Bêta-bloquants

Question 1

β-bloquants : cible

Answer 1

Inhibiteurs compétitifs réversibles des récepteurs β2 adrénergiques

Question 2

β-bloquants : 2 types de structure

Answer 2

1. Dérivé du phényléthanolamine : “-alol”
2. Dérivé de l’aryloxypropanolamine : “-olol”

Question 3

β-bloquants : molécules

Answer 3

1. Phényethanolamine : sotalol, labétalol
2. Aryloxypropanolamine : Propranolol, métoprolol, timolol, bisoprolol, acebutolol, aténolol etc

Question 4

β-bloquants : différentes localisations

Answer 4

β1 :
- coeur (chronotrope+,inotrope+, dromotrope+, bathmotrope+)
- SRAA : augmentation la rénine
- Lipolyse : libération d’acide gras libres
β2 :
- Muscles lisses/artériole musculaire/bronches : dilatation
- Utérus : relaxation
- Foie : glycogénolyse, néoglucogenèse
- Oeio : production d’humeur aqueuse
- Pancréas : stimule la synthèse de glucagon
- LPL : diminue TG augmente HDL
β3 :
- Tissu adipeux : inhibe la lipolyse

Question 5

β-bloquants : effets liés aux localisations des récepteurs β

Answer 5

=> Hypotension artérielle :
- β1 cardiaque : diminue DC et RPT donc travail et conso d’O2 = hypotension
- β1 du SRAA : réduit la synthèse d’AT2 et aldostérone : hypotension par baisse de la volémie
=> Anti-arythmique de classe II :
- β1 cardiaque : diminue l’excitabilité et la conduction cardiaque (Bathmotrope- et dromotrope-)
=> Hypoglycémiant :
- β2 pancréatique et musculaire : réduit la production de glucagon et la glycogénolyse
=> Hypertriglycéridémie et hyperHDL :
- β3 adipeux : réduit la lipolyse
=> Hypotenseur occulaire :
- β2 de l’oeil : diminution de production de l’humeur aqueuse (TTT du glaucome à angle ouvert)
=> Aggravation des pathologies pulmonaires obstructives et risque de syndrome de Raynaud:
- β2 vasculaire : réduction de la vasoD et donc vasoC
- β2 bronchique : bronchoC

Question 6

β-bloquants : classer ces molécules selon leurs caractéristiques : cardiosélectivité et ASI ou non (Propranolol, Labétalol, Pindolol, Cartéolol, Aténolol, Bisprolol, métorpolol, Céliprolol, acébutolol

Answer 6

Non cardiosélectif sans ASI : Propranolol et Labétalol
Non cardiosélectif avec ASI : Pindolol et cartéolol
Cardiosélectif sans ASI : Aténolol, Bisoprolol, Métoprolol, Nébivolol
Cardiosélectif avec ASI : Céliprolol, Acébutolol

Question 7

β-bloquants : lipophile et hydrophile

Answer 7

Lipophile : Propranolol et Métoprolol
Hydrophile : Céliprolol, Sotalol, aténolol, cartéolol

Question 8

β-bloquant : place dans la stratégie thérapeutique de l’HTA

Answer 8

Seconde intention si CI sartans et IEC

Question 9

β-bloquants : utilisés dans l’insuffisance cardiaque

Answer 9

Métoprolol, bisoprolol, Cardévilol, Nébivolol

Question 10

β-bloquants : indications

Answer 10

• HTA : 2nd intention
• Ischémie myocardique : angor stable d’effort et prévention après IDM
• Troubles du rythme
• Insuffisance cardiaque
• Autres : migraines, tachycardies diverses, tremblements fin lié au lithium

Question 11

β-bloquants : effets indésirables

Answer 11

• Benins : digestif, neuro : dépression …
• A l’instauration : troubles métabolique = augmente le LDL, les TG, masquage de l’hypoglycémie !!
• Plus préoccupant : bradycardie sévère, hypotension, arythmie, bronchoC, insomnies/cauchemars/hallucinations

Question 12

β-bloquants : contre-indications

Answer 12

Tous les β-bloquants : bradycardie et hypotension sévère, IC décompensée, bloc auriculo-ventriculaire de 2e et 3e grade, angor de Prinzmétal, asthme sévère
Non cardiosélectifs : asthme, BPCO, syndrome de Raynaud

Question 13

β-bloquants : précaution d’emploi

Answer 13

• Pas d’arrêt brutal du TTT : risque d’effet rebond lié à une Up régulation
• Asthme et BPCO : uniquement les cardiosélectifs
• Diabétique : surveiller la glycémie
• Adapter la poso : si bradycardie, si IH ou IR
• Adapter les doses : âge

Question 14

β-bloquants : interactions

Answer 14

• Inhibiteurs de CYP2D6 : duloxetine et paroxetine
• AntiAR classe I, III, Inhibiteurs calciques
• Ag alpha-2 vasoC
• AntiHT centraux
• Insuline et DT oraux
• ATD et psychotrope