cinetica, mecanismo, interacciones, utilidad y reacciones adversas de ANTIEMETICOS

Question 1

cuales son las familias farmacologicas de los Antiemeticos?

Answer 1

1) benzamidas
2) fenotiazinas
3) butirofenonas
4) bloqueantes de los receptores 5-HT3
5) antihistaminicos
6) anticolinergicos
7) otros: dronabinol, nabilona,levonantrodol, corticoides, aprepitant

Question 2

cuales son los 2 farmacos mayormente empleados como Antiemeticos??

Answer 2

1) metoclopramida
2) cleboprida

Question 3

cual es el mecanismo de accion de Metoclopramida y cleboprida??

Answer 3

1) directa , bloquean los receptores dopaminergicos D2 (efecto central)
2) su actividad procinetica da vaciamiento gastrico hacia duodeno contribuyendo de forma indirecta a evitar el vomito (efecto periferico)
3) dosis elevadas antagoniza los 5-HT3 y esto daria los efectos extrapiramidales

Question 4

utilidad clinica de benzamidas ademas del vomito en general??

Answer 4

vomito asociadoa anestecia general

Question 5

cual es el mecanismo de accion de las Fenotiazinas??

como clorpromazina y Tieltiperazina

Answer 5

son neurolepticos
1) bloquean los receptores dopaminergicos D2
2) antagonizan los receptores de histamina H2
3) antagonizan receptores colinergicos muscarinicos

farmacos: clorpromazina, tietilperazina

Question 6

cual es la utilidad terapeutica de Clorpromazina una Fenotiazina??

Answer 6

prevencion y tratamiento de
1) **vomitos inducidos por quimioterapia y radioterapia **
2) vomitos por **insuficiencia renal cronica **

Question 7

efectos adversos de Clorpromazina??

Answer 7

1) parkinsonismo
2) sedante potente

Question 8

cual es la Fenotiazina de tipo piperazinico que es de los mas utilizados para vomitos de origen vertiginoso y para la hiperemesis gravidica nausea y vomito durante el EMBARAZO??osea
y ademas produce pocos efectos adversos extrapiramidales

Answer 8

TIETILPERAZINA

Question 9

cual es la utilidad clinica de Tietilperazina??

Answer 9

para vomitos de origen vertiginoso y para la **hiperemesis gravidica

Question 10

cual es el mecanismo de accion de las Butirofenonas especificamente la domperidona?’

Answer 10

bloqueo de receptores D2 en la zona del gatillo quimiorreceptora

es decir efecto indirecto

Question 11

cual es la utilidad clinica de las Butirofenonas especificamente la domperidona?’

Answer 11

1) vomitos asociados al retardo en el vaciamiento del contenido gastroduodenal

Question 12

cual es la utilidad clinica de los bloqueadores de 5-HT3 (Granisetron, ondasetron, tropisetron)??

Answer 12

1) profilaxis tratamiento de vomitos y nauseas por antineoplasicos en aparicion aguda
2) vomitos posquirurgicos por anestesicos

Question 13

cuales son los farmacos de eleccion para profilaxis tratamiento de vomitos y nauseas por antineoplasicos en aparicion aguda??

Answer 13

bloqueadores de 5-HT3
(Granisetron, ondasetron, tropisetron, palonosetron)

Question 14

mecanismo de accion de (Granisetron, ondasetron, tropisetron)??

Answer 14

bloquean los receptores serotoninergicos 5-H3 de la zona gatillo

osea son indidrectos

granisetron puro 5-HT3 y ondasentron y tropisetron debil pero a 5-HT4

Question 15

cual es el mecanismo de accion de ondasetron?

Answer 15

antagonista de 5-HT3 y antagonista debil a 5-HT4 y union al receptor opioide MU o µ

Question 16

cual es el mecanismo de accion y acciones farmacologicas de los 5-HT3???

Answer 16

1) efecto de retroalimentacion positiva aumentando la liberacion de serotonina
2) bloqueo selectivo de 5-HT3 centrales y perifericos

Question 17

que explica la eficacion como antagonistas y su rapidez de accion de los Bloqueadores de receptores serotoninergicos 5-HT3??

Answer 17

afinidad entre 200 a 600 veces mayor a su ligando fisiologico

Question 18

efecto adversos de los bloqueadores de 5-HT3??

Answer 18

estreñimiento

por que enlentecen el transito intestinal

Question 19

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los bloqueadores de 5-HT3???

Answer 19

1)** rapida absorcion** en tramos proximales dle tubo digestivo donde la densidad del receptor es mayor
2)biodisponibilidad del 50%
3)union a proteinas del 75% (mayor en palonsetron)
4)metabolismo hepatico ( hidroxilacion, glucoronizacion y formacion de sulfatos)
5)excrecion en orina
6)semivida de 3-4 horas (ondasetron y granisetron) y 7-10 horas (tropisetron) y 40 horas (palonosetron)
7)no ajuste de dosis

palonosetron unico intravenoso todos orales

Question 20

de los bloqueadores de 5-HT3 cual tiene mayor semivida???

Answer 20

palonosetron de 40 horas

Question 21

cuales son los efectos adversos??

ojo pocos por que esa es su ventaja producir casi nada

Answer 21

1) cefalea, mareo, vertigo y estreñimiento
2) elevacion de transaminasas leve

Question 22

interaccion farmacologica que aumenta la eficacia en prevencion de la emesis aguda inducida por quimioterapia?’

Answer 22

bloqueadores de 5-HT3 + corticoides o benzodiacepinas

Question 23

la interaccion farmacologica en combinacion de bloqueadores de 5-HT3 + corticoides o benzodiacepinas, que provoca??

Answer 23

aumenta la eficacia en prevencion de la emesis aguda inducida por quimioterapia

Question 24

mecanismo de accion de los antihistaminicos como prevencion de vomitos asociados a cinetosis??

Answer 24

1) bloquean receptores de histamina H1 en vias neuronales del sistema vestibular
2) efecto anticolinergico sobre receptores muscarinicos
3) bloqueando canales de calcio de las celulas sensoriales del laberinto

Question 25

utilidad terapeutica de los antihistaminicos como **dimenhidrinato, doxilamina, mezclozina, cinarizina, flunarizina??**

Answer 25

1) prevencion de vomitos por **cinetosis** 2) hiperemesis gravidica

Question 26

**CUAL ES EL FARMACO DE PRIMERA ELECCION DE LA HIPEREMESIS GRAVIDICA??** osea nausea y vomito durante el embarazo

Answer 26

**DOXILAMINA** un antuhistaminico

Question 27

**CUAL ES LA UTILIDAD CLINICA DE DOXILAMINA??** un antihistaminico

Answer 27

**PRIMERA ELECCION PARA HIPEREMESIS GRAVIDICA** osea nausea y vomito durante el embarazo

Question 28

cuales son los farmacos utilizados como anticinetosicos??

Answer 28

anticolinergicos: atropina, escopolamina

Question 29

cual es la utilidad clinica de dronabinol, nabilona,levonantrodol, farmacos cannabinoides??

Answer 29

prevencion y taratmiento de vomitos por quimioterapia

Question 30

cuales son los efectos adversos de dronabinol, nabilona,levonantrodol, farmacos cannabinoides producidos en **ancianos**??

Answer 30

1) somnolencia 2) hipotensio ortostatica 3) vertigo 4) sequedad de la boca 5) ansiedad 6) reacciones psicoticas

Question 31

cual es la utilidad de los Corticoides (dexametasona) como antiemeticos??

Answer 31

1) **COADYUVANTES** de los neurolepticos ( fenotiazinas: ** tietilperazina**, clorpromazina), benzamidas, antagonistas de 5-HT3 en **vomitos por antineoplasicos** 2) **control de nauseas por quimioterapia antineoplasica**

Question 32

cual es el mecanismo de accion de los corticoides (dexametasona) como **coadyuvantes??**

Answer 32

1) inhiben la sintesis de prostaglandinas y la estabilizacion de las membranas celulares 2) disminuyen la permeabilidad de la BHE e impidiendo el paso de sustancias a nivel central

Question 33

cual es el mecanismo de accion del **APREPITANT??**

Answer 33

1) antagonista de la sustancia P ejerciendo su efecto por bloqueo del receptor 1 de la neurocinina NK-1 del nucleo basal del complejo dorsal del vago

Question 34

transmisor del SNC capaz de inducir vomito y provocar malestar gastrico??'

Answer 34

neurocinina

Question 35

cual es la utilidad clinica de **Aprepitant??**

Answer 35

1) prevencion de **nauseas y vomitos AGUDOS y diferidos asociados a quimioterapia antineoplasica ALTAMENTE emetica basada en cisplatino** 2) vomitos posquirurgicos

Question 36

**fosaprepitant**, profármaco del aprepitant, en el que se transforma rápidamente tras su administración intravenosa por lo que se trata también de un antagonista selectivo de alta afinidad de los receptores NK-1 de la sustancia P humana .

Answer 36

Fosaprepitante se usa junto a un antagonistas de 5-HT3 y un corticoide para **emesis aguda y retardada por quimioterapia altamente emetogena por antraciclinas y ciclofosfamida**

Question 37

cual es la utilidad clinica del derivado procinetico de aprepitant el **fosaprepitant??**

Answer 37

**emesis aguda y retardada por quimioterapia altamente emetogena por antraciclinas y ciclofosfamida**

Question 38

cuales son los farmacos **mas empleados en vomitos por quimioterapia antineoplasica??**

Answer 38

**1) antagonistas de 5-HT3 (ondansetron) pocos efectos adversos muy eficaces**

Question 39

cuales son los farmacos **mas eficaces** en la prevencion y tratamiento de nauseas y vomitos **por patologia VESTIBULAR??**

Answer 39

Antihistaminicos (**dimenhidrinato**, DOXILAMINA, meclozina, cinarizina, flunarizina)

Question 40

en que patologia son los mas eficaces los antihistaminicos de manera general?

Answer 40

patologia vestibular