Антидепресанти и антиманийни средства Flashcards
Каква е фармакодинамиката на АД?
Блокират риъптейка на серотонин и норадреналин в синапсите на ЦНС.
МАО инхибитори - блокират метаболизма на НА и серотонин от МАО.
Антагонисти на 5-HT.
Мелатонинови агонисти.
На какви типове се делят според ефекта?
Тимолептици - повлияват депресивното настроение преди да активират подтиците и да възвърнат двигателната активност на пациентите.
Тимеретици - стимулират подтиците и водят до психомоторно активиране. Корекцията на потиснатото настроение става по-късно - опасност от самоубийство.
Класификация на антидепресантите
- Трициклични антидепресанти TCAs
- със седативна активност (блокират предимно обратното връщане на серотонин)
Amitriptylini hydrochloridum – tab. 25 mg.
Clomipramine (Anafranil) – tab. 25 mg.
Imipramine – tab. 25 mg.
- с психомоторна активност (блокират предимно обратното връщане на норадреналин)
Desipramini hydrochloridum
Nortriptylini hydrochloridum – tab. 25 mg. - Селективни серотонинове риъптейк инхибитори SSRIs
Fluoxetine caps. 20 mg
Paroxetine caps. 20 mg
Citalopram tab. 20 mg
Sertraline tab. 50 mg
Escitalopram - Серотонин норадренил риъптейк инхибитори SNRIs
- Серотонинови антагонисти и риъптейк инхибитори SARIs
- МАОИ
- Атипични антидепресанти
- Фитопрепарати - жълт кантарион (Hypericum perforatum)
Кои други рецептори блокират трицикличните антидепресанти?
М-холинорецептори, α1-адренорецептори, H1 хистаминовите рецептори, серотониновите 5-НТ2 рецептори. Действието върхи 1вите три е свързано с НЛР, а не с терапевтичен ефект.
Каква е фармакокинетиката на ТАД?
- Добра резорбция в стомаха и червата
- Вариабилност на плазмената концентрация заради преминаването през ЧД
- Липофилни - голям обем на разпределение, преминават плацентарната, кръвно-мозъчната и кръвномлечната бариера.
- Висок процент свързване с ПП
- Метаболизират се в ЧД чрез глюкорониране
- Екскретират се с жлъчката и урината
Ефектът първо расте, после намалява.
Какво е приложението на ТЦА?
Ефектът настъпва бавно - най-малко след 2 седмици.
Започва се с ниска доза, която псотепенно се увеличава докато се постигне ефект.
Попринцип се прилагат двукратно или трикратно, но когато ТЦА е с изразен седативен ефект - веднъж вечер
НЛР на ТЦА
- М-холинолитични ефекти - тахикардия, запек, сухота в устата, възбуда
- α1 – адренолитичен ефект – ортостатична хипотония.
- H1 блокиращ ефект – седация.
- Понижен гърчов праг – внимание при епилепсия!
- Увеличаване на телесното тегло.
- Сексуални смущения
- Тромбоцитопения.
Фармакодинамика на SSRIs
Слаба блокираща активност върху М-холинорецепторите, α1-адренорецепторите и H1 хистаминовите рецептори => по-слабо изразени НЛR
Каква е фармакокинетиката на SSRIs?
Бърза резорбция Голям обем на разпределение Минават бариерите Метаболизират се в ЧД *Флуоксетин - образува активен метаболит с мн дълъг полуживот - 50ч
Приложение на SSRIs
Депресия. Обсесивно-компулсивно разстройство. Булимия, но не и анорексия. Генерализирано тревожно разстройство. Паническо разстройство. Посттравматичен стрес. Социална фобия. Не е необходимо постепенно повишаване на дозата. Прилагат се еднократно.
Какви фармакокинетични лекарствени вз-я имат SSRIs?
Пароксетин и флуоксетин са ензимни инхибитори и увеличават плазмената концентрация на трицикличните антидепресанти, невролептици, някои антиаритмични и бета-блокери.
При едновременно приложение с други лекарства, които повишават нивото на серотонина, има опасност от развитие на серотонинов синдром
Кои са симптомите на серотониновия синдром?
когнитивни симптоми (делириум, кома);
вегетативни симптоми (хипертония, тахикардия, обилно изпотяване, мидриаза);
соматични симптоми (хиперрефлексия, тремор, гърчове).
НЛР на SSRIs
Гадене и повръщане /поради стимулиране на 5-НТ3 рецептори/.
Сексуални смущения.
Възбуда на ЦНС.
Увеличаване на тегло.
