conception du médicament : identification et validation de la cible (1) Flashcards

1
Q

définition chimie thérapeutique= pharmaco-chimie

A

conception et synthèse de molécules à visée thérapeutique

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2
Q

il s’agit d’un domaine

A

pluridisciplinaire car il nécessite des connaissances en chimie organique pour mettre en oeuvre leur synthèse

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3
Q

la pharmacologie est utilisée pour

A

l’étude des propriétés thérapeutiques

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4
Q

la biochimie permet de

A

comprendre le mode d’action chez les organismes vivants

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5
Q

la physico-chimie est utilisée pour

A

caractériser les molécules et leur comportement

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6
Q

la modélisation moléculaire vise à

A

stimuler le comportement

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7
Q

la biophysique est utilisée pour

A

étudier les systèmes biologiques par des méthodes physiques

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8
Q

la biologie moléculaire sert à

A

comprendre les mécanismes de fonctionnement de la cellule au niveau moléculaire

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9
Q

la maladie est

A

une altération de l’équilibre biologique interne d’un être vivant

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10
Q

lors d’une maladie, le pharmaco-chimiste doit

A

rétablir l’équilibre interne

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11
Q

ces modifications biologiques peuvent être dues à différents facteurs

A
  • facteurs génétiques
  • facteurs externes
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12
Q

on entend par médicament

A

toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leur fonction organique

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13
Q

2 aspects du médicament à considérer

A
  • c’est un “bien scientifique” destiné aux malades: AMM
  • remboursement par l’assurance maladie
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14
Q

3 exigences essentielles pour obtenir l’AMM

A
  • qualité
  • sécurité
  • efficacité
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15
Q

pour évaluer la qualité on réalise une expertise

A

analytique

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16
Q

pour évaluer la sécurité on réalise une expertise

A

toxicologique et pharmacologique

17
Q

pour évaluer l’efficacité on réalise une expertise

A

clinique

18
Q

les exigences augmentent pour

A

obtenir des médicaments toujours plus sûrs et pour diminuer le coût de la santé

19
Q

si on augmente le nombre d’expertises cela va

A
  • augmenter le temps d’étude et diminuer la durée pendant laquelle l’industriel va pouvoir bénéficier du brevet
  • augmenter le cout du développement
20
Q

la recherche et développement du médicament se fait par rapport aux essais précliniques

A

en amont

21
Q

la recherche et développement du médicament se fait en … étapes

A

3

22
Q

3 étapes de la recherche et dévelopemment du médicament

A

1) identification et validation de la cible
2) découverte d’une molécule active”
3) optimisation de la molécule

23
Q

les étapes .. et .. se font en parallèle

A

1 et 2

24
Q

la cible est

A

une structure cellulaire ou moléculaire impliquée dans la pathologie sur laquelle le médicament agit

25
Q

4 points fondamentaux à valider sans lesquels ce n’est pas une cible thérapeutique

A
  • quantification de la modélisation de l’activité de la cible
  • capacité d’une petite molécule à se lier à la cible
  • capacité de la petite molécule à moduler l’activité de la cible
  • clonage
26
Q

+ l’interaction sera sélective,+ la dose à administrer sera

A

faible

27
Q

les interaction sélectives permettront

A

d’augmenter l’activité pharmacologique tout en diminuant les effets secondaires indésirables

28
Q

la cible microbienne est présente chez l’Homme

A

FAUX, elle n’est pas présente

29
Q

+ on a de différence entre la cible visée et celles présentes dans l’organisme et

A

meilleure sera la sélectivité et donc l’effet

30
Q

les agonistes et antagonistes de récepteurs ont des interactions différentes avec diverses

A
  • classes
  • types
  • sous-types
    de récepteurs