Opioides

Question 1

Morfina:

Answer 1

Agonista potentes (receptores MORu)
Fenantreno agonista M y K leve, prototipo, liposoluble. Sus metabolitos SÍ CRUZAN BHE (morfina 3-glucorónido es excitador y más potente con mayor SV que el compuesto original, se detecta en antidoping, morfina-6-glucorónido es el de la analgesia), baja BD, no cruza BHE, Libera histamina (broncoconstricción y vasodilatación coronaria), tocolítico, antitusígeno, espasmo de vísceras huecas.
E.A Estreñimiento, vómitos y náuseas. la depresión respiratoria no es grave a dosis terapéuticas, mareo, cólico biliar, retención urinaria, hipotensión, puede dar hiperalgesia.
C.I Asma, EPOC y cólico renal, px con presión intracraneal alta, enfisema, obesidad e
hipotensos. 
Tx. Administración raquídea para anestesia, analgesia en px con cáncer o px terminales, dolor moderado y severo. SV 2 hrs.

Question 2

Metadona:

Answer 2

Agonista MOR. SV LARGA 40 HRS. Su metabolito se acumula, unido altamente a proteínas, excreción aumenta en orina ácida.
Tx. Dolor crónico, dolor neuropático, dependencia de heroína, con naloxona tx sd de abstinencia por opioides.
E.A Prolonga QT, torsades des pointes, diaforesis excesiva, linfocitosis, prolactinemia.

Question 3

Fentanilo:

Answer 3

Agonista MOR. Acción RÁPIDA 15-30 mins. 100 VECES + POTENTE que morfina. Liposoluble. Bajo riesgo de depresión respiratoria tardía.
E.A Rigidez abdominal/muscular, disminuye fc y TA por vago.
Tx. Adyuvante anestésico de tiempo corto, postqx, ca, cx cardiovasculares o para px con función cardíaca deficiente.

Question 4

Levorfanol (dextrorfano):

Answer 4

Principal agonista opioide que actúa en receptores MOR, KOR y DOR. Puede inhibir NMDA. BP alto, pobre efecto primer paso.
Antitusigeno! Mismos efectos que morfina (Tx. Administración raquídea para anestesia, analgesia en px con cáncer o px terminales, dolor moderado y severo) pero menos
E.A (náuseas y vómitos).

Question 5

Codeína (metilmorfina):

Answer 5

Agonista moderado
Codeína (metilmorfina): Fenantreno que actividad resulta de su conversión a morfina por CYP2D6, + en antidoping, BP alto, pobre efecto 1er paso.
Tx. Dolor leve-moderado y v.o antitusígeno.

Question 6

Loperamida (lomotil):

Answer 6

Agonistas moderado:
NO CRUZA BHE (glucoproteína P lo regresa, evita efecto central). NO adictivo ni depresión respiratoria, disminuye motilidad intestinal.
E.A Dolor abdominal cólico.
Tx. DIARREA aguda y crónica más usado.

Question 7

Difenoxilato:

Answer 7

Agonistas moderado:
Actúa sobre ml del tracto intestinal inhibiendo su motilidad y la propulsión excesiva.
Tx. DIARREA (es con sulfato de atropina y se llama lomotil).

Question 8

Sulfentalino:

Answer 8

Agonistas moderado:
1000 veces más potente. 
Tx analgesia postop
Últrarápido 
C.I RAQUÍDEA POR GLICINA.

Question 9

Remifentanilo:

Answer 9

Agonistas moderado:
Acción ULTRA RÁPIDA 1-5 mins. Met por esterasas plasmáticas.
Tx. Procedimientos leves (enderezar un dedo) y dolorosos que requieren intensa analgesia y con alto estrés.
C.I Intrarraquídea con glicina.

Question 10

Propoxifeno:

Answer 10

Agonistas moderado:

Analgésico y antitusígeno*, N-desmetilación (norproxifeno). Antes para resfriado común con paracetamol. CARDIOTÓXICO.

Question 11

Hidrocodona:

Answer 11

Agonistas moderado:
Derivado sintético de codeina, 8-10 veces + potente. Menor acumulación de metabolitos activos. Met CYP2D6 y CYP3A4.
Tx. En px con pobre función renal, antitusivo. Vicodin (acetaminofén + hidrocodona)

Question 12

Meperidina:

Answer 12

Agonistas moderado:
Agonista MOR, efectos GI y SNC. Miosis, aumenta FC (IV) y lentifica vaciado gástrico.
Tx. Escalofríos postanestésicos, cruza placenta (RN con retraso respiratorio– dar naloxona), analgésico.
C.I IMAOS (bloquea recaptación de 5HT) y da sd. Serotoninérgico, px adictos. No usar por más de 2 días (alucinaciones y convulsiones por acúmulo de metabolito normeperidina).
E.A Excitador, alucinaciones, temblores, contracciones musculares, midriasis e hiperreflexia (no estreñimiento ni retención orina). No V.O.

Question 13

Tramadol:

Answer 13

Agonistas moderado:
Inhibe recaptura de NE y 5HT (acción central)!!!
BD 100% IV. Met por CYP2D6 y CYP3A4.
C.I NO IMAOS ni ISRS.
Tx. Dolor visceral y cólico renal, con paracetamol, dolor leve-moderado, parto como meperidina (sin efecto depresor en RN).

Question 14

Tapentadol:

Answer 14

Agonistas moderado:
Inhibe recaptura de NE y 5HT (acción central). 
Tx. Dolor neuropático, leve-moderado. 
C.I ISRS y IMAOS. 
E.A Sd serotoninérgico y convulsiones.

Question 15

Buprenorfina:

Answer 15

Agonista M parcial y antagonista KOR y DOR.
Tx. Px quemados y debridaciones.
E.A Depresión respiratoria, sd abstinencia con suspensión súbita tratar desintoxicación de opioides con naloxona

Question 16

Nalbufina:

Answer 16

Ago K / Antagonista M
Tiene menos E.A, no cardiotóxica (no sube PA). E.A PSICOTOMIMÉTICOS a dosis altas, sedación, diaforesis, cefalea.
Tx. Inducir analgesia.

Question 17

Butorfanol:

Answer 17

Ago K / antagonista M
Altamente unido a proteínas, IV o IM tarde menos de 10 min.
Tx. Dolor agudo (postqx), migraña.
E.A Psicomimético (somnolencia, sensación de flotar), aumento TA pulmonar y baja TA sistémica y depresión resp.

Question 18

Pentazocina:

Answer 18

Ago K / Antagonista M
Analgesia a nivel de receptores de médula.
Tx. Dolor moderado-intenso, preop y complemento anestesia.
E.A Depresión respiratoria. Dosis alta
simpaticomimético disfórico, aumenta TA y FC

Question 19

Naloxona:

Answer 19

Antagonista opioides
Acción corta, poca actividad en ausencia de opiáceos. IV.
C.I Sd abstinencia en RN.
Tx. Sobredosis de opiáceos potentes AGUDA (MORFINA, CODEÍNA, FENTANILO), se requiere más dosis para buprenorfina. Reversión de la depresión
respiratoria, cardiotóxicos y del SNC (convulsiones) en el RN cuya madre ha recibido opiáceos.
E.A Puede aumentar LH, FSH, ACTH, prolactina y bajar apetito, estreñimiento.

Question 20

Naltrexona:

Answer 20

Antagonista opioides
Puede usarse para bloquear efector de heroína. + V.O Acción prolongada.
Tx. Dep alcohol, px con obesidad con el bupropión, deshabituación a opiáceos.

Question 21

Alvimopan:

Answer 21

Antagonista opioides
Restaurar el funcionamiento normal del sistema digestivo después de una cx que removió una porción del intestino. Aumenta incidencia de IAM . Metabolismo por la microflora.
Tx. Estreñimiento x opioides.

Question 22

Metilnaltrexona:

Answer 22

Antagonista opioides

Antagonista periférico para estreñimiento.

Question 23

Dextrometorfano:

Answer 23

Antitusígeno de acción central, NO analgésico, eleva el umbral para la tos, no inhibe actividad ciliar, baja toxicidad, puede deprimir SNC. Antagonista del receptor NMDA, es isómero de codeína.