Cours 2

Question 1

La surface sous la courbe mesure quoi?

Answer 1

la qté de med qui a pénétré dans la circulation

Question 2

Que se passe-t-il lorsqu’on bloque les transporteurs d’efflux?

Answer 2

Cmax augmente

Question 3

Que se passe-t-il lorsqu’on bloque les transporteurs d’influx?

Answer 3

Cmax diminue

Question 4

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs? (4)

Answer 4

Produits naturels
Interactions médicamenteuses (med qui bloquent ou modifient les transporteurs)
Génétique (la synthèse des transporteurs varie entre les individus)
Patho (Maladies qui influencent les transporteurs (qté))

Question 5

Qu’arrive-t-il lorsque le métabolisme est diminué?

Answer 5

la qté de med absorbée augmente (le med est moins dégradé donc la qté de med qui va dans la veine porte augmente)

Question 6

Qu’est-ce que l’effet de 1er passage et quelle est sa conséquence?

Answer 6

une perte de med par métabo ou transport avant son arrivée dans la circulation systématique
La conséquence est une diminution des conc du med et de son effet

Question 7

Est-ce qu’il y a un effet de 1er passage pour les méd administrés par intraveineux? Pourquoi?

Answer 7

Non pcq ils vont direct dans la veine cave

Question 8

Est-ce qu’il y a un effet de 1er passage pour les méd administrés par intra rectale? Pourquoi?

Answer 8

Non pcq ça va dans la veine hémorroïdale inférieure qui va dans a veine cave et pas dans la veine porte

Question 9

Est-ce qu’il y a un effet de 1er passage pour les méd administrés par la bouche? Pourquoi?

Answer 9

Oui pcq ça vas dans la veine porte donc ya un 1er passage hépatique

Question 10

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

Answer 10

C’est la fraction ou le % d’un med qui après son administration atteint la circulation systémique

Question 11

Est-ce que l’effet de 1er passage est tjrs défavorable? Pourquoi?

Answer 11

Non pcqu’il peut conduire à l’apparition de métabolites actifs, des fois les med sont sous des formes de pro drogues donc ne sont pas actifs s’ils ne sont pas métabolisés

Question 12

Quels sont les effets d’une réduction de l’effet de 1er passage?(3)

Answer 12

Augmente la biodispo
Augmente les conc sériques
Favorise l’apparition de toxicité

Question 13

Quels sont 3 mécanismes de réduction de l’effet de 1er passage?

Answer 13

États pathologiques (insuffisance rénale, états inflammatoires ou septiques)
Effets des médicaments
Jus de pamplemousse

Question 14

Que se passe-t-il lors d’une cirrhose du foie?

Answer 14

le 1er passage hépatique est presque nul (le foie n’est plus capable de faire son travail de métabolisation) donc la dose absorbée est bcp + grande

Question 15

Qu’est-ce que le volume de distribution?

Answer 15

le V qui va se distribuer dans les tissus, V théorique dans le corps calculé selon sa conc plasmatique

Question 16

Quels sont les paramètres qu’affectent le volume de distribution? (4)

Answer 16

Caractéristiques physicochimiques du med
Liaison aux prot plasmatiques
Liaison aux prot tissulaires
Perfusion tissulaire

Question 17

Quels sont les caractéristiques physicochimiques d’un med? (3)

Answer 17

Poids moléculaire
Liposolubilité
Rapport ionisé sur non ionisé à pH 7,4

Question 18

Quelles sont les protéines circulantes? (4)

Answer 18

Albumine: lie les med acides
Alpha 1-glycoprotéine: lie les méd basiques
Globulines
Lipoprotéines

Question 19

Quelles sont les caractéristiques de la liaison aux prot plasmatiques? (4)

Answer 19

L’albumine (synthétisée dans le foie) présente +ieurs sites de liaison
Aux doses thérapeutiques, les sites de liaison ne sont pas saturés. Cependant certains med peuvent saturer
Les sites de liaison peuvent lier diff med
Interactions possibles (compétition selon les affinités)

Question 20

Qu’est-ce que le territoire à équilibre rapide? (3)

Answer 20

Représente 10% du poids corporel
Reçoit 70% du débit cardiaque
Reins, foie, coeur, poumons, rate, intestin et cerveau

Question 21

Qu’est-ce que le territoire à équilibre lent? (3)

Answer 21

Représente 90% du poids corporel
Reçoit 30% du débit cardiaque
Muscles, peau, tissus adipeux et os

Question 22

Que se passe-t-il lorsque Kp>Kt?

Answer 22

les quantités MT et MT -PT sont petites et le volume de distribution est petit (<1 l/kg, acides fixés >70%) (pcq très grande affinité pour l’albumine)

Question 23

Que se passe-t-il lorsque Kp

Answer 23

les quantités MT et MT -PT sont grandes et le

volume de distribution est grand (>1 l/kg, basiques) (pcq petite affinité pour leur prot plasmatique)

Question 24

Quels sont les facteurs modifiant le Vd? (3)

Answer 24

Modifications de la liaison aux prot plasmatiques (juste pour med acides qui lient fortement l’albumine donc les changements de prot change bcp les qtés de med libres pcq la liaison des med basiques à leur prot n’est pas importante donc ya déjà bcp de med libres)
Mod de V2 (territoire à éq lent): la perte de muscle et de panicule adipeux diminue la qté de med dans les tissus
Les interactions médicamenteuses affectant l’activité des transporteurs membranaires (qui permettent leur entrée dans les tissus) peuvent modifier le V des acides et des bases

Question 25

Quels sont les facteurs modifiant la liaison aux prot plasmatiques?(2)

Answer 25

Diminution albumine (Le vieillissement La grossesse Patho (hépatiques et rénales))
Interactions médicamenteuses (Les interactions médicamenteuses au niveau de M-Pp peuvent modifier le V des acides (med qui font compétition pour les sites de liaison))

Question 26

Quelle est la répercussion de la diminution de la liaison d’un med aux prot plasmatiques sur les conc?

Answer 26

Cmax total diminue
Cmax libre augmente
=> Réponse augmente

Question 27

Quelle est la répercussion de la diminution de la liaison d’un med aux prot tissulaires sur les conc plasmatiques?

Answer 27

Cmax augmente

=> Réponse augmente ou diminue

Question 28

Quelles sont les situations particulières du Vd? (6)

Answer 28

Poids et taille corporelle
Obésité
Population pédiatrique
Vieillissement
Pathologies
Cerveau 
Placenta