Farmacocinética e interacciones ( antisecretores, antiácidos y protectores de mucosa) Flashcards
cuales son los antagonistas del receptor de acetilcolina M1?
estos son antisecretores
Pirenzepina y telenzepina
respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) absorcion en el aparato digestivo rapida y sufren importante fenomeno de primer paso hepatico teniendo asi biodisponibilidad no muy alta
2)su formulacion debe tener cubierta enterica ya que el Pka lo inactiva con rapidez en medio acido del estomago
3) tras su administracion oral sufre accion local sobre la mucosa gastrica
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) la mayor parte se excreta en heces y se elimina por la orina de forma inalterada
2) presenta un volumen aparente de distribucion superior al contenido total de agua del organismo
3) se absorbe en el duodeno y presenta buena biodisponibilidad sistemica
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) una pequeña proporcion se absorbe 3-5% de la dosis ingerida
2) atraviesa la barrera hematoencefalica y placentaria excretandose por la leche
3) omeprazol se absorbe en 35% tras dosis oral e incrementa a 60-65% tras dosis repetidas
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal
2) oral se absorbe en mayor parte en intestino delgado 90% y sufre un importante fenomeno de primer paso hepatico
3) el exceso de bicarbonato accede de forma rapida al intestino donde se absorbe y puede dar lugar a alcalosis metabolica con alcalinizacion de orina
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) en pacientes con insuficiencia hepatica grave se observa un incremento del area bajo la curva concentracion plasmatica-tiempo, aun asi no se ha constatado acumulacion significativa del farmaco en metabolitos
2) su absorcion se incrementa por acidos biliares por lo que es conveniente administrarlo junto con comidas para promover la secrecion de bilis a partir de la vesicula
3) no se absorbe en el tubo digestivo por lo que la via principal de eliminacion es la excrecion fecal 97% de la dosis administrada y 83% inalterado.
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) la administracion concomicante con antiacidos que contienen aluminio o colestiramina, disminuye su absorcion lo que obliga a espaciar su toma.
2) PENETRAN macrófagos y leucocitos PMN y alcanza concentraciones elevadas 100 veces mas
3) semivida de 60 minutos
respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) absorcion en el aparato digestivo rapida y sufren importante fenomeno de primer paso hepatico teniendo asi biodisponibilidad no muy alta
2)su formulacion debe tener cubierta enterica ya que el Pka lo inactiva con rapidez en medio acido del estomago
3) tras su administracion oral sufre accion local sobre la mucosa gastrica
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) la mayor parte se excreta en heces y se elimina por la orina de forma inalterada
2) presenta un volumen aparente de distribucion superior al contenido total de agua del organismo
3)** se absorbe en el duodeno y presenta buena biodisponibilidad sistemica**
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) una pequeña proporcion se absorbe 3-5% de la dosis ingerida
2) atraviesa la barrera hematoencefalica y placentaria excretandose por la leche
3) omeprazol se absorbe en 35% tras dosis oral e incrementa a 60-65% tras dosis repetidas
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal
2) oral se absorbe en mayor parte en intestino delgado 90% y sufre un importante fenomeno de primer paso hepatico
3) el exceso de bicarbonato accede de forma rapida al intestino donde se absorbe y puede dar lugar a alcalosis metabolica con alcalinizacion de orina
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) ** en pacientes con insuficiencia hepatica grave se observa un incremento del area bajo la curva concentracion plasmatica-tiempo, aun asi no se ha constatado acumulacion significativa del farmaco en metabolitos**
2) su absorcion se incrementa por acidos biliares por lo que es conveniente administrarlo junto con comidas para promover la secrecion de bilis a partir de la vesicula
3) no se absorbe en el tubo digestivo por lo que la via principal de eliminacion es la excrecion fecal 97% de la dosis administrada y 83% inalterado.
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) la administracion concomicante con antiacidos que contienen aluminio o colestiramina, disminuye su absorcion lo que obliga a espaciar su toma.
2) PENETRAN macrófagos y leucocitos PMN y alcanza concentraciones elevadas 100 veces mas
3) semivida de 60 minutos
por que omprazol alcanza mayor absorcion tras una administracion repetida de IBP??
por incremento del ph gastrico
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) tiene buena correlacion entre el grado de inhibicion de la secrecion acida gastrica inducida por este farmaco y el area bajo la curva de niveles plasmaticos
2) su eliminacion combina metabolismo hepatico y excrecion renal por filtracion glomerular y secrecion tubular
3) se recomienda antes de las comidas por que necesita un medio acido para su activacion y evitar antiacidos y si es necesario espaciar la dosis
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1)el higado constituye el principal organo de eliminacion tras su administracion oral
2) metabolismo en higado por la citocromo P-450 principalmente por isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4
3) oral la mayor parte del bismuto se excreta por heces solo se absorbe una pequeña proporcion (normalmente menos de 1% de la dosis ingerida)
respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) si es administracion sistemica el higado solo puede metabolizar el 25-40% de la dosis y es el riñon el encargado de eliminar el resto
2) union a proteinas y distribucion por todos los tejidos especialemente el higado y riñon
3) se transforman completamente en metabolitos inactivos antes de ser excretados por la orina 80% o por bilis 20%
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) el lansoprazol tiene eliminacion renal de alrededor de 30%
2) concentracion plasmatica maxima de bismuto muy inferior a 100 ng/ml considera la concentracion minima toxica
3) su semivida se incrementa de forma sustancial en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, ancianos o quemados recientes, por lo que requiere ajuste de dosis
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) solo ranitidina esta disponible via parenteral
2) semivida de eliminacion muy corta lo que dificulta que consiga niveles plasmaticos elevados, incluso en circustancias en las que el aclaramiento esta reducido
3) el bismuto absorbido se excreta principalmente por la orina y solo el 10% por via fecal, tiñe la sangre de negro
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) tiene buena correlacion entre el grado de inhibicion de la secrecion acida gastrica inducida por este farmaco y el area bajo la curva de niveles plasmaticos
2) su eliminacion combina metabolismo hepatico y excrecion renal por filtracion glomerular y secrecion tubular
3) se recomienda antes de las comidas por que necesita un medio acido para su activacion y evitar antiacidos y si es necesario espaciar la dosis
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1)el higado constituye el principal organo de eliminacion tras su administracion oral
2) metabolismo en higado por la citocromo P-450 principalmente por isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4
3) oral la mayor parte del bismuto se excreta por heces solo se absorbe una pequeña proporcion (normalmente menos de 1% de la dosis ingerida)
respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) si es administracion sistemica el higado solo puede metabolizar el 25-40% de la dosis y es el riñon el encargado de eliminar el resto
2) union a proteinas y distribucion por todos los tejidos especialemente el higado y riñon
3) se transforman completamente en metabolitos inactivos antes de ser excretados por la orina 80% o por bilis 20%
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1)** el lansoprazol tiene eliminacion renal de alrededor de 30%**
2) concentracion plasmatica maxima de bismuto muy inferior a 100 ng/ml considera la concentracion minima toxica
3) su semivida se incrementa de forma sustancial en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, ancianos o quemados recientes, por lo que requiere ajuste de dosis
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) solo ranitidina esta disponible via parenteral
2) semivida de eliminacion muy corta lo que dificulta que consiga niveles plasmaticos elevados, incluso en circustancias en las que el aclaramiento esta reducido
3) el bismuto absorbido se excreta principalmente por la orina y solo el 10% por via fecal, tiñe la sangre de negro
cuando la eficacia antisecretora de los IPB es mayor, respecto a una caracteristica farmacocinetica?
cuando mayor es el numero de bombas de protones que se encuentran integradas en el canaliculo secretor de las celula (celula parietal activa)
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) la administracion de estos farmacos por la mañana 1 hora antes de la primera comida, aumenta la duracion de sus efectos antisecretores.
2) se absorben tras administracion oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora
3) la biodisponibilidad tras su administracion oral es baja, entorno a 15%
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) su biodisponibilidad baja es debido a que sufre importante fenomeno de primer paso tanto en el higado como en la pared intestinal
2) su metabolismo hepatico muestra una gran variabilidad individual por lo que su Biodisponibilidad oscila entre 30-80%
3) la administracion conjunta con otros antisecretores reduce significativamente la actividad del farmaco ya que estos requiere un medio acido para su activacion
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1)omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentra via oral, esta es de eleccion para pacientes hospitalizados que no toleran la administracion intramuscular
2)omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentra via intravenosa, esta es de eleccion para pacientes hospitalizados que no toleran la administracion oral
3)omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentra via intravenosa, esta es de eleccion para pacientes hospitalizados que no toleran la administracion subcutanea
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) la administracion de estos farmacos por la mañana 1 hora antes de la primera comida, aumenta la duracion de sus efectos antisecretores.
2) se absorben tras administracion oral y alcanzan concentracion maxima en 1 hora
3) la biodisponibilidad tras su administracion oral es baja, entorno a 15%
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1) su biodisponibilidad baja es debido a que sufre importante fenomeno de primer paso tanto en el higado como en la pared intestinal
2) su metabolismo hepatico muestra una gran variabilidad individual por lo que su Biodisponibilidad oscila entre 30-80%
3) la administracion conjunta con otros antisecretores reduce significativamente la actividad del farmaco ya que estos requiere un medio acido para su activacion
¿respecto a una caracteristica farmacocinetica de los IBP, decimos que?
1)omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentra via oral, esta es de eleccion para pacientes hospitalizados que no toleran la administracion intramuscular
2)omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentra via intravenosa, esta es de eleccion para pacientes hospitalizados que no toleran la administracion oral
3)omeprazol, esomeprazol y pantoprazol se encuentra via intravenosa, esta es de eleccion para pacientes hospitalizados que no toleran la administracion subcutanea
a quienes beneficia la via intravenosa? y que farmacos?
1) omeprazol
2) esomeprazol
3) pantoprazol
beneficia:
1) hospitalizados que no toleran oral
2) prevencion de sangrado NO variceal
3) pacientes con reflujo gastroesofagico grave
4) sindrome de Zollinger-Ellison que se sometan a una reseccion del gastrinoma
de los inhibidores de la bomba de protones, cuales son los 2 farmacos con la mayor rapidez de accion tras dosis unica??
1) Rabeprazol
2) esomeprazol
cual es el unico inhibidor de la bomba de protones que no ocupa la isoenzima CYP2C19 del citocromo P-450 hepatico??
¿ademas cual ocupa ese farmaco como metabolizador?
RABEPRAZOL
metabolismo a traves de reacciones no enzimaticas
cual de todos los inhibidores de la bomba de protones es el que tiene el menor tiempo para alcanzar su concentracion maxima plasmatica??
y cual el que mas?
** esomeprazol en 1-2 horas**
el que mas se tarda es Rabeprazol 3.1 horas
cual de todos los inhibidores de la bomba de protones alcanza la mayor biodisponibilidad?
cual el que menos?
lansoprazol 80-91%
menos: omeprazol 35-65%
cual de todos los inhibidores de la bomba de protones tiene Mayor union a proteinas?
cual el que menos?
Lansoprazol 98%
menos: Omeprazol 95%
cual de todos los inhibidores de la bomba de protones mayor volumen de distribucion?
y cual menos?
Lansoprazol 0.4-0.5
Pantoprazol 0.13-0.17
cual de todos los inhibidores de la bomba de protones mayor semivida plasmatica
cual el que menos?
Pantoprazol 0.9-1.9 horas
menos: omeprazol 0.6-1 hora
cuales son los farmacos que se ve disminuido su absorcion con el uso de inhibidores de la bomba de protones?
interaccion farmacologica
1) ketoconazol
2) tiroxina
3) inhibidores de proteasas
cuales son los farmacos que se ve aumentado su absorcion con el uso de inhibidores de la bomba de protones?
interaccion farmacologica
1) penicilinas
2) digoxina
3) acido acetilsalicilico o aspirina
cuales son los farmacos que como interaccion farmacologica se ve atenuado la degradacion acido-dependiente de algunos antibaterianos?
1) claritromicina
2) amoxicilina
aumentando la actividad frente a helicobacter pylori
el tratamiento a l**argo plazo **que tipo de interaccion genera?
1) bajo magnesio en plasma
2) ** mujeres de **edad avanzada: disminuye la absorcion de calcio y favorece la resorcion osea ( riesgo de fracturas y osteoporosis)
3) disminuyen la absorcion de Vitamina B12
4) demencia
5) ancianos y lactantes mayor riesgo de infecciones entericas y respiratorias, esto por colonizacion del tubo digestivo alto (C. difficile, C. jejuni) por aumento de Ph
familia farmacologica que disminuye la absorcion de calcio y favorece la resorcion osea ( riesgo de fracturas y osteoporosis)??
inhibidores de la bomba de protones
cuales son las 2 causas de interaccion farmacologica que causan la disminucion de la absorcion de Vitamina B12?
1) se dificulta la actividad de la pepsina encargada de romper el enlace entre las proteinas y la Vita
2) el crecimiento bacteriano favorece el consumo de esta vitamina en intestino
en quienes el aclaramiento de Inhibidores de la bomba de protones esta disminuida??
1) insuficiencia hepatica
debido a la importancia del citocromo P450 en su metabolismo
