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Discu 3 Farmacología > Cinetica, interraciones y mecanismo ( procinéticos, antidiarreicos, laxantes (farmacología el estreñimiento) y espasmolíticos) > Flashcards

Cinetica, interraciones y mecanismo ( procinéticos, antidiarreicos, laxantes (farmacología el estreñimiento) y espasmolíticos) Flashcards

1
Q

cuales son las 3 vias por las que actuan los farmacos que estimulan y mejoran el transito gastrointestinal??

A

1) aumento del tono colinergico gastrointestinal
2) antagonismo de la inhibicion de la motilidad desempeñada por neurotransmisores como serotonina o dopamina
3) modulacion de la actividad de otros neurotransmisores y hormonas como motilina, somatostatina y colecistocinina

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2
Q

cuales son las familias farmacologicas abarcadas de los farmacos procineticos??

A

1) benzamidas sustituidas ( Metoclopramida, cisaprida, cinitaprida, alizaprida, cleboprida)
2) butirofenonas (doperamida)
3) betanecol
4) macrolidos ( eritromicina, azitromicina, claritromicina, oleandomicina)
5) antagonistas de colecistocinina ( loxiglumida, devacepida)

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3
Q

cual es el grupo Procinetico mas utilizado en la practica clinica??

A

benzamidas sustituidas
(metoclopramida, , cisaprida, cinitaprida, alizaprida, cleboprida)

son derivados de O.metoxibenzamida y poseen estructura similar a la de la procainamida pero sin propiedades anestesicas o antiarritmicas

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4
Q

cual es el mecanismo de accion de las Benzamidas sustitiudas que son procineticos??
1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas
2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico
3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

A

cual es el mecanismo de accion de las Benzamidas sustitiudas que son procineticos??
1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas
2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico
3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

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5
Q

con que esta relacionada principalmente la actividad Procinetica de las Benzamidas??

A

la actuacion sobre los receptores serotoninergicos en el plexo mienterico de la pared gastrointestinal

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6
Q

cuales son los receptores DIANA donde actuan como agonistas las BENZAMIDAS??

A
  • agonistas de recpetores serotoninergicos 5-HT3
  • antagonistas de recepetores serotoninergico 5-HT4
  • receptores dopaminergicos D2

solo cisaprida como antagonista de 5-HT3

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7
Q

cual es el receptor Agonista diana especifico de las benzamidas que da la liberacion de acetilcolina??

A

5-HT4

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8
Q

cual es la BENZAMIDA que tiene la actividad MAS POTENTE ???

A

CISAPRIDA

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9
Q

cual es la BENZAMIDA que tiene la actividad MAS DEBIL o MENOS POTENTE ???

A

METOCLOPRAMIDA

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10
Q

de las benzamidas quien es el RECEPTOR DIANA que principalmente se encarga de la actividad ANTIEMETICA???

A

el antagonismo de 5-HT3

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11
Q

cuales son las Benzamidas que muestran una Potente actividad ANTAGONISTA sobre los receptores diana dopaminergicos D2?

A

metoclopramida y cleboprida

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12
Q

cual es el receptor DIANA responsable de los efectos secundarios EXTRAPIRAMIDALES como parkinsonismo, discinesia tardia, distonias agudas y efectos HIPOFISARIOS ( hiperprolactinemia)???

A

receptores dopaminergicos D2

no se si metoclopramida y cleboprida son los que causan eso…

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13
Q

cual es el mecanismo de accion de las BENZAMIDAS SUSTITUIDAS como Metoclopramida, cisaprida, cinitaprida, alizaprida, cleboprida??

A

**actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico

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14
Q

de manera general decimos que las benzamidas tienen el siguiente mecanismo de accion?

A

INCREMENTO
1) motilidad esofagica
2) vaciado gastrico
3) transito intestinal

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15
Q

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

A

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) **oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora **

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) **eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas **
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las benzamidas??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

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16
Q

cual es la semivida de metoclopramida, cleboprida y cinitaprida una benzamida??

A

2-5 horas

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17
Q

cual es la semivida de Cisaprida que es una benzamida???

A

10 horas

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18
Q

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

A

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Domperidona una butirofenona?
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

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19
Q

cual es el mecanismo de accion de Eritromicina como Procinetico?

A

agonista de receptores de motilina capaz de incrementar la amplitud y frecuencia de contracciones antrales e inicias las contracciones gastricas de fase III

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20
Q

cuales son las funciones de la Motilina?

A

1) estimula la fase III del complejo motor migratorio gastrico (donde se vacia el estomago del quimo residual)
2) estimula la actividad colinergica

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21
Q

respecto al efecto dosis-dependiente de eritromicina sobre los receptores de motilina, decimos que una** dosis baja **que genera??

A

frente de contraccion antral prematuro dependiente de acetilcolina

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22
Q

respecto al efecto dosis-dependiente de eritromicina sobre los receptores de motilina, decimos que una** dosis mayores **que genera??

A

contraccion gastrica mas sostenida a traves de una via no colinergica

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23
Q

cual es el efecto que tiene la ERITROMICINA intravenosa??

A

1) normaliza el vaciamiento gastrico de solidos y liquidos

oral igual pero en menor grado

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24
Q

agonitsa colinergico que actua sobre receptores muscarinicos M2 que es un procinetico pero esta en deshuso por sus efectso adversos como sialorrea, diarrea, dolor abdominal, bradicar, hipotension, vision borrosa e incontinencia urinaria???

A

betanecol

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25
Q

cuales son los EFECTOS o fisiologia PRINCIPALES que produce el uso de Colecistocinina CCK???

A

estimula la secrecion enzimatica del pancreas y la contraccion de la vesicula biliar

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26
Q

cuales son los EFECTOS PRINCIPALES tras la administracioon EXOGENA que produce el uso de Colecistocinina CCK???

A

1) estimula contracciones piloricas
2) suprime contracciones antrales y duodenales dando
3) enlentecimiento del vaciamieto gastrico
4) estimula la percepcion de saciedad

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27
Q

cuales son los 2 tipos de receptores de Colecistocinina CCK y cuales son las sustancias que liberan?

A
  • CCKa libera acetilcolina
  • CCK b libera sustancia P e induce respuestas tonicas en el intestino
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28
Q

cuales son las caracteristicas Farmacocineticas de Levosulpirida como procinetico??

A

1) alcanza concentraciones plasmaticas maximas en 3 horas
2) eliminacion renal

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29
Q

de manera muy general cual es el mecanismo de accion de domperidona una butifenona y cual es su utilidad terapeutica??

A

aumento de la motilidad gastrointestinal

se usa para gastroparesia diabetica

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30
Q

de manera muy general cual es el mecanismo de accion de macrolidos como eritromicina??

A

aumento del vaciado gastrico

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31
Q

de manera muy general cual es el Mecanismo de accion o efecto causado por los Antagonistas de colecistocinina ( loxiglumida o devacepida?

A

aumento de la secrecion pancreatobiliar

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32
Q

cual es el receptor diana de los macrolidos como eirtromicina??

A

receptor de motilina

33
Q

cual es el receptor diana de los antagonistas de colecistocinina como loxiglumida o devacepida??

A

CCKA

34
Q

cuales son los 4 mecanismos patogenicos de la diarrea??

A

1) diarrea osmotica (cantidad anormal de soluto no absorbiles osmoticamente activos en la luz intestinal, causada por malaabsorcion o laxantes)
2) diarrea secretora ( alteracion del transporte de iones en celulas epitealiales intestinales, por enfermedades difusas, defectos congenitos, resecciones intestinales extensas, enterotoxinas, hormonas)
3)** hipermotilidad** ( principal en sindrome carcinoide, sindrome psvagotomia, posgatrectomia, poscolecistectomia, neuropatia diabetica, hipotiroidismo, sindrome de intestino irritable
4) exudacion ( moco, proteinas y sangre en la luz intestinal por ulceras, inflamacion, en colitis ulcerosa y disenteria bacilar)

35
Q

cual es el mecanismo de accion de las OPIACEOS que son Antidiarreticos??
1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas, incrementa el tono y baja la motilidad del antro gastrico y del piloro, dando retraso del vaciamiento del estomago, aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon bajando asi la actividad peristaltica dificultando el avance de la masa fecal
2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico
3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

A

cual es el mecanismo de accion de las OPIACEOS que son Antidiarreticos??
1) su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas, incrementa el tono y baja la motilidad del antro gastrico y del piloro, dando retraso del vaciamiento del estomago, aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon bajando asi la actividad peristaltica dificultando el avance de la masa fecal
2)actuan sobre receptores dopaminergicos D2 y serotoninergicos 5-HT3 y 5-HT4 dando incremento de actividad colinergica en las neuronas posganglionares del plexo mienterico e incrementando asi la motilidad del cuerpo esofagico y del esfinter esofagico inferior (EEI), y aumenta la velocidad de vaciamiento gastrico, la velocidad del transito en el intestino delgado y colon en menor medida e incremento del peristaltismo, de la presion del esfinter esofagico inferior EEI y el vaciamiento gastrico
3)inhiben la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago, inhiben la secrecion de hormonas gastrointestinales e inhiben la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonatos y disminuyen la contractilidad del musculo liso y dan vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

36
Q

cual es el mecanismo de accion completo de los OPIACEOS??

A

su efecto mediante acciones perifericas en el propio tubo digestivo como centrales, su accion gastrointestinal se ejerce actuando sobre los receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo alterando asi la motilidad como la secrecion dando contraccion directa de las fibras musculares de la capa circular dando incremento de la presion luminal y antagonizan el tono inhibidor motor mediado por neuropeptidos e inhiben la liberacion de acetilcolina y facilitan la absorcion de agua y iones, reducen la actividad secretora e inhiben la liberacion de prostanglandinas, incrementa el tono y baja la motilidad del antro gastrico y del piloro, dando retraso del vaciamiento del estomago, aumenta el tono y las contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon bajando asi la actividad peristaltica dificultando el avance de la masa fecal, incrementa el tono del esfinter anal mejorando la continencia en la diarrea y aumenta el tono y presion de las vias biliares y del esfinter de oddi, actua a nivel de SNC en funcion de la capacidad de cada farmaco de atravesar la BHE.

37
Q

de manera simplificada, de aprender, cual es el mecanismo de accion de los OPIACEOS??

sobre quien actuan? que incrementa, que disminuye?

A

Sobre quien actua:
* receptores delta y MU o μ de la pared del tubo digestivo

incrementa
1) presion luminal
2) tono del antro gastrico y piloro
3) contracciones no propulsivas en intestino delgado y colon
4) tono no propulsivos en intestino delgado y colon
5) tono del esfinter anal (mejorando continencia)
6) tono y presion de vias biliares y esfinter de Oddi

disminuye
1) motilidad del antro gastrico y piloro o motilidad gastrointestinal
2) retraso de vaciamiento del estomago
3) actividad peristaltica
4) avance de la masa fecal

38
Q

a que nivel actuan los OPIACEOS como antidiarreicos??

A

a nivel central

39
Q

de manera simplificada, de aprender, cual es el mecanismo de accion de los OPIACEOS??

**que alteran? que efecto fisiologico producen? **

A

que alteran:
1) motilidad
2) secrecion

efecto
1) contraccion directa de fibras musculares de la capa circula

40
Q

cuales son los receptores diana de los OPIACEOS??

A

receptores **delta y MU o μ ** de la pared del tubo digestivo

41
Q

cual es el mecanismo de accion de Subsalicilato de bismuto???

A

inhibicion de prostaglandinas reduciendo la secrecion intestinal

42
Q

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Opiaceos como loperamida como ANTIDIARREICO??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal como antidiarreico
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina como antidiarreico
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora como antidiarreico

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Loperamida como opiaceo antidiarreico?
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica siendo superior a otros opiaceos
3) presenta una semivida de 7-8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Loperamida como opiaceo antidiarreico?
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de difenoxilato como opiaceo antidiarreico??
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de difenoxilato como opiaceo antidiarreico??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

A

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Opiaceos como loperamida como ANTIDIARREICO??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal como antidiarreico
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina como antidiarreico
3) oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora como antidiarreico

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Loperamida como opiaceo antidiarreico?
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80% siendo superior a otros opiaceos
2)** penetra muy mal la barrera hematoencefalica siendo superior a otros opiaceos**
3) presenta una semivida de 7-8 horas siendo superior a otros opiaceos

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Loperamida como opiaceo antidiarreico?
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) se Distribuye rapidamente hacia la mayor parte de tejidos y atraviensa la barreras hematoencefalica y placentaria

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de difenoxilato como opiaceo antidiarreico??
1) eliminacion principalmente al metabolismo hepatico con Semivida de 2-5 horas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de difenoxilato como opiaceo antidiarreico??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas

43
Q

cual es el receptor diana de Octreotida??

A

analogo de somatostatina

44
Q

cual es el mecanismo de accion de Octreotida

A

general: baja la secrecion gastrointestinal

1) inhibe la secrecion de acido y pepsinogeno en el estomago
2) inihibe la secrecion de hormonas gastrointestinales
3) inhibe la secrecion intestinal de liquidos y bicarbonato
4) disminuye la contractilidad del musculo liso
5) vasoconstriccion en la circulacion esplacnica

45
Q

cuales son las caracteristicas Farmacocineticas de Octreotida

A

1) semivida de 90 minutos
2) subcutanea
3) higado extrae 1/3
4) excrecion orina

46
Q

cual es el mecanismo de accion de Racecadotril o acetorfan??

A

inhibidor de las encefalinasas o opioides endogenos y disminuye la secrecion de agua y electrolitos a la luz del intestino

47
Q

cual es el receptor diana de Racecadotril o acetorfan??’

A

inhibe las encefalinasas

48
Q

cual es el efecto que tiene Racecadotril o acetorfan a nivel intestinal ???

A

reduccion de la hipersecrecion de agua y electrolitos a la luz intestinal sin afectar la motilidad gastrointestinal o colonica

49
Q

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Racecadotril o acetorfan??

A

1) absorcion rapidamente oral
2) semivida de 3 horas
3) actuacio sobre la encefalinas plasmatica es de 8 horas
4) NO atraviesa la BHE (solo periferico)
5) hidrolisis rapida y da su metabolito activo
6) union a proteinas plasmaticas del 90%
7) eliminacion por via biliar, renal, pulmonar

50
Q

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3)absorcion rapidamente oral

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) semivida de 3 horas pero su actividad sobre las encefalinas es de 8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) no atraviesa la BHE solo actua a nivel periferico

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1)hidrolisis rapida y da su metabolitoactivo que tiene union del 90% a proteinas plasmaticas
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas
3) eliminacion por via biliar, renal, pulmonar

A

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) biodisponbilidad oral es baja, en torno al 15% debido a que sufre fenomeno de primer paso en el higado y pared intestinal
2) se administra en forma de clorhidrato via oral actuando sobre receptores Mu o μ del tubo digestivo y es 40-50 veces mas potente que la morfina
3)absorcion rapidamente oral

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) metabolismo hepatico con gran variabilidad individual por lo que su biodisponibilidad 30-80%
2) penetra muy mal la barrera hematoencefalica
3) semivida de 3 horas pero su actividad sobre las encefalinas es de 8 horas

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) en su mayor parte circula unida a proteinas plasmaticas
2) Semivida de 11 horas y se metaboliza en el higado
3) no atraviesa la BHE solo actua a nivel periferico

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1)**hidrolisis rapida y da su metabolitoactivo que tiene union del 90% a proteinas plasmaticas **
2) la mayor parte del farmaco y sus metabolitos se elimina con las heces
3) se absorbe oral y se desesterifica dando a difenoxina su metabolito activo

cual de las siguientes es una caracteristica Farmacocinetica de las Racecadotril o Acetorfan un antiadiarreico??
1) su semivida aumenta en insuficiencia renal ya que hasta el 40% se excreta sin metabolizar por la orina
2) su metabolito activo difenoxina tiene semivida de 12 horas
3) eliminacion por via biliar, renal, pulmonar

51
Q

cual es la interaccion farmacologica que tienen las resinas intercambiadores de aniones o quelantes de sales biliares es decir Colestiramina y colestipol???

A

interfieren con absorcion de vitaminas liposolubles y tiazidas, digoxina, hormonas tiroideas

52
Q

cual es una caracteristicas farmacocinetica del uso de resinas intercambiadores de aniones o quelantes de sales biliares es decir Colestiramina y colestipol???

A

administrar 1 horas antes o 4 horas despues de vitaminas liposolubles y tiazidas, digoxina, hormonas tiroideas

53
Q

a que deben su efecto Procinetico los macrolidos especial eritromicina??’

A

agonismo de los receptores de motilina estimulando principalmente el vaciamiento gastrico

54
Q

como es el efecto que ejercen los opiaceos a nivel periferico??

A

inhiben la motilidad y secrecion intetsinal

55
Q

cual es el mecanismo de accion de los laxantes Formadores de masa??

A

1) son liposacaridos dificilmente absorbibles que absorben el agua y se hinchan esto incrementa el volumen del bolo fecal y su masa y esto estimula los reflejos de la actividad motora intestinal

56
Q

cuales son las Caracteristicas Farmacocineticas de los formadores de Masa?

A

1) efecto dias o 3 semanas

no son aliviadores rapidos

57
Q

cual es la interaccion farmacologica que tienen los formadores de masa especificamente el Psilio??

A

se une a dicumarinicos (anticoagulantes orales)

58
Q

cual es el mecanismo de accion de los agentes lubricantes y emolientes como laxantes???

A

aceites vegetales o minerales que favorecen la lubricacion y disminucion de la consistencia del bolo fecal

59
Q

cual es una caracteristica farmacocinetica del uso de Glicerina como lubricante??

supositorio

A

estimula el reflejo defecatorio en 2-15 minutos

60
Q

agente tensoactivo anionico que humedece y emulsiona las heces y es oral???

A

docusato sodico o dictilsufosccionato

61
Q

cual es una caracteristica farmacocinetica del uso de Aceite de parafina como lubricante??

A

laxante a las 6-8 horas

62
Q

cual es el laxante de actuacion mas rapida?’

A

glicerina 2-15 minutos se pone como supositorio

63
Q

cual es la Interaccion farmacologica que tiene el uso de agentes lubricantes y emulsientes??

A

inhibe la absorcion de vitaminas liposolubles

64
Q

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los laxantes osmoticos??

A

1) oral o rectal
2) escasa absorcion del tubo digestivo
3) atrae agua a la luz intestinal por osmosis

65
Q

explique cual es el mecanismo de accion de los laxantes **osmoticos*??

A

1) osmosis aumentando la masa fecal y estimulando asi la motilidad intestinal y menos consistencia de kk, favoreciendo el paso por el colon,
2) **fermentan ** en el colon por bacterias comensales dando aniones organicos principalmente acido lactico que es osmotico y la acidificacion que da **favorece la conversion de amoniaco en amonio de dificil absorcion **

66
Q

cuales son las caracteristicas farmacocineticas de los laxantes osmoticos como LACTULOSA??

A

1) NO es inmediato sino a los 2-3 dias

67
Q

cual es el mecanismo de accion de los estimulantes por contacto ???

A

estimulan la secrecion intestinal de agua y electrolitos y la motilidad intestinal

68
Q

Una caracteristica Farmacocinetica de los ESTIMULADORES POR CONTACTO como antraquinonicos
1) sen 2) cascara sagrada3) aloe
4) frangula 5) ruibarbo
es ???

A

sus efectos laxante comienda 6-8 horas despues

69
Q

en cuanto tiempo se da la deposicion cuando se usan estimuladores por contacto especificampolifenicos
1) bisacodilo2) picosulfato sodico
3) fenolftaleina ??????

A

10-14 horas despues oral.

por la noche oral 5-15 mg o supositorio

70
Q

en cuanto tiempo se da la deposicion cuando se usan estimuladores por contacto especificamente con el ACEITE DE RICINO???

A

1-3 Horas y actua en el intestino delgado

71
Q

cual es el mecanismo de accion del laxante Prucaloprida un procinetico que actua como laxante????

A

actividad selectiva por el receptor serotonina 5-HT4

72
Q

cual es el mecanismo de accion de Linaclotida un procinetico que actua como LAXANTE??

A

no absorbible que es agonista del receptor de la guanililciclasa C con actividad analgesica visceral, secretora y laxante

73
Q

cuales son las caracteristicas farmacocineticas Linaclotida un procinetico que actua como LAXANTE??

A

1) baja biodisponibilidad oral
2) metabolismo en el tubo digestivo
3) apenas detectable en plasma

74
Q

cual es el mecanismo de accion de Naloxegol como laxante???

A

**antagonista completo y selectivo de los receptores opioides μ o MU de accion periferica bajando los efectos opioides **y no atraviesa de forma significativa la BHE

75
Q

caracteristicas farmacocineticas de Naloxegol??

A

1) oral
2) concentracion maxima en menos de 2 horas
3) semivida: 6-12 horas
4) eliminacion por bilis
5) union a proteinas escasa

76
Q

cual es el mecanismo de accion de Metilnaltrexona??’

A

**antagonista selectivo de los receptores opiodes MU o μ **y no atraviesa la BHE

77
Q

cual es una caracteristica farmacocinetica de metilnaltrexona que lo diferencia con Naloxegol??’

A

1) este no afecta la farmacocinetica de metabolitos de las isoenzimas del citocromo P450
2) eliminacion sin metabolizar en orina y heces

78
Q

cual es el EL EFECTO y cual el Mecanismo de accion general de los espasmoliticos???

A

EFECTO
relajacion de la fibra muscular lisa de la pared gastrointestinal por mecanismo directo NO mediado por receptores de ningun neurotransmisor

MECANISMO DE ACCION
1) inhiben la fosfodiesterasa y eleva los niveles intracelulares de AMP ciclico

Discu 3 Farmacología (11 decks)

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