Antibiotici

Question 1

Come agiscono i sulfamidici?

Answer 1

Inibendo la sintesi degli acidi folici competendo con L acido p-aminobenzoico nei confronti della diidroepteorato-sintetasi

Question 2

Perché i sulfamidici agiscono solo sui batteri?

Answer 2

Perché le cellule animali sono in grado di utilizzare gli acidi folici preformati presenti nella dieta

Question 3

Perché gli enterococchi sono insensibili ai sulfamidici?

Answer 3

Perché riescono a usare L acido folico preformato

Question 4

Si usano i sulfamidici in infezione associate a necrosi?

Answer 4

No perché abbiamo molte unità carbonio se terminali che i batteri possono usare

Question 5

Che cosa è il trimethoprim?

Answer 5

Un batteriostatico che agisce sulla diidrofolato reduttasi inibendo la formazione di acido tetraidrofolico da acido diidrofolico

Question 6

Che cosa è l’isonizazide?

Answer 6

È un micobattericida , essendo un analogo di nicotinamide e piridossamina ostacola la formazione del NAD e di enzimi (transaminasi) che richiedono il piridossalfosfato come fattore

Question 7

Come agisce L isoniazide INH?

Answer 7

Inibisce enzimi coinvolti nella sintesi degli acidi micolici con conseguente fragilità della parete cellulare dei micobatteri . E un profarmaco ovvero la sua forma attiva viene prodotta ad opera di una catalasi-perossidasi micobatterica.

Question 8

Come Si può avere resistenza per l’isoniazide?

Answer 8

Per mutazione del gene KatG che codifica per la catalasi-perossidasi che inibisce la forma attiva del farmaco

Question 9

Cosa è e come agisce l’etionamide?

Answer 9

Come INH blocca la sintesi degli acidi micolici

Question 10

Come agisce L ‘etanbutanolo?

Answer 10

Ha azione batteriostatica contro i micobatteri, altera la composizione della parete cellulare interferendo con la sintesi degli arabinogalattani.

Question 11

La pirazinamide (PZA) è specifico per?

Answer 11

Per mycobacterium tubercolosis, è un derivato sintetico della nicotinamide

Question 12

Cosa è il dapsone?

Answer 12

E un inibitore della sintesi degli acidi folici attivo sopratutto contro M.leprae .

Question 13

Quali sono i farmaci chemioterapici nitroeterociclici?

Answer 13

Nitrofurani, nitroimidazoli , nitrotiazoli

Question 14

Che cosa è la nitrofurantoina?

Answer 14

Un nitrofurano che viene usato nelle infezione delle vie urinarie data la sua rapida escrezione , interviene inibendo la sintesi di DNA e rna

Question 15

Che cosa è il metronidazolo ?

Answer 15

Un nitroimidazolico usato particolarmente nelle infezioni da batteri anaerobi obbligati

Question 16

Cosa sono i chinoloni?

Answer 16

Sono composti che presentano come struttura la 4-oxo-1,4 diidrochinolina

Question 17

Come agiscono i chinoloni?

Answer 17

Interagendo con la girarsi e la topoisomerasi 4 . I chinoloni interagiscono con GyrA e ParC (subunita rispettive) , inibendo la neosintesi del DNA cromosomico

Question 18

Quali sono i farmaci chinolonici?

Answer 18

Acido nalidixico, acido ossolinico e pipedimico Ciprofloxacina , ofloxacina
Usati sopratutto per infezioni sistemiche sia gram- che gram+

Question 19

Cosa si intende per antibiotici b-lattamici?

Answer 19

Antibiotici la cui molecola è caratterizzata dalla presenza di un anello tetratomico azetidinico b-lattamico

Question 20

Da chi vengono prodotte le penicilline?

Answer 20

Dal penicillinum chrysogenum

Question 21

Quale è la struttura di base delle penicilline?

Answer 21

L acido 6-aminopenicillanico il cui punto debole e rappresentato dall anello b-lattamico con produzione di acido penicilloico inattivo

Question 22

Penicillina G contro chi è attiva?

Answer 22

Cocchi gram+ e cocchi gram-

Question 23

Quali sono le penicilline ad ampio spettro?

Answer 23

Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina)
Carbossipenicilline (carbenicillina)
Ureidopenicilline (piperacillina)

Question 24

Contro chi sono particolarmente efficaci le ureidopenicilline?

Answer 24

Pseudomonas aeruginosa

Question 25

Che cosa è il mecillinam?

Answer 25

Un derivato dotato di capacità di penetrazione attraverso la membrana esterna dei gram- ed è resistente alle comuni b-lattamasi.

Question 26

Come agiscono le penicilline?

Answer 26

Azione battericida bloccando il legame di transpeptidazione tra le catene laterali questi perché funziona come un analogo del dimero di d-alanina. Numerosi enzimi partecipano alla transpeptidazione in grado di legarsi covalentemente alle penicilline (PBP)

Question 27

Da chi vengono prodotte le cefalosporine ?

Answer 27

Da un micete Cephalosporium achremonium

Question 28

Contro chi sono particolarmente attive le cefalosporine?

Answer 28

Gram - per una maggiore l’interazione attraverso la membrana e per una certa resistenza alle b-lattamasi

Question 29

Come vengono classificate le cefalosporine?

Answer 29

In generazioni che vanno dalla 1 alla 5 in base all anno di uscita. 1 gen = cefazolina 2 gen = cefuroxina 3 gen = ceftazimide, cefotaxima, ceftriaxone (Rocefin) 4 gen = cefepime 5 gen = ceftarolina

Question 30

Che cosa è L’imipenem?

Answer 30

Antibiotico a spettro particolarmente ampio sia gram +/- che aerobi/anaerobi . Particolare attività su Pseudomonas

Question 31

Che cosa è l acido clavulanico?

Answer 31

Prodotto dagli streptomiceti con azione inibente sulle b-lattamasi

Question 32

Come agisce la fosfomicina?

Answer 32

Agisce bloccando una fase molto precoce della sintesi del peptidoglicano . Analogo del fosfoenolpiruvato bloccando la formazione del legame etereo sul carbonio 2

Question 33

Che cosa è la vancomicina? E da chi viene prodotta? Come agisce?

Answer 33

Glicopeptide prodotto da Streptomyces orientalis . Agiscono complessandosi al dimero D-alanina-D-alanina terminale del pentapeptide dell’unità basale del peptidoglicano inibendo le operazioni terminali

Question 34

Cosa sono le teicomicine ?

Answer 34

Antibiotici simili alla vancomicina prodotti da Actinoplanes teichomyceticus Attivi solo su Gram+ Inibizione della sintesi proteica

Question 35

Cosa sono le polimixine?

Answer 35

Antibiotici formati da polipeptidi ciclici prodotti dai Bacillus

Question 36

Come agiscono le polimixine?

Answer 36

Legandosi alla membrana esterna dei gram - , distruggendone le proprietà osmotiche e provocando la fuoriuscita dei metaboliti dall interno della cellula

Question 37

Un esempio di polimixina?

Answer 37

La colistina prodotta dal bacillus colistinus

Question 38

Cosa è la daptomicina?

Answer 38

Un lipopeptide ciclico semisintetico prodotto da Streptomyces roseosporus

Question 39

Come agisce la daptomicina?

Answer 39

Agisce inserendosi nella membrana citoplasmatica con una coda lipofilica e integrazione è Ca dipendente , successivamente all’integrazione e si ha la formazione di pori con rilascio di ioni (K)

Question 40

Cosa è la novobiocina e come agisce?

Answer 40

Novobiocina è un antibiotico prodotto da Streptomyces niveus e spheroides che inibisce la replicazione del dna. Agisce legandosi alla subunita GyrB della girarsi. Per questo può essere utilizzato in sinergia con i chinoloni

Question 41

Da dove deriva la rifamicina?

Answer 41

Dalle colture di Nocardia mediterranea

Question 42

Come agiscono le rifamicine?

Answer 42

Legandosi alla subunita B della rna polimerasi batterica. Particolarmente attiva nei confronti del micobatterio tubercolare

Question 43

Cosa caratterizza le tetracicline?

Answer 43

Dalla struttura molecolare tetraciclica e sono prodotti da Streptomiceti. Agiscono legandosi alla subunita 30s ribosomiale sia dei gram- che gram + Esempio: doxiciclina

Question 44

Chi produce gli aminoglicosidi?

Answer 44

Streptomyces o micromonospora

Question 45

Come agiscono gli aminoglicosidi?

Answer 45

Inibizione della sintesi proteica legandosi alla sub-30s si dei gram- che gram +

Question 46

Quali sono i principali aminoglicosidi?

Answer 46

Streptomicina, gentamicina, spectinomicina , paramomicina

Question 47

Quale è la struttura dei macrolidi?

Answer 47

Caratterizzati da una molecola contenente un nucleo lattonico macrociclico a cui sono legati uno o più deossizuccheri rappresentati da cladinoso e desosamina.

Question 48

Come agiscono i macrolidi?

Answer 48

Si legano all adenosina in posizione 2058 dell RNA 23s della subunita ribosomiale 50s

Question 49

Quali sono i principali macrolidi?

Answer 49

14 C = eritromicina, claritromicina 15C = azitromicina ( zitromax) 16C= miocamicina

Question 50

Cosa sono i chetolidi?

Answer 50

Sono macrolidi a 14C con un gruppo Carbonilico in C-3 . Si legano sia in posizione 2058 che 752 dell e a 23S di 50S. Farmaco:telitromicina

Question 51

Chi produce il cloramfenicolo? E come agisce?

Answer 51

Streptomyces venezuelae. Interviene legandosi alla 50s sia dei gram- che dei gram +

Question 52

Cosa sono i lincosamidi?

Answer 52

Sono farmaci antibatterici con un sistema di azione simile ai macrolidi per cui si ha una resistenza crociata Farmaco :Clindamicina

Question 53

Quando vengono usate le tetracicline?

Answer 53

Quando abbiamo infezioni intracellulari, malattie sessualmente trasmesse e brucella(doxiciclina), Helicobacter pylori

Question 54

Come avviene la resistenza agli antibiotici betalattamici?

Answer 54

1)Attraverso la produzione di beta-lattamasi sia da parte di gram- che gram+. ESBL (beta-lattamasi a spettro esteso) attive su quasi tutte le penicilline e cefalosporine, in questo caso si usano i carbapenemi 2) variazione delle porine 3)alterata sintesi di una PBP con perdita o diminuita affinita per i betalattamici 4)assenza di enzimi autolitici che permettono di sviluppare un sitema di resistenza

Question 55

Resistenza agli aminoglicosidi?

Answer 55

1) produzione di enzimi modificanti gli aminoglucosidi; AAC (acetiltransferasi) che acetilano gli aminogruppi AAD (adenililtransferasi), APH(fosfotransferasi) 2) diminuita permeabilità:mutazioni cromosomiche che comportano una riduzione della differenza di potenziale elettrico della membrana (soppr. Pseudomonas) 3) mutazioni delle proteine ribosomiali

Question 56

COme avviene la resistenza ai glicopeptidi?

Answer 56

Dalla acquisizione di un trasposone presente su un plasmide coniugativo che contiene un complesso operone con 9 geni diversi che codificano per 9 proteine tra cui enzimi che sostituiscono il dimero d-alanina-d-alanina con un dispeptide d-alanina-d-lattato

Question 57

Come avviene la resistenza per i sulfamidici?

Answer 57

1) Mediante acquisizione di trasposoni con DPS(diidroeptorato sintetasi) e DHFR (idrofolato reduttasi) che presentano minore afiinita per l'inibitore, instaurandosi una via metabolica alternativa. 2) Iperproduzione di acidoparaminobenzoico e di DHFR

Question 58

Come avviene la resistenza alle tetracicline?

Answer 58

1) Processo di efflusso attivo promosso dalla sintesi di una proteina di membrana TET codificata da geni collocati su plasmidi o trasposoni 2) minima percentuale anche per variazione delle porine

Question 59

Come avviene la resistenza al cloramfenicolo?

Answer 59

1) Produzione di acetil-transferasi controllata da gei su trasposoni che inativvano l'antibiotico. 2) diminuita permeabilita dovuta alla produzione di un polipeptide legato a strutture di superficie

Question 60

Come avviene la resistenza ai chinoloni e alla novobiocina?

Answer 60

1) mutazione dei geni che codificano per le subunita enzimatiche 2) aumentata espulsione del farmaco dalla cellula batterica(pompe di efflusso) 3) difficile entrata per pompe di efflusso

Question 61

Come avviene la resistenza ai macrolidi e lincosamidi?

Answer 61

Diffusa dagli stafilococchi. 1) modificazione del bersaglio ribosomiale mediante processo di metilazione dell'adenina nella frazione 23s ad opera di una adenina-metilasi codificata da un gene plasmidico. Questo processo è inducibile ovvero si attiv awuando il batterio va in contatto con concentrazioni subinibitorie di eritromicina