AINS et acétaminophène - Acétaminophène

Question 1

Comment se distingue l’acétaminophène des AINS?

Answer 1

Il a un effet analgésique (douleur légère à modérée) et antipyrétique (choix #1 en pédiatrie), MAIS pas d’effet anti-inflammatoire

Question 2

Quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?

Answer 2

En fait, il demeure incertain. Serait un inhibiteur faible de COX-1 et COX-2 dans tissus périphériques, mais aurait, contrairement à AINS, effet inhibiteur sur COX-3 au niveau du SNC

Question 3

Décrivez l’action antipyrétique de l’acétaminophène.

Answer 3

L’acétaminophène aurait un effet direct sur le centre thermorégulateur de l’hypothalamus, provoquant une augmentation de la vasodilatation et de la sudation (dissipation de la chaleur = thermolyse)

Question 4

Quelle est la dose pédiatrique de l’acétaminophène?

Answer 4

10-15mg/kg/dose q4-6h (max. 75mg/kg/jour)

Question 5

Quelle est la posologie usuelle de l’acétaminophène chez l’adulte?

Answer 5

325mg-1000mg q4-6h PRN (ou 1300mg q8h pour formule «arthritique»)

Question 6

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez l’adulte?

Answer 6

4g/jour pour max. 10 jours

Question 7

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez un pt avec fonction hépatique altérée (alcoolisme ou insuffisance hépatique)?

Answer 7

2g/jour

Question 8

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez pt sain, mais pour utilisation prolongée?

Answer 8

3,2g/jour

Question 9

Quelle est la dose maximale quotidienne d’acétaminophène chez les personnes âgées?

Answer 9

2,6g/jour (et privilégier intervalle de 6h afin d’éviter une toxicité hépatique)

Question 10

Quelle est la dose quotidienne maximale d’acétaminophène chez un pt traité avec warfarine?

Answer 10

2g/jour

Question 11

Quels sont les délai et durée d’action de l’acétaminophène?

Answer 11

1) Délai = moins d’une heure (orale)
2) Durée = 4-6h

Question 12

Quelle est la biodisponibilité orale de l’acétaminophène?

Answer 12

Environ 75%

Question 13

Le pic sanguin est atteint en combien de temps?

Answer 13

30-60min

Question 14

Quelle est la biodisponibilité rectale de l’acétaminophène?

Answer 14

30-40%

Question 15

Dans quelles proportions l’acétaminophène se lie-t-elle aux protéines plasmatiques?

Answer 15

1) À concentration thérapeutique : 10-25%
2) À concentrations toxiques : 8-43%

Question 16

Quel est le temps de demi-vie de l’acétaminophène?

Answer 16

1) 2-3h chez l’adulte
2) 4h chez le nourrisson
3) 3h chez enfant/adolescent
4) 2-5h chez insuffisants rénaux

Question 17

Quels sont les EI liés à la prise d’acétaminophène?

Answer 17

Très peu, mais possibilité de réaction cutanée et allergique (rare). Sinon, risque d’hépatotoxicité lors de surdose ou utilisation chronique

Question 18

Qu’est-ce qui est reconnu comme une dose hépatotoxique?

Answer 18

1) Adultes : dose unique de 7,5g
2) Enfants : 150mg/kg
dose de 10g et + = potentiellement mortelle

Question 19

Comment s’appelle l’intermédiaire toxique de l’acétaminophène?

Answer 19

NAPQI

Question 20

Qu’est-ce qui amène une toxicité hépatique due au NAPQI?

Answer 20

1) Lorsque les voies de glucuronidation (60%) et de sulfatation (25%) sont saturées, davantage de NAPQI est formé
2) Normalement, NAPQI est conjugué avec glutathion et est éliminé dans l’urine
3) Mais dans ce cas-ci, plus suffisamment de glutathion pour répondre à la demande, accumulation NAPQI, toxicité hépatique

Question 21

Que faire lors d’une intoxication à l’acétaminophène?

Answer 21

Appeler le centre antipoison

Question 22

Quels sont les 2 possibilité de traitement pour l’intoxication à l’acétaminophène?

Answer 22

1) Décontamination GI à l’aide de charbon de bois activé
2) Administration de l’antidote (n-acétylcystéine (Mucomyst) par IV

Question 23

Quelles sont les 3 contre-indications associées à la prise d’acétaminophène?

Answer 23

1) Allergie connue
2) Maladies hépatiques ou insuffisance hépatique
3) Dépendance/abus chronique d’alcool (+3 consommations/jour)

Question 24

Nommez 3 interactions médicamenteuses de l’acétaminophène.

Answer 24

1) Augmentation de l’effet des anticoagulants lors d’un usage régulier
2) Rx induisant CYP450
3) Alcool (inducteur du CYP2E1= formation NAPQI)

Question 25

Quels sont les principaux avantages de l’acétaminophène sur les AINS?

Answer 25

1) Pas d’effet antiplaquettaire
2) Généralement mieux toléré
3) Moins d’interactions Rx
4) Effet neutre sur TA
5) Compatible avec MCV