Choroba Parkinsona.

Question 1

Przyczyna choroby Parkinsona.

Answer 1

• uszkodzenie neuronów DA
• oksydacja DA - toksyczne metabolity
• względna przewaga ACh nad DA

Question 2

Objawy Parkinsona.

Answer 2

• hipokineza, drżenie spoczynkowe, sztywność mięśniowa

- maskowata twarz

Question 3

Joflupan.

Answer 3

• połączony z jodem 123
• łączy się z transporterami presynaptycznymi
• możliwa diagnoza wczesnych uszodzeń

Question 4

Strategie leczenia choroby Parkinsona.

Answer 4

• prekursory DA
• agoniści receptorów DA
• inhibitory metabolizmu DA
• leki cholinolityczne
• inne leki

Question 5

Dopamina a bariera krew-mózg.

Answer 5

• nie przenika, nie może być podana

- podawany prekursor Lewodopa

Question 6

Lewodopa działanie.

Answer 6

• doustnie (dużo aminokwasów zmniejsza wchłanianie)
• przechodzi przez barierę krew-mózg
• przekształcana przez dekarboksylazę DOPA do DA

Question 7

Spadek skuteczności Lewodopy.

Answer 7

• po kilku latach
• podawana w sposób przerywany kiepsko naśladuje fizjologię
• down-regulacja receptorów postsynaptycznych DA

Question 8

Metabolizm Lewodopy na obwodzie.

Answer 8

• działanie niepożądane (hipotonia ortostatyczna, nudności)

- podawanie z Karbidopą (inhibitor dekarboksylazy (nie przechodzi przez BBB)

Question 9

Karbidopa.

Answer 9

• inhibitor dekarboksylazy DA
• nie przechodzi przez barierę krew-mózg
• nie hamuje ośrodkowej dekarboksylazy
• podawana razem z Lewodopą

Question 10

Lewodopa - DN ośrodkowe.

Answer 10

• nadmierna aktywacja receptorów DA =psychozy
• zjawisko on-off (on=wyrównanie kontroli i przeregulowanie - dyskinezy; off =powrót objawów - akinezja)
• dyskinezy (rytmiczne ruchy głowy i tułowia niezależne od woli)

Question 11

Kiedy zacząć stosować Lewodopę.

Answer 11

Kontrowersyjne.

• jak najpóźniej
• ale na pewno tak jak inne nie działają

Question 12

Wymień agonistów receptorów DA.

Answer 12

Bromokryptyna, Pergolid (alkaloidy sporyszu)
Pramipeksol
Ropinirol
Pirybedyl
Rotygotyna
Apomorfina

Question 13

Korzyści ze stosowania agonistów rec. DA a Lewodopa.

Answer 13

• brak oddziaływania na wchłanianie i metabolizm Lewodopy

- mogą być stosowane w późnym okresie choroby z Lewodopą.

Question 14

Agoniści receptorów DA - DN.

Answer 14

• alkaloidy sporyszu (hipotonia, nudności, obrzęki) - rzadko stosowane
• sedacja i halucynacje

Question 15

Bromokryptyna.

Answer 15

• agonista receptorów D2
• antagonista receptorów D1
• alkaloid sporyszu

Question 16

Pergolid.

Answer 16

• agonista receptorów D1, D2

- alkaloid sporyszu

Question 17

Pramipeksol, Ropinirol.

Answer 17

• agoniści D3 i D2

- silniej działają na D3

Question 18

Pirybedyl, Rotygotyna.

Answer 18

• agoniści receptorów dopaminergicznych

- Rotygotyna w formie plastrów przezskórnych

Question 19

Apomorfina.

Answer 19

• agonista receptorów DA
• iniekcje
• szybkie zniesienie objawów hipokinezy
• w zaawansowanej formie choroby Parkinsona

Question 20

Wymień inhibitory MAO-B.

Answer 20

Uczestniczą w rozkładzie DA.

• Selegilina
• Rasagilina

Question 21

Selegilina.

Answer 21

• inhibitor MAO-B
• monoterapia początkowych stadiów Parinsona
• razem z Lewodopą w późniejszych stadiach
• metabolizowana do Amfetaminy (bezsenność, niepokój)

Question 22

Wymień inhibitory COMT.

DN.

Answer 22

Uczestniczą w rozkładzie Lewodopy.

• Tolkapon
• Entakapon

DN: nudności, biegunki

Question 23

Tolkapon.

Answer 23

• przechodzi przez BBB
• działa na obwodzie i ośrodkowo

DN: hepatotoksyczność

Question 24

Entakapon.

Answer 24

• nie przechodzi przez BBB
• działa tylko na obwodzie
• bardziej popularny niż Tolkapon

Question 25

Tolkapon, Entakapon a Karbidopa.

Answer 25

- inny mechanizm działania | - mogą być stosowane razem

Question 26

Wymień leki cholinolityczne stosowane w chorobie Parkinsona.

Answer 26

- Benzatropina - Triheksyfenidyl - Biperyden

Question 27

Benzatropina, Triheksyfenidyl, Biperyden.

Answer 27

- przenikają BBB - hamują receptory muskarynowe - stosowane jako leki wspomagające - znoszą drżenie mięśni, trochę też sztywność i hipokinezję - często w Parkinsonizmie polekowym po neuroleptykach

Question 28

Amantadyna.

Answer 28

-lek przeciwwirusowy -dla leczenia Parkinsona ważne jest to że: >nasila uwalnianie DA >hamuje wychwyt DA >blokuje uwalnianie ACh (przez NMDA) -mniej skuteczna niż Lewodopa

Question 29

Amantadyna - DN.

Answer 29

-zaburzenie snu -pobudzenie psychoruchowe -zatrzymanie moczu -sinica marmurkowata wydłużenie odstępu QT

Question 30

Fipamezol

Answer 30

- antagonista receptorów alfa 2 adrenergicznych | - zmniejsza dyskinezy

Question 31

Walbenazyna,

Answer 31

-leczenie dyskinez późnych (nadwrażliwość na DA) -odwracalne zmniejszenie DA (wybiórcze zahamowanie transportera presynaptycznego monoamin typu 2 - VMAT2) nie wpływa na transport NA, 5-HT, Histaminy

Question 32

Preladenant.

Answer 32

-antagonista receptorów adenozyny A2A | wzrost stymulacji DA, współdziała z Lewodopą

Question 33

Terapia genowa w Parkinsonie.

Answer 33

Dostarczenie genów dla - Neurturyny (neuroprotekcja) - dekarboksylazy Glu (zmniejszenie nieprawidłowej aktywności Glu) - hydroksylazy tyrozyny (wzrost produkcji L-DOPA)

Question 34

Pimawanseryna.

Answer 34

- w psychozach, halucynacjach i iluzjach z powodu leczeniu Parkinsona - odwrotny agonista 5-HT2a (słabiej 5-HT2c)