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Sciences fondamentales II > 2- Pharmacologie - élimination > Flashcards

2- Pharmacologie - élimination Flashcards

1
Q

Facteurs influençant la diffusion du médicament au travers des membranes (3)

A

Débit sanguin et vascularisation
Capacité à traverser les membranes
Vitesse de diffusion

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Q

Influences du débit sanguin sur la diffusion du médicament

A

Débit plus rapide : distribution plus rapide
Distribution influencée par étendue vascularisation

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3
Q

Types de capillaires (3)

A

Continu
Fenestré
Sinusoïde

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4
Q

Caractéristiques capillaires continus (3)

A

Membrane basale complète
Jonctions serrées
Perméables aux substances liposolubles et solutés petite taille

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Q

Endroits où sont localisés les capillaires continus (5)

A

Muscles squelettiques
Tissu conjonctif
Poumons
Peau
Cœur

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6
Q

Structure où les capillaires n’ont pas d’espaces intracellulaires, où il y a présence d’astrocytes et plus difficile d’atteindre le fluide interstitiel

A

Barrière hémato-encéphalique

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7
Q

Caractéristiques différentielles des capillaires fenestrés (2)

A

Présence de pores
Perméabilité plus grande que capillaires continus

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8
Q

Endroits où sont localisés les capillaires fenestrés (4)

A

Reins
Intestins
Plexus choroïdes
Certaines glandes endocrines

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9
Q

Caractéristiques différentielles des capillaires sinusoïdes (discontinus) (4)

A

Lumière irrégulière et trouée
Membrane basale incomplète
Fentes intercellulaires très larges
Perméabilité aux très grosses molécules et aux cellules sanguines

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10
Q

Endroits où sont localisés les capillaires sinusoïdes (discontinus) (4)

A

Foie
Rate (tissus lymphoïdes)
Moelle osseuse
Certaines glandes endocrines

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11
Q

Mécanisme réversible et en équilibre permettant de contrôler le passage au travers des membranes

A

Liaison protéique des médicaments

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12
Q

Vrai ou faux : la forme liée aux protéines des médicaments ne peut passer au travers des membranes

A

Vrai, seulement la fraction libre le peut

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13
Q

Structure formée d’un médicament et d’une protéine plasmatique liée

A

Complexe médicament-protéine

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14
Q

Effets liaison protéique des médicaments (3)

A

Augmente délai d’entrée en action du médicament
Augmente la durée d’action du médicament
Diminue l’intensité de la réponse pharmacologique

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15
Q

Processus faisant en sorte d’avoir une fraction libre de médicament continue à la suite de la diffusion de celle-ci permettant de prolonger la durée d’action

A

Concept de réservoir

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16
Q

Protéine plasmatique principale dans la liaison médicamenteuse, liant avec une forte affinité les acides faibles et avec basse affinité les bases faibles

A

Albumine

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17
Q

Protéines plasmatiques liant les médicaments bases faibles (2)

A

Alpha-1-glycoprotéine acide
Lipoprotéines

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18
Q

Facteurs déterminant la fraction de médicaments liés (4)

A

Affinité
Saturabilité des sites de liaison
Modification [protéines plasmatiques]
Possibilité d’interactions autres (compétition)

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19
Q

Vrai ou faux : un faible déplacement d’un médicament fortement lié n’a pas beaucoup d’impacts

A

Faux, peut changer grandement la fraction en forme libre et causer des effets secondaires importants

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20
Q

Processus par lequel un médicament entre en compétition avec un autre pour un site de liaison protéique donné

A

Déplacement protéique

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21
Q

Processus par lequel un réservoir de médicaments peut être créé dans les tissus

A

Liaison des médicaments aux composants tissulaires

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22
Q

Effets de la liaison des médicaments aux composants tissulaires (5)

A

Influence sur la vitesse de distribution et d’élimination
Prolonger la durée d’action
Réduire l’intensité de l’effet recherché
Administration plus importante requise
Danger de libération subite

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23
Q

Médicament se liant aux acides nucléiques du foie pouvant atteindre une concentration 200 à 700x la concentration plasmatique

A

Chloroquine (anti-malaria)

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24
Q

Médicaments se liant aux composants tissulaires des os et des dents (chélation du Ca²+)

A

Tétracycline

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25
Q

Volume de liquide corporel dans lequel un médicament semble être dissout

A

Volume apparent de distribution

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26
Q

Vrai ou faux : plus le volume de distribution est grande, plus grande sera sa concentration au site d’action

A

Faux, plus petite concentration au site d’action

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27
Q

Vrai ou faux : la concentration plasmatique est facilement quantifiable contrairement aux concentrations tissulaires

A

Vrai

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28
Q

Volume de distribution approximatif d’un médicament incapable de traverser les capillaires

A

3,5 L (volume plasmatique)

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29
Q

Volume de distribution approximatif d’un médicament capable de traverser les capillaires mais pas les membranes cellulaires

A

13,5 L (volume interstitiel)

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30
Q

Volume de distribution approximatif d’un médicament pouvant traverser les capillaires et les membranes cellulaires

A

40 L (volume total en eau)

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31
Q

Calcul du volume de distribution

A

Vd = dose/Co
Vd : volume apparent de distribution
Dose : dose administrée
Co : concentration plasmatique totale initiale du médicament après distribution et avant élimination

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32
Q

Cause probable d’un volume de distribution trop élevé

A

Accumulation dans compartiment(s) anatomique(s)
(liaison tissulaire : impact important sur volume de distribution)

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33
Q

Vrai ou faux : une grande partie du médicament administré se retrouve au site d’action

A

Faux, généralement qu’une petite fraction

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34
Q

Facteurs déterminant la vitesse d’action des médicaments (2)

A

Absorption
Distribution

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35
Q

Facteurs déterminant la durée d’action du médicament (3)

A

Biotransformation
Redistribution tissulaire
Excrétion

36
Q

Processus irréversible modifiant la structure chimique d’un médicament et favorisant généralement son excrétion (extinction de l’activité thérapeutique)

A

Biotransformation

37
Q

Principal site de biotransformation

A

Foie

38
Q

Types de métabolites pouvant être générés par biotransformation (4)

A

Actifs, porteurs d’une activité thérapeutique semblable
Actifs, porteurs d’une activité thérapeutique différente
Toxique
Inactifs

39
Q

Vrai ou faux : les réactions catalysées par des enzymes pour la biotransformation sont irréversibles

A

Faux, le processus de biotransformation est irréversible, mais les réactions qui le composent sont réversibles

40
Q

Déterminants des réactions de biotransformation (4)

A

Quantités disponibles (substrats, enzymes, cofacteur)
Affinité du substrat pour l’enzyme
Vitesse de dissociation du complexe enzyme-substrat
Présence d’inhibiteurs/inducteurs

41
Q

Catégories de réactions de biotransformation (4)

A

Oxydation
Réduction
Hydrolyse
Conjugaison/synthèse

42
Q

Catégories de réactions de biotransformation de phase I

A

Oxydation
Réduction
Hydrolyse

43
Q

Catégorie de réactions de biotransformation de phase II

A

Conjugaison

44
Q

Vrai ou faux : les réactions de biotransformations de phase I et II sont complètement indépendantes

A

Faux, les métabolites des réactions de biotransformation de phase II sont souvent les produits des réactions de biotransformation de phase I

45
Q

Utilités des médicaments qui deviennent actifs seulement après biotransformation (4)

A

Augmentation de l’absorption et distribution
Augmentation durée d’action
Augmentation observance (adhérence du patient)
Promouvoir une libération plus ciblée

46
Q

Réactions de biotransformation les plus importantes du métabolisme des médicaments

A

Réactions d’oxydation

47
Q

Emplacement prédominant des réactions de biotransformation d’oxydation

A

Microsomes hépatiques du foie

48
Q

Système enzymatique le plus important des réactions de biotransformation d’oxydation

A

Cytochrome P450

49
Q

Enzymes (2) et localisations (3) caractéristiques des réactions de biotransformation d’hydrolyse

A

Estérases, amidases
Foie, plasma, différents tissus

50
Q

Caractéristiques réactions de conjugaison (5)

A

Entre molécule médicamenteuse et groupement hydrophile
Par des transférases
Médicament doit posséder -COOH, -OH, -NH2, -SH
Agent de conjugaison est une molécule endogène
Énergivore

51
Q

Vrai ou faux : une réaction de conjugaison peut donner plusieurs métabolites (ionisé/inactif/davantage hydrosoluble) différent à partir d’une même molécule

A

Vrai, s’il existe plusieurs centre de conjugaison sur cette molécule

52
Q

Vrai ou faux : bien qu’une réaction de biotransformation de conjugaison puisse donner une molécule ionisée, inactive, ou davantage hydrosoluble, le métabolite final sera toujours inactivé et excrété

A

Vrai

53
Q

Plus fréquente des réactions de biotransformation de conjugaison

A

Glucuroconjugaison

54
Q

Caractéristiques glucuroconjugaison (4)

A

Agent conjuguant : acide glucuronique
Par glucoronyl transférase
Molécule -NH2, -COOH, -SH ou -OH
Métabolites très hydrosolubles (facilement excrété)

55
Q

Réactions de biotransformation de phase II (conjugaison) (6)

A

Glucuroconjugaison
Glutamination (acide aminé)
Glycination (acide aminé)
Acétylation
Sulfatation
Méthylation

56
Q

Enzymes impliquées dans les réactions de glucuronidation, oxydation, réduction et hydrolyse pouvant survenir dans le foie, les poumons, les reins et les intestins

A

Enzymes microsomales

57
Q

Facteurs assurant une grande variabilité de réponses aux médicaments dans la population (6)

A

Polymorphisme (cytochromes P450)
Nutrition
Tabagisme
Alcool
Médicamentation
Pollution

58
Q

Facteurs modifiant la biotransformation (4)

A

Facteurs physio-chimiques des médicaments
Facteurs individuels
Facteurs physiologiques
Facteurs biochimiques

59
Q

Résultat d’une inhibition enzymatique dans la biotransformation

A

Augmentation de l’intensité de la réponse (diminution métabolisme de biotransformation)

60
Q

Résultat d’une induction enzymatique dans la biotransformation

A

Diminution de l’intensité de la réponse (augmentation du métabolisme de biotransformation)

61
Q

Vrai ou faux : une modification chimique est nécessaire à l’excrétion

A

Faux, l’excrétion peut avoir lieu dans modification chimique

62
Q

Principale voie d’excrétion des substances non volatiles hydrosolubles

A

Élimination rénale

63
Q

Excrétion ou réabsorption des substances dans l’intestin

A

Cycle entéro-hépatique

64
Q

Voie d’excrétion de molécules hydrophobes

A

Foie (sécrétion biliaire)

65
Q

Voie d’élimination des substances volatiles

A

Poumons

66
Q

Voies d’élimination des substances (7)

A

Élimination rénale
Élimination biliaire
Élimination fécale
Élimination pulmonaire
Élimination par le lait maternel
Élimination par salive, larmes et sueur
Élimination par les cheveux

67
Q

Processus importants de l’excrétion rénale (3)

A

Filtration glomérulaire
Sécrétion tubulaire
Réabsorption tubulaire

68
Q

Détermination de la vitesse de filtration glomérulaire

A

Gradient de pression

69
Q

Molécules non filtrées par le glomérule (3)

A

Cellules sanguines
Grosses protéines plasmatiques
Médicaments liés

70
Q

Vitesse maximale de filtration glomérulaire

A

120 à 140 ml plasma/min

71
Q

Forme de médicament excrété dans l’urine tubulaire

A

Forme ionisée

71
Q

Type transport pour la sécrétion tubulaire

A

Transport actif

71
Q

Forme de médicament pouvant être réabsorbée dans le sang péritubulaire

A

Forme neutre, si le gradient est favorable

71
Q

Type de transport pour la réabsorption tubulaire

A

Diffusion passive

72
Q

Facteurs influençant la réabsorption tubulaire (2)

A

Vitesse de filtration glomérulaire
[médicament] dans le filtrat

72
Q

Facteur influençant la réabsorption tubulaire des électrolytes faibles

A

Modification volontaire du pH (ionisée/non ionisée)

73
Q

Capacité du système rénal à éliminer un médicament (volume de plasma épuré d’un médicament par unité de temps par l’urine)

A

Clairance rénale (mesure de la compétence glomérulaire)

74
Q

Calcul clairance rénale

A

Clairance = U x V/P
U : [médicament dans urine]
V : volume des urines recueilli par unité de temps
P : [médicament dans plasma]

75
Q

Conséquence du cycle entéro-hépatique

A

Prolongement durée d’action

76
Q

Capacité du foie à éliminer un médicament (volume de plasma épuré d’un médicament par unité de temps par le foie)

A

Clairance hépatique

77
Q

Calcul clairance hépatique

A

Clairance h = Q x E
Q : débit sanguin hépatique
E : (Ca-Cv)/Ca
Ca : [médic. plasma entrée foie]
Cv : [médic. plasma sortie foie]

78
Q

Capacité du système bilaire à éliminer un médicament

A

Clairance bilaire

79
Q

Calcul clairance biliaire

A

Clairance b = Qb x [médic. bile]/[médic. plasma]
Qb : débit biliaire

80
Q

Valeur débit biliaire

A

0,5 à 0,8 ml/min

81
Q

Vrai ou faux : la clairance biliaire est difficile à calculer

A

Vrai, prélèvements biliaires nécessaires

Sciences fondamentales II (18 decks)

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