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UE8 > cibles et mécanismes d'action 1 (2) > Flashcards

cibles et mécanismes d'action 1 (2) Flashcards

(42 cards)

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1
Q

4 types de récepteurs à 4 TMR

A
  • récepteurs à l’acétylcholine (Ach) qui sont des récepteurs nicotiniques, pentamériques notés NAChr
  • récepteur à la sérotonine de type 3: 5HT3R
  • récepteurs de GABA de type A GABAaR
  • récepteurs à la glycine GlyR
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Q

les récepteurs à 3 TMR sont des récepteurs

A

aux A.A excitateurs retrouvés dans le système nerveux central

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3
Q

les récepteurs à 2 TMR qui sont des récepteurs à

A

l’ATP

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4
Q

5 caractéristiques du récepteur canal NAChR

A
  • type nicotinique
  • composé de 5 sous-unités: 2 alpha, 1 beta, 1 gamma et 1 delta
  • chaque sous-unités présente 4 domaines transmembranaires (TMR)
  • ses extrémités N et C terminales sont extracellulaires
  • perméable aux ions sodium
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5
Q

le récepteur NAChR est une cible des médicaments ANTAgonistes: (nom)

A

des curares

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6
Q

2 caractéristiques du récepteur canal GABAaR

A

= récepteur canal chlore
- 5 sous unités à 4 TMR
- la fixation du neurotransmetteur GABA provoque l’entrée de charges négatives des ions chlorures -> hyperpolarisation de la membrane du neurone et inhibition de la cellule

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7
Q

le récepteur GABAaR possède des sites de fixation pour (2 médicaments)

A

les benzodiazépines
les barbituriques
qui sont des modulateurs allostériques, on les utilise en cas de crise d’épilepsie

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8
Q

3 caractéristiques récepteurs canal de la sérotonine 5HT3R

A
  • récepteur à la sérotonine de type 3 qui permet le passage d’ions Na+ impliqué dans la genèse des vomissements
  • 5 sous unités à 4 TMR
  • récepteurs excitateurs
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9
Q

Antagoniste du récepteur 5HT3R

A

sétrons

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10
Q

chef de file des sétrons

A

odansétron

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11
Q

exemple de récepteur à 3 TMR

A

récepteur glutamate

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12
Q

6 caractéristiques du récepteur au glutamate

A
  • perméable à 3 types d’ions
  • présence de glutamate: entrée sodium et calcium, sortie de potassium
  • récepteur activateur
  • suspecté d’être impliqué dans des lésions neurones comme le cas des scléroses en plaque
  • 5 sous-unités à 3 TMR
  • 2 types de récepteur : NMDA et AMDA
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13
Q

NMDA est dépendant

A

de la présence de magnésium

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14
Q

Quand le magnésium diminue, le glutamate se fixe et entraine une

A

dépolarisation

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15
Q

NMDA est fondamental à 2 choses

A
  • la vie des neurones
  • la neurophysiologie
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16
Q

nom du principal neuromédiateur du SNC

A

le glutamate

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17
Q

à l’état naturel, les récepteurs ionotrophiques existent sous 3 configurations différentes

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A
  • fermé
  • ouvert
  • désensibilisée: le canal reste partiellement ouvert mais les ions ne passent plus
18
Q

la particularité des récepteurs ionotropiques est de

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A

transmettre l’information très rapidement

19
Q

Les RCPG ont pour caractéristiques commune

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A

de comporter 7 segments transmembranaires formés par des hélices alpha

20
Q

les RCPG sont couplés en intracellulaire à

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A

une protéine G

21
Q

les récepteurs RCPG se disposent dans la membrane cellulaire de façon à former un canal

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A

FAUX, de façon a former un Puit

22
Q

4 ligands naturels

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A
  • catécholamines
  • purines
  • prostaglandines
  • certaines hormones
23
Q

la transduction est plus longue pour les récepteurs (nom)

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A

ionotropiques mais les effets sont plus généralisés

24
Q

localisation, médiateur, effecteur, second messager de la protéine Gt

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A

rétine
photon
phosphodiestérase du GMPc
GMPc

25
médiateurs, effecteur, second message de la protéine Gs
- neuromédiateurs comme adrénaline, noradrénaline, dopamine, hormone (glucagon) - adénylate cyclase - AMPc
26
fonction, second message de la protéine Gi
- agit comme l'équivalent inhibiteur de la Gs, inhibant l'adénylate cyclase - pas de second message associé
27
médiateurs, effecteur, seconds messagers de la protéine Gp
- noradrénaline, adrénaline, acetylcholine, sérotonine, histamine - active la phospholipase C - DAG, IP3
28
particularité, second messager de la protéine Gk
- pas d'enzyme effecteur direct mais stimule et ouvre un canal potassique - K+
29
effecteur de la protéine Gj
phospholipase A2
30
pour un même neuromédiateur, l'effet produit peut varier considérablement en fonction de la protéine G associée au récepteur
VRAI
31
le cycle des protéines G est un phénomène
dynamique qui n'est pas figé
32
description du cycle de la protéine G
1. la protéine G est présente sous la membrane à l'état inactive, elle est liée au GTP 2. lorsque le récepteur s'active par la fixation du ligand, il y a changement de conformation et interaction avec la protéine G 3. échange de GDP en GTP 4. la protéine G se rapproche de son effecteur présent au niveau de la MP 5. en même temps, la sous unité alpha se dissocie des sous-unité beta, gamma 6.la sous unité alpha active l'effecteur 7. échange d'ATP en AMPc 8. GTP déphosphorylé redevient GDP, les sous unités se regroupent 9 séparations du ligand
33
4 types de seconds messagers + ce qu'ils produisent
- phosphodiestérase -> diminution concentration GMPc - adénylcyclase -> AMPc - phospholipase C -> DAG et IP3 - phospholipase A2 -> acide arachidonique
34
les seconds messagers une fois libérés dans la cellule, activent des protéines
kinases et phosphatases
35
3 exemples de phosphorylation PKA-dépendante
- augmentation de la lipolyse - régulation des flux transépithéliaux d'eau et d'électrolytes - régulation glycémie
36
3 types de phospholipases
A2, C, D
37
rôle des phospholipases
dégrader des phospholipides membranaires
38
les phospholipases agissent sur le même substrat mais entrainent la production de secondes messagers différents
VRAI
39
la phospholipase C coupe
le PIP2
40
après coupage du PIP2 la PLC entraine l'apparition de second messager: (2 noms+ lieu d'action)
- DAG: agit au niveau de la MP - IP3: agit au niveau du cytoplasme
41
IP3 et DAG sont produits ensemble car
la PLC a besoin de DAG et de calcium
42
La PLC va phosphoryler des protéines impliquées dans des réponses biologiques: citer les 4
- processus métaboliques - sécrétions de neuromédiateurs - phénomènes contractiles - processus de transcription

UE8 (18 decks)

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