Biotransformación

Question 1

Xenobiótico

Answer 1

Cualquier sustancia externa

Question 2

Qué le ocurre a los xenobióticos y quién lo provoca

Answer 2

• Transformación parcial / total
• Enzimas en hígado, pulmón, riñón, intestino, glándula suprarrenal

Question 3

Obj de la biotransformación

Answer 3

• Crear compuestos + polares –> eliminación
• Acabar con el efecto farmacológico

Question 4

Rxs de la biotrasformación

Answer 4

• Rxs de fase 1
• Rxs de fase 2

Question 5

Rxs de fase 1

Answer 5

• Oxidaciones microsomales
• Oxidaciones extramicrosomales
• Reducciones
• Hidrólisis
• Metilación y Desulfuración

= Polares activos

Question 6

Sistema enzimático responsable de las rxs de fase 1

Answer 6

Citocromo P 450

Question 7

Rxs de fase 2

Answer 7

• Síntesis / conjugación (agregar un compuesto grande y polar) –> polar
• Glucuronación
• Esterificación
• Amidación

= Polares inactivos

Question 8

En qué convierten el fármaco las reacciones de fase I

Answer 8

• Más polar (hidrosoluble)
• Más reactivo

Question 9

Qué se le agrega a un fármaco en la rx de fase 1

Answer 9

• OH
• SH
• NH2

Question 10

Tipos de rxs de fase 1

Answer 10

Activo –> Inactivo
Inactivo –> Activo
Activo –> Activo
Activo –> Tóxico

Question 11

Ejemplo de inactivo –> activo

Answer 11

Enalapril –> Nanapril

Question 12

Ej de activo –> activo

Answer 12

Diacepam –> metabolitos

Question 13

Las rxs de fase 2 con que conjugan principalmente y que se obtiene

Answer 13

• Glucoronato
• Sulfato

Question 14

Citocromo P-450

Answer 14

• Hemoproteína
• +CO –> absorbe luz a 450nm
• Monooxigenasas
• Rxs oxido-reducción
• 50 en humano
• En REL

Question 15

Principales CYP

Answer 15

• CYP1A2
• CYP3A4
• CYP2C9

Question 16

Qué cofactor usa el CYP450

Answer 16

NADPH

Question 17

Fármacos con hidroxilación alifática (p450)

Answer 17

• Amobarbital
• Ibuprofeno
• Digitoxina

Question 18

Fármacos con hidroxilación aromática (p450)

Answer 18

• Propanolol
• Anfetamina

Question 19

Fármacos con desalquilación oxidativa (p450)

Answer 19

• Morfina
• Cafeína

Question 20

Fármacos con desaminación oxidativa (p450)

Answer 20

• Anfetamina
• Diacepam

Question 21

Fármacos con formación de sulfoxido (p450)

Answer 21

Tioridazina

Question 22

Fármaco con desulfuración (p450)

Answer 22

Tiopental

Question 23

Fármaco con hidroxilación de aminas (p450)

Answer 23

Acetaminofen

Question 24

Fármaco con epoxidación (p450)

Answer 24

Carbamacepina

Question 25

Producto de oxidación dependiente de p-450 que es altamente reactivo

Answer 25

Epóxidos

Question 26

Fármaco de oxidación extramicrosómica por aldehído deshidrogenasa

Answer 26

Etanol

Question 27

Tipo de orden del etanol

Answer 27

Fármaco de orden cero

Question 28

Fármaco de oxidación extramicrosómica por monoaminooxidasa (MAO)

Answer 28

• Adrenalina
• Feniletaminas
• Aminas

Question 29

Inhibidores de MAO
- que se debe tomar en cuenta de un px que toma los IMAO

Answer 29

• Antidepresivos
• Tener en cuenta: consumo de queso fermentado (muchas aminas), administración de Noradrenalina x goteo en shock séptico
• Puede suceder una crisis hipertensiva mortal (debido a que las aminas no pueden metabolizarse)

Question 30

Reducciones

Answer 30

• Nitroreducción
• Azoreducción

Question 31

Acetilcolinesterasa

Answer 31

• Enzima de la membrana postsinaptica
• Hidroliza la acetilcolina (ACh)
• Efecto: relajación muscular

Question 32

Pseudocolinesterasa

Answer 32

• Proteína plasmática producida por el hígado
• Hidroliza ésteres

Question 33

Tipos de conjugaciones

Answer 33

• Glucuronidación - glucoroniltransferasa
• Amidación
• Esterificación
• Acetilación - acetiltransferasa
• Glutatión - glutation transferasa
• Glicina - glicina transferasa
• Sulfato - sulfotransferasa
• Metilación - transmetilasa

Question 34

Enzimas que conjugan y son microsomales

Answer 34

• Glucuroniltransferasa
• Glicinatransferasa

Question 35

Factores que modifican el metabolismo de fármacos (5)

Answer 35

• Edad
• Sexo
• Patología
• Genética
• Otros medicamentos (inducción enzimática / inhibición de metabolismo)

Question 36

Inductor enzimático

Answer 36

• Producen más enzimas
• Aumenta el metabolismo

Question 37

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de la teofilina

Answer 37

Benzopireno

Question 38

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de hormonas esteroides

Answer 38

Clorciclicina

Question 39

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de la warfarina

Answer 39

Etclorvinol

Question 40

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de digitoxina y cortisol

Answer 40

Fenilbutazona

Question 41

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de la dexametazona

Answer 41

Fenitonía

Question 42

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de anticoagulantes

Answer 42

Fenobarbital y barbitúricos

Question 43

Fármaco inductor que incrementa el metabolismo de anticoagulantes, anticonceptivos, glucocorticoides, prednisona

Answer 43

Rifampicina

Question 44

Resumen inductores enzimáticos

Answer 44

• benzopireno
• clorciclicina
• etclorvinol
• fenilbutazona
• fenitoína
• fenobarbital
• rifampicina
• griseofulvina
• glutetimida

Question 45

Ejemplos de inhibidores enzimáticos

Answer 45

Alopurinol
Cloranfenicol
Isoniacida
Anticonceptivos
Etanol
Fenilbutazona
Jugo de toronja
Ketoconazol

Question 46

Fármacos con metabolitos activos

Answer 46

• Ac acetilsalicílico –> ac salicílico
• Diacepam –> desmetildiacepam
• Prednisona –> prednisolona
• Morfina
• Lidocaína
• Propanolol