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MK PHA-2052 juste pharmaco opioïdes > Cours 2: pharmacologie-Opioïdes > Flashcards

Cours 2: pharmacologie-Opioïdes Flashcards

1
Q

Définir les opiacés.

A

Terme utilisés pour désigner les substances naturelles dérivées de l’opium comme morphine ou codéine.

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Q

Définir les opioïdes.

A

Toutes substances exogène, naturelle ou synthétiqe=ue qui fixe auz récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine.

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3
Q

Définir les opioïdes endogène.

A

Ligands endogène des Rc opioïdes.

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4
Q

Qu’est ce que les narocotique?

A

Terme d’origine grec désignant stupeut et utilisé traditionnellement pour désigner les analgésique puissant semblable à la morphine avec un potentile de produire une dépendance physique.

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5
Q

Dans quel contexte survient les troubles d’usage?

A

Opioïde ilicite mais aussi sur-prescription d’opioïde

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6
Q

Nommer 3 opioïdes endogène.

A
  • Enképhaline
  • Endorphine (beta-endorphine +++)
  • Dynorphine
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7
Q

Où sont situé les récepteur opioïdes?

A

Corne dorsal de la moelle épiniaire.

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8
Q

Qu’est ce que la substance grise périiaqueducale?

A

Ensemble de neurone au sein du tegmentum du mécéphale.

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9
Q

Combien de domaine continenne les réceptuer métabotropique couplé au protéine G?

A

7

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10
Q

Expliquer la signalisation des récepteur opioïdes.

A
  1. Diminution de la libération de neuromédiateur excitateur: glutamate + Substance P
  2. Potentiel d’action post-synaptique inhibiteur
  3. Diminution de l’activité de l’adénylyl cyclase et diminution taux d’AMPc
  4. Inhibition de la transmission GABAergique: augmentation dopamine
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11
Q

Que provoque une inhibirion de la transmission GABAergique?

A

Augmentation de la dopamine

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12
Q

Que provoque la fixation des opioïdes sur Rc Mu?

A
  1. Diminution gaba libérée
  2. Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
  3. Augmentation dopamine: plaisir et euphorie
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13
Q

Quels sont les effet centraux des opioïdes?

A
  • Analgésique: modification de la perception de la douleur et réaction du malade à la douleur
  • Euphorie: Euphorie chez les malades, effets dysphorique chez sujets normaux (inquiétude , agitation et malaise) et role du système dopaminergique mésocortocolimbique +++
  • Sédation: sédation, somnolence et altération de la vigilance-conscience
  • Dépression respiratoire: cause primaire de morbidité et mortalité par intoxication et inhibition des centres respiratoires du tronc cérébral
  • Autre: action antitussive, myosis, nausée, vomissement, épilepsie et convulsion
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14
Q

Quels sont les effet périphérique des opioïdes?

A
  • Prurit: dégranulation mastocytaire et libération d’histamine
  • Allongement de l’espace QT et torsaddes de Pointes
  • Voies billiaires: contraction des muscles lisses (colique hépatique et spasme biliaires)
  • Constipation: diminution du péristaltisme et des sécrétion intestinales
  • Rétention urinaire
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15
Q

Nommer les agonistes forts.

A
  • Morphine
  • Méthadone
  • Hériïne
  • Oxycodone
  • Fentanyl
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16
Q

Nommer les agonistes faible.

A
  • Codéine
  • Tramadol
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17
Q

Nommer les agonistes-antagonistes.

A
  • Buprénorphine
  • Nalbuphine
18
Q

Nommer les antagonistes.

A
  • Naloxone
  • Naltrexone
19
Q

Quel sont les opioïde utiliser pour les substitutions?

A
  • Méthadone
  • Buprénorphine
20
Q

Quel sont les opioïde utiliser comme analgésiques?

A
  • Morphine
  • Oxycodone
  • Fentanyl
  • Codéine
  • Tramadol
21
Q

Quel est la particularité du tramadol?

A
  • Agoniste faible des récepteur Mu (mélange racémique)
  • Recapture des neurotransmetteurs au niveau du SNC: contribue à l’effet analgésique
22
Q

Décrire l’absorption des opioïdes.

A
23
Q

Décrire la distribution des opioïdes.

A
24
Q

Au niveau de l’absorption la morphine est substrat de quoi?

A

P-glycoprotéine

25
Q

En quoi est métaboliser la morphine?

A

M6G et M3G

26
Q

Expliquer l’équianalgésie.

A

1cp (325 mg acétaminophene + 37.5 mg tamadol) = 50 mg de tramadol seul
Effet secondaire dose dépendant donc réduction E2

27
Q

Par quel cytochrome la codéine est-elle métabolisé?

A

2D6 (morphine) et 3A4 (norcodéine)

28
Q

Quel molécule est la plus puissante dans la métsbolisation du tramadol?

A

O-Desmethyltramadol qui provient de la métabolisation du tramadol par le CYP 2D6

29
Q

Que provoque une action pharmacologique du produit rapude + aigue?

A

Couplage entre exposition et réponce auto-renforçante ++++

30
Q

QU’est ce qui influence le pic des opioïdes?

A
  • Voies d’administration
  • Forme galénique
  • 1/2 vie d’absorption et d’élimination
  • Vitesse de distribution
31
Q

Quel est le premier choix lors de traitement de substitution et pourquoi?

A

Buprénorphine, car il s’agit d’un agoniste partielle des récepteur Mu et qu’elle est un antagoniste des récepteur Kapa donc empeche le risque de dépression respiratoire.

32
Q

Quel molécule est utilisé lors de dépendance à l’alcool?

A

Naltrexone

33
Q

Quel molécule est utiliser en surdosage aux opioïdes?

A

Naloxone

34
Q

Quel sont les effet secondaires des opioïdes?

A
  • Digestif: nausée et vomissement (tolérance), Constipation (pas de tolérance)
  • Respiratoire: bronchospasme, dépression respiratoire, aggravation de l’apnée du sommeil
  • Neurologie: somnolence, vertige, confusion, maux de tête, étourdissement –> risque de chute.
  • Cutané: allergie
  • Impuissance chez l’homme
35
Q

Qu’est ce qui est favoriser lors de constipation avec la prise d’opioïdes?

A
  • Hydratation, alimentation, horaire régulier de défécation, excercice, position de défécation
  • Agent isooamotique (polyéthylène glycol-3350)
  • Agent osmotique (lactulose 15-45 ml DIE à QID)
  • Émollient + stimulant possible: docusate de sodium 200 mg DIE à BID + sennosides 8.6 à 17.2 mg DIE à BID
  • Si pas de selle après 3 jours, envigaser suppositoire de glycérine +/- suppositoire de Bisacodyl
36
Q

Quel opioïde on un risque d’allongement de l’onde QT?

A

Méthadone et lompéramide

37
Q

QUel est la différence entre l’hyperalgésie et l’allodynie?

A

Hyoeralgésie est une sensation douloureuse exagérée suite à un stimulis douloureux alors que l’allodynie est une sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas âtre douloureuse.

38
Q

Décrire l’hyperalgésie avec la prise dopioïde.

A
  • Effet paradoxaux des opioïdes: exposition répétée
  • Augmentation de la sensibilité à la douleur
  • augmentation de la douleur préexistante
  • Nouvelle douleur
  • Absence de soulagement malgré une augmentation de dose
  • Diminution de la douleur avec diminution des doses
39
Q

Expliquer la tolérance aux opioïdes.

A
  • Phénomène qui se développe avec le temps
  • Besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet
  • Disposition des récepteur: désensibilisation aiguë, internalisation des récepteurs
  • Adaptation des mécanismes de signalissation intracellulaire
  • Autre mécanisme
40
Q

Quel sont les roles du pharmacine communautaire par rapport au opioïdes?

A
  • Évaluation correcte de la douleur
  • Gestion des traitements analgésique
  • Gestion des sympthomes associés
41
Q

Quels sont les action à prendre pour bien gerer le traitement et les effets secondaires des opioïdes?

A
  • Choix de la molécule dépend du type de douleur et des caractéristiques du patient: Prescription personnalisée (stratégie « for the individual »): possibilité d’antalgique + co-analgésique
  • Monter les paliers (stratégie « by the ladder »): opter pour la dose minimale efficace
  • Prescrire à horaire fixe (stratégie « by the clock») avec possibilité d’administration d’entredoses
  • Titration horaire: Formes à libération immédiate puis relai forme LP
  • Gérer correctement les rotations/conversions d’opioïdes (doses équivalentes, tolérance croisée, etc.)
  • Adaptations posologiques si: insuffisances rénale ou/et hépatique
  • Déceler et gérer les interactions médicamenteuses: métabolisme hépatique (attention avec inducteurs et inhibiteurs enzymatiques!)
  • Réduction progressive des doses (si mesure potentiellement analgésique)

MK PHA-2052 juste pharmaco opioïdes (28 decks)

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