Cours 1 Flashcards

1
Q

C’est quoi la pharmacologie?

A

La pharmacologie est la « science des médicaments ». Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant (cellules isolées, animal et ultimement l’homme) et du matériel chimique ou biochimique (principe actif).
La pharmacologie étudie les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirables.

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2
Q

Quels sont les 2 causes de la variabilité de l’effet d’un médicament?

A

Variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)
Variabilité pharmacocinétique

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3
Q

La majorité des med sont absorbés ou?

A

dans l’intestin grêle car grande surface de contact et présence de transporteurs

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4
Q

Si un med est très encapsulé, il sera absorbé ou?

A

dans le colon

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5
Q

Quels sont les facteurs modulant l’absorption? (6)

A

La désintégration de la forme pharmaceutique
La dissolution du méd dans le suc gastrique
La vitesse de vidange gastrique
La mise en contact du méd avec la paroi intestinale
L’absorption du méd
La perfusion intestinale

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6
Q

Pourquoi les méd ne sont pas absorbés dans l’estomac?

A

petite surface de contact et peu de transporteurs

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7
Q

Pourquoi l’intestin a une très grande surface d’absorption?

A

à cause des villosités

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8
Q

Est-ce qu’un méd peut être absorbé par diffusion passive sous forme ionisé?

A

non

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9
Q

La vitesse d’absorption varie en fction de quoi?

A

De la dose

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10
Q

C’est quoi Ka?

A

cste d’absorption qui dépend des membranes à traverser et des caractéristiques du méd et de la vidange gastrique, etc. Peut varier en cas de maladie

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11
Q

La vitesse d’élimination varie en fction de quoi?

A

De la concentration plasmatique (est proportionnelle)

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12
Q

C’est quoi Kel?

A

le rapport entre la qté de méd dans le corps (X) et la vitesse d’excrétion ou d’élimination du méd (dE/dt). cette cste qui a pour unité la réciproque du temps (temps à la -1) reflète la capacité de l’org à éliminer une sub (excrétion urinaire, biliaire ou métabolique)

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13
Q

C’est quoi le temps de 1/2 vie?

A

temps nécessaire pour que les conc du méd dans le sang ou la qté de méd dans le corps diminuent de 50%. cette cste a pour unité le temps et elle reflète la vitesse d’élimination du méd ainsi que son volume de distribution

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14
Q

C’est quoi une cinétique d’ordre 1er?

A

vitesse est proportionnelle à la dose (conc)

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15
Q

C’est quoi une cinétique d’ordre 0?

A

non linéaire; non prévisible, vitesse n’est pas proportionnelle à la dose, arrive lorsqu’on administre des très grandes doses

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16
Q

Si un méd est intraveineux, Cmax est atteint quand?

A

à t0

17
Q

Pourquoi un changement de Cmax pour un méd à prises multiples est moins grave?

A

pcq l’index thérapeutique est bcp + large

18
Q

Quel effet a une augmentation de Cmax?

A

augmente l’efficacité du méd (Emax) mais aussi la toxicité

19
Q

Quels sont les causes d’un ralentissement de vitesse d’absorption (ka diminue, C et t max augmentent)?(5)

A

aliments (riches en lipides et hyperosmolaires)
vieillissement, grossesse,
patho (hypothyroïdie, gastroparésie, IC)
méd (opiacés, anti-dépresseurs, anxiolytique)

20
Q

Quels sont les causes d’une accélération de vitesse d’absorption (ka augmente, C et t max diminuent)?

A

patho (hyperthyroïdie et diarrhées)

méd (5-TH, dompéridone, métoclopramide)

21
Q

Les transporteurs ABC sont d’influx ou d’efflux?

A

efflux et les SLC sont les 2

22
Q

Qu’arrive-t-il si ya un transporteur d’efflux sur la memb apicale?

A

Le méd ne rentrera pas dans le sang

23
Q

Quels transporteurs favorisent l’absorption?

A

OATP, OAT et OCT

24
Q

Quels transporteurs diminuent l’absorption?

A

MDR1 (P-gp), BRCP et MRP

25
Q

qu’arrive-t-il si on bloque les transporteurs MRP2, BCRP et MDR1?

A

la qté absorbée d’un méd augmente

26
Q

Quels sont les Facteurs qui influencent la qté de méd absorbée? (4)

A

pH intestinal
Réactions avec aliments ou méd (certains cations peuvent empêcher l’absorption)
Variations de l’expression des transporteurs type: MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc.
Métabo dans la paroi intestinale

27
Q

Quels sont les Facteurs qui influencent les transporteurs? (4)

A

Produits naturels (ex. jus de pamplemousse)
Interactions médicamenteuses
Génétiques
Patho