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Sciences fondamentales II > 2- Pharmacologie - devenir du médicament > Flashcards

2- Pharmacologie - devenir du médicament Flashcards

1
Q

Type de médicament dont l’action résulte d’une liaison de celui-ci à un récepteur

A

Médicament à action spécifique

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Q

Type de médicament dont l’action implique ses propriétés physico-chimiques (pas d’interaction entre celui-ci et un récepteur)

A

Médicament à action non-spécifique

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3
Q

Types d’effets possibles pour un médicament (4)

A

Thérapeutique
Secondaire
Indésirable
Toxique

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4
Q

Partie du corps où le médicament se fixe à son récepteur

A

Site d’action

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Q

Types de sites d’action (3)

A

Extracellulaire
Membrane cellulaire ++
Intracellulaire (cytoplasme, noyau)

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6
Q

Fonctions générales des récepteurs (3)

A

Reconnaissance
Transduction
Adaptation

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7
Q

Fonction générale des récepteurs correspondant à la perte de sensibilité à un stimulus afin de se préparer à un prochain

A

Adaptation

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8
Q

Familles de récepteurs (4)

A

Récepteurs canaux
Récepteurs couplés aux protéines G
Récepteurs à activité enzymatique
Récepteurs nucléaires

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9
Q

Plus grande famille de récepteurs, correspond à la cible d’environ 30 à 40% des médicaments sur le marché

A

Récepteurs couplés aux protéines G

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10
Q

Type de récepteurs dont l’ouverture est contrôlée par un ligand et impliqué dans le contrôle des évènements synaptiques rapides

A

Récepteur canal

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11
Q

Exemples de récepteurs canaux (2)

A

Barbiturique
Benzodiazépine

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12
Q

Exemples de ligands pour les récepteurs canaux (6)

A

Ach
GABA
Glutamate
Sérotonine
Adénosine
Glycine

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13
Q

Type de récepteurs dont l’ouverture est contrôlée par la modification de la polarité membranaire et dans lequel les ligands servent à moduler ce dernier

A

Canaux ioniques dépendant du voltage

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14
Q

Type de récepteurs dont la liaison entraîne un changement de conformation du récepteur et une activation de protéine intramembranaire

A

Récepteurs couplés à des protéines G

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15
Q

Fonctions des récepteurs couplés à des protéines G (5)

A

Métabolisme cellulaire
Sécrétion
Neurotransmission
Différenciation et croissance cellulaire
Réponses inflammatoires et immunitaires

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16
Q

Type de récepteurs possédant une activité enzymatique ou est associé à une

A

Récepteurs à activité enzymatique

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17
Q

Ligands des récepteurs à activité enzymatique (4)

A

Facteurs de croissance
Insuline
Monoxyde d’azote
Peptides natriurétiques

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18
Q

Fonctions des récepteurs à activité enzymatique (8)

A

Division cellulaire
Différenciation
Croissance
Apoptose
Inflammation
Réponse immunitaire
Vasodilatation
Natriurèse/diurèse

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19
Q

Type de récepteurs situé dans le noyau ou le cytoplasme (migre par la suite vers le noyau)

A

Récepteurs nucléaires

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20
Q

Fonctions des récepteurs nucléaires (3)

A

Régulation transcription
Synthèse des protéines
Expression génique (développement, croissance, homéostasie)

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21
Q

Caractéristique du médicament : site de liaison reconnu par nombre molécules restreint

A

Spécificité

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22
Q

Caractéristique du médicament : caractérisée par l’association et la dissociation

A

Réversibilité

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23
Q

Facteurs influençant la force de liaison d’un médicament (2)

A

Nature médicament
Nombre de liens formés avec récepteur

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24
Q

Types de liaisons chimiques (4)

A

Covalentes (1)
Ioniques (2)
Liaisons hydrogènes (3)
Forces de Van der Waals (4)

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25
Q

Liaison impliquée dans l’initiation de la liaison médicament-récepteur

A

Liaison ionique (rapidité, distance)

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26
Q

Liaisons impliquées dans le maintien des liaisons médicament-récepteur (2)

A

Liaisons hydrogènes
Forces de Van der Waals (contrer agitation thermique, stabilité)

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27
Q

Vrai ou faux : la participation de tous les types de liaisons (4) influencent la spécificité, la sélectivité et la stabilité d’une liaison médicament-récepteur

A

Vrai

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28
Q

Molécule produite par l’organisme spécifique à un récepteur

A

Médiateur endogène

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29
Q

Molécule activant un récepteur en se liant à celui-ci et créant ainsi un effet

A

Agoniste

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30
Q

Substance capable de prévenir/renverser l’effet d’un agoniste

A

Antagoniste

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31
Q

Vrai ou faux : les médicaments sont des agonistes

A

Faux, certains sont des agonistes et d’autres des antagonistes

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32
Q

Types d’antagonistes (5)

A

Compétitifs
Non compétitifs
Irréversibles
Chimiques (se lie chimiquement à l’agoniste)
Fonctionnel/physiologique (crée un effet opposé à l’agoniste)

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33
Q

Facteurs influençant sur l’affinité d’un agoniste à un récepteur (3)

A

Nature liens formés
Nombre liens formés
Complémentarité structurale

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34
Q

Observation expérimentale de l’effet maximal de divers agonistes sur un même récepteur

A

Activité intrinsèque (AI)

35
Q

Agoniste ayant une activité intrinsèque égale à l’effet maximal (AI = 1)

A

Agoniste complet

36
Q

Agoniste ayant une activité intrinsèque plus petite que l’effet maximal (0 < AI < 1)

A

Agoniste partiel

37
Q

Agoniste ayant une activité intrinsèque nulle

A

Agoniste neutre

38
Q

Agoniste ayant une activité intrinsèque négative (AI < 0)

A

Agoniste inverse

39
Q

Capacité d’un médicament : ne produit qu’un seul effet lors de son interaction avec des récepteurs donnés

A

Sélectivité

40
Q

Capacité d’un médicament : se lie à un récepteur donné en engendrant les effets qui sont associés à ce dernier

A

Spécificité

41
Q

Exemples de médicaments n’impliquant pas de récepteurs (9)

A

Anti-acides
Germicides
Détergents
Peroxide d’hydrogène
Désinfectants
Alcool
Oxydants forts
Sulfate de magnésium
Mannitol

42
Q

Estimation de la sélectivité d’un médicament

A

À l’aide de l’écart séparant les doses auxquelles se produisent des effets

43
Q

Estimation de la spécificité d’un médicament

A

Nombre de mécanismes d’action impliqués dans diverses effets

44
Q

Facteurs sur lesquels la dose de médicament influe (3)

A

Amplitude de l’effet
Durée de l’effet
Quantité d’effets obtenus

45
Q

Facteurs influençant sur la concentration d’un médicament à son site d’action (3)

A

Dose
Temps
Volume de distribution

46
Q

Vrai ou faux : l’intensité de la réponse biologique est proportionnelle à l’intensité de la réponse de chacun des récepteurs

A

Faux, proportionnelle au nombre de récepteurs occupés

47
Q

Utilités courbe dose-réponse (CDR) (4)

A

Déterminer et comparer efficacité
Déterminer et comparer puissance
Déterminer et comparer écart thérapeutique
Rationnaliser le choix de médicament pour thérapie

48
Q

Forme de graphique plus utilisé en pharmacologie

A

Forme sigmoïde (doses transformées en Log)

49
Q

Axe des X sur courbe dose-réponse (CDR)

A

Doses (Log)

50
Q

Axe des Y sur courbe dose-réponse (CDR)

A

Amplitude des effets

51
Q

Utilités présentation sigmoïde sur courbe dose-réponse (CDR) (4)

A

Pentes mesurables
Fourchette doses plus large
Meilleure visualisation faibles et fortes doses
Centre de symétrie (DE50)

52
Q

Information donnée par des courbes parallèles sur CRD

A

Récepteurs identiques

53
Q

Information donnée par des courbes non-parallèles sur CDR

A

Récepteurs différents

54
Q

Information donnée par des courbes parallèles, mais des centres de symétrie différents sur CDR

A

Agoniste partiel

55
Q

Caractéristique inversement proportionnelle à la dose nécessaire pour l’obtention d’un effet d’une intensité prédéterminée

A

Puissance

56
Q

Dose à 50% de l’effet maximal permettant de mettre en évidence la puissance d’un médicament

A

DE50

57
Q

Facteurs faisant varier la puissances d’agonistes agissant sur un même récepteur (2)

A

Affinité
Propriétés physico-chimique

58
Q

Caractéristique d’un médicament basée sur sa valeur d’effet maximal (Emax)

A

Efficacité

59
Q

Vrai ou faux : toutes les valeurs d’effet maximal (Emax) repose sur une réponse obtenue lorsque tous les récepteurs sont occupés

A

Faux, certains récepteurs peuvent être en réserve (récepteurs de réserve) donc Emax n’en tient pas compte

60
Q

Effet de l’augmentation de la dose d’antagonistes compétitifs sur la courbe dose-réponse (CDR) d’un médicament donné

A

Déplacement vers la droite

61
Q

Vrai ou faux : l’effet maximal (Emax) d’un médicament est préservé en présence d’un antagoniste compétitif contrairement à la présence d’un antagoniste non compétitif

A

Vrai

62
Q

Effet de l’augmentation de la dose d’antagonistes non compétitifs sur la courbe dose-réponse (CDR) d’un médicament donné

A

Pente et effet maximal (Emax) diminuent

63
Q

Vrai ou faux : l’effet maximal (Emax) d’un agoniste en présence d’un antagoniste irréversible peut être rétabli en augmentant la dose d’agoniste

A

Faux, seulement s’il y a des récepteurs de réserve et une dose suffisamment faible d’antagoniste irréversible

64
Q

Graphique permettant de démontrer la répartition des doses auxquelles les gens ont démontré une réponse

A

Courbe dose-réponse quantale

65
Q

Variable correspondant à une toxicité chez la moitié des sujets

A

DT50

66
Q

Rapport de la dose toxique sur la dose thérapeutique (DT50/DE50)

A

Indice thérapeutiqe

67
Q

Vrai ou faux : la sécurité d’un médicament évolue de façon inversement proportionnelle à l’indice thérapeutique

A

Faux, de façon proportionnelle

68
Q

Variable correspondant à la dose causant la mortalité chez la moitié des sujet

A

DL50

69
Q

Facteur de sécurité certain (FSC) > 1

A

Médicament sécuritaire

70
Q

Rapport de la dose léthale chez 1% des sujets sur la dose thérapeutique chez 99% des sujets (DL1/DE99)

A

Facteur de sécurité certain (FSC)

71
Q

Facteur de sécurité certain (FSC) ≤ 1

A

Médicament peu sécuritaire

72
Q

Pourcentage qu’on doit additionner au DE99 pour obtenir le DL1

A

Marge de sécurité standard (MSS)

73
Q

Phases de l’aspect temporel de l’effet d’un médicament (3)

A

Mise en action/délai d’action
Temps de l’effet pic
Durée d’action

74
Q

Temps entre l’administration d’un médicament et l’effet minimum détectable (EMD)

A

Délai d’action

75
Q

Temps total entre l’apparition et la disparition de l’effet minimum détectable (EMD)

A

Durée d’action

76
Q

Temps nécessaire entre l’administration du médicament et l’obtention de l’effet maximal (Emax)

A

Temps de l’effet pic

77
Q

Type de cinétique d’absorption : vitesse d’absorption varie en fonction de la concentration de médicament

A

Cinétique d’absorption d’ordre un

78
Q

Type de cinétique d’absorption : vitesse d’absorption d’un médicament demeure constante

A

Cinétique d’absorption d’ordre zéro

79
Q

Exemples de cinétiques d’élimination d’ordre un (3)

A

Filtration glomérulaire
Sécrétion tubulaire (non saturé)
Enzymes microsomales (non saturé)

80
Q

Exemples de cinétiques d’élimination d’ordre zéro (2)

A

Sécrétion tubulaire (saturé)
Enzymes microsomales (saturé)

81
Q

Valeurs nécessaires pour prédire la concentration à un temps donné (C) d’une cinétique d’ordre un (2)

A

Concentration initiale (C0)
Constante de vitesse (k)

82
Q

Temps requis pour réduire de moitié la concentration plasmatique d’un médicament

A

Temps de demi-vie (T½)

83
Q

Valeurs nécessaires afin de déterminer la posologie d’un médicament (5)

A

Constante de vitesse (k)
Temps de demi-vie (T½)
Volume de distribution
Vitesse d’élimination (kVC)
Clairance corporelle totale (kV)

84
Q

Calcul du temps de demi-vie d’un médicament ayant une cinétique d’ordre un

A

T½ = 0,693/k

Sciences fondamentales II (18 decks)

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