Antiepilépticos Flashcards
(79 cards)
1
Q
Clasificación química de antiepilépticos
A
-Sintéticos ureidos: entobarbital, fenitoína DFH, etosuximida y etilfenacemidas
-Sintéticos no ureidos (modernos): carbamacepinas, diacepam, loracepam y calproato sódico
2
Q
Disrritmia cerebral paroxística por descargas electroencefalo-gráficas anormales y excesivas, con accesos bruscos, motores o psíquicos, con o sin. pérdida del conocimineto, con o sin convulsiones.
A
Epilepsia
3
Q
Dos tipos de epilepsia
A
- Orgánica o secundaria
-Primaria o escencial
4
Q
Farmacos “nuevos” para epilepsia
A
1- Diazepam (BZN prolongada)
2- Gabapentina
- Lacosamida
- Lamotrigina
-Levetiracetam
5
Q
Fármacos “viejos” para epilepsia
A
- oxcarbazepina
-Fenobarbital - Fenitioína
- Topiramato
- Vigabatrina
6
Q
¿Como se diagnostica la epilepsia?
A
con electroencefalograma
7
Q
¿Que es epilepsia parcial, generalizada, simple y compleja?
A
- Parcial: solo una parte del cuerpo
- Generalizada: todo el cuerpo
Secundariamente generalizado - Simple: no pierdes conocimiento
- Complejo: pierdes conocimiento
8
Q
Depresores centrales que suprimen selectivamente las crisis de epilepsia, suprimiendo su aparición, sin producir depresión generalizada del SNC.
Todos los depresores no selectivos (ej. barbitúricos) se usan cuando…
A
El paciente no deja de convulsionar (emergencia), lo duerme
9
Q
Modo de acción de antiepilépticos
A
-Sobre neuronas normales impidiendo propagación de descargas rápidas y repetitivas, originadas de foco epileptógeno
-Inhiben descargas eléctricas de foco
10
Q
Fármacos que disminuyen propagación de descargas rápidas en epilepsia (3)
A
-Carbamazepina
-Etosuximida
-Oxcarbazepina
11
Q
Fármacos que disminuyen actividad del foco epileptógeno
A
-benzodiazepinas
-Lacosamida
12
Q
Mecanismo de acción de antiepilépticos
A
- Menos activudad excitatoria (potencial de acción)
-Inhibe canales ionicos, menos calcio - Menos activdad de glutamato
-Más actividad inhibitoria, más GABA
13
Q
Los fármacos antiepilépticos son depresores selectivos. V o F
A
V
14
Q
Epilepsias generalizadas (5)
A
- Gran mal (tónico-clonicas)
-Pequeño mal (ausencias)
-Estado epiléptico (continuas o sin recuperar la conciencia)
-Mioclonía
-Crisis convulsivas febriles
15
Q
Clasificación por su mecanismo de acción Inhibición de canales iónicos/excit. neuronal
-Canales rápidos de NA (4)
A
-Lamotrigina
-Felbamato
-Topiramato
-Zonizamida
16
Q
Clasificación por su mecanismo de acción Inhibición de canales iónicos/excit. neuronal
-Corrientes de Ca/T (5)
A
- Lamotrigina
-Gabapentina
-Pregabalina
-Felbamato
-Zonizamida
17
Q
Clasificación por su mecanismo de acción menos actividad excitatoria
-Menos liberación de glutamato (2)
A
- Lamotrigina
-Pregabalina
18
Q
Clasificación por su mecanismo de acción menos actividad excitatoria
-Antagonismo sobre el receptor del glutamato (2)
A
-Topiramato
-Felbamato
19
Q
Clasificación por su mecnaismo de acción más liberación GABA
- Más el NT (GABA) (3)
A
-Bloqueo R presinápticos (Gabapentina y Tiagabina)
-Menos recaptación (tiagabina)
-Menos degradación (vigabatrina)
20
Q
Clasificación por su mecnaismo de acción más liberación GABA
-Potenciación de las corrientes de Cl a través de complejo GABAa (5)
A
-BNZ
-Barbitúricos
-Primidona
-Topiramato
-Felbamato
21
Q
Fármacos antiepilépticos de múltiples mecanismos de acción (7)
A
-Divalproex (valproato sódico + á. valpróico)
-Felbamato
-Lamotrigina
-Levetiracetam
-Pregabalina
-Topiramato
-Zonidamida
22
Q
Fármacos antiepilepticos de amplio espectro de acción (5)
A
- Divalproex
-Lamotrigina
-Leveriracetam
-Topiramato
-Zonisamida
23
Q
Fármacos de primera elección en gran mal y crisis parciales (3)
A
-Lamotrigina *
-Topiramato
-Levetriacetam
24
Q
Fármacos de primera elección en pequeño mal (2)
A
-Etosuximida
-Divalproex
-Lamotrigina *
25
Fármacos de primera elección en estado epilépticos (2)
-BNZ
-Fosfenitoína
26
Antiarritmico
Fenitoína
27
Neuralgias y transtorno bipolar
Gabapentina
28
Prevención migraña
Topiramato
29
Hiperbilirrubinemia
Fenobarbital
30
EA de antiepilépticos
-nausea y vómito
-sedación
-ataxia
-exantema
-hiponatremia
-aumento o disminución de peso
-teratogénico
-osteoporosis
31
Fármaco de estructura similar a ADTC
-Farmacodinamia: estabiliza membranas, bloquea flujo de Na y Ca
-Actua en todo MENOS pequeño mal
-Indicaciones: primera elección en crisis parciales, neuralgias y transtorno bipolar
Carbamazepina
32
Efectos no deseados y contraindicaciones de Carbamacepina
- No deaseados: somnolencia, vértigo, diplopía, sequedad boca, anorexia, náuseas y vómito
-Contraindicaciones: IMAO; depresores, 1/3 embarazo, lactancia,pequeño mal
33
La carbamacepina puede suprimirse bruscamente. V o F
F, no debe
34
Fármaco que bloquea canales de Na, aumenta GABA e inhibe NT excitadores.
Se usa principalmente en ausencias, transtorno bipolar y profilaxis de migraña.
Valproato= Ácido valproico
35
EA de valproato/ ácido valproico
EA: somnolencia, confusión, nauseas, anorexia, disminución plaquetas y hepatotoxicidad.
36
EA en recién nacidos por ácido valpróico
-espina bífida
-anomalías bucofaciales y cardiovasculares
37
Fármacos que suprimer convulsiones a dosis que no producen sedación, especialmente en GRAN MAL y CONVULSIONES FEBRILES.
Farmacodinamia: modula recpetores GABAa, y bloquea entrada de Ca presináptico, inhibe liberación NT excitadores.
EA: transtornos psíquicos, neurológicos, digestivos, etc. No deben suprimirse bruscamente
Barbitúricos
38
Uso de barbitúricos
Usos: convulsiones febriles, crisis del recién nacido, segunda elección en crisis generalizadas y parciales, hiperbilirrubinemia neonatal
39
Fármaco que bloquea canales de Na, disminuye conductancia Ca y aumenta GABA
Acciones: antiepilépticos en gran mal, estado epiléptico, e. focal y es ANTIARRÍTMICO, analgesico en neuralgias del trigémino y glosofaríngeo.
Hidantoínas: FENITOÍNA = DFH (Difenilhidantoína)
40
Efectos no deseados y contraindicaciones de Fenitoína
-No deseados: mareos, somnolencia, hiperplasia de encías (HIPERPLASIA GINGIVAL por fenitoína), anemia megaloblástica, pigmentación de piel
-Contraindicaciones: pequeño mal, 1/3 embarazo, NO suspender bruscamente
41
Síndrome donde hay retraso mental, microcefalia, alteraciones craneofaciales (hipoplasia mediofacial, fisura palatina, labio sp delgado, repuente nasal) e hipoplasia digital.
Sx Fenitoínico fetal
42
Fármaco que reduce corrientes de Ca, evita al sincronización que posibilita descargas generalziadas.
Para PEQUEÑO MAL
Efectos no deseados: intolerancia gástrica, cefalea, fatiga, letargo, somnolencia y vértigo, No suspender bruscamente
Etosuximida
43
Otros usos de antiepilépticos Profilaxis migraña (2)
-ácido valproico
-Topiramato
44
Neuralgias (4)
-Fenitoína
-Carbamacepina
-Gabamacepina
-Pregabalina
45
Transtorno bipolar (4)
- ácido valpróico
-carbamacepina
- gabapentina
- lamotrigina
46
Hiperbilirrubinemia neonatal 1
Barbitúricos
47
Relajante muscular, ansiolítico, hipnótico y anestésico 1
BNZ
48
El origen de los disparos neuronales anormales determina síntomas. Si es ... habrá movimientos anormales o convulsión generalizada. Si se originan de ... son alucinaciones.
-corteza motora
-lóbulo parietal u occipital
49
La descarga neuronal en epilepsia, área especifica del cerebro se denomina foco primario.
Clasificación de las convulsiones (2)
-Focal (simples, complejas): solo una pporción del cerebro, pueden evolucioanr a tónico-clónicas, pueden perder consciecnia o alerta
-Generalizada (perdida de conciencia, sin recuerdo)
50
Las convulsiones generalizadas comienzan a nivel local y después evolucionan. Las convulsiones primarias generalizadas pueden ser convulsivas o no convulsivas.
Cuáles son sus 6 clasificaciones?
1- Tónico-clónico: pérdida consciencia, fase tónica (contracción continua) y clónica (contracción y relajación rápidas)
2- Ausencia: pérdida de consciencia breve, 3-5 años
3- Mioclónicas: episodios breves de contracción musuclar, después de despertar, sacudidas breves en extremidades
4- Clónicas: episodios breves de contracciones musculares, a diferencia de mioclónicas la consciencia se ve más afectada
5- Tónicas: mayor tono en extensión de los músculos menos de 60seg
6- Atónicas: ataques de caídas, pérdida repentina del tono muscular
51
Indicaciones primera y segunda elección en epilpsia focal:
Parcial simple, parcial compleja con o sin generalización secundaria
- Primera: Lamotrigina*, Levetriractema Topiramato
-Segunda: Carbamazepina, Lacosamida, Pregabaliona y Zonisamida
52
Indicaciones primera y segunda elección en epilpsia focal:
Pacientes edad avanzada
-Primaria: Lamotrigina
-SEcundaria: Gabapentina
53
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Ausencia (pequeño mal)
-Primera: Divalproex y Lamotrigina*
-Segunda: Etosuximida
54
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Mioclónica
- Primaria: Divalproex y Levetiracetam
-Secundaria: Lamotrigina y Topiramato
55
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Tónico-clónico (GRAN MAL)
-Primaria: Lamotrigina*, Levetiracteam y Topiramato
-Secundaria: Divalproex y Zonisamida
56
Indicaciones primera y segunda elección epilepsia generalizada primaria:
Estado epiléptico
-primera: BZN y Fosfenitoína
-segunda: Barbitúricos
57
Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Rolándicas benignas
-Priemera: Gabapentina y Lamotrigina
-Segunda: Carbamazepina, Levetiracetam y Topiramato
58
Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Espasmos infantiles (sx de West)
- primera: Corticotropina y vigabatrina
-segunda: BZN, Divalproex y Topiramato
59
Indicaciones primera y segunda elección en síndrome de epilepsia:
Lennox-Gastaut
-primera: Divalproex, Laamotrigina y Topiramato
-Segunda: Levetiracetam, vigabatrina y zonisamida
60
Se unen a receptores inhibitorios GABA, tratamiento urgencia. Dos son coadyuvantes y uno en tónico-clónico
Benzodiazepinas
-Clonazepam y cobazam
-Diazepam
61
Tratamiento convulsiones de inicio focal en adultos, inhibidor moderado de epóxido hidrolasa, une SV2A. Vida media 9 horas
EA: sedación, mareo, fatiga e irritabilidad.
Brivacetam
62
Bloquea canales de sodiom inhibe generación de potenciales de acción repetitivos en el foco epiléptico. Efectiva en convulsiones focales, tónico-clónicas generalizadas, neuralgia trigémino y transtorno bipolar. Evitar en ausencia/ pequeño mal.
VM 6-15 horas
EA: hiponatremia, somnolencia, fatiga, visión borrosa y mareo.
Carbamazepina
63
Profármaco que se convierte en metabolito activo, bloquea canal de sodio con compuerta de alto voltaje, convulsiones focal en adultos.
VM 8-24 horas
EA: mareo, exantema, diplopía, ataxia, cefalea, hiponatremia, etc.
Acetato de eslicarbazepina
64
Reduce propagación de actividad eléctrica anormal, inhibe canales de calcio tipo T, convulsiones de AUSENCIA.
VM 25-26 hrs
EA: somnolencia, hiperactividad, nausea, sedacion, GI, aumento peso, exantema, etc.
Etosuximida
65
Amplio espectro anticonvulsivante, canales de sodio bloqueadores dependiente de voltaje, NMDA glutamato, bloquea canales calcio y potencia GABA (multiples mecanismos de accción). Epilepsias refractarias y Lennox-Gastaut.
VM: 20-23hrs
EA: insomnio, marea, cefalea, ataxia, aumento de peso e irritabilidad. anemia.
Felbamato
66
Análogo de GABA, convulsiones focales, tratamiento neuralgia posherpética, pacientes edad avenzada. Mecanismo de acción desconocido
VM: 5-9hrs.
EA: somnolencia leve, mareo, ataxia, aumento de peso e irritabilidad.
Gabapentina
67
Bloquea canales de sodio alto voltaje, inhibe disparos, múltiples mecanismos de acción. Se une a proteína CRMP-2. Coadyuvante convulsiones focales.
VM: 13hrs
EA: mareo, cefalea y fatiga. Pocas interacciones farmacológicas
Lacosamida
68
Bloquea canales de sodio y calcio de alto voltaj, múltiples mecanismos de acción. Efectiva en focales, generalizadas, ausencia y sx Lennox-Gastaut (amplio espectro en actividad anticonvulsiva).
VM:25-32hrs
EA: exantema (puede evolucionar a reacción grave, sx Stevens-Johnson), nausea, somnolencia.
Lamotrigina
69
Profarmaco que se convierte en MHD que bloquea canales de soido y modula canales de calcio. No se da en adultos mayores por hiponatremia. Adultos y niños convulsiones focales.
VM: 5-13 hrs
EA: nausea, exantema, hiponatremia, vértigo, etc.
Oxcarbazepina
70
Bloquea receptores de AMPA glutamato, reduce excitabilidad, vm prolongada, coadyuvante en tónico-clónicas focales y generalizadas.
VM:105hrs
EA: Reaciones psiquiátricas, conductuales graves (homicida), vm prolongada
Perampanel
71
Bloquea canales de sodio de compuerta alto voltaje, para convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas y estado epiléptico (tratamiento primario). Causa depresión cerebelo causando nistagmo y ataxia, suceptible adultos mayores.
EA: Hiperplasia gingival, neuropatías periféricas y psteoporosis. Y su profármaco ... se convierte en sangre en el fármaco, IV e IM.
VM: 12-60 hrs
EA: hiperplasia gingivial, sx steven-johnson
No se recomienda uso crónico
Fenitoína
-Fosfenitoína
72
Se une a subunidad canales de calcio, inhibiendo neurotransmisor, múltiples mecanismos de acción. Para convulsiones inicio focal, neuropatía diabética, neuralgia posherpética y fibromialgia. No interacciones farmacológicas.
VM: 5-6.5 hrs
EA: aumento peso, somnolencia, diplopía, etc. Se elimina todo renal.
Pregabalina
73
Actua en canales de sodio, coadyuvante en sx de Lennox- Gastut en niños y adultos, hay interacciones farmacológicas.
VM:6-10hrs
EA: acortamiento Q-T, interacciones farmacológicas
Contraindicado en sx de QT corto familiar
Rufinamida
74
Bloquea captación de GABA, efectiva en coadyuvante convulsiones focales, solo se usa en epilepsia.
VM: 7-9hrs
EA: sedación, aumento de peso, temblor, anorexia, múltiples interacciones famacológicas
Tiagabina
75
Múltiples mecanismo de acción, bloquea canales de sodio, calcio alto voltaje tipo L, inhibidor NMDA glutamato. Epilepsia focal y generalizada primaria, prevención migraña.
VM:21 hrs
EA: somnolencia, pérdida de peso y parestesias, cálculos renales, glaucoma, oligohidrosis e hipertermia.
Topiramato
76
Bloquea canales de sodio, bloqueo GABA-T y canales de calcio tipo T. Amplio espectro de actividad contra convulsiones, epilepsias focales y generalizadas primarias. Evitar en niños 2 años y mujeres edad reproductiva
VM: 6-18hrs
EA: in utero se relaciona mayor riesgo de función cognitiva alterada a los 3 años
-Ácido valproico
- Divaloprex (se convierte en valproato)
77
Inhibidor irreversible de GABA-T (metaboliza GABA). Se usa en sx epilepsia. Primera elección en sx West(espasmos infantiles) y segunda en Lennox. Gastaut.
VM: 7.5 Hhrs
EA: pérdida campo visual
Vigabatrina
78
Derivado de sulfonamida, amplio espec.tro de acción, bloqueo canales de sodio, calcio tipo T, actividad anhidrasa carbónica limitada. Epilepsia Focal.
VM: 63 hrs
EA: cálculos renales, aumento temperatura, oligohidrosis
Zonisamida
79
En el ... ocurren dos o más convulsioens sin recuperación total de conciencia entre episodios. Pueden ser focales o generalizados, convulsivos o no convulsivos, requiere tratamienro de urgenica rápida como benzodiazepinas y luego lenta como fenitoína, fosfenitoína, divalproex o levetiracetam.
-estado epiléptico
