antihta Flashcards

1
Q

etio hta

A

— Âge et poids
— Dérèglement système hémodynamique du système nerveux
— Dérèglement hormonal
— Hérédité familiale
— Rétention excessive de sodium
— Hypertrophie vasculaire ou mauvaise fonction de l’endothélium
— Maladie sous-jacente
§ Rénale = sténose/occlusion artère rénale
§ Surrénalienne = adénome corticosurrénalien ou sdr de Conn ou phéochromocytome § Neurovasculaire = coarctation de l’aorte
§ Hormonale = œstrogène, acromégalie, hyper ou hypothyroïdie

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2
Q

facteur fav hta

A

Facteurs favorisants HTA = stress, tabagisme, café, apports faibles en calcium et magnésium

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3
Q

hta cause ou fact de risque pr

A

ATS coronarienne
— Insuffisance cardiaque
— Hypertrophie ventriculaire gauche
— Endommagement de l’endothélium
— AVC
— Angine de poitrine
— Diminution de la réserve de vasodilatation coronarienne

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4
Q

classes majeurs de med hta

A

Les diurétiquesàstimule l’excrétion d’eau et de sel par les reins
— Bétabloquant à bloque le RR de l’adrénaline qui agit comme stimulant cardiaque
— Inhibiteur calciqueàfreine l’entrée du calcium dans les cellules musculaires des artères ce qui
entraîne une vasodilatation
— Bloqueur du système rénine angiotensineàinhibiteur de la rénine ou IEC ou ARA 2
— Inhibiteur des alpha-récepteuràbloque les RR de la membrane lisse des vaisseaux sanguins

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5
Q

diurétique de l’anse noms, indications, effet indésirables, mécanismes

A

Dérivés sulfamidés = furosémide (LASILIX), bumétanide (BURINEX), pirétanide (EURELIX) o Pharmacocinétique
— Voie oraleàatteint la lumière tubulaire rénale soit par filtration glomérulaire soit par sécrétion tubulaire
o Pharmacodynamie
— Inhibe le co-transport du NaCl dans la branche ascendante de Henle
— Effet natriurétique très important et de courte durée
— Augmentation associée de l’excrétion de Mg2+ et de Ca2+ à utile lors d’hypercalcémie
o Effets indésirables
— Hypovolémie
— Déshydratation extra-cellulaire
— Insuffisance rénale fonctionnelle favorisé par une réduction des apports hydriques
— Hyponatrémie de dilution
— Hypokaliémieàcar quantité augmentée de Na dans le tube contourné distal stimule sa
réabsorption en échange d’excrétion de potassium et de H+àalcalose métabolique
hypokaliémique
— Ototoxicité (proportionnel à la dose et si patient souffre d’insuffisance)
— Hypersensibilité à néphropathie interstitielle aigue allergique
o Indications
— Insuffisance cardiaque chronique
— Œdème aigue pulmonaire
— Hypercalcémie
— HTA sous forme galénique à libération prolongée
o Interactions
— AINSàréduisent la sécrétion tubulaire des diurétiques
— Lithiumàinhibition de l’excrétion du lithium par compétition avec la réabsorption du sodium au
niveau du tube contourné distal
— Aminosides à ototoxicité

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6
Q

diurétiques thiazidique noms, mécanisme, effet indésirables, indications, CI

A

Dérivés sulfamidés = hydrochlorothiazide (ESIDREX), indapamide (FLUDEX) o Pharmacocinétique
— Par voie oraleàsécrétion tubulaire et entre en compétition avec la sécrétion de l’acide urique
— Pour être actifs ils doivent parvenir au pôle urinaire des cellules du tubes contourné distal o Pharmacodynamie
— Inhibe co-transport NaCl au niveau du tube contourné distal
— Pas d’inhibition de la réabsorption du Ca2+ car modulé par PTH o Effets indésirables
— Hypovolémie et insuffisance rénale fonctionnelle (si surdosage et insuffisance d’apport hydrique)
— Déplétion potassique et alcalose métabolique à hypokaliémie
— Diminution tolérance aux glucides car diminution de la libération d’insuline à hyperglycémie et
glycosurie
— Hyperuricémie
— Hyponatrémie
— Réaction allergique (risque d’allergie croisée avec les autres composés sulfamidés)
o Indications
— HTA
— Insuffisance cardiaque
— Hypercalciurie
— Diabète insipide néphrogénique (antidiurétique paradoxale)
o Contre-indication et précaution d’emploi
— Contre-indiqué pour femme enceinte car risque d’hypovolémie
— Sujets âgés en cas de réduction d’apport hydrique ou de diarrhéeàrisque plus important
d’induire une déshydratation extracellulaire
— En cas d’insuffisance rénaleàinefficace (donc choisir les diurétiques de l’anse)
o Indapamideàactivité diurétique faible mais effet vasodilatateuràHTA

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7
Q

diurétiques discaux sous types noms, mécanisme, indication effet indésirables

A

2 sous-types
— Anti-aldostérone = spironolactone (ALDACTONE)
— Site d’action distal mais indépendant de l’aldostérone = amiloride (MODAMIDE), triamtérène
(ISOBAR)
o Pharmacocinétique
— Anti-aldostérone = stéroïde de synthèse (forte liposolubilité donc diffusion) qui se fixe au RR cytoplasmique des minéralocorticoïdes + empêche migration du complexe vers la cellule cible
— Triamtérène métabolisé dans le foie et élimination par excrétion rénale
— Amiloride est excrété inchangé dans l’urine o Pharmacodynamie
— Anti-aldostérone = diminue la réabsorption de Na couplée à la sécrétion de K et H+
— Amiloride = bloque le canal ENaC et donc la réabsorption de Na et d’eau o Effets indésirables
— Acidose métabolique hyperkaliémique (surtout si insuffisance rénale) à utilisation en association avec diurétique thiazidiques pour neutraliser leur effet sur la sécrétion potassique
— Troubles endocriniens : gynécomastie et impuissance (seulement les anti-aldostérone)
— Insuffisance rénale aigue (si association triamtérène et indométacine) o Indications
— HTA
— Insuffisance cardiaque

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8
Q

IEC nom, mécanismes, indications, effet indésirables CI

A

Molécules = captopril (LOPRIL), enalapril (RENITEC), lisinopril (PRINIVIL) o Pharmacocinétique
— Voie orale (1-2 prise par jour dépend de demi-vie)
— Actif directement = captopril
— Transformé en métabolite actif = enalapril
— Élimination par les reinsàposologie diminuée en cas d’insuffisance rénale
o Pharmacodynamie
— Inhibe la synthèse d’AT II et inhibe la dégradation de la bradykinine
§ Inhibition de la libération de noradrénaline (induit par AT II)àpas de tachycardie réflexe après baisse de la pression
§ Inhibe effet de stimulation de croissance cellulaire et production de collagène par les fibroblastesàpas d’hypertrophie cardiaque
§ Inhibe vasoconstriction artériole efférente du gloméruleàdiminue la filtration glomérulaireàpeut induire insuffisance rénale mais utilisé dans le cas des diabétiques pour protéger la fonction rénale et réduire la protéinurie
Effets indésirables
— Insuffisance rénale en cas de sténose de l’artère rénale
— Hypotension artérielle à vertige, chute
— Toux à favorisée par l’inhibition de la dégradation de la bradykinine
— Angio-œdème = rareàgonflement des tissus sous-cutanés de la face et du cou
— Modification du gout (forte dose initiale)
— Toxicité hématologique = neutropénie ou pancytopénie à captopril
— Hyperkaliémie (si associé avec spironolactone)
o Indications
— HTA
— Insuffisance cardiaque = premier choix chez patient FEV <40 %àréduction de la résistance artérielle périphériqueàdiminue résistance à l’éjection ventriculaireàdiminue le travail cardiaqueàaméliore le pronostic à long terme
— Post IdM à prévient le remodelage ventriculaire (dilatation et déformation de la cavité ventriculaire)
o Interactions
— Association avec diurétiques thiazidiques et furosémideàeffet synergique pour lutter contre
HTA et insuffisance cardiaque
— Association avec betabloquant à diminuent sécrétion de rénine donc renforce action IEC
— Association avec diurétiques distaux à risque d’hyperkaliémie surtout si insuffisance rénale
— AINS à réduction des effets hypertenseur car inhibe la synthèse de certaines prostaglandines
vasodilatatrices o Contre-indications
— Femme enceinte
— Insuffisance rénale sévère (<30ml/min) + diurétiques distaux
— Allergie

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9
Q

ARA2 nom, mécanisme indication effet indésirables CI

A

Molécules = losartan (COZAR), valsartan (TAREG), candesartan (ATACAN) o Pharmacocinétique
— Voie orale
o Pharmacodynamie
— Antagoniste compétitifs ou non compétitifs des récepteurs AT1 de l’angiotensine II (forte affinité pour AT1 et faible affinité pour AT2)
— Effet des IEC sauf celui de l’inhibition du catabolisme de la bradykinineàmoins d’angio-œdème et de toux
o Indications
— HTA, alternative thérapeutique chez les patients intolérants ou allergiques aux IEC
o Effets indésirables
— Hypotension artérielle (surtout si système RAA est stimulé au préalable par régime sans sel,
déshydratation ou diurétiques) — Toux
o Interactions
— Diurétiques distauxàrisque d’hyperkaliémie
o Contre-indication
— Femme enceinte

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10
Q

inhibiteur de la reine nom, effet indésirable et forme d’adm

A

Molécules = aliskiren (RASILEZ) o Actif par voie orale
o Effets indésirables
— Diarrhée
— Angioedème
Toux
— Hyperkaliémie et hyponatrémie

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11
Q

BB mécanisme actions

A

Inhibe les RR adrénergiques beta
— Bloque le système nerveux sympathique

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12
Q

effets communs BB

A

Ralentir le cœur
— Diminution de la pente de dépolarisation diastolique lente
— Classe II des médicaments anti arythmiques
o Diminue le travail cardiaque et réduit ses besoins en O2àttt préventif de l’angor
o Diminue pression artérielle pathologique après une période de latence
— Diminution du débit cardiaque
— Inhibition de la sécrétion de rénine
o Diminue la pression intra-oculaireàdiminue la sécrétion d’humeur aqueuse

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13
Q

classification BB en fit affinité, action sur RR et sélectivité et activité vasodilatateur

A

En fonction de l’affinité pour les RR
— Cardiosélectifs = b1
— Non cardiosélectifs
o En fonction de l’action sur les RR
— Antagoniste complet = propanolol, aténolol, metoprolol
— Antagoniste partielàactivité sympathomimétique intrinsèque (ASI) = pindolol
o En fonction de la sélectivité et de l’activité vasodilatatrice — 1ère génération
§ Non sélectifs
§ Propanolol, — 2e génération
§ Cardiosélectifs (donc pas CI asthme car provoque pas bronchoconstriction) — 3e génération
§ Sélectif ou non avec activité vasodilatatrice

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14
Q

BB indications, posologie

A

Posologie
— Début de ttt = progressivement croissante
— Arrêt du ttt = progressivement décroissante
— Surveillance et repos o Cardiovasculaires
— Ttt de l’angor = prévention des crises
— Ttt des tachycardies d’origine diverses (ex : hyperthyroïdie)
— Ttt HTA
§ Premier choix chez les patients coronariens ou avec IC ou FiA
— Ttt post IdM
§ Diminue zone infarctus § Diminue mortalité
§ Prévention d’apparition
— Insuffisance cardiaque stable NYHA II, III et IV
§ Augmentation survie et diminution hospitalisation § Diminue évolution de l’IC
— Cardiomyopathie obstructive hypertrophique + sténose subaortique hypertrophique
— Phéochromocytome
— Anévrisme aortique
o Hémorragie digestive par hypertension portale et rupture varice œsophagienneàprévention primaire et secondaire
o Ttt du glaucome
— Administration locale = collyre
— Peut diffuser dans la circulation généraleàeffets indésirables
o Ttt des migraines, tremblements, anxiété, dépendance alcooliqueàpropanolol

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15
Q

BB CI

A

Asthme bronchique
o Angor vasospastique Prinzmetal (spasme coronaire) o BAV
o Bradycardie < 55 bpm
o Insuffisance cardiaque décompensée
o Dépression

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16
Q

BB effet indésirable

A

Aggravation insuffisance cardiaqueàCI relative
o Aggravation trouble du rythmeàsi bradycardie et BAV = CI relative o Refroidissement des extrémités + aggravation artérite
o Aggravation asthme
o Risque aggravé de choc anaphylactique
o Troubles métaboliques
— Augmentation TG, cholestérol et VLDL
— Hypoglycémie chez les patients diabétiques
— Risque de développer DS2
o Troubles rares — Lupus
— Fibrose
o Rebond des symptômes à l’arrêt brutal
o Risque d’infarctusàpatient coronarien
o Déconseillé pendant l’allaitement car élimination dans le lait
o Surdosageàglucagon réduit les troubles en agissants sur l’adénylate cyclase
— Bradycardie
— Hypotension
— Trouble du rythme
— Choc

17
Q

BB ge 1 2 et 3

A

BB 1ère génération
o Propanolol
— Pas d’ASI, action quinidinique faible
— Liposoluble + passe BHE
— Posologie = 80-120 mg/j max 320 mg/j
o Sotalol (SOTALEX)
— Pas d’ASI et pas d’action quinidine
— Bloquant canaux K+àanti arythmique de classe III
o Pindolol
— ASI et action de type anesthésique local faible
— Risque faible d’apparition de l’insuffisance cardiaque chez les individus avec réserve myocardique
réduite o Nadolol
— Longue durée d’action : dose unique
— Tendance à l’accumulation
BB 2e génération
o Atenolol
— b1 bloquant pur
— Pas d’ASI
— Hydrosoluble (effets SNC diminués)
— Tendance à l’accumulation
— Prise unique le matin
o Metoprolol (BETALOC)
— Pas d’ASI et effet anesthésique local faible
— Diminue récidive et mortalité dans IdM
— Augmente survie dans IC
— 50-300 mg/j en 1-2 prise après les repas
o Bisoprolol (CONCOR)
— b1 bloquant
— Élimination rénaleàmétabolite actif ou inchangé o Betaxolol
— Topique pour le glaucome
— HTA à voie orale 20mg/j
— Demi-vie longue
BB 3e génération
o Nebivolol
— Sélectif b1
— Libération de NO vasodilatateur
— Diminution de la dose en cas de IR
— 5mg/j en une prise
o Celiprolol
— b1 sélectif et agoniste b2 et a2 bloquant
— Diminue résistance périphérique, ne provoque pas de vasoconstriction
— Bradycardisant faible
o Carvedilol
— Non sélectif avec action a1 bloquante
— Propriété anti-oxydanteàbénéfique en IC
o Labetalol
— Non sélectif avec action a1 bloquante
— Urgence hypertensiveàIV 50mg

18
Q

inhibiteur calcique mécanisme et effet

A

Mécanisme d’action et effets
— Inhibe entrée de calcium dans la cellule par les canaux calciques voltage dépendant de type L
(cœur et fibre lisses)
NB : canaux calcique type T se trouve au niveau des glandes sécrétrices et type N au niveau des neurones
— Effets cardiaques
§ Tissu nodalàralentit la dépolarisation diastolique lente et la phase 0 du potentiel
d’action
§ Myocardeàinotrope négatif
— Effets vasculaires à vasodilatation générale à prédominance coronaire ou cérébrale
— Effets sur les fibres lisses non vasculaires à relaxation
— Effets neurologiques à diminution de l’excitabilité

19
Q

inhibiteur calcique effet indésirable

A

Vasodilatation excessiveàchute de tension, rougeur de la face, céphalée, vertige, œdème MI, tachycardie réactionnelle (entraîne une libération excessive de catécholamine)
o Augmentation fréquence IdM
o Bradycardie importante avec diminution de la conduction AV et effet inotrope négatifs
Hyperplasie gingivale (surtout nifépidine)
o Si associé avec médicaments vasodilatateur ou à effet chronotrope/inotrope négatifàeffet excessi

20
Q

2types inhibiteurs calcique

A

effet vascu predominant=dihydropiridine et effet coronaire predominant= diazepam et verapamil

21
Q

inhibiteur calcique effet vascu effet nom

A

Effets
— Vasodilatation des artères, y compris coronaires
— Réduction résistance périphérique
— Diminution de la pression artérielle
o Nifédipine
— Dihydropiridine — Indications
§ Forme non retard = ttt certains angor et phénomène de Raynaud
§ Forme à libération prolongée = ttt HTA
o Amlodipine et félodipineàHTA et prévention crise d’angor

22
Q

inhibiteur calcique effet coronaire nom et indication et effet indésirable

A

o Diltiazem
— Benzothiazépine
— Coronarodilatateur et bradycardisant
— Indications
§ Ttt préventif crise d’angine de poitrine, d’angor d’effort ou angor spontanée § Forme injectableàttt tachycardie
§ Libération prolongée = HTA
o Verapamil
— Phénylalkylamine
— Effets
§ Déprime le nœud sinusal
§ Diminue vitesse de conduction au niveau du NAV § Déprime contractilité du myocarde
§ Effet vasodilatateur
— Produit de référence de la classe IV des anti arythmiques
— Indications
§ Ttt préventif et curatif des tachycardies paroxystiques supraventriculaires § Ttt de l’angine de poitrine
§ Ttt HTA sous forme à libération prolongée
— Effet indésirable = constipation

23
Q

antagoniste RR alpha 1 nom effet indication et effet indésirable

A

Pharmacodynamie
— Inhibition des RRàrelaxation des vaisseauxàdiminue pression artérielleàtachycardie par baro-réflexe
— Hypotension orthostatique par blocage des effets alpha-adrénergique lors du passage en position debout
— Au niveau du sphincter vésical : blocage alpha-adrénergique induit l’évacuation vésicale par vasodilatation urétérale et relaxation du col vésicalàutilisé pour pathologie prostatique
— Si substance passent BHE à blocage RR a centraux à sédation o Prazosine
— Vasodilatation par antagonisme a1
— N’inhibe pas les RR a2 donc la noradrénaline présente dans la fente synaptique freine sa propre
libération
— Ne passe pas la BHE à peu d’effet sédatif
— Indications
§ Ttt HTA
§ Ttt IC
§ Ttt phénomène de Raynaud
— Effets indésirables
§ Hypotension orthostatique avec lipothymie § Vertige (surtout début de ttt)
§ Rétention sodée
§ Tachycardie et palpitation réflexe
§ Troubles digestifs
§ Incontinence urinaire et impuissance