dianas farmacológicas Flashcards
1
Q
clasificacion de las dianas farmacológicas
A
- Moléculas que intervienen en el reconocimiento de señales intercelulares, localización extracelular o intracelular. Ej: receptores
- Sistemas de transporte:
o Canales iónicos: pueden ser dependientes de voltaje, abriéndose ante cambios de potencial de membrana o pueden ser dependientes de ligando, abriéndose en respuesta a neurotransmisores.
o Bombas de transporte activo: dependientes de ATP
o Moléculas transportadoras - Vías de señalización: receptores de membrana y enzimas que componen la vía.
Tras la activación de los receptores de membrana se produce una cascada de reacciones, normalmente fosforilaciones de proteínas que van a llevar a un determinado efecto en la célula. - Enzimas intracelulares o extracelulares: también están relacionadas con las vías de activación, pueden participar en estas.
2
Q
clasificación de canales iónicos
A
- segun el ion: clasificacion por el ion por el que tienen mas preferencia, no son especificos pero permiten pasar preferentemente a unos
- según que abra el canla: voltaje o unión a ligandos (ionotropicos)
3
Q
estados en los que puede encontrarse el canal
A
- reposo: esta cerrado y no pasan iones pero es susceptiblo a abrirse, si llega un potencial puede abrirse
- activo: el canal está abierto y los ions pasan a favor de gradiente de concentracion
- refractario o inactivo: actua comouna especie de compuerta en el extremo carboxilo terminal citoplasético que cierra el canal desde dentro ipidiendo que pasen iones y que a pesar de que llegue un potencial no se va a abrir = estructura BALL AND CHAIN
Estos estados pueden pasar al estado anterior segun el equilibrio energétio
4
Q
funciones de los canales dependientes de voltaje
A
- propagar potenciales de accion
- regular el potencial de membrana
- recular la concentracion de calcio intracelular
5
Q
estructura del canal dependiente de voltaje del K
A
- tiene 6 subunidades alfa que son alfa hélices y conforman el poro
- otras 2 beta
- tras 4: sensor del voltaje, permite el paso de iones, formado por muchas argininas
- trasn 5 y 6: forman el poro
- extremos amino y carboxilo citoplasmáticos
- el amino es muy grande y actúa como tapón en el estado refractario
- tiene aa hidrófobos transmembrana e hidrófilos en las partes externas
- en la parte intra plasmática hay residuos que pueden se fosforilados
- en la cara externa hay modificaciones postraduccionales como glucosilaciones
6
Q
donde es importante el cotransporte
A
- mucosa digestiva
- túbulo renal
- membrana de terminaciones nerviosas: entrada de monoaminas y aa
7
Q
donde es importante el antitransporte
A
- granulos de las varicosidades de las teminaciones monoaminergicas
- celulas cromafines
8
Q
transporte de serotonina
A
- 12 dominios trasnmembrana = poro, mas que canal es un transportador porque se abre y se cierra
- bucles extracelulares = glucosilaciones
- bucles intracelulares = fosforilaciones
- extemo amino y carboxilo intra celular
- la serotonina entra co Na y Cl = cotransporte = cambio conformacional que cierra la compuierta extracelular
- cuando esta esntras sale K = antitransporte
- la serotonina pasa del espacio sinaptico al interior de la nerona
9
Q
accion de fármacos antidepresivos osbre el transporte de sedrotonina
A
- se pueden unir al sitio activo del receptor impidiendo que se una la srotonida
- actuar de forma alostérica
10
Q
tipos de bombas asociadas a ATP
A
- bombas de clase P
- bombas de clase V
- bombas de protones de clase F
- bombas de la superfamilia ABC
11
Q
bomba de la familia P
A
- 2 subunidades alfa = poro + ATPasa y 2 brta= reguladoras
- la fosforilacoin de alfa modula su comportamiento
- Na-K, K-H+ y Cl
12
Q
bombade protones de la familia V
A
- la más grande, en porcesos de exocitosis = exoulsa hidrogeniones
- la usan los lisosomas = Acidificar el pH
- 2 dominios citoplasmaticosy V0, donde está también la ATPasa
- 3 suunidades trassmebrana: A,B y C
13
Q
bombas de protones de la familia F
A
- procesos de endocitosis, meten H+ y producen energia
- 2 subunidades: F1 y F0
14
Q
bombas superfamilia A,B,C
A
- ATP binding casette = glucoproteina P
- en barreras de dificil acceso
- son de exocitosis liberando ssutancias extrañas
- 2 A = ATPasa
- 2 T = transmenbrana
- resistencia a fármacos
15
Q
estructura canal de Na: receptor nicotínico
A
- 5 subunidades: 2 alfa, beta, gamma y delta
- cada una de ellas tiene 4 dominios transmembrana
- los extremos amino y carboxilo estan hacia el exterior, al amino se une el neurotransmisor
- el doinio transmembrana 2 siempre queda hacia el interior y presenta aa de carga negativa como leucina y a.glutámico, esta cara negativa permite el paso de Na (+). si los cambiaramos por aa (+) lo que pasaría ahora seria cl (-)
- las subunidades alfa son las reeptoas del ligando (acetil-colina) por lo que se pueden unir 2 moléculas