Chimie AINS - Douleur et inflammation

Question 1

Quelles sont les 4 phases de la nociception?

Answer 1

1) Transduction
2) Transmission
3) Modulation
4) Perception douleur

Question 2

Qu’est-ce que la transduction?

Answer 2

Transformation du stimulus en signaux électriques par l’intermédiaire des nocicepteurs (intervention d’histamine, bradykinine, 5-HT, PG, substance P)

Question 3

Qu’est-ce que la transmission?

Answer 3

Propagation influx nerveux de périphérie à corne dorsale moelle épinière

Question 4

Qu’est-ce que la modulation?

Answer 4

Au niveau de la corne dorsale et du thalamus (libération de neurotransmetteurs ayant pour rôle de bloquer/moduler libération substance P et d’autres NT des fibres afférentes)

Question 5

Quels médiateurs chimiques sont impliqués dans l’inflammation?

Answer 5

1) Histamine
2) Kinines (bradykinines)
3) PG
4) Leucotriènes

Question 6

Que causent globalement les médiateurs chimiques de l’inflammation?

Answer 6

1) Dilatation des vaisseaux sanguins, causent rougeur (érythème) et augmentation locale température
2) Perméabilisation capillaires aux protéines plasmatiques (œdème)
3) Activation directe/sensibilisation accrue des récepteurs nociceptifs

Question 7

Pourquoi l’effet anti-inflammatoire des AINS demeure somme toute assez modeste?

Answer 7

Même en inhibant synthèse PG, AINS n’inhibent pas les autres médiateurs de l’inflammation

Question 8

À quel niveau (central ou périphérique) s’exerce l’action analgésique des AINS?

Answer 8

Aux deux niveaux, mais surtout périphérique

Question 9

Pourquoi est-ce qu’inhiber la synthèse de PG aide à diminuer la douleur?

Answer 9

PG en soi induisent peu de douleur, mais stimulent douleur induite par histamine et bradykinine, par exemple

Question 10

Comment est-ce que les AINS préviennent la fièvre?

Answer 10

Préviennent augmentation du taux de PG cérébrales

Question 11

Qu’est-ce qu’un eicosanoïde

Answer 11

Acide gras à 20C et possédant un acide carboxylique

Question 12

De quelle « catégorie » d’acides gras fait partie l’acide arachidonique?

Answer 12

Les Omega-6

Question 13

Que se passe-t-il lors du passage de l’acide arachidonique aux PG?

Answer 13

Une cyclisation se forme sur la chaîne d’acides gras de l’acide arachidonique

Question 14

Selon les règles de nomenclature des PG, de quoi dépend la classe?

Answer 14

Du nombre de doubles liaisons portées par les chaînes carbonées (et non le cycle)

Question 15

Selon les règles de nomenclature des PG, de quoi dépend la série?

Answer 15

De la nature et de la position des radicaux oxygénés (C=O, OH) et de la présence d’une double liaison sur le cycle cyclopentane

Question 16

Ainsi, de quelle série et de quelle classe serait la PGA1, par exemple?

Answer 16

1) A = Série (type de cyclopentane)
2) 1 = Classe (nb de liaisons doubles sur chaîne carbonée)

Question 17

Quelle est la différence entre un tx aux corticostéroïdes et aux AINS?

Answer 17

1) Les corticostéroïdes inhibent directement phospholipase A2, empêchant production PG et Leucotriènes
2) AINS inhibent seulement COX en aval, n’empêchant pas production leucotriènes

Question 18

Quelles sont les 2 actions des COX?

Answer 18

1) Dioxygénase (ajout de 2 O2 sur acide arachidonique = PGG2)
2) Peroxydase (retrait d’un O = PGH2)