TRANSTORNOS NEURODEGENERATIVOS Flashcards
(30 cards)
Frente
Verso
Como os fármacos que atuam no SNC normalmente agem?
Eles agem modificando etapas do processo de neurotransmissão, como produção, armazenamento, liberação ou término da ação dos neurotransmissores. Outros atuam ativando ou bloqueando receptores pós-sinápticos.
Qual é a base fisiopatológica da Doença de Parkinson?
Degeneração de neurônios dopaminérgicos na substância negra, levando à redução da dopamina no neoestriado, causando desequilíbrio entre dopamina e acetilcolina.
Qual a estratégia farmacológica principal para tratar a Doença de Parkinson?
Aumentar a atividade dopaminérgica e/ou antagonizar a atividade colinérgica.
Por que a levodopa deve ser administrada com carbidopa?
Porque a carbidopa inibe a dopa-descarboxilase periférica, impedindo a conversão da levodopa fora do SNC, permitindo maior disponibilidade cerebral.
Quais são os principais efeitos adversos da levodopa?
Náuseas, vômitos, hipotensão, discinesias, alucinações, coloração escura da urina e saliva, e flutuações motoras (‘efeito on-off’).
Qual a vantagem da rasagilina sobre a seleginina no tratamento da DP?
A rasagilina é 5 vezes mais potente e não é metabolizada em anfetaminas, reduzindo o risco de insônia.
Qual o papel dos inibidores da COMT no tratamento da DP?
Impedem a formação de 3-O-metildopa, competidor da levodopa, aumentando sua disponibilidade no SNC.
Quais são os principais agonistas dopaminérgicos e quando são usados?
Bromocriptina, pramipexol, ropinirol, rotigotina e apomorfina. Usados em fases iniciais ou em flutuações motoras.
Quais são as principais alterações neuropatológicas da Doença de Alzheimer?
Acúmulo de placas senis (beta-amiloide), entrelaçados neurofibrilares e perda de neurônios corticais colinérgicos.
Quais classes de fármacos são usadas na Doença de Alzheimer?
Inibidores da acetilcolinesterase (donepezila, galantamina, rivastigmina) e antagonistas dos receptores NMDA (memantina).
O que são doenças neurodegenerativas e como elas afetam o SNC?
São doenças caracterizadas pela perda progressiva de neurônios específicos em áreas limitadas do cérebro. Essa degeneração resulta em distúrbios motores, cognitivos ou ambos. Exemplos incluem Parkinson, Alzheimer, Esclerose Múltipla e Esclerose Lateral Amiotrófica.
Como a Doença de Parkinson afeta o sistema nervoso central?
Ela envolve a degeneração dos neurônios dopaminérgicos da substância negra, levando à diminuição da dopamina no estriado. Isso causa desequilíbrio entre a atividade inibitória da dopamina e a atividade excitatória da acetilcolina, resultando em sintomas como tremor, rigidez muscular e bradicinesia.
Qual é a função da levodopa e da carbidopa no tratamento da Doença de Parkinson?
A levodopa é um precursor da dopamina que atravessa a barreira hematoencefálica. A carbidopa, por sua vez, inibe a enzima dopa-descarboxilase na periferia, impedindo a conversão precoce da levodopa em dopamina fora do SNC, aumentando assim sua disponibilidade cerebral e reduzindo efeitos colaterais periféricos.
Quais são os principais efeitos adversos da levodopa?
Incluem náuseas, vômitos, taquicardia, hipotensão, discinesias (movimentos involuntários), alucinações visuais e auditivas, escurecimento da urina e saliva e flutuações motoras com o tempo (‘efeito on-off’).
Como a dieta interfere na eficácia da levodopa?
A levodopa compete com aminoácidos na absorção intestinal e na entrada no cérebro. Dietas ricas em proteínas reduzem sua eficácia, enquanto dietas pobres em proteínas podem potencializá-la. Deve ser ingerida 30 minutos antes das refeições, em jejum.
Qual é a diferença entre seleginina e rasagilina no tratamento da Doença de Parkinson?
Ambos são inibidores seletivos da MAO-B que retardam a degradação da dopamina. A rasagilina é mais potente e não é metabolizada em anfetamina ou metanfetamina, o que reduz o risco de efeitos colaterais como insônia.
Como os inibidores da COMT, como entacapona e tolcapona, ajudam no tratamento da DP?
Eles impedem a conversão da levodopa em 3-O-metildopa, um metabólito que compete com a levodopa pela entrada no cérebro. A tolcapona tem maior risco de toxicidade hepática, sendo reservada para casos refratários, enquanto a entacapona é mais segura.
Quais são os principais agonistas dopaminérgicos e suas características?
Incluem bromocriptina (derivado do ergot), pramipexol, ropinirol, rotigotina e apomorfina. São úteis em fases iniciais ou como adjuvantes à levodopa. Apresentam menos discinesias, mas mais efeitos adversos psíquicos. A apomorfina é usada por via injetável em crises ‘off’.
Como atua a amantadina na Doença de Parkinson?
Inicialmente usada como antiviral, descobriu-se sua ação antiparkinsoniana. Atua possivelmente nos receptores NMDA do glutamato, promovendo liberação de dopamina. É menos eficaz que a levodopa, mas apresenta menos efeitos adversos.
Qual é o papel dos antimuscarínicos no tratamento da DP e suas contraindicações?
Agem bloqueando a atividade colinérgica para equilibrar o déficit dopaminérgico. Incluem benzotropina, triexifenidil e biperideno. São menos eficazes, usados como adjuvantes. Contraindicados em glaucoma, hiperplasia prostática e estenose pilórica, podendo causar xerostomia e distúrbios visuais.
Quais são as principais alterações neuropatológicas na Doença de Alzheimer?
Incluem acúmulo de placas senis de beta-amiloide, formação de entrelaçados neurofibrilares e perda de neurônios corticais, especialmente colinérgicos. Essas alterações comprometem a transmissão sináptica e levam à deterioração cognitiva progressiva.
Quais são os principais objetivos do tratamento farmacológico da Doença de Alzheimer?
Melhorar a transmissão colinérgica no SNC e prevenir a excitotoxicidade induzida por glutamato nos receptores NMDA. Os tratamentos são paliativos e não alteram a fisiopatologia subjacente da doença.
Como atuam os inibidores da acetilcolinesterase na Doença de Alzheimer?
Eles inibem a enzima que degrada a acetilcolina, aumentando assim sua disponibilidade sináptica e melhorando a função cognitiva. Incluem donepezila, galantamina e rivastigmina, que tem seletividade pelo SNC.
