AINES

Question 1

¿Qué son los AINES?

Answer 1

Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos
- Antipiréticos
- Disminuyen la síntesis de prostaglandinas
- Inhiben COX 1 y COX 1

Question 2

Las 4 “A” de los AINES

Answer 2

Analgésico
Antipirético
Antiagregante plaquetario
Antiinflamatorio

Uricosuricos, inhiben contr uterinas y cierre del conducto arterioso

Question 3

Patologías dependientes del conducto arterioso

Answer 3

• Estenosis
• Aórtica grave
• Atresia aórtica
• Coartación de la aorta

Question 4

Eicosanoides

¿Qué son los Eicosanoides?

Answer 4

Son metabolitos del Ac. Araquidónico
- PG prostaglandinas
- PGI prostaciclinas
- TXA2 tromboxano A2
- LT leucotrienos

+ PAF factor activador de plaquetas

Question 5

Eicoisanoides

Los Eicosanoides contribuyen a la producción de:

Answer 5

• Inflamación
• Tono músculo liso
• Hemostasia
• Trombosis
• Inducir trabajo de parto
• Secreción gastrointestinal

Question 6

Efectos cardiovasculares

Answer 6

PGE2, PGI2 y PGD
vasodilatación y disminución de la PA

Question 7

Efectos en bronquios y tráquea

Answer 7

TxA2, PGF2 y PGD2: contracción
PGE2 y PGI2: relajan músculo liso bronquial y traqueal

Cuidado con AINES en ASMA

Question 8

Efectos en el útero

Answer 8

Contracción por PGF y TxA2, para acelerar trabajo de parto

Question 9

Efectos Gastrointestinales

Answer 9

PGE y F estimulan contracción (PGE da diarrea, dolor abdominal cólico y reflujo biliar)
PGE2 y PGI: ayudan a secreción de moco y disminución de secreción de ÁCIDO

Question 10

Efectos renales

Answer 10

PGE2 y PGI2 incrementan flujo sanhuíneo medular e inhiben reabsorción tubular de Na+

Question 11

Efectos plaquetarios

Answer 11

TxA2 induce agregación plaquetaria y amplifica señal para antagonistas plaquetarios como TROMBINA

Question 12

Efectos en el SNC

Answer 12

PGE2 induce FIEBRE en neuronas termosensibles del hipotálamo

Question 13

Mecanismo de acción de los AINES

Answer 13

Inhibidores reversibles y competitivos de COX
ASA= irreversible

Question 14

Efectos de la Prostaciclina (PGI2)

Answer 14

Vasodilatación
Inhibe la agregación plaquetaria

Question 15

Efectos de la Prostaglandina (PGD2, PGE2)

Answer 15

Vasodilatación
Aumenta la permeabilidad vascular

Question 16

Funciones específicas de COX 1 (CONSTITUTIVA)

Answer 16

Mayoría de los tejidos, monocitos y macrófagos
- gástrica
- vasodilatación renal
- agregación plaquetaria
- eliminación de Na+ y agua

Question 17

Funciones específicas de COX 2 (INDUCIDA)

Answer 17

Endotelio, miometrio y fibroblastos
- formación de edema
- regulación de citocinas
- fiebre

Question 18

Farmacocinética de los AINES (adme)

Answer 18

A: buena, ácidos débiles (concentración máx 1-4 h)
D: unión a proteínas +90%
- vd: muy bajo: en sitios con inflamación menos paracetamol y celecoxib
M: sustrato de CYP3A4
E: renal

Question 19

AINES de baja potencia y rápida eliminación

Answer 19

• Aspirina
• Ibuprofeno

Question 20

AINES de alta potencia y rápida eliminación

Answer 20

• Diclofenaco
• Ketorolaco

Question 21

AINES de potencia intermedia y eliminación intermedia

Answer 21

• Naproxeno

Question 22

AINES de alta potencia y lenta eliminación

Answer 22

• Meloxicam
• Metamizol (no ácido)
• Celecoxib (potencia y eliminación intermedias)

Question 23

AINE con mayor afinidad a COX 2

Answer 23

Diclofenaco (acumulación en articulaciones y tejido inflamado)

Tópicos si funcionan

Question 24

AINES con afinidad a COX 1

Answer 24

• Ketorolaco
• Indometacina
• Aspirina
• Naproxeno
• Ibuprofeno

Question 25

AINES con afinidad a COX 2

Answer 25

- Piroxicam - Diclofenaco - Celecoxib (no útil en dolor agudo) - Meloxicam

Question 26

Efectos terapéuticos de los salicilatos (ácido acetilsalicílico)

Answer 26

- Analgésicos (cefaleas, mialgias y atralgias) - Antipiréticos (pero aumenta consumo de O2 e índice metabólico) - Antiinflamatorios Pueden dar trastornos GI y nefritis

Question 27

Efectos terapéuticos de los Fenilacéticos (diclofenac sódico)

Answer 27

- Semejante a pirazolonas - Pueden dar toxicidad renal, hematológica y reacciones de hipersensibilidad

Question 28

Diclofenaco

Answer 28

- Dosis c/ 12 h - Analgésico, antipirético y antiinflamatorio - RIESGO cardiovascular en tx prolongado - Vida media corta con efecto terapéutico PROLONGADO | afinidad a COX 2 similar a Celecoxib

Question 29

Efectos terapéuticos de los Pirrolacéticos (Ketorolaco)

Answer 29

- Analgésico de los más potentes (post-op o trauma) - Casos de insuficiencia renal aguda y hemorragias digestivas | Acción corta y biodisponibilidad oral 80%

Question 30

NO AINES: Efectos terapéuticos de los Paraminofenol (acetaminofeno o paracetamol)

Answer 30

- Predominio antipirético - Aparentemente inhibe COX 3 - Da menos irritación gástrica (útil en px. anticoagulados) - Dosis altas= daños hépaticos severos

Question 31

Efectos Adversos GI de los AINES

Answer 31

- dolor abdominal - náuseas - ulceras - hemorragia GI - anemia - anorexia

Question 32

Factores de riesgo GI de los AINES

Answer 32

- <65 años - dosis altas y prolongadas - historia de úlceras pépticas o gastroduodenales - uso de anticoagulantes

Question 33

Efectos Adversos Renales de los AINES

Answer 33

- retención de sal y agua - menor efecto de hipertensivos y diuréticos - edema - hiperpotasemia - IRA

Question 34

Factores de riesgo renales de los AINES

Answer 34

- insuficiencia renal - enf arterioesclerótica renal - DM - depleción de volumen - +60 años - uso de diuréticos - cirrosis hepática

Question 35

Efectos Adversos Cardiovasculares de los AINES

Answer 35

- Aumenta riesgo de trombosis, infarto (IAM) y apoplejías

Question 36

Efectos Adversos SNC, plaquetas e hipersensibilidad de los AINES

Answer 36

- Cefalea, vértigo, mareo, confusión depresión - Inhibición de activación plaquetaria - Rinitis vasomotora, angioedema, asma, urticaria, choque - Embarazo: prolongación de trabajo de parto, cierre del conducto arterioso

Question 37

¿Qué significa NNT?

Answer 37

Número Necesario a Tratar - Número de pacientes que tienen que usar AINES para que un paciente se beneficie - ej. Diclofenaco 1,9 = mucho más efectivo que los demás

Question 38

Contraindicaciones RELATIVAS de los AINES

Answer 38

- asma bronquial - poliposis nasal - HTA - insuficiencia cardíaca - hipovolemia o IRA - canceres GI | Paracetamol: alcoholismo crónico, manutrición e IR

Question 39

Contraindicaciones ABSOLUTAS de los AINES

Answer 39

- hipersensibilidad - hepatopatías - IRC - hemorragia GI - heparinoterapia - EMBARAZO - sangrado activo - enf. cardíacas o cerebrovasculares | Paracetamol: enf. hepática severa

Question 40

AINE que produce mayores efectos adversos gastrintestinales

Answer 40

Ketorolaco