Cours 4 Flashcards
Qu’est-ce qu’une interaction pharmacodynamique?
S’effectue au niveau des récepteurs ou des fonctions physiologiques, sans modification des concentrations plasmatiques du médicament.
Quels sont les interactions pharmacodynamiques possibles?
Antagonisme (compétition)
Effets additifs et synergiques (amplification)
Quels médicaments qui ont des effets sur la dissolution du médicament dans le milieu gastro-intestinal? (2)
Rx qui inhibent la sécrétion acide de l’estomac (antiH2, IPP) ou antacide (AlOH3, etc).
Ions formant des complexes insolubles avec médicaments (Ca, Al, Mg) (cations di- ou tri-valents)
Puisque la +part de med sont des acides ou des bases faibles, le pH joue un grand rôle dans leur dissolution
Quels sont les 5 facteurs sur lesquels des médicaments ont un effet et causent une modification de l’absorption (cinétiques donc changent conc plas)?
Adsorption (séquestration) Perméabilité intestinale Métabolisme intestinal Motilité gastro-intestinale Effet du repas
Qu’est-ce que l’adsorption et quels sont ses effets? (3)
Emprisonnement des médicaments qui empêchent leur absorption
Baisse importante de la quantité absorbée
Baisse importante de la biodisponibilité
Baisse / perte probable de l’effet
Comment peut-on changer la perméabilité intestinale et quel est son effet?
Certains médicaments inhibent les transporteurs membranaires gastro-intestinaux
Augmente ou diminue ou la quantité absorbée selon sur quel type de transporteur il a un effet
Certains inhibiteurs agissent spécifiquement sur un ou plusieurs transporteurs
Certains inhibiteurs peuvent agir simultanément sur les transporteurs d’influx et d’efflux
Dans l’absorption, l’effet clinique / cinétique est habituellement prédominant sur les transporteurs d’efflux
Comment peut-on changer le métabolisme intestinal et quel est son effet?
Certains médicaments inhibent ou induisent les CYP-450 membranaires gastro-intestinaux
Contribuent à l’effet de premier passage
Augmente ou diminue la quantité absorbée selon la puissance d’induction ou d’inhibition du Rx1 et la sensibilité du Rx2 pour le CYP450
Quels sont les effets d’un repas sur les méd?
↑rétention gastrique ---> ↑délai ↑dégradation ↑ viscosité ---> ↓ solubilité ↑ dilution ---> ↑ solubilité ↑ motilité ---> ↑ solubilité ↑ flot sanguin ---> ↑ EPP ↑ interactions physico-chimiques ↑ ou ↓ liposolubilité selon contenu EFFET NET NON PRÉVISIBLE (vue que ya tellement d’effets possibles)
Quels sont les paramètres du repas?
Temps d’administration
Volume
Composition:
Lipides , bioflavonoïdes (e.g. composants du jus de pamplemousse qui inhibent CYP3A4 intestinaux)
Comment un med peut modifier le Vd?
Par un Rx qui fait augmenter ou diminuer le Vd
Diurétiques ou Rx donnant rétention eau
Rx occasionnant gain / perte pondérale
Effets négligeables en clinique / cinétique
Comment un med peut avoir un effet sur la fraction libre?
Arrive lorsque 2 Rx compétitionnent pour se lier à la même protéine plasmatique
Importance de l’interaction dépend de
Affinité de chaque Rx pour la protéine
Plus un Rx a une affinité grande pour P par rapport à l’autre, plus grande sera la modification
Plus un Rx est lié dans une grande proportion, plus le déplacement sera cliniquement significatif
Plus un Rx a un petit Vd, plus le déplacement risque d’être
cliniquement significatif
Souvent vus avec les Rx acides (lient l’albumine)
Comment un med peut modifier la perméabilité des organes?
Certains Rx qui inhibent les transporteurs peuvent changer la perméabilité des organes
Diminuent / augmentent ou changent effet clinique
Qu’arrive-t-il si un méd bloque les transporteurs d’influx des cell du rein?
Un Rx qui bloque ou compétitionne les transporteurs d’influx va grandement influencer l’élimination des Rx qui utilisent cette voie de sécrétion.
Pourquoi la filtration glomérulaire a un gros effet sur la fraction libre?
grosses prot restent dans le sang donc si le med est lié, il ne sera pas filtré, seul la fraction libre est éliminée
Comment un med peut avoir un effet su l’élimination et la réabsorption tubulaire?
Rx qui modifient la concentration dans l’urine peuvent influencer (diurétiques) via le gradient de concentration
