de la molécule active au médicament: optimisation (2) Flashcards
l’octanol possède une chaine
hydrogénocarbonée hydrophobe à 8 carbones
l’octanol rempli les caractéristiques pour stimuler le milieu des membranes cellulaires dans de bonne condition de
mesure et de sécurité
l’octanol possède une tête
polaire hydroxyle
groupes qui augmentent l’hydrophobicité de la molécule
CF3, F, Cl, CH3
il est également possible de calculer le degré d’ionisation d’une molécule
VRAI
les caractères physico-chimiques sont définis pour
la globalité de la molécule
groupes qui diminuent l’hydrophobicité de la molécule
OH, CO2-
Plus la molécule sera ionisée, …. elle traversera la membrane
moins
tant que le pharmacochimiste ne répond pas à la question pourquoi telle modification a tel impact sur les propriétés visées, il ne peut pas en engager de nouvelles
VRAI
la morphine est un
analgésique puissant qui induit une dépendance physique
une optimisation envisagée est de
modifier la structure de la molécule pour minimiser le risque de toxicomanie
la buprenorphine possède
la même pharmacophore que les dérivés morphiniques
la buprenorphine est un
agoniste-antagoniste morphinique
la buprenorphine se fixe au niveau
des récepteurs cérébraux mu et kappa
l’activité de la buprenorphine est attribuée à
sa liaison lentement réversible aux récepteurs mu
