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Farmacoterapia1 > Dislipidemie > Flashcards

Dislipidemie Flashcards

1
Q

Iperlipoproteinemie sono associate ad un elevato rischio di..

A

Coronaropatia
Vasculopatia arteriosclerotica
Pancreatite acuta
Aterosclerosi

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2
Q

Valori normali e rischio c.v. di lipoproteine plasmatiche

A

Colesterolo totale
<200 mg/dl normale
200-239 bd
≥240 alto

Colesterolo HDL
<40 mg dL basso
>60 mgdL ottimale

Colesterolo LDL
<100 mgdL ottimale
130-159 bd
160-189 alto
≥190 molto alto

Trigliceridi
<150 normale
150-199 bd
200-499 alto
≥500 molto alto

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3
Q

Iperlipoproteinemie

A

Primarie:
Ipercolesterolemia familiare eterozigote
280-500 mg/dL col tot
Ipercolesterolemia familiare omozigote
>1000 mg/dL col tot

Secondaria:
Colesterolo >200 mg dL

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4
Q

Classificazione fredrickson dislipidemie e lipoproteina aumentata

A

I chilomicroni
IIa LDL
IIb LDL/VDL
III VDL e chilomicroni remnant
IV VLDL
V VLDL/chilomicroni

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5
Q

Trigliceridi aumentano nelle dislipidemie di tipo..

A

I +++
IIb ++
III ++
IV ++
V +++

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6
Q

Colesterolo totale aumenta nelle dislipidemie di tipo..

A

I +
IIa ++
IIb ++
III +
IV +/no
V +

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7
Q

Colesterolo LDL aumenta nelle dislipidemie di tipo..

A

IIa ++
IIb ++

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8
Q

Rischio ateroma aumenta nelle dislipidemie di tipo..

A

IIa +++
IIb +++
III ++
IV ++

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9
Q

Terapie iperlipoproteinemie

A

Resine che legano gli acidi biliari
Inibitori della HMG CoA reduttasi
Fibrati
Acido nicotinico
Olio di pesce
Ezetimibe
Anticorpi monoclonali anti PCSK9
Inibitori sintesi lipoproteine

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10
Q

Colestiramina

A

Resina a scambio anionico
Copolimero tra polistirene e divinil benzene; alla resina sono fissati dei gruppi ammonici quaternari

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11
Q

Resine a scambio ionico mecc azione

A

Legano acidi biliari
Maggiore consumo di colesterolo x sintesi acidi biliari
Maggior esposizione dei rec LDL
Ridotto assorbimento intestinale lipidi

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12
Q

Colestiramina colestipolo mecc azione

A

Formano um complesso insolubile con i sali biliari impedendo loro riassorbimento dall intestino

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13
Q

Resine a scambio anionico effetto

A

DOSE DIPENDENTE
Riduzione LDL 15%
HDL no modif
VLDL possono aumentare

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14
Q

Colestiramina

A

Ipocolesterolemizzante e ipotrigliceridemizzante
Sequestrante acidi biliari

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15
Q

Colestiramina assorbimento

A

No liv sistemico

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16
Q

Colestiramina effetti collaterali

A

Disturbi gastrointestinali stipsi anoressia mamcato assorb vitamine liposolubili ridotto assorb farmaci

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17
Q

Colestiramina non particolarmente indicata se

A

Alterazione primaria è solo ipertrigliceridemia

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18
Q

Inibitori della HMG CoA reduttasi
Statine
Studio delle 4 S

A

Riduzione mortalità cardiovascolare
Riduzione mortalità totale
Riduzione eventi coronarici
Riduzione interventi vascolarizzazione

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19
Q

Attività inibitori HMG CoA reduttasi
Statine

A

Inibizione sintesi de novo colesterolo
Aumento recettori LDL
Aumento catabolismo LDL
Incremento HDL

RIDUZIONE COLESTEROLO EMATICO 35-40%

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20
Q

Statine altri effetti

A

Diminuzione incidenza rigetto trapianti cuore rene
Diminuzione infezioni
Azione antiinfiammatoria
Antiploriferativa

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21
Q

Statine effetti pleiotropici

A

Immunosoppressione
Protezione vascolare
Radical scavenging
Inibizione proliferazione cell

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22
Q

Gruppo R lovastatina profarmaco

A

H

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23
Q

Gruppo R simvastatina Profarmaco

A

CH3

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24
Q

Simvastatina

A

Statina

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25
Q

Simvastatina metabolismo

A

Attivata a liv epatico. eFfetto I passaggio

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26
Q

Simvastatina eliminazione

A

Biliare

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27
Q

Simvastatina effetti collaterali

A

Cefalea disturbi gastrointestinali tossicità epatica
intorbidimento cristallino
miopatia rabdomiolisi

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28
Q

Pravastatina

A

Statina attiva come tale

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29
Q

Pravastatina biodisponibilità

A

Scarsa

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30
Q

Pravastatina metabolismo

A

Epatico

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31
Q

Pravastatina emivita

A

2-3 h

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32
Q

Pravastatina eliminazione

A

Biliare e renale

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33
Q

Pravastatina effetti collaterali

A

Cefalea dist gastroint toss epatica intorb cristallino
Miopatia rabdomiolisi

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34
Q

Rosuvastatina

A

Statina
Inibizione sintesi endogena colesterolo, riduzione LDL VLDL , eff dose dip

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35
Q

Rosuvastatina usi

A

Ipercolesterolemia primaria, familiare omozigote
Dislipidemia combinata in paz no risp dieta
Prevenzione eventi cardiovascolari

36
Q

Rosuvastatina posologia somministrazione

A

Trattamento cronico, x os, 5-40 mg/die

37
Q

Rosuvastatina biodisp

A

Scarsa 20%
Legame prot plasmat 90%
Metabolismo scarso
Substrato di proteine di trasporto OATP1B1 BCRP

38
Q

Rosuvastatina eliminazione

A

Biliare 90%!

39
Q

Rosuvastatina emivita

A

20 30 h

40
Q

Effetti collaterali statine

A

Disturbi gastrointestinali
Aumento transaminasi
Miopatia
Rabdomiolisi

41
Q

Controindicazioni statine

A

Gravidanza
Allattamento
Epatopatie
Esercizi fisici pesanti
Ipersensibilità

42
Q

CYP2C9

A

Fluvastatina
Rosuvastatina

43
Q

CYP2C19

A

Rosuvastatina

44
Q

CYP3A4

A

Atorvastatina
Cerivastatina
Lovastatina
Simvastatina

45
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Metabolismo CYP3A4

A

Atorvastatina
Simvastatina

46
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Metaboliti clinicamente significativi

A

Atorvastatina
Simstatatina

47
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Clearance plasmatica

A

Atorvastatina
Principalmente epatica

Simvastatina Pravastatina Rosuvastatina
Duplice renale ed epatica

48
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Relativamente idrofilica

A

Pravastatina
Rosuvastatina

49
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Epatoselettività

A

Atorvastatina simvastatina Pravastatina Rosuvastatina

50
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Biodisponibilità

A

Atorvastatina 14
Simvastatina <5
Pravastatina 17
Rosuvastatina 20

51
Q

Profilo farmacocinetico delle principali statine
Emivita

A

Atorvastatina 14
Simvastatina 1.9
Pravastatina 77
Rosuvastatina 19

52
Q

Statine ad alta intensità
Riduzione approssimativa di LDL-C del 50% o più

A

Atorvastatina 40-80 mg
Rosuvastatina 20-40 mg

53
Q

Statine ad intensità moderata
Riduzione approssimativa di LDL-C dal 30% fino a meno del 50%

A

Atorvastatina 10-20 mg
Fluvastatina 40 mg 2 volte /die
Lovastatina 40 mg
Pravastatina 40-80 mg
Rosuvastatina 5-10 mg
Simvastatina 20-40 mg

54
Q

Statine a bassa intensità
Mediamente inferiore al 30%

A

Lovastatina 20 mg
Pravastatina 10-20 mg

55
Q

Fibrati

A

Derivati dell’ acido fenossico
Fenossiacetico

56
Q

Agonisti PPARalfa principalmente espressi in

A

Tessuti che metabolizzano gli acidi grassi come il FEGATO i reni il cuore e il muscolo

57
Q

Fibrati attività

A

Aumentano la sintesi della lipasi lipoproteica
Riducono i livelli di fibrinogeno plasmatico
Migliorano la tolleranza al glucosio
PROMUOVE
Idrolisi dei TG (LPL Apo C-III)
Clearance delle particelle ricche in TG (Apo C III)
Beta ossidazione
RIDUCE
Sintesi di FFA e TG
Secrezioni delle VLDL
QUINDI RIDUZIONE TRIGLICERIDI

58
Q

Gemfibrozil

A

Fibrati

59
Q

Gemfibrozil metabolismo

A

Epatico
Legame alle proteine plasmatiche 99%

60
Q

Gemfibrozil eliminazione

A

Renale

61
Q

Gemfibrozil emivita

A

1.4 h

62
Q

Gemfibrozil effetto collaterale

A

Disturbi gastrointestinale tromboflebiti angina embolia polmonare fatica cefalea miopatia

63
Q

Gemfibrozil posologia

A

1.2 g suddiviso in 2 dosi

64
Q

Fenofibrato

A

Fibrati, quando è il caso da preferire con associazione con statine
(meno miopatia risp Gemfibrozil)

65
Q

Fibrati controindicazioni

A

Gravidanza
Associazione con Warfarin

66
Q

Acido nicotinico o niacina

Attività

A

Riduce gli acidi grassi liberi nel sangue
Riduce le VLDL 50%
Riduce le LDL di 20% ca
Aumento delle HDL ca il 15-30%

67
Q

Acido nicotinico o niacina
Posologia

A

1g x 3 /die
Revocato

68
Q

Acido nicotinico o niacina
Effetti collaterali

A

Vasodilatazione cutanea
Sensazione spiacevole di caldo
Prurito
Ipotensione
Iperglicemia
Gotta

69
Q

Acipimox

A

20 volte piu potente acido nicotinico

70
Q

Acipimox biodisp

A

Elevata biodisponibilità
Non metabolizzato

71
Q

Acipimox eliminato

A

Con le urine immodificato

72
Q

Acipimox emivita

A

2 h

73
Q

Acipimox effetti collaterali

A

Cefalea vasodilatazione cutanea
Irritazione gastrica

74
Q

Acipimox posologia

A

250 mg 2-3 volte /die x os dopo i pasti

75
Q

Acidi grassi omega 3 polienoici effetti

A

Riducono le VLDL
LDL E HDL

76
Q

Acidi grassi omega 3 polienoici effetti collaterali

A

Nausea elevato apporto calorico
Disturbi gastrointestinali

77
Q

Acidi grassi omega 3 polienoici posologia

A

0.5-1 g 2-3 volte /die

78
Q

Ezetimibe somministrazione

A

Orale

79
Q

Ezetimibe metabolismo

A

Intestinale e epatico ( reaz fase II)
Entra nel circolo enteroepatico

80
Q

Ezetimibe eliminazione

A

Biliare e renale

81
Q

Ezetimibe inibisce al massimo ca

A

50% assorbimento del colesterolo

82
Q

Anticorpi monoclonali anti PCSK9

A

Alirocumab
Evolocumab

83
Q

Alirocumab

A

Anticorpo monoclonale IgC1 umano che si lega con alta affinità e specificità alla proproteina convertasi subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9)

84
Q

PCSK9

A

Proproteina convertasi subtilisina/kesina tipo 9

85
Q

In presenza di PCSK9, anticorpi antiPCSK9 e una statine
I livelli di LDRL sono favoriti da

A

Le statine inibendo HMG CoA reduttasi riducono il colesterolo cell attivando SREBP e sovraregolando trascrizione geni x LDLR PCSK9 (aumento)
PCSK9 forma complesso con AbPCSK9 che lo inattiva-> LDLR su membrana epatociti(aumento riciclo)
PROTEZIONE LDLR dalla degradazione e PROMOZ SINTESI LDLR-> COMBINAZIONE STATINA E ABPCSK9 RIDUZIONE LDL MAGGIORE DI STATINA DA SOLA

Farmacoterapia1 (17 decks)

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