Antidéprersseurs tableau 4

Question 1

1. Quelles enzymes et transporteurs sont impliqués dans le métabolisme de la Sertraline?

Answer 1

2B6
3A4

Question 2

2. Quels médicaments peuvent augmenter la concentration plasmatique de la Sertraline?

Answer 2

Fluvoxamine/Luvox
Cimétidine

Question 3

3. Quels inducteurs du CYP3A4 peuvent diminuer la concentration plasmatique de la Sertraline?

Answer 3

Rifampicine (aussi inducteur 2B6)
phenobarbital
Sertraline/Zoloft (en particulier à dose élevée)
Substrats du CYP2D6 (ex: désipramine, clozapine)

Question 4

5. Quel est l’effet notable de la Sertraline

Answer 4

Elle peut augmenter la concentration cérébrale de rispéridone (ASC) en inhibant la P-glycoprotein (P-gp) (couche bilipidique?)
5 fois et de 9-hydroxyrispéridone (ou palipéridone) de 5 fois.

Question 5

6. Comment la Venlafaxine est-elle principalement métabolisée et quel est son métabolite actif?

Answer 5

Principalement métabolisée par le CYP2D6 en O-desméthylvenlafaxine (desvenlafaxine) et à un moindre degré par 3A4 et 2C19.

Question 6

7. Quels inhibiteurs du CYP2D6 peuvent augmenter la concentration de Venlafaxine?

Answer 6

Diphenhydramine
Paroxetine

Question 7

8. Quels inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter la concentration de Venlafaxine et de desvenlafaxine?

Answer 7

Kétoconazole
atazanavir

Question 8

9. Quel est l’effet de 150 mg de Venlafaxine sur la concentration plasmatique et l’ASC de l’imipramine?

Answer 8

Augmente la Cp et l’ASC de la désipramine (métabolite de l’imipramine) de 40% et l’ASC de l’imipramine de 28%.

Question 9

10. Quel est l’effet de 150 mg de Venlafaxine sur l’halopéridol 2 mg et la clozapine?

Answer 9

Augmente la concentration maximale d’halopéridol 2 mg d’environ 88%. Peut augmenter la Cp de clozapine causing des convulsions