NLPZ Flashcards

1
Q

Mechanizm działania NLPZ.

A

Hamowanie izoform COX.

Hamowania powstawania prostaglandyn.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wyjątkowość kwasu acetylosalicylowego.

Mechanizm działania.

A

Jest nieodwracalnym inhibitorem COX.

Acetylacja miejsca aktywnego (seryny).
Względna wybiórczość względem COX-1.
Silne i długotrwałe działanie przeciwpłytkowe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

NLPZ dodatkowo hamujące powstawanie leukotrienów.

A

Indometacyna
Ketoprofen
Diklofenak

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działanie Kwasu acetylosalicylowego na COX-2.

A

Acetylacja COX-2 nie hamuje jej całkowicie ale powoduje, że powstają lipoksyny, które nasilają jej działanie przeciwzapalne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

NLPZ hamujące czynnik transkrypcjny NF kB.

A

Kwas acetylosalicylowy
Salicylan sodu
Sulindak
Flurbiprofen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Właściwości przeciwnowotworowe NLPZ.

A
  • głownie inhibitory COX-2
  • ?hamowanie karcinogennych prostaglandyn
  • ?nasilanie apoptozy
  • ?hamowanie czynników transkrypcyjnych angiogenezy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

NLPZ wpływające na PPARy i PPARa.

A
Indometacyna
Ibuprofen
Fenoprofen
Kwas flufenamowy
-efekt dla większych dawek
-nasilenie ustępowania zapalenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Działanie NLPZ (rodzaje).

A

Przeciwzapalne
-hamowanie tworzenia prostaglandyn w ognisku zapalenia
Przeciwgorączkowe
-hamowanie podawania PGE2 w podwzgórzu
Przeciwbólowe
-hamowanie działania ‘uczulającego’ prostaglandyn
-hamowanie transmisji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kwas acetylosalicylowy a dawka.

A
  • mała dawka (75-100mg) zahamuje agregację płytek [COX-1]
  • dawka 300-400mg działa przeciwgorączkowo [COX-2]
  • dawka 500-800mg działanie przeciwzapalne [COX-2]

-paradoksalnie duża dawka mniej hamuje płytki bo oprócz COX-1 w płytkach hamuje też COX-2 w śródbłonku = spadek PGI2 i TXA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wymień preferencyjne inhibitory COX-1. (9)

A
Kwas acetylosalicylowy,
Indometacyna,
Acemetacyna,
Ketoprofen,
Deksketoprofen,
Kwas tiaprofenowy,
Ketorolak,
Flurbiprofen,
Suprofen.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Wymień leki podobnie działające na COX-1 i COX-2. (15)

A
Ibuprofen,
Naproksen,
Tolmetyna,
Fenoprofen,
Kwas niflumowy,
Kwas mefenamowy,
Kwas tolfenamowy,
Salicylan sodu,
Diflunisal,
Piroksykam,
Meklofenamat,
Etofenamat,
Sulindak,
Diklofenak,
Nabumeton.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wymień preferencyjne inhibitory COX-2. (4)

A

Nimezulid,
Meloksykam,
Etodolak,
Celekoksyb.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wymień wybiórcze inhibitory COX-2. (5)

A
KOKSYBY:
Rofekoksyb,
Waldekoksyb,
Parekoksyb,
Etorykoksyb,
Lumirakoksyb.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wskazania do stosowania NLPZ.

A
  • ostry i przewlekły ból o małym i średnim nasileniu
  • ogólne i miejscowe leczenie zapalenia i zwyrodnienia stawów
  • zapalenie ucha środkowego, gardła i zatok
  • gorączka
  • hamowanie agregacji płytek
  • farmakologiczne zamknięcie Botala
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Leczenie bólu - rodzaje.

A
  • małe i średnie natężenie
  • ból nocyceptywny, pourazowy, mięśniowy, stawy, żeby, dyskopatie, migreny, miesiączka

Nie ma znaczącej tolerancji i uzależnienia fizycznego.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Metamizol.

A

Wyjątkowy NLPZ

  • działanie rozkurczowe
  • leczenie bólu kolkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Ból przewlekły leczenie.

A

NLPZ i paracetamol to pierwszy szczebel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Efekt wzmacniający działanie przeciwbólowe NLPZ.

A

-małe dawki Kodeiny i barbituranów.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

NLPZ stymulujące tworzenie macierzy chrzęstnej.

A

Tenidap, Aceklofenak.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

NLPZ hamujące tworzenie macierzy chrzęstnej.

A

Indometacyna, Ibuprofen, Naproksen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

NLPZ bez wpływu na tworzenie macierzy chrzęstnej.

A

Kwas tiaprofenowy, Piroksykam.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

NLPZ a dna moczanowa.

A
  • większość skuteczna
  • nieskuteczna Tolmetyna
  • działanie hamujące kwas acetylosalicylowy (małe dawki)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Leczenie zapalenia ucha środkowego, gardła i zatok.

A

Najczęściej Ibuprofen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Leczenie gorączki.

A

Paracetamol, Ibuprofen. (ważne u dzieci)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
NLPZ w przeziębieniu.
Często z dodatkami obkurczającymi śluzówkę (Pseudoefedryna)
26
Badane, "nowe" działania NLPZ.
- hamowanie przedwczesnego porodu - hamowanie karcynogenezy - hamowanie Alzheimera - działanie przeciwdepresyjne
27
Działanie niepożądane NLPZ.
- żołądkowo-jelitowe - zahamowanie agregacji płytek (*COX-1 silne) - retencja wody i sodu = obrzęki - pogorszenie funkcji nerek - ryzyko sercowo-naczyniowe - enteropatie - reakcje skórne - wpływ na układ rozrodczy - astma aspirynowa - OUN i oko
28
NLPZ a zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
- spadek prostanoidów w śluzówce - spadek produkcji śluzu i przepływu krwi - zablokowanie czynników wzrostowych =owrzodzenia
29
NLPZ a płytki.
- unikać przed operacjami | - dotyczy silnych COX-1 inhibitorów
30
NLPZ a zatrzymanie wody i soli oraz obrzęki.
-dotyczy wszystkich NLPZ (COX-1 i COX-2)
31
NLPZ a ryzyko sercowo-naczyniowe.
- dotyczy głównie silnie działających na COX-2 - ale długotrwałe stosowanie wszystkich (oprócz Kwasu acetylosalicylowego) -stosunkowo bezpieczny Naproksen
32
NLPZ a enteropatie.
- biegunka - bole brzucha - zaostrzenie przebiegu zapalnej choroby jelita grubego
33
NLPZ a reakcje skórne.
- osutka - rumień - alergiczny odczyn
34
NLPZ a układ rozrodczy.
- wzrost ryzyka poronienia - działanie teratogenne - spadek kurczliwości macicy, przedłużenie porodu - przedwczesne zamknięcie Botalla - COX-2 inhibitory -> zespół LUF -> zaburzenia płodności
35
NLPZ a funkcja nerek.
-pogorszenie u osób z chorobą nerek
36
NLPZ a astma.
- hamowanie PGE2 - > a PGE2 hamuje przecież leukotrieny -bezpieczne: COX-2 inhibitory i Paracetamol
37
NLPZ a OUN.
- zawroty głowy | - bóle głowy
38
NLPZ a oko.
- wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego | - dotyczy COX-1 i COX-2
39
Działania niepożądane salicylanów.
- zatrucie salicylanami - długo stosowane -> niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia żelaza - u dzieci choroba Reye'a - małe dawki pogorszenie dny moczanowej
40
Zatrucie salicylanami.
- szum w uszach - wymioty - hiperwentylacja (alkaloza oddechowa) - kwasica metaboliczna - duże stężenie porażenie oddechu -> kwasica oddechowa - wzmożenie metabolizmu -> wzrost temperatury
41
Działania niepożądane. Celekoksyb. Lumirakoksyb.
- reakcje skórne - zespół Stevensa-Johnsona | - ciężka niewydolność wątroby
42
Indometacyna. Działania niepożądane.
- splątanie - omamy - depresja (przypomina serotoninę) - niedokrwistość aplastyczna - małopłytkowość
43
Ibuprofen, Flurbiprofen, Fenoprofen, Ketoprofen. | Działania niepożądane.
- szum w uszach - zawroty głowy - jałowe ZOMR - ŚZN - zespół nerczycowy
44
Sulindak. Działania niepożądane.
- zespół Stevensa-Johnsona - agranulocytoza - małopłytkowość - cholestaza
45
Metamizol, Propyfenazon. Działania niepożądane.
- mielosupresja - uszkodzenie wątroby - stosunkowo często uczulenie (wstrząs anafilaktyczny po podaniu dożylnym)
46
Przeciwskazania dla NLPZ.
-alergia -czynna choroba wrzodowa -czynne krwawienie (skazy krwotoczne) -astma aspirynowa -niewydolność wątroby lub nerek -kwas acetylosalicylowy <12 r.ż. -dna moczanowa (małe dawki Aspiryny) -ciąża: III trymestr NLPZ, I trymestr Paracetamol -ryzyko sercowo-naczyniowe (COX-2 inhibitory) -choroba zapalna jelita grubego
47
Interakcje NLPZ.
NIE ŁĄCZ! - NLPZ + NLPZ (wzajemnie osłabiają) - NLPZ + antykoagulant (krwawi) - NLPZ + diuretyk (nie działa) - NLPZ + ACEI i B-adrenolityki (osłabiają) - NLPZ + GKS/bisfosfoniany (krwawienie z pp) - NLPZ + sulfynylomocznik (nasilenie) - NLPZ + fluorochinony (drgawki) - nie dot. Aspiryny - NLPZ +aminoglikozydy (nerki RIP)
48
Wymień leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Paracetamol, Flupirtyna, Nefopam.
49
Paracetamol vs NLPZ.
- niepoznany mechanizm działania - nie ma działania przeciwzapalnego - nie wywołuje owrzodzeń błony - nie upośledza płytek - nie powoduje astmy aspirynowej
50
Paracetamol. Mechanizm działania.
- hamownie COX-3? - mechanizm oksydoredukcyjny? - pobudzenie rdzeniowych szlaków tłumiących ból - nasilenie działania anandaminu (endogenny kannabinoid)
51
Mechanizm oksydoredukcyjny działania Paracetamolu.
- hamuje tworzenie prostaglandyn w zdrowych komórkach - COX wymaga wolnych rodników i utleniania/redukcji - Paracetamol trwale redukuje COX =hamuje - to tłumaczy działanie w OUN, gdzie nie ma co utlenić COX
52
Pobudzenie rdzeniowych szlaków tłumiących ból przez paracetamol.
- blokuje wychwyt zwrotny serotoniny - pobudza rdzeniowe szlaki zstępujące - hamowanie przewodnictwa NMDA i substancji P
53
Nasilenie działania anandamidu przez Paracetamol.
- metabolit paracetamolu to robi - hamowanie wychwytu anandamidu - Paracetamol bezpośrednio pobudza receptory TRPV1
54
Wskazania do Paracetamolu.
- ostry ból o małym i średnim natężeniu - ból przewlekły - gorączka - bezpieczny u kobiet w ciąży (po I trymestrze)
55
Przedawkowanie Paracetamolu.
-uszkodzenie wątroby i nerek -śpiączka wątrobowa 2-3 krotne przedawkowanie (3g a dzieci 50mg/kg) metabolity powodują wyczerpanie GSH ->odtrutka: Acetylocysteina -martwica cewek nerkowych
56
Flupirtyna.
- przeciwbólowy, słabe działanie zwiątczające - wybiórczo otwiera kanał K+ -> hiperpolaryzacja - w terapii słabego i średniego bólu ( szczególnie związanego z nadmiernym napięciem mięśni)
57
Nefopam.
- przeciwbólowy - ?pobudza zstępujące szlaki hamujące (hamuje wychwyt serotoniny i NA) - leczenie łagodnego ostrego i przewlekłego bólu
58
Nefopam. Działanie niepożądane.
-OUN (lęk, omamy, bezsenność, sedacja) -cholinolityczne -tachykardia, nadmierna potliwość !Interakcja z inhibitorami MAO!
59
Fenspiryd.
- przeciwzapalny - rozkurcza oskrzela - doustnie w zapaleniach GDO i DDO
60
NLPZ krótko działające.
``` Kwas acetylosalicylowy, Diklofenak, Ibuprofen, Kwas tiaprofenowy, Meklofenamat. ```
61
NLPZ długo działające.
``` Meloksykam, Piroksykam, Tenoksykam, Nabumeton, Oksaprozyna. ```
62
NLPZ dostępne w formie dożylnej.
``` Paracetamol, Acetylocalicylan lizyny, Ketoprofen, Piroksykam, Matamizol. ```
63
NLPZ dostępne w formie czopków.
``` Paracetamol, Ketoprofen, Ibuprofen, Metamizol, Piroksykam. ```
64
Najmniej gastrotoksyczne vs Najbardziej gastrotoksyczne.
Ibuprofen, Salsalat, Diflunisal. Indometacyna, Ketorolak, Tolmetyna.
65
Pacjenci z niewydolnością nerek. | Które NLPZ?
Najlepiej salicylany (nie Aspiryna). Nie podawać Fenoprofenu (ŚZN)
66
Pacjenci z niewydolnością wątroby. | Które NLPZ?
Unikać Diklofenaku i Sulindaku.