascun d’ells i escriu la fórmula que permeti calcular el seu resulta
- Biodisponibilitat: Expressa el grau d’absorció d’un fàrmac, es defineix com la quantitat i velocitat amb les que el principi
actiu inalterat d’una forma farmacèutica arriba a la circulació sistèmica. Hi ha l’absoluta i la relativa - Volum de distribució: és un terme farmacològic usat per quantificar la distribució d’un medicament en tot el cos posteriorment a la seva administració. No és un volum real sinó un volum aparent que
relaciona la quantitat del fàrmac que hi ha a l’organisme en un determinat moment amb la concentració plasmàtica. - Semivida d’eliminació: La semivida d’eliminació (t1/2e) és el temps que triga la concentració plasmàtica d’un fàrmac en reduirse al 50%
- Depuració o eliminació:
Es refereix al volum de plasma que és processat, per unitat de temps, per eliminar un determinat fàrmac.
Biodisponibilitat absoluta: Hace referencia a la comparación de la
velocidad y la cantidad de fármaco absorbido
de un producto farmacéutico frente a los
parámetros que se obtienen con otro fármaco
que se toma como referencia y que se
administra por la misma vía u otra vía
extravascular.
Falso. La biodisponibilidad absoluta es la que hace referencia al porcentaje de dosis del fármaco que accede en su forma inalterada a la circulación general, después de ser administrado en una determinada forma farmacéutica, en comparación con lo que accede después de administrar un preparado endovenoso de este fármaco (que supone una biodisponibilidad del 100%).
Facotores que alteran la semivida de eliminación o t1/2e.
- Edad: los neonatos tienen disminuida su función renal y el metabolismo, de manera que la
semivida de eliminación es mayor. - Cambios en el pH urinario: la acidificación de la orina aumenta la reabsorción y disminuye la excreción de los ácidos débiles y, por contra, reduce la reabsorción de las bases débiles.
- Insuficiencia renal: aumenta la semivida de eliminación.
- Interacciones farmacológicas, como competencia por el transporte en la secreción tubular, desplazamiento de unión a proteínas plasmáticas, estimulación e inhibición enzimática, etc.
Cinética de eliminación de orden 0: el
número de moléculas que se eliminan
por unidad de tiempo permanece constante, independientemente de la concentración. Esta cinética se observa
cuando el mecanismo de eliminación,
ya sea por metabolismo o por excreción
renal, es saturable y las
concentraciones plasmáticas alcanzan
valores que saturan estos mecanismos.
Cert
Quina es la biodisponibilitat d’un medicament que presenta un fenomen de primer pas i que
te una fracció d’extracció hepàtica del 80%?.
Serà d’un 20%. Un 80% serà depurat abans d’ arribar a circulació sistèmica.
Si un fármaco tiene una semivida de eliminación de 6h:
Trieu-ne una:
a. El 6% del fármaco se elimina cada hora.
b. Las dosis se tienen que dar cada 6h.
c. El 50% del fármaco tarda en eliminarse 6h.
d. Si queremos dar un fármaco diferente, hay que esperar 6h para evitar una interacción.
e. Los efectos del fármaco duran 6h.
c. El 50% del fármaco tarda en eliminarse 6h.
El volumen de plasma que es procesado, por unidad de tiempo, por eliminar un determinado fármaco
La depuración (CL) de un fármaco es
Se requieren 4 a 5 semividas de un fármaco para alcanzar concentraciones sistémicas de
estado estable.
Cert
