Simpaticoliticos Flashcards

1
Q

Nadolol

A

Antagonista de receptor b no selectivo, 1era generación
Vida media larga (20 h), acción prolongada
Puede acumularse en insuficiencia renal
VO
Tx: angina, HTA esencial, HEMORRAGIA VARICIOSA DE HIPERTENSIÓN PORTAL

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2
Q

Timolol

A

Antagonista B no selectivo, 1era generación
VO, colirio
Tx: glaucoma de ángulo abierto xq disminuye la producción de humor acuoso!!!
HTA, insuficiencia cardiaca congestiva, IAM y profilaxis de migraña

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3
Q

Pindolol

A

Antagonista B no selectivo, 1era generación
Actividad simpaticomimetica intrinseca
Agonista parcial beta débil–>B1 y B2 están activados pero no responden a catecolaminas
ANTIHIPERTENSIVO EN CARGA CARDIACA DISMINUIDA O BRADICARDIA
CI: asma, insuficiencia cardiaca y bradicardia

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4
Q

Propranolol

A

Lipófilo, antagonista B no selectivo, 1era generación
Más usado, VM 4 horas
VO, IV
HTA, ARRITMIAS, TAQUICARDIAS SUPRAVENTRICULARES O VENTRICULAR, angina crónica, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, sobredosis de isoprenalina, PROFILÁCTICO DE MIGRAÑA DE ELECCIÓN, sx hipertiroidismo, hemangiomas
CI: diabéticos

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5
Q

Sotalol*

A

Bloqueador B no selectivo, 1era generación
Antiarrítmico bloqueador de canales de K numero III
VO
Arritmias ventriculares o auriculares, profilaxis de taquicardia
EA: interrupción brusca puede dar arritmias, torsades de pointes e infarto al miocardio

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6
Q

Levobunolol*

A
B bloqueador (B1 y B2), 1era generación
Colirio 
Reduce presión intraocular, px con glaucoma de ángulo abierto crónico e hipertensión ocular
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7
Q

Atenolol

A

Antagonista B1 selectivos, 2da generación
VO
VM: 6 horas
Combinado con diurético para hipertensión sistólica del anciano, glaucoma de ángulo abierto
HTA, enfermedad coronaria, arritmia, angina de pecho

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8
Q

Metoprolol

A

CYP2D6
Antagonista B1 selectivos, 2da generación
VM: 3-4 horas, VO
Arritmias (+ usado), HTA esencial, insuficiencia cardiaca crónica, angina de pecho, taquicardia, sincope vasovagal, comp. hipertiroidismo, profilaxis de migraña
CI: FC menor a 45 lpm, bloqueo mayor de primer grado o pa sistolica menor a cien, insuf. cardiaca moderada a grave

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9
Q

Esmolol

A

Antagonista B1 selectivos, 2da generación
VI, ACCIÓN MÁS RÁPIDA–> Efecto máximo 6-10 min
VM: MUY breve (8 min), efecto de duración más corta
Antiarritmico de 2da generación
Hidrólisis por esterasas de eritrocitos (en plasma, NO se degrada por el hígado)
Metabolito activo es el ácido carboxílico que dura 4h
Cx o urgencias como antihipertensivos o antiarritmico, hipertensión postoperatoria, durante cx para prevenir o tratar taquicardia supraventricular

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10
Q

Bisoprolol

A

Antagonista B1 altamente selectivo, 2da generación
VM: 11-17 h, VO
Hipertensión, arritmias, cardiopatías isquémicas, opción terapéutica cuando se quiere dar un B bloqueador con inhibidor de la ACE
CI: asmáticos

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11
Q

Acebutolol

A

Antagonista B1 selectivo, 2da generación, profarmaco (diacetolol)
Act simpaticomimetica intrínseca y estabilizador de membrana íntrinseca
Agonista parcial debil–> B1 y B2 activados parcialmente pero no responden a catecolaminas
Hipertensión, arritmias ventriculares, IAM, Sd de Smith Magenis, hipertensos con bradicardia moderada,

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12
Q

Carvedilol

A

Antagonista B no selectivo, 3era generación
Lipófilo, metabolizado por CYP2D6 y CYP2C19*
Causa vasodilatación, disminuye peroxidación de lípidos y engrosamiento de la pared vascular y aumentan la sensibilidad a insulina
Insuficiencia cardiaca congestiva (disminuye peroxidación de lípidos y engrosamiento de la pared vascular, efectos antioxidantes y antiinflamatorios)
EA: Pesadillas

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13
Q

Labetolol

A

Antagonista B no selectivo, 3era generación
Antagonista competitivo, es B bloqueador y A1 bloqueador y parcialmente agonista B2
Inhibe la recapturación neuronal de NE, act simpaticomimetica intrinseca
Causa disminución de PA, relajación de musc liso arterial, vasodilatación
IV (urgencias hipertensivas) y VO (tx hipertensivo crónico)
Urgencias hipertensivas, intoxicación por anfetaminas y preeclamsia!
EA: Daño hepático

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14
Q

Bucindolol

A

Antagonista B no selectivo, 3era generación
Bloqueador A1, agonista B2 y B3
VM: 8h
Reduce poscarga, incrementa HDL (colesterol bueno, no afecta triglicéridos plasmáticos)

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15
Q

Carteolol

A

Antagonista B no selectivo, 3era generación
VM: 6h, efecto dura 12h
Colirio
Hipertensión intraocular, efectos vasodilatador y aumenta sensibilidad a insulina

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16
Q

Nebivolol

A

Antagonista B1 selectivo, 3era generación
Vasodilata por NO por B3, reduce precarga
CYP2D6
Hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca diastolica

17
Q

Celiprolol

A

Antagonista B1 selectivo, 3era generación
Bloqueador selectivo B1, agonista parcial B2 y bloqueador A2
Vasodilata por NO, broncodilatador débil, aum sensibilidad a insulina, reduce precarga
NO se metaboliza, va al riñón y se elimina sin cambios, hidrosoluble se excreta sin problema
Hipertensión y angina

18
Q

Fenoxibenzamina

A

Antagonista A no selectivo
Antagonista IRREVERSIBLE, NO COMPETITIVA
VO
Menor resistencia periferica=taquicardia refleja; hipotensión postural, aum NE=aum FC=aum GC= arritmias y dolor por angina
Tx HT por feocromocitoma de largo plazo e inoperable y para preparación cx, hiperreflexia autonómica de sección medular, sobredosis de adrenalina, fenómeno de Raynaud
EA: mutágeno, hipotensión ortostática, efectos en eyaculación, taquicardia refleja, arritmias, baja mucho la PA, congestión nasal

19
Q

Fentolamina o Tolazolina

A

Antagonista A no selectivo
Anatgonista COMPETITIVO, REVERSIBLE
IV o IM, efecto 4 horas después de la inyección
Menor resistencia periferica=taquicardia refleja; hipotensión postural, aum NE=aum FC=aum GC= arritmias y dolor por angina
Tx HT a CORTO PLAZO en feocromocitoma, crisis hipertensivas al suspender clonidina, efecto Raynaud, tx de necrosis por extravasación de agonistas alfa (NE, dopamina y dobutamina)
EA: hipotensión ortostática, taquicardia refleja, baja mucho la PA, arritmias, congestión nasal, inhibición reversible de la eyaculación

20
Q

Metirosina

A
Antagonista A no selectivo 
NO ES ANTAGONISTA A NO SELECTIVO 
Inhibidor competitivo de la tirosina hidroxilasa, no se forma DOPA=NO CATECOLAMINAS 
Tx: feocromocitoma maligno 
EA: sx psiquiátricos
21
Q

Prazosina

A

Antagonista A1 selectivos
Antagonista competitivo, se une a la glucoproteína A1
VO, VM: 3h
Causa vasodilatación, dism PA, dism LDL y TAG y aum HDL
Tx: HTA, insuficiencia mitral o aortica, sx nocturnos de PTSD, reduce el vasoespasmo en Raynaud
EA: EFECTO DE 1ERA DOSIS, aum riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva, taquicardia, vértido, retiene sodio y agua, disfunción sexual, eyaculación retrógrada o anormal

22
Q

Indoramina

A

Antagonista A1 selectivos
Reduce ataques por fenómeno de Raynaud, reduce PA con mínima taquicardia
EA: Sedación, xerostomía, y falta de eyaculación

23
Q

Terazosina

A
Antagonista A1 selectivos 
Hidrosoluble, antagonista competitivo
VM: 12h; VO
Apoptosis de musc liso prostatico 
Tx HPB, HTA
24
Q

Tamsulosina

A

Antagonista A1 selectivos, ULTRA SELECTIVO EN PROSTATA
VM: 5-10h por VO
HPB!!! (de elección), expulsa cálculos pequeños renales
EA: eyaculación anormal/retrógrada

25
Q

Alfuzosina

A

Antagonista A1 selectivo
VM: 3 a 5h por VO, metabolizado por CYP3A4
Tx HPB
EA: Eyaculación anormal o retrógrada

26
Q

Silodosina

A

Antagonista A1 selectivo
VO, se metaboliza por UGT2B7, (cuidado con probenecid, ac valproico y fluconazol)
Tx HPB
EA: eyaculación retrógrada

27
Q

Doxazosina

A

Antagonista A1 selectivo
Antagonista COMPETITIVO MUY SELECTIVO
VM MUY LARGA (20h), UNICA QUE SE EXCRETA EN HECES
Tx HPB, HTA
*Doxazosina con finasterida dism el riesgo de progresión clínica total de HPB

28
Q

Yohimbina

A

Antagonista A2 selectivo (competitivo)
Ingresa fácil al SNC, actividad simpaticomimetica
Potencia la liberación de NE, aum impulsos simpáticos eferentes, eleva presión sanguínea, eleva FC, contrarrestar efectos de serotonina
Es estimulante sexual y tx de disfunción erectil, neuropatía diabética e hipotensión ortostática, tx para intoxicación con agonistas A2
EA: temblores

29
Q

Betaxolol

A

Antagonista B selectivo de 3era generacion
Estabiliza membrana
Tx glaucoma de angulo abierto e hipertension ocular, HTA, angina de pecho