AINS et acétaminophène - Acétaminophène Flashcards

1
Q

Comment se distingue l’acétaminophène des AINS?

A

Il a un effet analgésique (douleur légère à modérée) et antipyrétique (choix #1 en pédiatrie), MAIS pas d’effet anti-inflammatoire

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2
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?

A

En fait, il demeure incertain. Serait un inhibiteur faible de COX-1 et COX-2 dans tissus périphériques, mais aurait, contrairement à AINS, effet inhibiteur sur COX-3 au niveau du SNC

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3
Q

Décrivez l’action antipyrétique de l’acétaminophène.

A

L’acétaminophène aurait un effet direct sur le centre thermorégulateur de l’hypothalamus, provoquant une augmentation de la vasodilatation et de la sudation (dissipation de la chaleur = thermolyse)

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4
Q

Quelle est la dose pédiatrique de l’acétaminophène?

A

10-15mg/kg/dose q4-6h (max. 75mg/kg/jour)

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5
Q

Quelle est la posologie usuelle de l’acétaminophène chez l’adulte?

A

325mg-1000mg q4-6h PRN (ou 1300mg q8h pour formule «arthritique»)

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6
Q

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez l’adulte?

A

4g/jour pour max. 10 jours

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7
Q

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez un pt avec fonction hépatique altérée (alcoolisme ou insuffisance hépatique)?

A

2g/jour

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8
Q

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez pt sain, mais pour utilisation prolongée?

A

3,2g/jour

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9
Q

Quelle est la dose maximale quotidienne d’acétaminophène chez les personnes âgées?

A

2,6g/jour (et privilégier intervalle de 6h afin d’éviter une toxicité hépatique)

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10
Q

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez un pt traité avec warfarine?

A

2g/jour

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11
Q

Quels sont les délai et durée d’action de l’acétaminophène?

A

1) Délai = moins d’une heure (orale)
2) Durée = 4-6h

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12
Q

Quelle est la biodisponibilité orale de l’acétaminophène?

A

Environ 75%

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13
Q

Le pic sanguin est atteint en combien de temps?

A

30-60min

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14
Q

Quelle est la biodisponibilité rectale de l’acétaminophène?

A

30-40%

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15
Q

Dans quelles proportions l’acétaminophène se lie-t-elle aux protéines plasmatiques?

A

1) À concentration thérapeutique : 10-25%
2) À concentrations toxiques : 8-43%

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16
Q

Quel est le temps de demi-vie de l’acétaminophène?

A

1) 2-3h chez l’adulte
2) 4h chez le nourrisson
3) 3h chez enfant/adolescent
4) 2-5h chez insuffisants rénaux

17
Q

Quels sont les EI liés à la prise d’acétaminophène?

A

Très peu, mais possibilité de réaction cutanée et allergique (rare). Sinon, risque d’hépatotoxicité lors de surdose ou utilisation chronique

18
Q

Qu’est-ce qui est reconnu comme une dose hépatotoxique?

A

1) Adultes : dose unique de 7,5g
2) Enfants : 150mg/kg
dose de 10g et + = potentiellement mortelle

19
Q

Comment s’appelle l’intermédiaire toxique de l’acétaminophène?

A

NAPQI

20
Q

Qu’est-ce qui amène une toxicité hépatique due au NAPQI?

A

1) Lorsque les voies de glucuronidation (60%) et de sulfatation (25%) sont saturées, davantage de NAPQI est formé
2) Normalement, NAPQI est conjugué avec glutathion et est éliminé dans l’urine
3) Mais dans ce cas-ci, plus suffisamment de glutathion pour répondre à la demande, accumulation NAPQI, toxicité hépatique

21
Q

Que faire lors d’une intoxication à l’acétaminophène?

A

Appeler le centre antipoison

22
Q

Quels sont les 2 possibilité de traitement pour l’intoxication à l’acétaminophène?

A

1) Décontamination GI à l’aide de charbon de bois activé
2) Administration de l’antidote (n-acétylcystéine (Mucomyst) par IV

23
Q

Quelles sont les 3 contre-indications associées à la prise d’acétaminophène?

A

1) Allergie connue
2) Maladies hépatiques ou insuffisance hépatique
3) Dépendance/abus chronique d’alcool (+3 consommations/jour)

24
Q

Nommez 3 interactions médicamenteuses de l’acétaminophène.

A

1) Augmentation de l’effet des anticoagulants lors d’un usage régulier
2) Rx induisant CYP450
3) Alcool (inducteur du CYP2E1= formation NAPQI)

25
Q

Quels sont les principaux avantages de l’acétaminophène sur les AINS?

A

1) Pas d’effet antiplaquettaire
2) Généralement mieux toléré
3) Moins d’interactions Rx
4) Effet neutre sur TA
5) Compatible avec MCV