Antidiabéticos Flashcards by Laryssa Costa

Sensibilizadores de insulina

Biguanidas

Tiazolinedionas

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Classe mais usada

Biguanidas (Metformina)

1ª opção para início de tto do DM2

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Ação da metformina

Ativação de AMPk (AMP quinase)

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Farmacodinâmica da metformina

Fígado: reduz neoglicogênese
Músc. esq.: aumenta captação periférica de glicose
Tec. adiposo: reduz lipólise e lipogênese
Pâncreas: reduz insulina e glucagon

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Efeitos colaterais da metformina

Bloqueio da oxidação da glicose nas células intestinais com aumento da produção de lactato > aumenta o risco de acidose lática
Mais comum: intolerância gastrointestinal
Perda de peso
Deficiência de B12

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Sintomas gastrointestinais da MTF

Diarreia, náuseas, dor e desconforto abdominal
Sintomas transitórios
Iniciar com doses baixas + aumento gradual

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Modo de usar metformina

Após as refeições
Iniciar com 500-850 mg/dia
Aumento gradual 2-3x dia até 2550 mg/dia
Metformina XR 1-2x dia (liberação lenta)

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Ação das tiazolinedoionas (pioglitazona)

Ativação do PPAR gama

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Farmacodinâmica da pioglitazona

Aumenta captação periférica de glicose
Reduz lipólise
Aumenta lipogênese subcutânea
Reduz depósito de gordura visceral

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Efeitos colaterais da pioglitazona

Aumento de peso
Osteoporose (desvia células mesenquimais para produzir gordura)
Aumenta reabsorção de água e sódio (retenção hídrica/NÃO USAR em pacientes com ICC)

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Modo de usar pioglitazona

15-45 mg

1 x dia

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Contraindicações da metformina

Doença renal crônica avançada (ClCr < 30)
Doença hepática avançada
Doença cardiopulmonar grave (hipóxia ou redução da perfusão tecidual)
Pacientes críticos ou cirúrgicos (suspender 48h antes)

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Secretagogos

Sulfonilureias

Glinidas

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Ação dos secretagogos

Sulfonilureias se ligam ao sítio sulfonil e glinidas se ligam ao sítio benzamido e fecham o canal da sulfonilureia (KATP) independente de glicose
Acúmulo de K+ dentro da célula
Aumento do potencial de despolarização
Influxo de Ca++ nas células beta
Liberação de insulina independente de glicose

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Efeitos colaterais dos secretagogos

Hipoglicemia

Aumento de peso

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Exemplos de sulfonilureias

Primeira geração (pouco usadas, maior risco de hipoglicemia, meia vida longa):
Tolbutamida
Clorpropamida
Segunda geração:
Glibenclamida
Glicazida
Glipzida
Glimepirida

Exemplos de glinidas

Rapeglinida

Nateglinida

Uso das glinidas

Ação rápida
Controle da glicemia pós-prandial
Usada antes das refeições

Indução de secreção de insulina somente na presença de glicose

Análogos de GLP-1

Inibidores de DPP-4

Ação dos incretinomiméticos

Células intestinais em contato com glicose produzem INCRETINAS
Hormônios GLP-1 e GIP (células L e K)
Aumentam secreção de insulina pelo pâncreas e diminuem secreção de glucagon
Aumentam sensação de saciedade (hipotálamo)

Dipeptidil peptidase tipo IV degrada a GLP-1 e GIP
Inibidores da DPP-4 impedem a degradação

Exemplos de análogos de GLP-1

Via subcutânea
Ação curta: Exenatida e Lixizenatida
Ação prolongada: Liraglutida e Exenatida LAR
Ação semanal: Semaglutida e Dulaglutida

Benefícios dos análogos de GLP-1

Perda de peso significativa
Redução da mortalidade (reduz risco CV)

Liraglutida atravessa barreira hematoencefálica e aumenta sensação de saciedade

Efeitos colaterais dos análogos de GLP-1

Sintomas gastrointestinais
Pancreatite aguda (rara)

Inibidores de DPP-4

Via oral
Não há perda de peso significativa
Saxagliptina e Alogliptina aumentam risco de hospitalização por ICC
Linagliptina não precisa de ajuste de acordo com função renal (dialíticos podem usar)

Ação dos inibidores de SGLT-2

Aumentam a perda renal de glicose Canal SGLT-2 no TCP reabsorve glicose e sódio (normal até 180 mg/dl e DM até 220 mg/dl) Inibidores de SGLT-2 bloqueiam o canal e provocam perda de glicose a partir de 100-120 mg/dl

Benefícios dos inibidores de SGLT-2

``` Reduz glicemia Reduz PA Perda de peso Reduz mortalidade geral Reduz mortalidade CV Reduz progressão da doença renal do diabético ```

Exemplos de inibidores de SGLT-2

Canaglifozina Dapaglifozina Empaglifozina

Efeitos colaterais dos inibidores de SGLT-2

Aumenta risco de ITU (bacteriana e fúngica) Cetoacidose euglicêmica (contraindicado em DM1) Risco de amputação no pé diabético (Canaglifozina)

Ação dos inibidores de alfa glicosidase

Alfa glicosidase quebra carboidratos de cadeiras longas em glicose para ser absorvida nas vilosidades intestinais

Exemplo de inibidor de alfa glicosidase

Acarbose

Benefícios dos inibidores de alfa glicosidase

Reduz glicemia pós-prandial Usada antes das refeições Discreta perda de peso

Efeitos colaterais dos inibidores de alfa glicosidase

Gases Distensão abdominal Diarreia

Metas de HbA1c menos rigorosas

``` Maior risco de hipoglicemia Comorbidades (precisa evitar hipoglicemia) Maior tempo de diagnóstico Menos motivação Menos acesso ao sistema de saúde ```

Situações em que se inicia insulina no diagnóstico

Evidência de hipercatabolismo 4 Ps HbA1c > 10% Glicemia > 300 mg/dl Insulina > retira da glicotoxicidade > antidiabético

Sem fatores complicadores ou IRC no diagnóstico

Metformina Dosar B12 Avaliar tolerância

HbA1c > 1,5% do alvo terapêutico após início da metformina

Associar outro antidiabético - perda de peso: GLP-1 ou SGLT-2i - ICC: SGLT-2i - DRD (ClCr > 30): SGLT-2i ou GLP-1 - muito longe do alvo: GLP-1 ou insulina - esteatose hepática: TZA ou GLP-1 - risco de hipoglicemia: evitar SU - preço: SU