AINS et acétaminophène - AAS (salicylates)

Question 1

Qu’est-ce qui différencie le mécanisme d’action de l’AAS par rapport à ceux de l’ibuprofène et du naproxène?

Answer 1

L’AAS inhibe de façon IRRÉVERSIBLE la COX-1 et à la COX-2 via acétylation

Question 2

Quelles sont les 3 indications principales de l’AAS et à quelles doses ces indications sont-elles associées?

Answer 2

1) Protection cardiovasculaire : 80 à 325mg DIE (prévention secondaire, déjà eu un événement cardiovasculaire)
2) Antipyrétique et analgésique : 300 à 2400mg par jour
3) Effet anti-inflammatoire : 2400mg à 4000mg par jour

Question 3

Pourquoi est-ce que l’AAS est surtout utilisé pour son indication de protection cardiovasculaire (faible dose)?

Answer 3

Parce que nécessite des doses très élevées pour obtenir un effet anti-inflammatoire et même pour douleur/antipyrétique. Donc possiblement moins bien toléré.

Question 4

Comment s’explique l’effet anti-plaquettaire de l’AAS?

Answer 4

Inhibition irréversible de l’agrégation plaquettaire via l’inhibition de la production de thromboxanes A2 (TxA2). La durée d’action est de 7 à 10 jours (durée de vie des plaquettes)

Question 5

Pourquoi l’effet antipyrétique de l’AAS n’est pas optimal?

Answer 5

L’utilisation de salicylates comme antipyrétiques entraîne souvent une vasodilatation et une augmentation de la sudation. À surtout éviter chez les enfants et adolescents (mais à éviter tout court chez tout le monde)

Question 6

Pourquoi, même en petite dose, faut-il éviter à tout prix de donner de l’aspirine à un enfant (atteint de varicelle ou qui présente sx de rhume/grippe)?

Answer 6

Afin d’éviter qu’il ne développe le syndrome de Reye (mortel dans 20-30% des cas et peut causer dommages cérébraux permanents)

Question 7

Quelle molécule est responsable de l’effet de l’AAS?

Answer 7

Son métabolite actif, l’acide salicylique

Question 8

Quel est le temps de demi-vie de l’AAS?

Answer 8

1) AAS = 20min
2) AS = 2-3h à faible dose et 12h à dose anti-inflammatoire

Question 9

Quelle est la dose maximale par jour d’AAS?

Answer 9

4000mg (4g)

Question 10

Quels sont le délai et la durée d’action de l’AAS?

Answer 10

1) Délai : 1h
2) Durée : 4-6h

Question 11

Nommez 4 types d’interactions de l’AAS

Answer 11

1) Rx fortement liés aux protéines plasma. (ex: hypoglycémiants oraux)
2) Anticoagulants et antiplaquettaires
3) Alcool (irritation gastrique et risque de saignement)
4) AINS (augmentation EI GI et interfère avec effet antiplaquettaire de l’AAS)

Question 12

Comment gérer l’interaction AINS-AAS?

Answer 12

Donner l’AAS au moins 2 heures avant l’AINS (sinon, AINS va prendre place et réduire effet d’AAS)

Question 13

Nommez contre-indications de l’AAS

Answer 13

1) Enfant <18 ans(en cas de fièvre, maladie virale comme grippe, varicelle, etc.)
2) Hémophilie
3) Ulcère gastro-duodénal actif
4) Insuffisances cardiaque, hépatique, rénale sévère
5) Grossesse et allaitement (mais parfois prescrit en petite dose pour prévention prééclampsie)
6) Hypersensibilité aux AINS/AAS
7) ATCD d’asthme après la prise d’AINS ou AAS