WK / UAWs Kapitel 2 Flashcards
(35 cards)
Alpha 1 Rezeptor
Funktion
Gq -> Freisetzung von Ca2+
aus Sarkoplasmatischen Retikulum
-> Kontraktion
Alpha 2 Rezeptor
Funktion
Gi -> Verringerter Ca2+ Influx aus Extrazellularraum, Relaxation
prä- und postsynaptisch
Beta 1 Rezeptor
Funktion
Gs -> Freisetzung von Ca2+
aus Sarkoplasmatischen Retikulum
-> Kontraktion
in Herz
Beta 2 Rezeptor
Funktion
Gs -> Speicherung von Ca2+
im Endoplasmatischen Retikulum
-> Relaxation
in Bronchien und Uterus, Leber, Skelettmuskulatur
Noradrenalin
erhöht durch Vasokonstriktion den systolischen und diastolischen Blutdruck;
relativ schwache Wirkung an ß2.
Ind: als Zusatz zu Lokalanästhetika bei anaphylaktischem Schock
- Adams-Stokes Anfällen
Nebenwirkungen
Angstzustände, Schwindelgefühl, kardiale Störungen (Arrhythmien)
Adrenalin
kontrahiert in niedrigen Dosen die Gefäße
der Haut, Schleimhaut und Baucheingeweide;
erweitert die Gefäße der Skelettmuskulatur
und des Herzens.
Ind: lokal bei diffusen Blutungen
- als Zusatz zu Lokalanästhetika
- bei neurogenem Schock
Nebenwirkungen
Angstzustände, Schwindelgefühl, kardiale Störungen (Arrhythmien)
Octopamin
alpha Sympathomimetika
4-Hydroxyphenylethylamin-Derivate
Neurotransmitter bei wirbellosen Tieren:
biogenes Amin.
„Fatburner”
bindet an Dopaminrezeptor, Nahrungsergänzungsmittel
heute obsolet
Oxedrin
alpha Sympathomimetika
4-Hydroxyphenylethylamin-Derivate
Alkaloid: Bitterorange
„Fatburner“
obsolet
Oxilofrin
alpha Sympathomimetika
4-Hydroxyphenylethylamin-Derivate
Stimulans: Doping
„Fatburner“
Phenylefrin
alpha Sympathomimetika
3-Hydroxyphenylethylamin-Derivate
lokaler Vasokonstriktor in der Behandlung von Schleimhautschwellungen (z.B. bei Schnupfen)
bindet schwach an beta, bevorzugt alpha
Etilefrin
alpha Sympathomimetika
3-Hydroxyphenylethylamin-Derivate
als Racemat im Handel, Behandlung von Kreislaufstörung ( Hypotonie, Müdigkeit und Schwindel)
Midodrin
alpha Sympathomimetika
Prodrug, Methylgruppen müssen erst gespalten werden
bei Hypotonie
Tramazolin, Tetryzolin, Naphazolin
alpha Sympathomimetika
Imidazolin-Derivate
Nasensprays (Vasokontriktion in Nase, Schleimhautabschwellung)
Xylometazolin & Oxymetazolin
alpha Sympathomimetika
Imidazolin-Derivate
Nasensprays (Vasokontriktion in Nase, Schleimhautabschwellung)
Isoprenalin
ß1- und ß2-Sympathomimetika
Es kommt zu einer Relaxation der Bronchialmuskulatur (Beta-2-Wirkung).
früher gegen Asthma
Orciprenalin
ß1- und ß2-Sympathomimetika
Es kommt zu einer Relaxation der Bronchialmuskulatur (Beta-2-Wirkung).
zur akuten Asthma Behandlung
UAWs wg Agonist am beta 1 : Kammerflimmern
Dobutamin
ß1- und ß2-Sympathomimetika
Auch Antagonist am alpha 1 (da basisches N in Mitte + links und rechts hydrophobe Reste = klassischer alpha Antagonist)
-> Antagonismus von alpha 1 und Agonismus von beta 2 heben sich auf -> nur noch WK am beta 1
Notfallmedikament zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz oder des kardiogenen Schocks
Terbutalin
ß2-Sympathomimetika
vorübergehende Verminderung der Wehentätigkeit. (durch Relaxation der glatten Uterusmuskulatur)
und bei COPD und Asthma ( Relaxation bei Bronchien)
Salbutamol
ß2-Sympathomimetika
Asthma und COPD, als Aerosol
führt zur Downregulation der β2
-Rezeptoren im Gehirn -> Antidepressivum
man trickst COMT aus durch zusätzliches C -> längere HWZ
Unerwünschte Wirkungen: Allergische Wirkungen; ZNS: Feinschlägiger Fingertremor, Palpitationen,
Unruhe, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Stoffwechsel: transitorische Hypokaliämie, Anstieg der InsulinKonzentration und des Blutzuckers; Bewegungsapparat: sehr selten treten Muskelkrämpfe auf.
Bambuterol
ß2-Sympathomimetika
Carbamat von Terbutalin, Prodrug, da Carbamat zuerst gespalten werden muss durch Esterasen
zur Therapie der Atemnot im Rahmen verschiedener Lungenerkrankungen verabreicht wird.
Clenbuterol
ß2-Sympathomimetika
geht gut durch BHS
wiederholte Gabe führt zur Downregulation der β2-
Rezeptoren im Gehirn -> Antidepressivum (serotonerges System);
induziert verstärktes Muskelwachstum, das insulinunabhängig ist; -> Kälbermastmittel
direkter β2-Adrenozeptor-agonistischen Effekt
(Hemmung des Eiweißabbaues) an den quergestreiften Muskelzellen.
HWZ 35h
bei Asthma und COPD
Unerwünschte Wirkungen: Allergische Wirkungen; ZNS: Feinschlägiger Fingertremor, Palpitationen,
Unruhe, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Stoffwechsel: transitorische Hypokaliämie, Anstieg der Insulinkonzentration und des Blutzuckers; Bewegungsapparat: sehr selten treten Muskelkrämpfe auf.
Formoterol
ß-Sympathomimetika
20 mal stärker als Salbutamol wg hydrophobizität -> Dosis senken!
Asthma und COPD
wegen Methoxygruppe wird nicht so schnell Glucuronidiert
Fenoterol
ß-Sympathomimetika
Asthma und COPD
Salmeterol
ß-Sympathomimetika
wichtigstes Mittel zur Behandlung von COPD
Long Acting Beta Agonist, sehr hydrophob
Reichert sich in Lungenflüssigkeit an, aber nur langsamer WK-Eintritt, daher nur zur Dauerbehandlung und nicht akut