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Farmacoterapia1 > Diabete mellito 2 > Flashcards

Diabete mellito 2 Flashcards

1
Q

Terapia farmacologica diabete tipo 2

A

Derivati della sulfanilurea:
Glinidi(metiglinidiL
Derivato della biguanidina (metformina)
Tiazolidindionici (glitazoni)
Inibitori della alfaglucosidasi
Analoghi incretine
Inibitori DPP-4: gliptine
SGLT2 inibitori ( glifzoline)
Insulina

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2
Q

Sulfaniluree:
Secretagoghi

A

Gliburide
Glipizide
Glicazide
Glimepiride
Tolbutamide

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3
Q

Sulfoniluree mecc azione

A

Stimolazione liberazione insulina legandosi a un recettore posto sulla membrana della beta cellula (SUR1/ABCC8)
Mimano l aumento del rapporto ATP ADP indotto fisiologicamente dagli stimoli metabolici

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4
Q

Efficacia sulfanilurea

A

Se esistente produzione insulina
Presente glucosio o ATP come stimolo fisiologico

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5
Q

Terapia diabete tipo 2
Derivati della sulfanilurea
Glibenclamide (gliburide)

A

Antidiabetico orale

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6
Q

Glubenclamide ( gliburide) biodisp

A

Elevata,

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7
Q

Glibenclamide metabolismo

A

Epatico

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8
Q

Glibenclamide eliminazione

A

Renale e biliare

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9
Q

Glibenclamide effetti collaterali

A

Aumento peso, crisi ipoglicemiche, disturbi gastrointestinali, reazioni allergiche cutanee

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10
Q

Glibenclamide posologia

A

5-15 mg die

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11
Q

Tolbutamide durata d azione e emivita

A

6-12 (4)

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12
Q

Glibenclamide durata d azione e emivita

A

18-24 (10)

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13
Q

Glipizide durata d azione e emivita

A

16-24 (7)

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14
Q

Tolbutamide metabolismo

A

In parte trasf nel fegato in idrossilbutamide (mod attiva)
In parte carbossilata a composto inattivo

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15
Q

Tolbutamide escrezione

A

Renale

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16
Q

Glibenclamide metabolismo

A

Ossidazione epatica produce metabolita moderatamente attivo

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17
Q

Glibenclamide escrezione

A

50% immodificato feci
Metabolita escreto urine

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18
Q

Glipizide metabolismo

A

Picco plasmatico raggiunto in 1h
Gran parte metab fegato a prodotto inattivo

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19
Q

Glipizide escrezione

A

Urine
12% feci

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20
Q

Tolbutamide note

A

Farmaco sicuro
Meno propenso a causare ipoglicemia
Può diminuire captazione iodio tiroide
Controindicato insufficienza epatica

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21
Q

Tolbutamide controindicato nella

A

Insufficienza epatica

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22
Q

Glibenclamide note

A

Può causere ipoglicemia
Ha azione diuretica
Metabolita attivo accumulato in insufficienza renale

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23
Q

Glipizide note

A

Può causare ipoglicemia
Ha azione diuretica
Solo i prodotti inattivi sono accumulati in insufficienza renale

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24
Q

Crisi ipoglicemica

A

Tachicardia
Letargia
Confusione
Vertigini
Sudorazione
Depressione
Coma

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25
Q

Controindicazioni

A

Gravidanza (teratogeni)
Allattamento (possibile ipo neonato )

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26
Q

Comparsa di tolleranza alle sulfaniluree

A

Si

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27
Q

Glimepiride

A

Ipoglicemizzante orale sulfanilurea

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28
Q

Glimepiride uso

A

Diabete mellito non insulino dipendente

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29
Q

Glimepiride mecc azione

A

Stimolazione secrezione insulina da cell beta pancreatiche
Aumento risposta cell beya pancreatiche a stimolo fisiologico glucosio
Si lega con alto tasso scambio a prot membr cell beta associat a canale K sens ATP ma ≠ dal sito usuale di legame x sulf

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30
Q

Sulfaniluree mecc azione

A

Chiudono canale potassio sensibile a ATP nella membrana delle cellule beta
Quindi depolarizzazione quindi apertura canali ca quindi secrez insulina x esocitosi

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31
Q

Secretagoghi
Derivati acido benzoico

A

Glinidi meglitinidi

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32
Q

Glinidi mecc az

A

Inibiscono canale del potassio ATP dipendente

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33
Q

Repaglinide

A

Glinide

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34
Q

Derivato della biguanidina

A

Metformina

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35
Q

Metformina efficacia studio ukpds

A

32% rischio di cond patologiche diabete correlate
39% rischio di infarto miocardico
41%rischio ictus
42% rischio morta collegata al diabete
36% rischio di morte x tutte le cause

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36
Q

Metformina porta a

A

Calo ponderale

37
Q

Metformina struttura

A

1.1 dimetilbiguanide

38
Q

Metformina mecc azione

A

Aumenta attività protein kinasi AMP dipendente (AMPK)

Minor produzione di glucosio epatico
Deposito glucosio come glicogeno nel muscolo scheletrico
Diminuisce l insulino resistenza
Diminuzione VLDL e LDL

La glicemia è dimin sia dopo un pasto sia a digiuno con conseguente dim di emoglobina glicata

39
Q

Biguanidi

A

Agenti insulino sensibilizzanti

40
Q

Metformina

A

Biguanidi
Farmaco di I linea
Antidiabetico orale

41
Q

Metformina biodisp

A

50-60%

42
Q

Metformina eliminazione

A

Inalterato via renale

43
Q

Metformina emivita

A

1.5-6 h

44
Q

Metformina effetti collaterali

A

Disturbi gastrointestinali
Acidosi acido lattico

45
Q

Metformina posologia

A

500 mg o +
2 volte die

46
Q

Pioglitazone

A

Tiazolidinedioni TDZ glitazoni

47
Q

Pioglitazone effetti

A

Riducono la produzione di glucosio epatico
Favoriscono la captazione del glucosio nel muscolo scheletrico
Aumentano la risposta all insulina endogena

Effetti ipoglicemici max si instaurano lentamente 2-3 mesi

48
Q

Pioglitazone metabolismo

A

Epatico
Elevato legame alle proteine plasmatiche 99%
Metaboliti attivi CYP2C e 3A4

49
Q

Pioglitazone emivita

A

7 h

50
Q

Pioglitazone eliminazione

A

Biliare

51
Q

Recettori PPARs

A

Peroxisome proliferator activated receptor isoforma gamma

52
Q

Pioglitazone effetti collaterali

A

Aumento peso
Ritenzione liquido
Edema
Rischio cardiovascolare

53
Q

Pioglitazone controindicazioni

A

Non impiegare nei pazienti con insufficienza cardiaca o affetti da epatopatie

54
Q

Mecc azione inibitori alfa glucosidasi

A

Competono con l attività degli enzimi alfa glucosidasi negli enterociti

55
Q

Acarbosio struttura

A

Pseudo tetrasaccaride composto da un cilitolo insaturo unito a 4,6 dideossi D glucopiranoso, seguito da una catena di tre D glucopiranoso connessi via legami alfa1.4

56
Q

Acarbosio mecc azione

A

Inibitore competitivo della decomposizione carboidrati lungo il brush border
Effetto inibitorio abbassa innalzamento liv glucosio ematico post prandiale in modo dose dipendente

57
Q

Acarbosio effetti

A

Prevenzione dei picchi glicemici postprandiali
Migliora il controllo del peso ( riduzione apporto calorico)
Riduce i valori di emoglobina glicata

58
Q

Acarbosio biodisp

A

<2%

59
Q

Acarbosio effetti collaterali

A

Disturbi gastrointestinali
Alterazione degli enzimi epatici
Reazione cutanee

60
Q

Acarbosio posologia

A

25-100 mg tre volte /die
Prima dei pasti

61
Q

Incretine 2 tipi

A

GIP polipeptide insulino tropico glucosio dipendente
GLP 1

62
Q

GLP 1 effetti

A

Stimola la liberazione di insulina glucosio dipendente
Ritarda lo svuotamento gastrico
Riduce l assunzione di cibo

63
Q

GLP1 agonisti effetti

A

Riduzione appetito
Pro secrez insulina
Repress rilascio glucagone
Diminuiz glicogenesi
Inibiz motilità gastrica
Assorbim glucosio

Meno disponibilità glucosio

Rischio ipoglicemia

64
Q

Exendina 4

A

GLP1 mimetico, veleno mostro di gila

65
Q

Liraglutide (victoza)

A

Farmaco biotecnologici
Agonista recettori GLP1 (aumento AMPc)
Derivato acetilato GLP1 ha 97% della seq aa del GLP1 (7a37)

66
Q

Liraglutide effetti

A

Aumenta rilascio di insulina glucosio dipendente
Induce un calo ponderale

67
Q

Liraglutide emivita

A

14 h
SC una volte al gg

68
Q

Agonisti del recettore del GLP1
( rybelsus)

A

Albiglutide revocato
Exenatide die se prima pasto
Liraglutide die sc
Lixisenatide die sc
Dulaglutide una volta/ sett sc
Semaglutide anche x os

69
Q

Agonisti del recettore del GLP1
Effetti collaterali

A

Nausea vomito e diarrea
Rischio di pancreatiti
Calo ponderale
Cefalea

70
Q

Agonisti del recettore del GLP1
Controindicazioni

A

Pancreatite in atto o pregressa
Gravidanza allattamento
Ipofunzionalità renale

71
Q

Sitagliptin

A

DPP4 inibitori
Inib competitivo
Gliptine
Da solo o im associazione

72
Q

Sitagliptin somministrazione

A

Orale unica

73
Q

Sitagliptin biodisp

A

Buona

74
Q

Sitagliptin emivita

A

12 h
Cmax 1-4 h

75
Q

Sitagliptin eliminazione

A

Via renale immodificato

76
Q

Vildagliptin

A

Inibitori DPP4

77
Q

Vildagliptin somministrazione

A

Os

78
Q

Vildagliptin metabolismo

A

Alcuni metaboliti di idrolisi

79
Q

Vildagliptin eliminazione

A

Renale

80
Q

I derivati gliflozinici

A

Inibitori di SGLT2
Inibitori del co trasportare sodio glucosio 2 ( SGLT2)

81
Q

Canagliflozin
Dapaglifozin
Empaglifozin
Ertuglifozin

A

Derivati gliflozinici
Inibitori SGLT2
Inibitori del co trasportatore sodio glucosio 2

82
Q

Inibitori di SGLT2 effetti

A

In vivo
Diminuiscono l iperglicemia
Inducono calo ponderale (2-4 kg)
Diminuiscono la pressione arteriosa (2-4 mmHg)

83
Q

Riduzione ponderale inibitori SGLT2

A

Trial clinici risultato compreso 1.6 e 3.7 kg
Utili in associazione con Sulfaniluree Tiazolidinedioni o insulina

84
Q

Inibitori di SGLT2
Derivati gliflozinici

A

Antidiabetici per uso orale
Biodisponibilità 65-75%
Emivita 12 h
Metabolismo fase II con glucuronidazione
Singola somministrazione giornaliera

85
Q

Inibitori di SGLT2
Derivati gliflozinici

Effetti collaterali

A

Infezione urogenitali
Deplezione di volume liquidi ipovolemia ipotensione

86
Q

Inibitori di SGLT2
Derivati gliflozinici
Controindicazioni

A

Non somministrare in associazione a diuretici dell ansa ( rischio di ipovolemia)

87
Q

Gliflozine

A

Dapagliflozin
Cangliflozin
Empagliflozin
Ertugliflozin

88
Q

Gliflozine

A

Infezioni genitali
Deplezione di volume nell’anziano
Chetoacidosi
Calo ponderale

89
Q

Gliflozine controindicazioni

A

Pancreatite in atto o pregressa
Gravidanza allattamento
Ipofunzionalità renale
Diabete di tipo I
Chetoacidosi diabetica

Farmacoterapia1 (17 decks)

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