Anestesicos locales- Jesus Rodriguez. Flashcards
(106 cards)
1
Q
ANESTESICOS LOCALES:
Se tiene que los anestesicos locales se ligan IRREVERSIBLEMENTE A UN RECEPTOR ESPECIFICO DENTRO DEL PORO DE LOS CANALES DE SODIO.
Verdadero o Falso.
A
Falso, se liga reversiblemente a un receptor especifico dentro del poro de los canales de sodio.
2
Q
Anestesicos locales:
Que es lo que se busca principalmente con los anestesicos locales?
A
Se busca bloquear la conduccion del ion sodio, que es responsable de la despolarizacion de la fibra nerviosa, sin embargo, tambien en tienen cierto grado de bloquo de los otros canales (Ca, K por ejemplo).
3
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-DEFINICIONES-
Que significa anestesia?
A
Es la abolicion de todo tipo de sensaciones.
4
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-DEFINICIONES-
Que significa ANALGESIA?
A
Es la abolicion del dolor.
5
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-DEFINICIONES-
Que significa SEDACION?
A
Disminucion del estado de conciencia (hiporreactividad)
6
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-DEFINICIONES-
Que significia HIPNOSIS?
A
Estado neurologico similar al sueño.
7
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
Cuando se habla de los ANESTESICOS LOCALES Y CON RESPECTO A SU COMPOSICION QUIMICA SE TIENE QUE EXISTEN PRINCIPALMENTE DOS GRUPOS, LOS CUALES SON:
A
Esteres y amidas.
8
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
Por que se caracterizan los esteres?
A
Caracterizados por tener un enlace ester que divide a sus dos porciones, una amina (que es hidrofila) y una porcion aromatica (hidrofoba)
9
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
Que es lo que tienen las AMIDAS que unen a sus dos porciones?
A
Tienen un grupo amida uniendo a sus dos porciones.
10
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
En el grupo lipófilo, mientras mas SUSTITUCIONES TENGA, mas ___________ sera.
A
Mientras mas sustituciones tenga, mas HIDROFOBA sera.
11
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
Cual medicamento se tiene que es el mas hidrofobo de los esteres?
A
La tetracaina es la mas hidrofoba de los esteres (porque tiene mas sustituyentes)
12
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
Se tiene que entre mas hidrofobo sea es mas:
A
Potente (Hasta cierto limite)
13
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
Se tiene que dicha estructura quimica ademas de permitirnos conocer su potencia tambien nos permite conocer su:
A
Metabolismo.
14
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-METABOLISMO-
Los esteres son metabolizados por _________, principalemnte la:
A
Los esteres son metabolizados por ESTERASAS, principalmente la pseudocolinesterasa plasmatica.
15
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-METABOLISMO-
Como se da el metabolismo de las amidas?
A
Las Amidas son N-DESAQUILADAS (metabolizadas) por el CYP 450 a nivel hepatico, y posteriormente son hidroxiladas.
16
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-METABOLISMO-
Se tiene que las AMIDAS no forman metabolitos activos.
Verdadero o Falso.
A
Falso, si pueden formar metabolitos activos (como la lidocaina cuyos metabolitos son activos)
17
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-DURACION-
Se tiene que los anestesicos locales se pueden clasificar segun su duracion, en tres, las cuales son:
A
-Breve.
-Intermedia.
-Prolongada.
18
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-DURACION-
Se tiene que los anestesicos locales se pueden clasificar segun su duracion, por ejemplo BREVE, y cual es la que tiene que tiene una DURACION mas breve?
A
La mas corta es la procaina.
19
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-DURACION-
Se tiene que los anestesicos locales se pueden clasificar segun su duracion, por ejemplo INTERMEDIA, cuales son las 2 mas conocidas que tienen una duracion intermedia?
A
-Lidocaina.
-Mepivacaina
20
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-DURACION-
Se tiene que los anestesicos locales se pueden clasificar segun su duracion, por ejemplo PROLONGADA, mencione 4 de las mas conocidas que tienen una duracion PROLONGADA.
A
-Tetracaina.
-Bupivacaina.
-Levobupivacaina
-Ropivacaina.
21
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-Elementos en su estructura quimica-
Se tiene que todos los anestesicos poseen 3 elementos en su estructura quimica, cuales son?
A
-Porcion lipofilica.
-Cadena intermedia.
-Porcion hidrofilica o grupo amino.
22
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-Elementos en su estructura quimica-
Que elemento en la estructura quimica es el que confiere a la molecula sus propiedades anestesicas?
A
La porcion lipofilica.
(difusion, fijacion, actividad)
23
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-Elementos en su estructura quimica-
Que elemento en la estructura quimica es el que va a influir en la DURACION de la accion, el METABOLISMO y la toxicidad?
A
Cadena intermedia
(Con su enlace ester, eter o amida)
24
Q
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-Elementos en su estructura quimica-
Se tiene que la cadena intermedia permite diferenciiar a los anestesicos locales en dos grupos:
A
-Grupo ester (estiaricos)
-Grupo amida (amidicos)
25
ANESTESICOS LOCALES:
-COMPOSICION QUIMICA-
-Elementos en su estructura quimica-
Informacion sobre la porcion hidrofilica o grupo amino:
3) Porción hidrofílica o grupo amino: Puede encontrarse bajo dos formas: No ionizada y catiónica (cargada positivamente). Incrementa la potencia y la duración de acción. Es periférica.
- La forma catiónica permite interaccionar con su blanco de acción (poro del canal de sodio), el cual va a hacer que se mantenga la compuerta de inactivación pegada en el otro extremo para que se bloquee el canal de sodio y de esa manera se impida el paso del sodio hacia el interior de la célula.
26
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que segun SU DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANESTESICA, se clasifican en 3:
-De accion corta y potencia anestesica baja.
-De accion media y potencia anestesica intermedia.
-De accion larga y potencia anestesica elevada.
27
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que segun SU DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANESTESICA, se clasifican en 3
Y entre ellos estan los de accion corta y potencia anestesica baja, de un ejemplo de 2 de ellos y diga su duracion.
-Procaina y Cloroprocaina.
de 20 a 45 minutos.
28
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que segun SU DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANESTESICA, se clasifican en 3
Y entre ellos estan los de accion media y potencia anestesica intermedia, de un ejemplo de 3 de ellos y diga su duracion.
-Lidocaina, Mepivacaina, prilocaina.
60 a 120 minutos.
29
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que segun SU DURACION DE ACCION Y POTENCIA ANESTESICA, se clasifican en 3
Y entre ellos estan los de accion LARGA y potencia anestesica ELEVADA, de un ejemplo de 4 de ellos y diga su duracion.
-Tetracaina.
-Bupivacaina.
-Etidocaina.
-Ropivacaina.
de 400 a 500 min.
30
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que DE ACUERDO A LA LATENCIA se clasifican en 3, los cuales son:
Corta, intermedia y larga.
31
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que DE ACUERDO A LA LATENCIA se clasifican en 3
Cuales son los 4 que tienen una LATENCIA CORTA?
-Cloroprocaina, Mepivacaina, Lidocaina, Etidocaina.
32
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que DE ACUERDO A LA LATENCIA se clasifican en 3
Cuales son los 3 que tienen una LATENCIA INTERMEDIA?
-subrayado en rojo
Bupivacaina, Levobupicavaina, Ropivacaina.
33
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Se tiene que DE ACUERDO A LA LATENCIA se clasifican en 3
Cuales son los 2 que tienen una LATENCIA LARGA?
-Subrayado.
Procaina y Tetracaina.
34
ANESTESICOS LOCALES:
-Clasificacion de los anestesicos locales-
Voy a poner aca la clasificacion de acuerdo a la potencia y a la duracion de los efectos de una vez para que lo leas completo y no te enredes de uno a uno:
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A LA POTENCIA:
a) Baja: Procaína, Cloroprocaína.
b)Intermedia: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína.
c)Alta: Bupivacaína,
Levobupivacaína, Ropivacaína
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A LA DURACIÓN DE LOS EFECTOS:
a) Corta: Cloroprocaína, Procaína.
b) Intermedia: Prilocaína, Mepivacaína, Lidocaína.
c) Prolongada: Bupivacaína,Levobupivacaína, Ropivacaína
35
ANESTESICOS LOCALES:
-DIFERENCIA ENTRE ESTER Y AMIDA-
Entre los ester y amida cuales son los mas utilizados?
Los mas utilizados son el grupo amida.
36
ANESTESICOS LOCALES:
-DIFERENCIA ENTRE ESTER Y AMIDA-
Entre los ESTER Y AMIDA cuales son los que tienen mayor riesgo a provocar alergias y por que?
Los ester tienen mayor riesgo de provocar alergias, sobre todo porque vienen combinados con metabisulfito de sodio.
37
ANESTESICOS LOCALES:
-DIFERENCIA ENTRE ESTER Y AMIDA-
Entre los ester y amida, en cual la toxicidad sistemica tiene MENOR IMPORTANCIA?
En el ester, la toxicidad sistemica tiene menor importancia.
38
ANESTESICOS LOCALES:
-DIFERENCIA ENTRE ESTER Y AMIDA-
Donde se hidrolizan los estearicos y donde se hidrolizan las amidas?
(REPASO)
Los estearicos se hidrolizan en el plasma y las amidas se hidrolizan en el higado)
39
ANESTESICOS LOCALES:
-DIFERENCIA ENTRE ESTER Y AMIDA-
Entre las amidas y los esteres, cuales se tienen que son MENOS EFECTIVOS en la produccion de anestesia intraoral?
Los esteres son menos efectivos comparados con las amidas en la produccion de anestesia intraoral.
40
ANESTESICOS LOCALES:
-FISIOLOGIA DEL DOLOR-
Voy a colocar la fisiologia completa para que la leas puesto a que no es dificil ni larga y eso no lo van a preguntar en el examen pero lo tienes que saber igual:
Fibras nociceptoras están especializadas en percibir el dolor al alcanzar cierto potencial de acción
-Por estímulos químicos, de presión, térmicos, etc.
-Eso se traduce como dolor
Se liberan sustancias que perpetúan el ciclo inflamatorio produciendo mas dolor (serotonina, histamina, ET1, PG)
Ese primer paso es la transducción:
-Pasar de un tipo de energía (química, mecánica, térmica) a un impulso eléctrico
El estimulo llega a la medula por las astas dorsales, hace sinapsis, se entrecruza y sube por los haces espinotalamicos contralaterales.
-Llega al hipotálamo, que es un centro de relevo donde se decide que sube, que se hace consciente y que no
-Ejemplo de cuando estas distraído y no te das cuenta de una lesión, no duele, pero cuando ves la lesión tiempo después comienza a doler.
-El hipotálamo es capaz de omitir estímulos para no desviar la atención.
41
ANESTESICOS LOCALES:
-FISIOLOGIA DEL DOLOR-
Se tiene que existen dos tipos de dolor, cuales son y en que consiste cada uno?
Esta el dolor primario, que es el que sucede en el momento de la lesion, localizado y agudo (golpe inicial)
Y esta el dolor secundario que es el dolor que persiste, difuso, sordo.
42
ANESTESICOS LOCALES:
-FISIOLOGIA DEL DOLOR-
REPASO BUENO DE POTENCIAL DE ACCION COMPLETO PARA QUE LO LEAS:
-REPASO GENERAL DE FISIOLOGIA-
-PRESTAR ATENCION A LOS VALORES (mV) y la cantidad de iones de sodio/mseg.
Potencial de acción excitatorio de una fibra nerviosa
-En condiciones fisiológicas, va haber un estímulo físico, eléctrico, mecánico, químico, que va a ser capaz de llevar el potencial de reposo (-60 a -65 mV) hasta el potencial umbral (-30 mV), ocurriendo una activación de los canales de sodio dependientes de voltaje (miden el voltaje intracitoplasmático)
-Pasan de un estado conformacional de reposo a uno activo, entrando 7000 iones de Na/mseg, que llevan el potencial umbral a un potencial más positivo (10-20-30 mV, dependiendo de la fibra), alcanzando la máxima despolarización.
-Una vez que se despolariza ese lugar, el estímulo va a seguir conduciéndose de nodo de Ranvier a nodo de Ranvier hasta que llegue al final y logra la liberación del neurotransmisor, el cual, interacciona con un receptor postsináptico que interacciona con su receptor, activando la neurona.
Una vez que ocurre esa entrada y alcanza el potencial máximo positivo, la célula comienza a recuperarse, inactivando los canales que se activaron, pasando a una fase de inactivación, hasta alcanzar el reposo, en donde deja de pasar el sodio. Mientras tanto, se activa las corrientes de potasio, saliendo este hacia el exterior de la célula, recuperando el potencial umbral y luego el de reposo de la célula.
Una vez alcanzado el potencial de reposo, la sodio-potasio ATPasa es la que se encarga de equilibrar los iones a través de la membrana, sacando los sodios que entraron y metiendo el potasio que salió. Una vez que se vuelve a tener la concentración de iones dentro y fuera de la membrana, la célula está preparada para recibir un nuevo potencial de acción.
Si se bloquea o altera el paso de iones de la membrana, estaríamos alterando la conducción nerviosa.
43
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Por qué se tiene que es importante tener en cuenta si el nervio tiene mielina o no?
Esto es importante porque de ello depende la afinidad que tengan los anestesicos por algunas fibras.
44
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Cuando se administra un anestesico local, para que pueda ejercer su accion debe alcanzar a la:
Fibra nerviosa.
45
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Se tiene que el anestesico debe ADMINISTRARSE EN EL NERVIO DIRECTAMENTE (ATRAVESARSE)
Verdadero o Falso.
Falso, el anestesico debe administrarse en la periferia del nervio, no debe atravesarse (causa dolor y lo lesiona)
46
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Se tiene que en función de donde estén localizadas esas fibras dentro del nervio, vamos a tener distintas velocidades de bloqueo
¿Quien se bloquea primero?
Y ¿Quien se bloquea de ultimio?
¿Quien se bloquea primero?: Las que esten mas afuera.
¿Quien se bloquea de ultimo?: La mas interna.
47
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Se tiene que el mecanismo de BLOQUEO es el mismo que el de desbloqueo.
Verdadero o Falso.
Falso, el desbloqueo es viceversa
O sea la mas INTERNA se desbloquea primero.
48
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Cual es el PUNTO ESPECIFICO DE ACCION DEL ANESTESICO LOCAL?
El canal de sodio activado por voltaje.
49
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Cuales son las 3 subunidades del canal de sodio activado por voltaje?
-Alfa.
-Beta 1.
-Beta 2.
50
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Entre las subunidades del canal de sodio activado por voltaje, cual es como tal la que es formadora del poro?
La subunidad alfa.
51
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Se tiene que la subunidad alfa del canal de sodio activado por voltaje a su vez se divide en CUANTOS DOMINIOS HOMOLOGOS y dichos dominios HOMOLOGOS cuantos segmentos tienen?
-Importante para la siguiente FC.
La subunidad alfa se divide en 4 dominios homologos que a su vez tienen 6 segmentos.
-Importante para la siguiente FC.
52
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Cual es la SUBUNIDAD ESPECIFICA DONDE SE FIJA EL ANESTESICO LOCAL?
-Posible pregunta de examen.
S6 en el dominio, 1, 3 y 4.
53
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Se tiene que la subunidad especifica donde se fija el anestesico local es S6 en el dominio 1,3 y 4.
Donde se encuentra especificamente dicho espacio S6?
Ese espacio S6 se esta DENTRO DE LA MEMBRANA (Lado interno del canal de sodio)
54
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-Mecanismo de trampa ionica-
-MECANISMO DE ACCION.
Teniendo en cuenta que S6 se encuentra dentro de la membrana, eso significa que el ANESTESICO LOCAL debe TRASPASAR la membrana, por ende debe ser _______________ CUANDO ESTE POR FUERA DE LA _________
Liposoluble CUANDO ESTE FUERA DE LA MEMBRANA
55
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE TRAMPA IONICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Cuando el anestesico local este dentro de la membrana debe _____________, (mecanismo de ________ ______)
Cuando el anestesico local este dentro de la membrana debe IONIZARSE, adquirir cargas (este es el mecanismo de trampa ionica)
56
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE TRAMPA IONICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Para que sirve que el anestesico local haga el mecanismo de trampa ionica?
Porque con CARGA tiene mayor AFINIDAD por el sitio de ACCION.
57
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Por que el anestesico local no puede ser demasiado LIPOSOLUBLE?
Porque se puede quedar adherido a la membrana.
58
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
En el canal de sodio activado por voltaje hay sitio de union para algunos toxicos como:
Tetradotoxina y saxitoxina.
59
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
-MECANISMO DE ACCION.
Se tiene que en el canal de sodio activado por voltaje hay sitio de union para algunos toxicos como tetradotoxina y saxitoxina, y se unen de forma _____________, pero a diferencia de los ANESTESICOS, lo hacen en el ________ ___________
Se unen de forma IRREVERSIBLE, pero a diferencia de los anestesicos, LO HACEN EN EL LADO EXTERNO.
60
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
Existen DIFERENTES ESTADOS CONFORMACIONALES DEL CANAL DE SODIO, mencione los 4:
-Reposo.
-Inactivo.
-Abierto.
-Cerrado.
61
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA-
Existen DIFERENTES ESTADOS CONFORMACIONALES DEL CANAL DE SODIO
Pero el anestesico local tiene afinidad por el canal en estado:
Activo e inactivo.
62
ANESTESICOS LOCALES:
-SENSIBILIDAD DE LAS DISTINTAS FIBRAS AL BLOQUEO-
Cuales son las fibras que son las primeras en ser BLOQUEADAS y por que?
Las fibras C y las A delta son las primeras en ser BLOQUEADAS, ya que ellas median el estimulo DOLOROSO PRIMARIO Y SECUNDARIO.
63
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-ABSORCION.
Se tiene que la mayoria de los anestesicos locales no tienen buena absorcion.
Verdadero o Falso.
Falso, la mayoria tiene buena absorcion, depende mucho de sus caracteristicas quimicas.
64
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-ABSORCION.
De que depende la absorcion?
Depende del pKa.
65
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-ABSORCION.
Se tiene que la absorcion depende del pKa y el pKa esta cercano al:
pH fisiologico, es mejor la absorcion porque se ioniza menos.
66
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-ABSORCION.
Por que se tiene que los anestesicos locales son mejores por via parenteral?
Porque ningun anestesico local esta formulado para la via oral.
67
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-ABSORCION.
Se tiene que algunos ANESTESICOS LOCALES estan para usarse de forma TOPICA.
Verdadero o Falso
Verdadero.
68
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-DISTRIBUCION.
De que depende la distribucion de los anestesicos locales?
-Depende de si el anestésico local se administro con un vasoconstrictor (es la epinefrina/adrenalina).
-Si se administro con uno, la distribución es menor, ya que hay disminución del flujo sanguíneo, por ende, el anestésico se retira de forma mas lenta, aumenta la duración de su acción
Esa vasoconstricción también disminuye los efectos sistémicos = fármaco se distribuye menos
69
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-DISTRIBUCION.
Por que la DISTRIBUCION a nivel del musculo estriado es diferente si se administra con adrenalina?
Porque la adrenalina produce vasodilatacion ahi (a nivel del musculo estriado), y puede producir efectos adversos.
70
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-DISTRIBUCION.
Cual es la dosis estandar para los anestesicos locales?
-Posible pregunta de examen.
NO EXISTE UNA DOSIS ESTANDAR PARA LOS ANESTESICOS LOCALES.
Siempre se formula segun el contexto de la zona donde se aplicara.
Si hay lesiones en la piel, si se aplicara con vasoconstrictor, etc.
71
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-METABOLISMO.
De que depende el metabolismo?
El metabolismo depende del anestesico local.
-COMO SE EXPLICO EN FC ANTERIORES DEL PRINCIPIO, SI ES ESTER O AMIDA-
72
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-METABOLISMO.
Recordando: si es del grupo ester, se metaboliza mediante:
Esterasas como la pseudocolinesterasa plasmatica.
73
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-METABOLISMO.
Por que se tiene que el metabolismo del grupo ESTER en el LCR es por difusion?, si se dijo en un principio que era por la esterasa.
Porque esa esterasa es escasa en el LCR (Donde se pone anestesia epidural o espinal)
Entonces sale a la circulacion general por difusion y se metaboliza afuera.
74
ANESTESICOS LOCALES:
-FARMACOCINETICA-
-EXCRECION.
Como es la excrecion de los anestesicos locales?
De forma caracteristica por VIA RENAL.
75
ANESTESICOS LOCALES:
-LIPOSOLUBILIDAD-
De cuanto es la liposolubilidad de la procaina?
La liposolubilidad de la procaina es de 1, ese es el valor de referencia.
76
ANESTESICOS LOCALES:
-LIPOSOLUBILIDAD-
La lidocaina es ____ veces mas liposoluble que la procaina.
La lidocaina es 3.5 veces mas liposoluble que la procaina.
Su accion es mas rapida y mas duradera en el tiempo.
77
ANESTESICOS LOCALES:
-LIPOSOLUBILIDAD-
Por que se tiene que la bupivacaina es mas rapida y de duracion mayor a comparacion de la lidocaina?
Porque la buvipacaina es 30 veces mas liposoluble que la lidocaina.
78
ANESTESICOS LOCALES:
-pKa-
Se tiene que entre los anestesicos locales, la mayoria estan entre 8 a 9
Verdadero o Falso.
Verdadero
79
ANESTESICOS LOCALES:
-pKa-
Los que tienen un comienzo de accion rapido son los que tienen un pKa mas cercano al:
Fisiologico.
80
ANESTESICOS LOCALES:
-pKa-
Se tiene que si esta mas cercano al pH fisiologico, que es lo que pasa?
Se ionizan menos, pueden atravesar mas rapido la membrana y posteriormente hacer trampa ionica para unirse al sitio de accion.
81
ANESTESICOS LOCALES:
-pKa-
Se tiene que el anestesico local, mientras mas se ionice:
Sera menos absorbible y tardara mas en ejercer su accion farmacologica.
-Relacionar con la trampa ionica.
82
ANESTESICOS LOCALES:
-ACCION FARMACOLOGICA DEPENDIENDO DE FIBRA NERVIOSA-
Si es una fibra poco estimulada (en reposo), que ocurrira con el anestesico local?
Sera mas dificil que el anestesico local se adhiera a su sitio de accion.
83
ANESTESICOS LOCALES:
-ACCION FARMACOLOGICA DEPENDIENDO DE FIBRA NERVIOSA-
Recordar que el anestesico local tiene preferencia por el estado:
Activo o inactivo (le gusta mas la velocidad de descarga)
-Relacionar con la FC anterior.
84
ANESTESICOS LOCALES:
En la unión a proteínas, importan fundamentalmente dos
A la que se unen los farmacos basicos: glucoproteina acida alfa.
A las que se unen los farmacos acidos: Albumina.
85
ANESTESICOS LOCALES:
El sitio de mayor absorción a la circulación sistémica es cuando se realizan:
Bloqueos intercostales.
86
ANESTESICOS LOCALES:
La absorcion a la circulacion sistemica es menor en la:
Subcutanea, en la epidural.
87
Anestesicos locales:
-VIDA MEDIA DE ELIMINACION-
Se tiene que la vida media de eliminacion se correlaciona con el tiempo de accion del farmaco.
Verdadero o Falso.
Falso, no se correlaciona con el tiempo de accion del farmaco.
88
Anestesicos locales:
-VIDA MEDIA DE ELIMINACION-
De que depende la vida media de eliminacion?
Depende de donde se administra, del tipo de irrigacion del tejido y de si administra con vasoconstrictor o no.
89
Anestesicos locales:
-VIDA MEDIA DE ELIMINACION-
Hay algunos anestésicos locales que como efecto secundario no requieren la administración de epinefrina porque de por sí causan vasoconstricción, por ejemplo:
Cocaina por ejemplo.
90
ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-Cocaina.
Informacion completa de la cocaina:
-Para memoria-
* Derivado natural, Erythroxylum coca.
* Aislada en 1860 por Niemann (se aisló su alcaloide).
* Koller la introduce en la práctica médica en 1884, como anestésico local en la oftalmología.
* William Halstead populariza su uso en anestesia por infiltración.
o Lo característico es que el era adicto a la cocaína, según dicen que intentó quitarse la adicción con morfina.
*Ester del Ácido Benzoico = se llama Benzoil-metil-ecgonina = benzoilmetilecgonina.
*Bloqueo nervioso y tiene efecto vasoconstrictor.
oEfecto vasoconstrictor: inhibe la recaptación de catecolaminas a nivel periférico (noradrenalina).
oA nivel central inhibe la receptación de dopamina.
oPor el efecto vasoconstrictor es útil para anestesia de vía respiratoria superior, disminuye el sangrado y el edema de mucosa (a diferencia de la lidocaína que es vasodilatador).
*Alto potencial adictivo (tercera plaga de la humanidad siglo XX).
*Uso restringido anestesia tópica de la vía aérea superior = sólo debe usarse ahí
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-LIDOCAINA
Informacion completa de la lidocaina.
-Para memoria-
* Aminoetilamida, molécula prototipo de las amidas.
* Sintetizada por Löfgren en 1943 = pero salió al mercado en 1948.
* Alternativa a los ésteres, tiene mayor efectividad = esto interesa por su mayor duración, menor latencia y porque es menos alergénica (porque los esteres tienen mayor probabilidad de respuesta alérgica).
* Disponible en combinación con prilocaína (EMLA).
* Sufre metabolismo hepático por CYP-1A2 y 3A4.
o Desalquilada y convertida en Xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina = Ambos metabolitos activos.
* Efectos secundarios: somnolencia, tinnitus, disgeusia, mareos, espasmos.
o Convulsiones, coma, depresión y parálisis respiratoria.
o Los efectos cardiovasculares coexisten con los del SNC en la mayoría de casos.
o En un principio los efectos secundarios pueden ser de excitación (deprimen la parte inhibitoria del SNC)
o Posteriormente esa excitación pasa a depresión = cuando se inhibe el SNC en su totalidad
* Es usada como antiarrítmico (arritmias como fibrilacion ventricular o bradicardia ventricular sin pulso)
o De la clasificación Ib: inhibidores de los canales de sodio que acortan el intervalo QT y alteran la repolarización.
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-BUPIVACAINA-
Informacion completa de la BUPIVACAINA.
-Para memoria-
*Anestésico local de tipo amida.
*Anestesia prolongada, más sensorial que motor, usada en manejo del dolor postoperatorio.
*Absorción lenta, metabolismo por CYP3A4 produciendo pipecolilxilidina que es glucoronidada y excretada.
*Cardiotóxica: arritmias ventriculares severas y depresión miocárdica- IMPORTANTE PREGUNTA DE EXAMEN.
*Presentación Hiperbárica = diluida en dextrosa, eso interesa porque al realizar anestesia epidural o peridural.
oSi fuera isobárica con respecto al LCR, se va hacia arriba en la medula, el bloqueo seria mas cefálico.
oSi es hiperbárica se va hacia abajo, útil en casos de partos donde no se quiere sentir dolor, anestesia en zona perineal, evita que suba y genere efectos sistémicos
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
Pregunta de examen sobre la Bupivacaina:
Pregunta de examen = la bupivacaina tiene una particularidad, tiene mayor predilección por el bloqueo sensitivo que por el bloqueo motor.
-No produce depresión importante de las contracciones uterinas, por eso se puede utilizar en el trabajo de parto sin tener inherencia en el parto como tal
De todos los anestésicos, la bupivacaina es muy cardiotoxica
-En la diástole ventricular, a diferencia de la lidocaína, no se disocia con suficiente velocidad = altera el potencial de reposo de la membrana = es muy arritmogenica
Eso se soluciona usando su isómero enantiómero levógiro =LEVOBUPIVACAINA o ROPIVACAINA.
-Han demostrado tener menor toxicidad cardiovascular
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ANESTESICOS LOCALES:
Cuales son los que producir metahemoglobinemia?
-Recomendacion en la desgravacion de pararle bola.
-Prilocaina.
-Benzocaina.
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-PROCAINA-
Informacion completa de la PROCAINA.
-Para memoria-
= es un éster, se hidroliza por esterasas plasmáticas.
-Uno de los metabolitos que genera es el acido palaminobenzoico (PABA) = utilizado como precursor de algunas bacterias.
-Cuando se usa la sulfonamida, no se da procaina (la sulfonamida inhibe los factores bacteriostáticos de la bacteria, no se hace nada inhibiéndolos si hay un fármaco cuyo metabolito es sustrato para crecimiento bacteriano).
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-TETRACAINA-
Informacion completa de la TETRACAINA.
-Para memoria-
Altamente lipofilico.
-Mas duración y menos periodo de latencia.
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-PRILOCAINA-
Informacion completa de la PRILOCAINA.
-Para memoria-
disponible en presentaciones tópicas (crema) para bloqueo de máximo 5mm de la piel.
-Tiene tendencia a producir metahemoglobinemia (por su metabolito o-toluidina)
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ANESTESICOS LOCALES:
-Principales anestesicos locales-
-BENZOCAINA-
Informacion completa de la BENZOCAINA.
-Para memoria-
muy lipofilica.
-Por su alta liposolubilidad se queda atrapada en las membranas
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ANESTESICOS LOCALES:
Cuales son los 7 usos clinicos de los anestesicos locales?
1. Anestesia tópica (cremas) = la mas común.
2. Anestesia por Infiltración = subcutánea, no importa saber donde esta el nervio.
3. Anestesia de bloqueo de campo = se administra en una zona, y distal al lugar se produce el bloqueo.
4. Anestesia por bloqueo Nervioso = se coloca la anestesia en el nervio, se puede usar un torniquete y bloquear solo la zona que se inyecto.
5. Anestesia Regional IV (intravenosa) = bloqueo de Bier.
6. Anestesia Raquídea o Espinal.
7.Anestesia Epidural.
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ANESTESICOS LOCALES:
-USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES-
La anestesia dural tiene una complicacion:
Cefalea postural.
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ANESTESICOS LOCALES:
-USOS CLINICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Cual es la complicacion mas frecuente de la anestesia raquidea?
px se levanta de la cama y tiene un dolor insoportable.
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ANESTESICOS LOCALES:
-EFECTOS ADVERSOS-
Cuales son los efectos adversos en el SNC de los anestesicos locales?
SNC = estimulación y luego depresión
-Estimulación: inquietud, temblor, convulsiones.
-Depresión central e insuficiencia respiratoria Sedación-Disforia-Euforia- Espasmos musculares.
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ANESTESICOS LOCALES:
-EFECTOS ADVERSOS
Cuales son los efectos adversos cardiovasculares de los anestesicos locales?
Cardiovasculares = características arritmogenicas.
-Disminución de la excitabilidad eléctrica cardiaca, tasa de conducción y fuerza de contracción.
-Dilatación de arteriolas, taquicardia y fibrilación ventricular.
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ANESTESICOS LOCALES:
-EFECTOS ADVERSOS
Cuales son los efectos adversos de los anestesicos locales con respecto al musculo liso-union neuromuscular- ganglios?
-Deprimen la contracción intestinal, el músculo liso vascular y bronquial.
-.Tener en cuenta que por vía peritoneal se deprime el tono simpático y se produce aumento de peristaltismo.
-Producen bloqueo de los receptores nicotínicos para ACh a nivel de músculo estriado y ganglionar.
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ANESTESICOS LOCALES:
-EFECTOS ADVERSOS
Cual es el efecto adverso que es raro pero mas comun con los esteres?
Hipersensibilidad.
Se puede presentar como dermatitis alergica o ataque asmatico.
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ANESTESICOS LOCALES:
-Cuales son las 4 CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTESICOS LOCALES?
-Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula = es lo principal, las demás complicaciones son relativas.
-Insuficiencia cardiaca y alteraciones en la conducción.
-Insuficiencia hepática.
-Tratamiento con sulfonilureas.
