Chimie SNA - Système adrénergique Flashcards

1
Q

Sous quelle forme se présentent 95% des catécholamines au pH physiologique?

A

Forme cationique (azote chargé), puisque 1er pKa = 8.7

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2
Q

Comment se fait-il que chez certains neurones, la biosynthèse des catécholamines s’arrête à la dopamine?

A

Les neurones dopaminergiques ne possèdent pas l’enzyme «Dopamine B-hydroxylase» et la dopamine ne peut donc pas être convertie en NA

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3
Q

À quel niveau retrouve-t-on surtout la MAO?

A

Mitochondries cellulaires (de tous les tissus)

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4
Q

Quels sont les 2 critères requis pour que MAO puisse agir?

A
  1. Désamination des amines PRIMAIRES ou SECONDAIRES N-méthylées terminales (au-dessus de 2 radicaux substitués, grosse perte d’efficacité)
  2. Carbone alpha possède 2 atomes H comme substituants (-CH2-NH2)
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5
Q

Parmi les 2 isoformes de MAO, laquelle est la plus active?

A

Isoforme A

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6
Q

Où retrouve-t-on l’enzyme COMT?

A

Il s’agit d’une enzyme cytoplasmique distribuée dans tous les tissus, mais absente au niveau du neurone adrénergique présynaptique

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7
Q

La biotransformation de la NA est-elle amorcée par la MAO ou la COMT?

A

Elle peut être amorcée par l’une ou par l’autre

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8
Q

Les récepteurs adrénergiques sont-ils ionotropiques ou métabotropiques?

A

Métabotropiques

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9
Q

Quelle protéine G est impliquée dans les récepteur a1?

A

Gq

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10
Q
A
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11
Q
A
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12
Q
A
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13
Q
A
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14
Q

La production de quel messager secondaire est inhibée via Gi dans les a2?

A

AMPc

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14
Q

Quels sont les seconds messagers impliqués dans les récepteurs a1?

A

IP3 (inositol triphosphate) et DAG (diacylglycérol)

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14
Q

Quelle protéine G est impliquée dans les récepteurs Bêta (1,2 et 3)?

A

Gs

14
Q

Quelle protéine G est impliquée dans les récepteurs a2?

A

Gi

15
Q

La production de quel second messager est stimulée par Gs dans les récepteurs Bêta?

A

AMPc

16
Q

Quels sont les 4 a.a. essentiels à la liaison de la catécholamine au récepteur B2?

A

Asp113 (domaine III), Ser204 et 207 (domaine V), Phe290 (domaine VI)

17
Q

Avec quelle partie de la catécholamine est-ce que les résidus sérine du domaine TM V interagissent?

A

Avec les OH phénoliques (ponts H)

18
Q

Avec quelle partie de la catécholamine est-ce que le résidu Phe290 (domaine TM VI interagit?

A

Avec le cycle aromatique (forces de van der Waals)

19
Q

Avec quelle partie de la catécholamine est-ce que le résidu Asp113 (domaine TM III) interagit?

A

Liaison ionique avec N ionisé de l’amine

20
Q

Quelle est la différence majeure entre la structure des récepteurs B2 et a2?

A

La boucle intracellulaire a une forme différente, beaucoup plus large dans le a2

21
Q

Quel énantiomère de l’adrénaline et de la NA est synthétisé dans l’organisme et responsable de l’activité biologique?

A

Énantiomère R

22
Q

Quel est le désavantage de la NA?

A

Trois groupes OH la rendent plus hydrophiles et limitent donc sa diffusion au SNC, par exemple

23
Q

Par quelle enzyme est-ce que la phényléphrine est métabolisée?

A

MAO (ne peut pas être métabolisée par COMT)

24
Q
A