de la molécule active au médicament: optimisation (3) Flashcards
l’objectif des prodrugs est une amélioration de la formulation par
augmentation de l’hydrosolubilité
l’objectif des prodrugs est une amélioration des propriétés organoleptiques par
diminution de l’hydrosolubilité
l’objectif des prodrugs est de diminuer la vitesse du métabolisme
VRAI
l’étude quantitative des R S A est appelée
Q S A R
l’objectif du QSAR est d’avoir un modèle mathématique des RSA caractérisé par
une fonction mathématique pour laquelle l’activité ou la propriété pharmacocinétique étudiée est fonction des propriétés moléculaires d’une série chimique
la méthodologie générale des QSAR est de définir des descripteurs de la structure moléculaire qui ont des propriétés
- structurales
- physiques
- chimiques
les descripteurs sont les paramètres physico-chimiques et structuraux qui sont quantifiables
quantification d’un ou deux descripteurs simultanément, les autres restent constants
on peut démontrer une corrélation significative entre l’activité pharmacologique et le descripteur par une relation linéaire de type
y= ax + bz + c
une corrélation est significative si r^2 est
supérieur à 0,95
les descripteurs permettent l’étude
- de l’aptitude d’une molécule à s’ioniser
- de sa facilité à traverser la membrane
- de la force avec laquelle elle se lie à sa cible
