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Pharmacologie > Thérapeutiques antalgiques 2.0 > Flashcards

Thérapeutiques antalgiques 2.0 Flashcards

1
Q

Choix antalgique - ENS 1 à 3

A

Palier 1 = paracétamol

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Q

Choix antalgique - ENS 4-6

A

Palier 2 = tramadol, codéine
Palier 1 mais effet palier 2 = néfopam (Acupan)

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3
Q

Choix antalgique - ENS 7-10

A

Palier 3 = morphinique majeur

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4
Q

Analgésie multimodale

A

Association de palier 1 et 2 ou 1 et 3

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5
Q

Réévaluation de la douleur

A

Toutes les heures
(5min si titration morphine)

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6
Q

Voies d’administration Paracétamol

A

PO
IV
Rectale

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7
Q

Paracétamol - PO - Adulte - dose recommandée par prise

A

500mg à 1g, max 4g/j

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8
Q

Paracétamol - PO - Enfant - dose recommandée par prise

A

15mg/kg, max 60-80mg/kg/j

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9
Q

Paracétamol - PO - délais et durée d’action

A

Délais = 30min - 1h
Durée = 4-6h

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10
Q

Paracétamol - PO - intervalle entre 2 prises

A

4h

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11
Q

Paracétamol - spécialités PO

A

Efferalgan
Dafalgan
Doliprane

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12
Q

Paracétamol - IV - Adulte - dose recommandée par prise

A

1g, max 4g/j

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13
Q

Paracétamol - IV - Enfant - dose recommandée par prise

A

7,5-15mg/kg, max 30-60mg/j

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14
Q

Paracétamol - IV - Adulte - délais et durée d’action

A

Délais = 5-10min
Durée = 4-6h

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15
Q

Paracétamol - IV - Adulte - intervalle entre deux prises

A

6h

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16
Q

Paracétamol - spécialités IV

A

Perfalgan

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17
Q

Paracétamol - CI

A

IHC
Allergie
Certaines porphyries

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18
Q

Paracétamol - Asso possibles

A

AINS
Palier 2 et 3
Corticoïdes

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19
Q

Paracétamol - EI

A
  • Réactions allergiques cutanées, choc anaphylactique
  • thrombopénie si surdosage massif
  • HTA
  • hépatite toxique : cytolyse hépatique jusqu’à nécrose hépatique irréversible, dénutrition -> ↑ des transa, de la bili, tb de la coagulation, thrombopénie, acidose métabolique, coma, décès
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20
Q

Paracétamol - précautions d’emploi

A

Sujet âgé : max 3g/j

IR sévère:
- max 3g/j (ou poso /2)
- intervalle entre 2 prises = 8h
- CI si Cl < 15ml/min

⚠ si petit poids ou dénutri

Possible pdt allaitement et grossesse

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21
Q

Paracétamol - mode d’action

A

Mal connu : effet sur les contrôles sérotoninergiques et probablement sur les canaux calciques

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22
Q

Paracétamol - indications

A

Douleurs nociceptives faibles à modérées

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23
Q

Paracétamol - effets

A

Analgésique
Antipyrétique
ø anti-inflammatoire

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24
Q

Surdosage en paracétamol

A

A partir de 10mg en une seule prise
-> IH grave (voire hépatite fulminante) mais aussi IRA

Mécanisme: toxicité d’un métabolite du paracétamol

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25
Q

Paracétamol - antidote

A

N-acétylcystéine :
-> antidote donneur de souffre : augmente l’activité de la Glutathion peroxydase -> détoxification

Si hépatite : antidote jusqu’à normalisation du bila, même si la paracétamolémie est nulle

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26
Q

Néfopam - palier

A

Palier 1 efficace comme un palier 2

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27
Q

Néfopam - voies d’aministration

A

IM ou IV
IVSE possible permettant une amélioration de la tolérance.

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28
Q

Néfopam - posologies

A

20mg, max 120mg/j (4-6 prises)

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29
Q

Néfopam - CI (5)

A
  • Epilepsie
  • Si risque de GAFA ou de RAU (car effet anticholinergique)
  • Enfants < 15ans
  • Grossesse
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30
Q

Néfopam - EI

A

Effet atropinique = anticholinergique :
tachycardie, RAU, GAFA, sécheresse
des muqueuses, N&V, bouffées de chaleur, confusion et convulsions, sensation vertigineuse, céphalées, somnolence, irritabilité

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31
Q

Néfopam - précautions d’emploi

A

IR, IH
CV
Sujets âgés

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32
Q

Néfopam - indication

A

Douleurs aigues modérées à intenses

33
Q

Néfopam - Mode d’action

A

Antalgique non opioïde d’action centrale : inhibition de la recapture des mono-amines

ø action anti-inflammatoire ou anti-pyrétique.

Effets anti-hyperalgésiques probables

34
Q

Mode d’action des opioïdes

A

Inhibition de la transmission du signal douloureux à tous les niveaux -> action agoniste sur les récepteurs μ

La quasi-totalité des morphiniques utilisés pour l’antalgie sont des morphiniques purs -> pas d’effet plafond = pas de poso max

35
Q

Morphiniques - EI digestif (2)

A

N&V : 1/2 à 2/3 des patients: s’estompent en 2 à 3 semaines
-> Prévention : anti-émétiques gastrokinétiques dès début du traitement pendant 8 - 15 jours.
-> Curatif: neuroleptiques d’action centrale: halopéridol ou chlorpromazine faibles doses, corticoïdes, sétrons ou antagonistes récepteurs 5-HT3 (hors AMM), droperidol IV si sous morphine IV.

Constipation : frq élevée, persistance au cours du temps (pas de tolérance).
-> Prévention : MHD + laxatif oraux systématique (2ème intention : antagoniste à action périphérique)
-> Curatif : ↑ poso des laxatif, ø de fécalome, TR, bithérapie laxative, lavement rectal et antagoniste morphinique périphérique

36
Q

Morphiniques - EI neuro (3)

A

Somnolence : 1er signe de surdosage en opioïde (chercher cause métabolique, iatrogène (potentialisation par psychotropes), prise anarchique du traitement) -> ↓ doses ou rotation des opioïdes

Ralentissement psychomoteur, troubles cognitifs et état confusionnel ++ âgé
-> ↓ doses ou rotation des opioïdes, changement voie d’administration

Hyperalgésie induite par les opioïdes : état de sensibilisation à la douleur (sensibilisation
nociceptive) : encore plus sensible aux stimuli douloureux, et parfois allodynie

37
Q

Morphiniques - EI respiratoires

A

Rare, ++ après posologie trop rapidement élevée d’opioïde, en aigu.

> > > chez IRespi avec substances sédatives dépressives du SNC (benzodiazépines, alcool, gabapentinoïdes …).

  • Dépression respiratoire centrale en cas de surdosage (bradypnée, apnée puis ACR hypoxémique)
  • Altération de la réponse à l’hypoxie/ hypercapnie (-> majoration d’une hypercapnie chez IR chronique)
38
Q

Morphiniques - EI urinaires

A

RAU mais pas de sondage préventif ou curatif systématique car antagonisation possible (sans impact analgésique significatif) par la naloxone à faible posologie.

39
Q

Morphiniques - EI cutanés

A

Prurit parfois invalidant, pouvant être traité par antihistaminiques

40
Q

Morphiniques - EI CV

A

Mineurs, dpd d’une baisse du tonus vasculaire et de la contractilité myocardique, hypTA possible si surdosage

41
Q

Surdosage en morphinique

A

Somnolence voir coma
Dépression respiratoire centrale (bradypnée et respiration ample)

Risque : hypoxie voire l’arrêt respi puis cardiaque.

CAT :
- Arrêter l’opioïde + stimuler patient + si pause ou apnée: ventilation
- Titration naloxone IV jusqu’à FR >10, puis perfusion naloxone de la dose titrée jusque élimination de l’opïoide (habituellement 4 heures).
⚠ durée action naloxone = 30 min ⚠
- Surveillance sédation, respiration

42
Q

Antidote morphiniques

A

Naloxone.
IV en cas d’urgence
Spray nasal dispo pour les secouristes et les proches de patients traités par morphiniques à domicile.

43
Q

Tolérance aux morphiniques

A

Besoin de qté croissantes pour un même effet antalgique
Effet antalgique notablement diminué en cas d’utilisation d’une même quantité

-> instaurer une co-analgésie : soit analgésie multimodale, soit rotation des opioïdes

44
Q

Syndrome de sevrage aux opiacés

A

Dysphorie, anxiété
HTA, tachycardie, hypersudation, mydriase, diarrhées, crampes abdo

45
Q

CI aux morphiniques

A
  • Insuffisance respiratoire décompensée
  • IHC
  • Epilepsie non contrôlée
  • TC et HTIC
  • Intoxication alcoolique aiguë / delirium tremens
  • Associations aux IMAO et associations des agonistes avec les agonistes-antagonistes ou agonistes partiels
46
Q

Morphiniques chez l’insuffisant respiratoire

A

Une douleur nécessitant un traitement morphinique doit bénéficier d’une traitement morphinique
Surveillance adaptée en soins continus

EI de la douleur sur la respiration&raquo_space; effets des morphiniques

47
Q

Codéine - dose recommandée par prise adulte et équivalence morphine

A

20-50mg
1/6 d’équivalent morphine

48
Q

Codéine - durée et délais d’action

A

Durée = 4-6h
Délais = 30-45min

49
Q

Codéine - polymorphisme génétique

A

5-10% de la population : ø CYP450 2D6
= inefficacité de la codéine = métaboliseurs lents

1-5% = métaboliseurs ultra-rapides = risque de surdosage

50
Q

Codéine - spécialités

A

Association :
Codolipran
Efferalgan codéiné
Klipal

Dihydrocodéine = PO sans co-analgésie mais LP

51
Q

Codéine - CI

A

Enfant < 12 ans
Enfant ayant subi une amygdalectomie quelque soit l’âge

52
Q

Tramadol - posologies

A

Max 400mg/j, réparti en prise de 50 (LI)-100mg (LP)
PO

53
Q

Tramadol - mode d’action

A

Opioïde synthétique d’action centrale mixte.
D’abord une inhibition de la recapture de la NAD et sérotonine (d’où son efficacité dans les douleurs neuropathiques)
Puis métabolisme hépatique et rénal
Puis agoniste partiel des récepteurs opioïdes de type μ

IRSNA&raquo_space; opioïde

54
Q

Tramadol - polymorphisme génétique

A

Métaboliseurs lents: surcroit d’activité sérotoninergique

Métaboliseurs rapides : surcroit d’activité opioïde

55
Q

EI - tramadol

A

// morphinique
// ISRNA

56
Q

Durée max de prescription sur l’ordonnance

A

3 mois

57
Q

Poudre d’opium

A

Antalgique de palier 2 disponible en association avec du paracétamol

58
Q

Indications des paliers 2

A
  • Douleurs modérées à sévères d’emblée
  • Douleurs neuropathiques pour le tramadol LP (en seconde intention).
  • Douleurs aiguës ou chroniques en poussée, sur une courte période (quelques mois)
59
Q

CI spécifiques aux paliers 2

A
  • Insuffisance respiratoire, asthme grave
    ( Allaitement
  • Enfants < 12 ans pour la codéine
  • Enfant < 3 ans pour le tramadol
  • Épilepsie non contrôlée (tramadol)
  • Association aux IMAO pour le tramadol
60
Q

Réglementation pour la prescription de palier 3 (7)

A

ORDO SECURISEE
- Prescripteur
- Malade
- Médicaments : dénomination, posologie en toutes lettres, mode d’emploi, quantité prescrite, durée de prescription limitée à 7, 14 ou 28 jours)
- Nb de médicaments prescrits (dans une double case)
- Délivrance unique ou non
- Chevauchement autorisé ou pas
- Identification de la structure délivrante (conseillé, non obligatoire).

61
Q

Morphine - voies d’administration

A

PO, IV ou SC

62
Q

Morphine - métabolisme et élimination

A

Métabolisme hépatique
Elimination rénale

63
Q

Morphine IV

A
  • en titration pour soulager rapidement une douleur intense
  • en auto-administration par le patient au moyen d’une pompe (après titration) = PCA
  • en seringue auto-pulsée : soins pall ++
64
Q

Hydromorphone

A

Dérivé semi-synthétique
PO LP uniquement

Indication : douleurs cancéreuses en 2nde intention en cas de résistance ou intolérance aux opioides fort

65
Q

Oxycodone

A

Agoniste semi synthétique
PO : LP 12h, LI 4h
SC

Indications : douleurs résistantes à la morphine
Considérer la balance bénéfice/risque et respecter les règles de prescription

66
Q

Fentanyl

A

Dérivé opioïde de synthèse

  • Voie IV : anesthésie, urgence, réa
  • Voie transdermique (72 h) (liposolubilité) en relais d’un opioïde fort pour une douleur stable avec possibilité d’inter-doses LI de morphine ou oxycodone, y compris pour les ADP de la douleur du cancer
  • Voie transmuqueuse (délai d’action de 10 à 15 min, durée d’action de 1 à 2 h): AMM dans les ADP chez les patients ayant déjà un traitement de fond par opioïde fort stabilisé pour les douleurs cancéreuses, sans dépasser 4 doses par jour.

(morphinique le moins à risque de surdosage en cas d’IH/IR)

67
Q

Méthadone

A

Traitement substitutif de la dépendant aux opiacés

AMM aussi dans la douleur associée au cancer après échec des autres antalgiques opioïdes forts.

68
Q

Buprénorphine

A

Agoniste partiel

Indications : douleurs intenses notamment post-opératoires et néoplasiques mais généralement plus souvent comme traitement substitutif de la pharmacodépendance

69
Q

Nalbuphine

A

Agoniste-antagoniste opiacés
Pédiatrie ++

70
Q

Kétamine

A

Antagoniste des récepteurs NMDA

Analgésique et anti-hyperalgique

71
Q

Equi-analgésie

A

Morphine PO = 1
Morphine SC = 1/2
Morphine IV = 1/3
Oxycodone PO = 1/2
Oxycodone IV = 1/3

72
Q

Indications des paliers 3

A
  • Douleur aigue : échec palier 2 ou d’emblée si ENS > 6
  • Douleur cancéreuse : échec palier 2 ou d’emblée si ENS > 6
  • Douleur chronique non cancéreuse:
    Après échec des traitements médicamenteux et non médicamenteux et échec des traitements étiologiques, uniquement si le diagnostic sous jacent expliquant la douleur est bien précisé, dans une indication où le bénéfice/risque est potentiellement favorable. Il
    Ne pas utiliser d’opioïdes forts dans douleurs nociplastiques /dysfonctionnelles (fibromyalgie, intestin irritable…), ou les céphalées primaires (migraine…)
73
Q

Titration IVD de morphine

A
  • Bolus de 0,05 à 0,1 mg/kg
  • 2mg/5min si < 60kg ou 3mg/5min si >60kg jusqu’à ENS < 3

Arrêt titration si sédation excessive, FR < 10 et/ou désaturation

Relais possible par PCA bolus seul, sans extrapoler à partir de la posologie de la crise

74
Q

Titration PO de morphine LI

A

10mg de morphine / heure jusqu’à ENS < 3
Adaptation de la dose à 24h : 1/10 à 1/6
Idem à J+2 etc. tant que non soulagé et bien toléré
Arrêt si sédation excessive

Relais par LP à discuter après 48-72h de recul

75
Q

Morphine - titrage des douleurs chroniques du cancer

A
  • Traitement de fond : Morphine ou oxycodone PO LP
  • Dose de départ = 60mg/j d’éq morphine
  • Objectif de la titration au départ : intensité habituelle <4/10, sommeil respecté, pas de limitation des activités par la douleur, pas plus de 4 crises douloureuses/j
  • Adaptation de la dose : technique des interdoses (ID): 1/10 à 1/6 de la dose de fond si intensité > 5/10 en l’absence de somnolence (Intervalle entre 2 interdoses: 1 h au moins)
  • Adaptation du tt de fond: toutes les 24-48h, intégration des ID des 24 h à la dose de fond, recalcul de la dose des ID (1/10 à 1/6)
76
Q

Morphine - titrage des douleurs chroniques non cancéreuses

A
  • Tt de fond : oxycodone ou morphine LP si douleur 24h/24
  • Dose de départ = 40-60mg d’éq morphine
  • Obj de la titration : Soulagement >/= 30%
    (si pas de bénéfice clair: ne pas dépasser 150 mg/j d’équivalent morphine ou 3 mois de tt)
  • Adaptation dose : Pas de stratégie clairement définie : ID possible 1/6 à 1/10 dose de fond, nb d’ID souvent limité à 4-6 j en titration
  • Adaptation tt de fond : Recul de 72 h - 7 jours entre 2 majorations. Intégration ou non d’une partie des ID en fonction de la réponse clinique
77
Q

Durée de 28j

A

Morphine, oxycodone, hydromorphone, méthadone et buprénorphine

78
Q

Durée de prescription de 28j mais fractionnement de 14j

A

Fentanyl transdermique

79
Q

Durée de prescription de 7j

A

Fentanyl transmuqueux (sauf mention expresse du prescripteur «délivrance en une fois»)
Formes IV, sauf pompe portable (28 j)

Pharmacologie (20 decks)

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