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Farmacoterapia1 > Anticoagulanti > Flashcards

Anticoagulanti Flashcards

1
Q

La coagulazione avviene solo..

A

In presenza di adeguata [Ca]

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2
Q

Composti che sequestrano calcio

A

EDTA acido etilenDiamminoTetraAcetico
sale sodico
Citrato di sodio
Ossalato di sodio

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3
Q

Cosa fanno gli anticoagulanti orali

A

Prevengono la riduzione della vit K ox
Effetto anticoagulanti progressivo

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4
Q

Warfarin ha struttura simile a

A

Vitamina K
(compete con vit K x l enzima reduttasi che attiva vitK ed è il suo sito d azione

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5
Q

Warfarin

A

Agente antitrombotico
Inibitore vitamina K epossido reduttasi

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6
Q

Warfarin indicazioni terapeutiche

A

Profilassi e terapia embolia polmonare
Trombosi venosa o arteriosa associata a fibrillazione atriale cronica protesi valvolari cardiache trombosi intracardiaca infarto miocardico acuto
Profilassi reinfarto

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7
Q

Warfarin biodisp

A

Elevata , elevato legame proteine plasmatiche 97%
Vd ridotta 0.11/kg ?

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8
Q

Warfarin metabolismo

A

Epatico
Polimorfismo

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9
Q

Warfarin eliminazione

A

Renale

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10
Q

Warfarin emivita

A

31-51 h
Durata azione dopo sospensione 2-5gg

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11
Q

Warfarin posologia

A

Trattamento personalizzato in base ai valori di coagulazione
2.5-5-10 mg /die x os
Interruzione graduale
NO dose da carico

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12
Q

Warfarin effetti collaterali

A

Emorragia *
Effetti teratogeni*
Necrosi cutanea
Emboli colesterolo ( dita viola)
Alopecia ortocaria febbre anoressia etc

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13
Q

Warfarin controindicazioni

A

Gravidanza
Ipersensibilità al PA
Ulcere tendenza a emorragie
Malattie epatiche
Intervento chirurgico previsto
Altri farmaci es barbiturici antibiotici
Iperico integratori vit K

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14
Q

Finestra terapeutica Warfarin INR indice coagubilità sangue

A

2<INR<3 efficace
<2 rischio coaguli
>3 rischio emorragie

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15
Q

Dabigatran etexilato

A

Nuovi anticoagulanti orali NAO
Inibitori diretti della trombina

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16
Q

Dabigatran etexilato cosa fa

A

Profarmaco trasformato in Dabigatran x idrolisi catalizz da esterasi plasma e fegato
poi Inibisce direttamente sia trombina libera sia del coagulo ( trombina legata a fibrina e aggregazione piastrine indotta da trombina)

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17
Q

Dabigatran etexilato farmacodinamica

A

Cmax 0.5-2 h
Vd 50-70 L
Profarmaco

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18
Q

Dabigatran etexilato eliminazione

A

Via renale ( filtrazione) 65%

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19
Q

Dabigatran etexilato emivita

A

10-14 h

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20
Q

Dabigatran etexilato metabolismo

A

Epatico ( acil glucuronidi attivi ) in parte

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21
Q

Dabigatran etexilato somministrazione

A

Orale

Pradoxa® 220 mg die (110x2)

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22
Q

Nuovi anticoagulanti orali NAO
Inibitori fattore Xa (xabani)

A

Prevengono formazione trombina ( inibizione coagulazione)

Rivaroxaban biodisp 80% vd50L
Apixaban bdsp 50%
Edoxabam

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23
Q

Meccanismo azione anticoagulanti

A

Warfarin:
riduzione sintesi fattori coagulaz vitK dipendenti
Rivaroxaban inibizione diretta Xa
Apixaban inibizione diretta fattore Xa
Dabigatran inibizione diretta trombina

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24
Q

Anticoagulanti, profarmaci

A

Warfarin rivaroxaban apixaban no
Dabigatran etexilato si

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25
Q

Biodisponibilità anticoagulanti

A

100% Warfarin
60-80% rivaroxaban
60% apixaban
6% Dabigatran

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26
Q

Somministrazione anticoagulanti

A

Warfarin rivaroxaban apixaban dabigatran
1 die

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27
Q

Tempo effetto max anticoagulanti

A

Warfarin 4-5 gg
Rivaroxaban 2-4 h
Apixaban 1-2 h
Dabigatran 1-3 h

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28
Q

Emivita anticoagulanti

A

Warfarin 40 h
Rivaroxaban 7-11 h
Apixaban 12 h
Dabigatran 15 h

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29
Q

Anticoagulanti Clearence renale

A

Warfarin NO
Rivaroxaban 33%
Apixaban 25
Dabigatran 80

30
Q

Monitoraggio anticoagulanti

A

Warfarin sì

31
Q

Interazioni anticoagulanti

A

Warfarin molteplici
Rivaroxaban CYP4503A4 glicopr P
Apixaban come Rivaroxaban
Dabigatran glicoprot p

32
Q

Antidoti xabani: andexanet alfa 200 mg Classe CNN ricetta OSP

A

Per pazienti adulti trattati con inibitore diretto del fatt Xa quando è richiesta l inversione della terapia anticoagulante x emorragie pot fatali o incontroll

33
Q

Formazione trombo

A

1) adesione attivazione aggregazione delle piastrine, esposiz fosfolipidi acidi
2) attivazione dei fatt coagulazione
Fattore tissutale xiia xa iia ecc
3) la fibrina forma struttura TROMBO

34
Q

Antitrombina III

A

Si lega in modo irreversibile ai fattori della coagulazione Xa IIa e li inattiva

35
Q

Farmaci anticoagulanti

Eparina

A

Polimero glucosaminoglicano PM: 3000-40000 Da

In mastociti, plasma e cell endot

36
Q

Eparina ottenuta da

A

Polmone bovino e intestino suino

37
Q

Eparina struttura

A

U.base acido glucuronico

38
Q

Eparina azione

A

Inibisce la coagulazione sia in vitro sia in vivo (ATTIVAZIONE ANTITROMBINA III)
L antitrombina iii inibisce la trombina e le altre proteasi seriniche

39
Q

Per aumentare inattivazione trombina IIa da parte di ATIII l eparina deve

A

Interagire con entrambe le sostanze

40
Q

Per velocizzare effetto su Xa eparina deve

A

Interagire con ATIII

41
Q

L’ eparina si lega..

A

A ATIII e accelera la sua attività proteolitica

42
Q

Eparina usi

A

Profilassi e trattamento delle malattie tromboemboliche venosa e arteriosa

43
Q

Eparina effetti collaterali

A

Emorragie reazioni allergiche trombocitopenia osteoporosi caduta capelli

44
Q

Eparina emivita

A

40-90 min

45
Q

Eparina posologia

A

20000-45000 U/die i.e. e sc

46
Q

Eparina distribuzione

A

Vd= 0.07 l/kg
Eparina confinata al sistema vascolare
Eparina parzialmente degradata si ritrova nell urina

47
Q

Eparina a basso peso molecolare uso

A

Profilassi trombosi
Migliore farmacocinetica

48
Q

Eparina LMWH basso p mol

A

Emivita PIu lunga
Eliminazione renale
Effetti collaterali MENO frequenti

49
Q

Le eparine a basso peso molecolare aumentano…
ma non possono…

A

Aumentano azione ATIII su Xa ma non azione ATIII su trombina perché non posso legare entrambi simultaneamente

50
Q

Enoxaparina emivita e posologia

A

2 h 20 mg die s.c

51
Q

Fondaparinux

A

Composto di sintesi
Antitrombotico

52
Q

Fondaparinux eliminazione

A

Renale

53
Q

Fondaparinux somministrazione emivita

A

S.c. Cmax 2h , emivita 17 h

54
Q

La trombina riveste un ruolo cemtrale nel mecc fisiopat della trombosi coronarica in quanto

A

Promuove da una parte la conversione del fibrinogeno in fibrina , dell altra l attivazione piastrinica

55
Q

Irudina

A

Inibitore trombina

Stabilisce legame IRREVERSIBILE con la trombina

56
Q

Irudina emivita

A

1-2 h

57
Q

Irudina eliminazione

A

Renale

58
Q

Irudina somministrazione

A

I.e. sc.

59
Q

Bivalirudina lepirudina desirudina

A

Inibitori trombina
Analogo biosintetico irudina ma legame REVERSIBILE

60
Q

Bivalirudina biodisp

A

e.v. completa immediata
20% escreta urine
No metaboliz isoenz epatici citocrom p450
Emivita 25±12

61
Q

Emostasi fasi

A

Fase vascolare: costrizione
Fase piastrinica: aggregazione
Fase coagulativa
Fase fibrinolitica

62
Q

Uso clinico farmaci fibrinolitici

A

Infarto acuto miocardio entro 12 h
Trombosi venosa acuta entro 3 h
Embolo polmonare

63
Q

Fibrinolisi

A

Sistema protrombotico-> coagulo
->attivazione plasminogeno in plasmina fibrinoliticamente attiva-> lisi coagulo

64
Q

Farmaci fibrinolitici agiscono come

A

Attivatori del plasminogeno
O formano complesso con plasminogeno x poi attivare altro molec plasminogeno, promoz attivaz plasmina

65
Q

Farmaci fibrinolitici
Attivatori plasminogeno non fibrino specifici

A

Urokinasi ( da urine o colture cell renali)

Emivita 20 min

66
Q

Intensità fibrinolitica in vivo dell urochinasi dipende da

A

Fattori emodinamici che ne regolano la diffusione e concentrazione a liv coagulo
Livelli di inibitori plasmatici
Qt di plasminogeno e fibrina coagulo
Estensione e età coagulo

67
Q

Urochinasi priva di

A

Antigenicità

68
Q

Attivatori plasmimogeno fibrino specifici:
Attivatore tissutale del plasminogeno t-PA

A

Proteasi prodotto con tecnica DNA ricombinante utilizzando linea cellulare ovaio criceto

69
Q

Attivatore tissutale del plasminogeno t-PA
Emivita

A

8 min

70
Q

Attivatore tissutale del plasminogeno t-PA impiego

A

Terapia fibrinolitica dell infarto miocardico recente

71
Q

rtPA o alteplasi usi

A

Stroke ischemico ictus o eventi ischemici cerebrovascolari
Entro 3-6 ore da infarto miocardico acuto

72
Q

Farmaci fibrinolitici:
Attivatori plasminogeno fibrino specifici

A

Reteplase emivita 13-16 min bolo ev

Eparina e acido acetilsalicilico prima e dopo somministrazione rapilysin

Farmacoterapia1 (17 decks)

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