Hormonas Tiroideas Y Farmacos Antitiroideos

Question 1

Análogos de la hormona tiroidea

Answer 1

Se unen en los receptores nucleares (TR) y estimula la transcripción genética
Tx hipotiroidismo, mixedema grave
EA: a nivel cardiaco (fibrilacion auricular, sobretodo en ancianos menor dosis de H.t.) y osteomuscular (aumenta actividad osteoclasto, y osteoporosis– mujer postmenopausica dar menor dosis)
Hipotiroidismo primario: medir TSH para el control
Hipotiroidismo secundario/hipertiroidismo: medir T3 y T4 para el control

Question 2

Levotiroxina

Answer 2

Análogo de T4. Se da en tabletas y cápsulas llenas de líquido para VO y polvo liofilizado en inyección
Px con desyodasas periféricas íntegras!!! Absorción intestinal incompleta, se debe de dar con estómago VACÍO. SV 7 días, se da 1/semana. Incrementa en embarazo.
Tx #1 hipotiroidismo!!! e hipotiroidismo congénito, TSH elevada con nódulos tiroideos.
Menos EA INSUFICIENCIA SUPRARRENAL, fibrilacion y osteoporosis, hipertiroidismo

Question 3

Interacciones en las que se debe aumentar la dosis de levotiroxina

Answer 3

Deterioro de la absorción (antiácidos, secuestradores de ácidos biliares, carbonato de calcio, sales de hierro y alimentos de soya), aumento del metabolismo de tiroxina por inducción de CYP3A4, conversión deteriorada de T3 a T4 por amiodarona, embarazo

Question 4

Interacciones en donde se debe disminuir la dosis de levotiroxina

Answer 4

Edad avanzada más de 65 años, terapia androgénica en mujeres. Metformina disminuye TSH sin modificar T4 libres

Question 5

Liotironina

Answer 5

Análogo de T3, hay tabletas e inyectable. Absorción 100%. Px con desyodasas tiroideas alteradas!!! Menos deseable para restitución crónica por menor SV (18-24 h), pero se da cuando se desea un inicio de acción rápido. 75 días inicio y terminación rápida con elevación transitoria de T3. Es más tóxica
Tx Px con CA tiroideo que se prepara para terapia y coma mixedematoso.
EA: cardiotoxico, hipertiroidismo

Question 6

Liotrix

Answer 6

Preparado T3 y T4
Tx hipotiroidismo, profilaxis de bocio y dx de hipertiroidismo!
VO, 1/día
EA: síntomas de hipertiroidismo, puede elevar glicemia. Ya no se usa

Question 7

Inhibidores iónicos

Answer 7

Antitiroideos, inhiben canales de yodo
Tx Graves 
EA: anemia aplásica 
Tiocianato 
Perclorato 
Fluoroborato y Nitrato

Question 8

Tiocianato

Answer 8

Inhibidores ionicos

No se concentra en la tiroides, en gran cantidad inhibe la organificación del yodo y captación

Question 9

Perclorato

Answer 9

Inhibidores iónicos
x10 veces más activo que tiocianato, bloquea la entrada/captación de yoduro a tiroides por inhibición competitiva de NIS. Se puede usar para “descargar” yoduro inorganico de la glándula tiroides en una prueba de dx de la organificacion del yoduro. Fabricación de cohetes
Tx hipertiroidismo y Graves
EA: anemia aplásica letal, evitar durante el embarazo, consumiendo cantidad adecuada de yodo.

Question 10

Fluoroborato y Nitrato

Answer 10

Inhibidores iónicos

Inhiben captación de yodo

Question 11

Litio

Answer 11

Reduce la secreción de T3 y T4, lo que puede causar hipotiroidismo manifiesto en algunos pacientes que toman litio para el tratamiento de la manía

Question 12

Tioamidas/tiourilenos

Answer 12

Antitiroideos que inhiben la peroxidasa tiroidea, la organificación del yodo y reacción de acoplamiento. Se encuentran en tiroides
Tx de elección en tirotoxicosis en el embarazo (más por enf de Graves) (incluir fluidos IV, antipiréticos, mantas de enfriamiento y sedación)
EA: hepatotóxico, agranulocitosis (+grave), erupción urticaria papilas (+común), dolor y rigidez en articulaciones, parestesias, cefalea, nauseas, hiperpigmentacion y alopecia

Question 13

Metimazol y carbimazol (profarmaco, menos efectos anomalías)

Answer 13

Tioamidas/tiourilenos
Bloquear peroxidasa tiroidea y por tanto la unión de yodo a tiroglobulina. Alta BD Sin unión a proteínas. SV 4-6 h. Potente
Tx #1 enfermedad de Graves!!! tormenta tiroidea, embarazadas no causa insuficiencia hepatica (EN 2DO Y 3ER TRIMESTRE)
EA: embriopatía

Question 14

Propiltiouracilo

Answer 14

Tioamidas/tiourilenos
Inhibe peroxidasa tiroidea y desyodinasa conversión de T4 a T3 periférica. 75% de unión a proteína. SV 75 min. Es el prototipo de Antitiroideos. Metabolismo no afectado en hepatópatas y nefrópatas
Tx #1 elección en tirotoxicosis, SE USA EN 1ER TRIMESTRE DE EMBARAZO, DESPUÉS PUEDE CAUSA HEPATITIS FULMINANTE, tormenta tiroidea!
EA: hepatitis fulminante en dosis altas, vasculitis en el 50% de los px (presencia de Ac citoplasmicos antineutrofilos o ANCA)
CI: niños

Question 15

Amiodarona

Answer 15

Tioamidas/tiourilenos
Antiarrítmico clase 3. Fenómeno de Wolf Chaikoff. Dism en síntesis y liberación de hormona. Desyodacion de yodotironina periférica

Question 16

Yodo

Answer 16

Inhibe la formación de yodotirosina y yodotironina a bloquear la tioperoxidasa e inhibe la liberación de la hormona tiroidea. Efecto paradójico de Wolf-Chaikoff (el yodo limita su propio transporte y bloquea tioperoxidasa) tx más antiguo
Tx Hipertiroidismo, preparación para tiroidectomía (dism tamaño de glándula), tirotoxicosis grave combinado con Antitiroideos y propranolol, prevenir CA tiroides, proteger a tiroides de la lluvia radiactiva de yodo, después de un accidente nuclear o exposición militar
CI: hipotiroidismo por yodo
EA: agudo (angioedema y edema laringeo, hipersensibilidad tipo enfermedad del suero) y crónico (yodismo relacionado a dosis-sabor metálico, dolor dental y encías, sialorrea), púrpura trombocitopénica, periarteritis nodosa letal

Question 17

I radioactivo

Answer 17

Tx Hipertiroidismo en pacientes mayores y con enfermedad cardiaca, enfermedad de Graves persistente o post tiroidectomía, tratamiento no jalan antitiroideos, bocio nodular tóxico, adenoma tóxico, bocio multinodular, carcinoma tiroideo
EA: hipotiroidismo retardado
CI: EMBARAZO

Question 18

I 123

Answer 18

Dx de enfermedad tiroidea. SV 14 h

Question 19

I 131

Answer 19

Destruccion de la glándula tiroides, hipotiroidismo permanente. SV 8 días

Question 20

Terapia adyuvante antitiroidea

Answer 20

Antagonistas B(propranolol-evita los efectos cardíacos en tirotoxicosis), antagonistas de Ca (diltiazem-controlar taquicardia y reducir taquiarritmias supraventriculares), inmunoterapia (rituximab-reduce LB y con metimazol se da para evitar remisión de Graves), amiodarona (no especifico, antiarrítmico clase 3. Fenómeno de Wolf Chaikoff. Dism en síntesis y liberación de hormona. Desyodacion de yodotironina periférica), sulfonamidas (inhiben organificacion y reacción de acoplamiento)

Question 21

Tirotropina alfa o agonista TSH humana

Answer 21

Estimula la captación de yodo radioactivo y la liberación de tiroglobulina en pacientes con cáncer de tiroides después de tiroidectomía. Prepara los pacientes para la ablación con yodo radioactivo de restos de tiroides después de la tiroidectomía de cáncer de tiroides.

• Permite la evaluación del cáncer de tiroides residual o recurrente sin detener la administración de levotiroxina y convertir convertirse clínicamente en hipotiroideo.
• Permite la terapia con yodo radioactivo de los restos tiroideos sin detener la administración de levotiroxina y convertirse clínicamente en tipo tiroideo

Question 22

Sorafenib y Lenvatinib

Answer 22

CA de tiroides folicular y papilar

Question 23

Vandetanib y Cabozantinib

Answer 23

CA de tiroides medular hereditario o esporádico